Помогает ли целебрекс при болях в суставах

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Целебрекс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Целебрекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Целебрекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли при артрозе и артрите у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Целебрекс - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Целекоксиб (действующее вещество препарата Целебрекс) обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Состав

Целекоксиб + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме натощак Целебрекс хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизменном виде.

Показания

  • симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
  • болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;
  • лечение первичной дисменореи.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг и 200 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Других лекарственных форм, будь-то уколы в ампулах для инъекций или свечи, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза в сутки.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза в сутки.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости).

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Побочное действие

  • обострение аллергических заболеваний;
  • гриппоподобный синдром;
  • случайные травмы;
  • периферические отеки;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • рвота;
  • метеоризм;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • перфорация кишечника;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);
  • головокружение;
  • бессонница;
  • сонливость;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • острая почечная недостаточность;
  • интерстициальный нефрит;
  • бронхит;
  • кашель;
  • фарингит;
  • ринит;
  • синусит;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • кожный зуд;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • анафилаксия;
  • ангионевротический отек;
  • анемия, экхимозы, тромбоцитопения;
  • утяжеление течения артериальной гипертензии;
  • повышение АД;
  • аритмия;
  • приливы;
  • сердцебиение;
  • тахикардия;
  • шум в ушах;
  • затуманивание зрения;
  • потеря вкусовых ощущений;
  • потеря обоняния;
  • васкулит;
  • кровоизлияния в головной мозг;
  • фотосенсибилизация;
  • шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона);
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • нарушение менструального цикла;
  • эмболия легочных артерий;
  • боль в грудной клетке.

Противопоказания

  • бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВC), включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
  • состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
  • пептическая язва в фазе обострения;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • сердечная недостаточность (2-4 функциональные классы по классификации NYHA);
  • клинически подтвержденная ИБС;
  • заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
  • тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (нет опыта применения);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к сульфонамидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс при беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в 3 триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема препарата Целебрекс для матери.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (нет опыта применения).

Особые указания

Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

С осторожностью следует применять целекоксиб (как и другие НПВС) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии препаратом Целебрекс, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.

Влияние на ЖКТ. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом.

Влияние на функцию печени. Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс.

Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс оказывает такое влияние.

Лекарственное взаимодействие

Исследования показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

Прием алкоголя усиливает и увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов Целебрекса на организм (особенно кровотечений ЖКТ).

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина 2. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина 2. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

Известные ранее нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целебрекс не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Другие НПВС. Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Аналоги лекарственного препарата Целебрекс

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (средства для лечения болей в суставах):

  • Актасулид;
  • Амбене;
  • Амелотекс;
  • Анопирин;
  • Апизартрон;
  • Аркоксиа;
  • Артро Актив;
  • Аскальцин;
  • Аскафф;
  • Аспизол;
  • Аспирин;
  • Афлубин;
  • Ацилпирин;
  • Ацифеин;
  • Бадяга;
  • Беталгон;
  • Бетаникомилон;
  • Биопин;
  • Брал;
  • Брустан;
  • Бурана;
  • Верал;
  • Випросал В;
  • Вольтарен Акти;
  • Гевадал;
  • Гиалган Фидия;
  • Гумизоль;
  • Диклобене;
  • Дикловит;
  • Диклофенак;
  • Диклофенакол;
  • Димексид;
  • Дип Рилиф;
  • Дип Хит;
  • Долгит;
  • Ибуфен;
  • Ипрен;
  • Капсикам;
  • Кетанов;
  • Кетонал ДУО;
  • Кеторол;
  • Кеторолак Ромфарм;
  • Мелоксикам;
  • Ментоклар;
  • МИГ 200;
  • МИГ 400;
  • Мовикс;
  • Найз;
  • Немулекс;
  • Нифлугель;
  • Нифлурил;
  • Новиган;
  • Оксадол;
  • Остенил;
  • Памол;
  • Пейн;
  • Пенталгин;
  • Пирабутол;
  • Пливалгин;
  • Протрадон;
  • Проходол;
  • Раптен рапид;
  • Ревалгин;
  • Реметан;
  • Ремидон;
  • Солпафлекс;
  • Терафлекс Адванс;
  • Термо ревмон;
  • Тетралгин;
  • Тиаприд;
  • Тобитил;
  • Фендивия;
  • Финалгон;
  • Фламакс форте;
  • Фламакс;
  • Флексен;
  • Флолид;
  • Флугалин;
  • Форталгин C;
  • Хайрумат;
  • Хотемин;
  • Юниспаз.

Фармакологические особенности

Человеческий организм синтезирует 2 типа циклооксигеназ. Фермент ЦОГ-1 находится практически во всех системах человеческого организма. Самое большое количество вещества продуцируется париетальными клетками желудка, астроцитами главного мозга и нефроцитами почек.


ЦОГ-1 является физиологически активным веществом, т. е. функционирует постоянно для обеспечения нормального гомеостаза.Циклооксигеназа 2 типа появляется как маркер воспалительного процесса. Вещество синтезируется при ответной реакции иммунной системы на чужеродные агенты.

Большинство противовоспалительных препаратов при подавлении 2 типа циклооксигеназы нарушают нормальную выработку и 1 вида. Это является причиной возникновения ряда осложнений при использовании неселективных противовоспалительных.

Скапливание большого количества циклооксигеназы 2 типа провоцирует выработку простагландинов в ответ иммунной системы на проникновение вирусов или микроорганизмов. Выделяется большое количество простагландина Е2, стимулирующего появление болевого синдрома, отека и воспаления.


Фармакокинетика

Максимальное всасывание активного вещества осуществляется через 2-3 часа при условии приема препарата натощак. В случае совмещения приема лекарства с животными или растительными жирами всасывание повышается на 10%, однако максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 4-5 часов. Информация относительно биодоступности лекарства отсутствует.

Распределение по организму биологически активного вещества осуществляется за счет связывания с белками крови. Препарат не влияет на работоспособность эритроцитов, поскольку не может замещать молекулы кислорода.

Люди негроидной расы имеют усваиваемость и включение в метаболизм на 40% выше. Причина такой биотрансформации неизвестна. Начинать лечение у таких пациентов рекомендуется с использования минимальной терапевтической дозы.

Нарушение функционирования печени может влиять на активность препарата в плазме крови. Средняя тяжесть недостаточности органа способствует увеличению концентрации биологически активного вещества в 2 раза. Это происходит из-за неспособности гепатоцитов осуществлять нормальный метаболизм лекарственного средства.

Показания и противопоказания

  • Симптоматическое воздействие на организм при лечении спондилита анкилозирующего, остеоартроза и ревматоидного артрита;
  • Болевой синдром небольшой или средней интенсивности (мышечные спазмы, боли косных структур, в составе послеоперационной терапии и т.п.);
  • Первичное воздействие на дисменорею.


Перед применением препарата необходимо изучить список противопоказаний для предотвращения возможного наступления негативных последствий. К списку противопоказаний относят:

  • Индивидуальную непереносимость группы сульфаниламидных препаратов;
  • Аллергические проявления (сыпь, крапивница) после использования аналогических по действию неселективных ингибиторов циклооксигеназы 2 типа;
  • Бронхиальная астма или сужение просвета бронхиального дерева другого генеза;
  • Перенесенное в недавнем времени аортокоронарное шунтирование;
  • Период обострения при язвенной патологии или желудочно-кишечном кровотечении;
  • Процессы воспаления в области тонкого или толстого кишечника;
  • Недостаточность деятельности сердца 3 и 4 типа;
  • Патологии центральных и периферических сосудов по типу цереброваскулярной патологии или варикозного расширения вен;
  • До достижения пациентом 18 лет (нет исследований влияния препарата на растущий организм).


Существует перечень состояний, при которых нет прямых противопоказаний к применению, однако использовать препарата рекомендуется с осторожностью. Это, например:

Применение в период беременности и лактации

Исследования влияния противовоспалительных препаратов на женскую репродуктивную систему показывают, что лекарственные средства такого типа могут негативно влиять на некоторые органы. При систематическом применении возможно развитие деструктивных изменений ткани яичника.

Данные исследований свидетельствуют о том, что при выделении из организма препарат в небольших дозах может попадать в грудное молоко. Систематическое использование может стать причиной возникновения побочных эффектов у ребенка.


Побочные действия

Прием лекарственного препарата может спровоцировать возникновение ряда побочных эффектов. Их возникновение зависит от индивидуальной восприимчивости организма к составляющим веществам, а также функционального состояния органов и систем.

Все побочные действия можно разделить на три группы относительно частоты возникновения на частые (до 10% от всех случаев использования), не очень частые (до 1%) и редкие (0,1% и меньше).

К перечню частых относят:

  • Аллергические реакции из-за индивидуальной непереносимости препарата или его компонентов;
  • Симптомы грибкового поражения организма (локальный зуд, появление высыпки, характерные изменения ногтей и кожи дистальных отделов конечностей);
  • Отеки сердечно-сосудистого происхождения, возникающие утром (необходимо дифференцировать с почечными отеками, которые появляются во второй половине дня);
  • Симптомы нарушения работы желудочно-кишечного тракта(диарея, боль в эпигастральной области, метеоризм);
  • Бессонница или нарушение режима засыпания;
  • Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, а также синуситы, ларингиты, риниты;
  • Локальная высыпка или зуд непонятной этиологии.


Нечастыми осложнениями являются:

  1. Изменение количественных или качественных характеристик крови (например, анемия);
  2. Повышение артериального давления (к примеру, выше 140/80 мм.рт.ст.);
  3. Симптомы нарушения работы сердечно-сосудистой системы(аритмии, тахикардии, брадикардии);
  4. Рвота без предупреждения тошнотой;
  5. Повышенная сонливость и систематическая усталость;
  6. Возникновение крапивницы или алопеции (локального выпадения волос);
  7. Снижение остроты зрения, нарушение обоняния.

Самыми тяжелы с прогностической точки зрения является группа редких побочных эффектов, куда относят:

  • Недостаточность функционирования сердца или его клапанов;
  • Отеки дистальных отделов всех конечностей;
  • Патологии работы желудочно-кишечного тракта (панкреатит, гастрит, перфорация стенки желудка или кишечника, небольшие кровотечения);
  • Повышение активности выделения печеночных проб;
  • Нарушения психической сферы.

После выяснения причины ухудшения самочувствия принимается решение относительно целесообразности использования данного препарата.

Дозы и способы приема

Риск возникновения осложнений из-за побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата. Имеет значение и продолжительность курса лечения. Систематический прием противовоспалительного средства повышает риск передозировки. С терапевтической целью рекомендуется использовать наименьшие дозы активного вещества.

Доза препарата зависит от тяжести заболевания, а также индивидуальной восприимчивости. Для лечения заболеваний ревматологического профиля практикуется прием 2 таблеток в сутки (утром и вечером). При тяжелом течении заболевания, принимая во внимание данные анамнеза конкретного больного, терапевтическая доза может быть увеличена (600 мг) для достижения лучшего эффекта.

Для пожилых пациентов устанавливается дозировка препарата с учетом веса и наличия сопутствующих патологий.

У больных с нарушениями функциональной активности печени прием препарата имеет свои особенности. При печеночной недостаточности легкого течения в коррекции дозы нет необходимости. Курс лечения совмещается с соблюдением специализированной диеты.


Взаимодействие лекарственных препаратов

При использовании препарата необходимо учитывать следующие его особенности:

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом относительно целесообразности использования нескольких лекарств одновременно. Химическое взаимодействие веществ может стать причиной изменения фармакокинетических свойств обеих препаратов.


Предостережения

Использование лекарственного препарата увеличивает риск поражения тромбом сердца и мозговой ткани. У людей с наличием дополнительных факторов риска практикуется прием препарата минимальной терапевтической дозы на протяжении максимально короткого срока.

При возникновении побочных кожных симптомов необходимо обратится к дерматологу для обследования и сдачи необходимых анализов.

Превышение допустимой дозы или индивидуальные особенности организма пациента могут стать причиной возникновения передозировки. Клинические исследования в этом направлении не проводились, поэтому данные относительно симптомов передозировки отсутствуют. Возникновение побочных эффектов зависит от восприимчивости организма.

При передозировке препарата необходимо применение симптоматической терапии. Пациенту нужно обеспечить полный физический покой. Диализ крови не может полностью обеспечить выведение препарата из-за высокого процента связывания лекарства с транспортными белками крови.

Врач поможет подобрать дозу, оценит наличие противопоказаний и целесообразность приема препарата. Самолечение без соблюдения необходимых доз может стать причиной возникновения осложнений системного характера или даже летального исхода (из-за кровотечения или тромбоза).

Отзывы


Инструкция по применению

Начальную и дальнейшие суточные дозировки, а также продолжительность курса лечения назначает только врач в зависимости от типа и степени тяжести заболевания. Инструкция по применению Целебрекса 200 мг, цена которого несколько ниже, ничем не отличается от инструкции по применению Целебрекса 400 мг. Две капсулы 200 мг аналогичны одной капсуле 400 мг. Общие рекомендации:


  • капсулы не разжевывать;
  • запивать чистой водой без газа;
  • принимать можно как до приёма пищи, так и после;
  • по возможности начинать курс лечения с минимальных дозировок.

При лечении остеоартроза или анкилозирующего спондилита рекомендуется в сутки принимать 200 мг (разово или за 2 приема). Если есть необходимость, то суточная доза может быть увеличена в 2 раза. При лечении ревматоидного артрита схема несколько иная: прием лекарства проводят 2 раза в сутки по 100 или 200 мг.

В случае первичной дисменореи и для снятия болевого синдрома начальная разовая дозировка рекомендуется 400 мг. При необходимости в первый день принимают еще 200 мг. В дальнейшем прием препарата производится по такой схеме: 200 мг по одному разу утром и вечером.

Клинические наблюдения отмечают относительную безопасность приема Целебрекса с суточной дозировкой 800 мг (2 раза в сутки по 400 мг). Уменьшение дозы для пациентов в возрасте после 50 лет не требуется. Людям с недостаточным весом (менее 50 кг) рекомендуется начинать курс лечения с минимальной дозы.

Фармокинетика

Препарат хорошо всасывается в кровь при приеме натощак и достигает максимальных показателей примерно через 2-3 ч. Однако употребление средства вместе с жирной пищей может отсрочить его накопление на 1-2 ч. Поэтому стоит проконсультироваться с доктором о времени приема лекарства.

Попадая в кровоток, активные вещества не связываются с эритроцитами крови, однако такой механизм не влияет на достижение нужной концентрации препарата в организме. Метаболизируется лекарство в печени путем окисления и глюкуронизации при участии фермента CYP2C9. Выводится средство с мочой и калом в виде простых метаболитов и только 3% активного вещества остается в неизменном виде.

Целебрекс 200 от чего помогает


Целебрекс 200 фото

Практически любые патологические изменения в организме сопровождаются болевыми и воспалительными процессами — Целебрекс 200 помогает снять боль и воспаление, потому применяется от этих симптомов во многих областях медицины.

Действие препарата включает в себя снятие воспаления, покраснения, отека, боли, зуда и жара. Целекоксиб прошел множество клинических исследований, в результате которых выделили наиболее чувствительные к действию препарата заболевания и состояния:

  1. Острые скелетно-мышечные патологии (например, плечелопаточный периартрит, субакромиальный бурсит, артрит при подагре);
  2. Хронические скелетно-мышечные боли (например, анкилозирующий спондилез, ревматические боли);
  3. Зубная боль;
  4. Боль послеоперационного периода;
  5. Менструальные боли;
  6. Семейный аденоматозный полипоз;
  7. Аденома толстой кишки.

Классической областью применения Целебрекса является контролирование хронической и устранение острой боли при заболеваниях опорно-двигательной системы, после травм и в послеоперационный период. Применение этого НПВС помогает уменьшить дозу, принимаемых опиоидных препаратов.

Кроме стандартного применения препарата, в клинических условиях выяснили о возможных перспективах использования Целебрекс 200 для лечения больных шизофренией, поскольку это вещество положительно влияет и на нейродегенеративные процессы.

Целебрекс и алкоголь совместимость


Столь опасное сочетание нанесет непоправимый вред вашему организму и даже может привести к летальному исходу. Итак, рассмотрим подробнее, к чему же может привести сочетание двух несочетаемых компонентов:

Учтите, употреблять спиртное во время лечения данным препаратом строго запрещено, поэтому откажитесь на время лечения от алкогольных напитков. Так эффект от приема данного лекарственного средства будет намного выше, а побочных эффектов будет намного меньше.

Применение у особых групп пациентов


От болей в суставах и спине не застрахован никто. Однако существуют особые группы пациентов применение большинства НПВС которым противопоказано. Целебрекс инструкция, которого не содержит прямого запрета, может использоваться у этих пациентов в исключительных случаях. К ним относятся:

  1. Пожилые пациенты, лечение которых врачи предпочитают начинать с наименее эффективной дозы.
  2. Люди, страдающие нарушениями функции печени. Для них, как правило, коррекции дозировки не требуется. Но, как и в случае с пожилыми людьми, врачи обычно назначают минимальную дозу.
  3. Люди, страдающими заболеваниями почек, также обычно получают препарат в минимальной, начальной дозировке.
  4. Беременные женщины, обычно страдающие проблемами с суставами и позвоночником из-за непривычной, высокой нагрузки могут по назначению врача принимать Целебрекс 200 или 400 мг. Но только в исключительных случаях, так как данных о его безопасности для плода нет. В третьем триместре препарат противопоказан.
  5. Женщины, кормящие грудью, могут принимать Целебрекс. Однако следует учитывать, что препарат способен выделяться с грудным молоком, поэтому врачи советуют на время лечения перейти на искусственное кормление.

Как и большинство нестероидных противовоспалительных средств Целебрекс способен провоцировать изменения в яичниках. Поэтому женщинам, проходящим обследование или лечение от бесплодия, от него лучше отказаться.

Преимущества Целебрекса


Действующее вещество препарата Целебрекс – целекоксиб, который может содержаться в количестве 100, 200 или 400 мг в одной таблетке. Он обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. За счет того, что целекоксиб угнетающе действует в основном на ЦОГ-2, он практически не оказывает негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт.

Как показали исследования, даже длительное применение целекоксиба в дозировке 200 или 400 мг провоцирует развитие язвенных поражений желудка и кишечника в 3–4 раза меньше, по сравнению с другими НПВС. Вероятность появления диспепсий после приема препарата меньше на 40%. В исключительных случаях врачи могут назначать целекоксиб даже тем больным, у которых в прошлом были гастрит или язва желудка или кишечника.

Побочные эффекты


  • рвота;
  • диарея и метеоризм;
  • диспепсия;
  • язва желудка;
  • перфорация кишечника;
  • язва двенадцатиперстной кишки;
  • периферический отек;
  • расстройство сна;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • слабые галлюцинации;
  • обострение почечной недостаточности;
  • интерстициальный нефрит;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • инфицирование верхних дыхательных путей и развитие ряда связанных с этим заболеваний (бронхит, фарингит, синусит, кашель, ринит);
  • аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, кожная сыпь);
  • тромбоцитопения, анемия или экхимозы;
  • повышенное артериальное давление;
  • аритмия;
  • тахикардия;
  • учащенный пульс;
  • приливы;
  • нарушение зрения;
  • шум в ушах;
  • потеря обоняния;
  • шелушение кожи;
  • боль в груди;
  • нарушение цикла менструации.

Использование во время беременности

Если использовать данное лекарство в третьем триместре беременности, то это может привести к тому, что матка будет сокращаться очень слабо. Также это может стать причиной закрытия артериальных протоков.

Показания к применению

Прием капсул Целебрекс показан для лечения различной воспалительной патологии, а также снижения выраженности болевого синдрома:

  • Боли в спине.
  • Болевые ощущения после перенесенных операций.
  • Симптоматическое лечение, направленное на уменьшение выраженности воспаления при патологии структур опорно-двигательной системы – ревматоидный артрит (аутоиммунное поражение суставов), остеоартроз (дегенеративно-дистрофическое поражение суставов, сопровождающееся развитием воспалительной реакции).

Также препарат применяется для лечения первичной альгодисменореи у женщин (менструация, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями)

Инструкция по применению Целебрекс способ и дозировка

Принимают внутрь, независимо от еды, не разжевывая, запивая водой. Назначают максимально короткими курсами в наименьшей эффективной дозе.

Максимальная рекомендованная суточная доза для длительного приема – 400 мг.

  • При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг за 1-2 приема.
  • При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки
  • При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки за 1-2 приема. Иногда эффективность достигается при дозе 400 мг 2 раза в сутки.
  • При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи начальная доза составляет 400 мг, при необходимости присоединяется дополнительная доза 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов с замедленным метаболизмом или подозрением на него, что ведет к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза

Основное действие препарата

К достоинствам этого препарата можно отнести его минимальное воздействие на тромбоциты, то есть лекарство не вызывает проблем со свертываемостью крови. При приеме этого нестероидного средства не происходит раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, понижен риск возникновения язв и гастритов у пациентов.

Лекарственное взаимодействие

  • Исследования in vitro показали, что целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6.
  • При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
  • При одновременном применении с 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Пациентам, принимающим флуконазол, следует применять целекоксиб в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
  • Следует учитывать, что ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II.
  • У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе, получающих терапию диуретиками) или у лиц с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Изменения, как правило, обратимы.
  • НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
  • Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациентам требуется медицинское наблюдение. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
  • Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
  • Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности

Среди наиболее частых побочных эффектов отмечается нарушение стула в виде диареи с болевым синдромом, кожная сыпь, отечность мягких тканей. Может возникать кратковременное повышение температуры тела. У части больных происходит обострение хронических воспалительных заболеваний мочевого пузыря. У женщин детородного возраста при длительном применении препарата может нарушаться менструальный цикл.

Препарат противопоказана лицам, не достигшим совершеннолетия. Также не рекомендуется использовать при наличии непереносимости других видов нестероидных противовоспалительных средств.

Абсолютные противопоказания включают в себя:

  • склонность к спазму бронхиального дерева и бронхиальную астму;
  • язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • любые виды кровотечений;
  • ишемическая болезнь сердца в любой стадии и форме.

С осторожностью следует использовать при болезнях почек и печени. Без рекомендации со стороны лечащего врача препарат лучше не принимать

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.