Бусерелин лонг боли в суставах

Состав

Действующее вещество: 3,75 мг бусерелина.

• 200 мг — dl-молочной и гликолевой кислот;
• 30 мг — кармеллоза натрия;
• 85 мг — d-маннитола;
• 2 мг — полисорбата-80.

В качестве растворителя применяют 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Лиофилизат для изготовления суспензии (пролонгированного действия) для проведения внутримышечных инъекций. Одна упаковка содержит один флакон препарата + растворитель.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бусерелин Лонг – противоопухолевое лекарственное средство являющееся аналогом ГРФ.
Механизм действия Бусерелина заключается в его способности вызывать кратковременное увеличение в плазме крови половых гормонов, благодаря конкурентному связыванию с клеточными рецепторами, находящимися на передней доле гипофиза.

Введение препарата в лечебных дозах приводит к полному блокированию гонадотропной гипофизарной функции (в среднем через 12-14 суток). Бусерелин понижает производство ЛГ, ФСГ, а также тестостерона и приводит к угнетению в гонадах синтеза половых гормонов. У женщин концентрация эстрадиола достигает постклимактерических значений, у мужчин содержание тестостерона падает до значений посткастрационного периода.

При непрерывной терапии, длящейся на протяжении 2-3 недель концентрация тестостерона значительно понижается, достигая состояния орхиэктомии, то есть происходит фармакологическая кастрация.

После проведения внутримышечной инъекции биодоступность высокая.

TCmax, достигается на протяжении 2-3 часов после введения одной дозы 3,75 мг и сохраняется на уровне, достаточном для дальнейшего угнетения гипофизом (не менее 4-х недель) синтеза гонадотропинов.

Показания к применению

• гормонозависимый рак простаты (предстательной железы);
• эндометриоз (перед оперативным вмешательством и после него);
• миома матки;
• рак молочной железы;
• гиперпластические патологии эндометрия;
• в рамках проведении программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение), для лечения бесплодия.

Противопоказания

• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• период беременности и лактации.

Побочные действия

• прогрессирование или обострение основного заболевания, а также усиление болевых ощущений в костях, требующее симптоматического лечения — при терапии рака простаты(первые недели лечения);
• приливы крови к лицу;
• гинекомастия;
• усиленное потоотделение;
• преходящее увеличение концентрации в крови андрогенов;
• отеки (ног, век, лица);
• мышечная слабость в ногах;
• задержка мочеиспускания;
• снижение потенции (иногда может потребовать отмены или замены терапии);
• зафиксированы редкие случаи давления на спинной мозг и непроходимости мочеточников.

• менструальноподобные кровотечения;
• депрессия;
• нарушения сна;
• частая смена настроения;
• головные боли;
• повышенное потоотделение;
• приливы;
• сухость влагалища;
• боли в низу живота;
• снижение либидо.

• гиперемия кожи;
• крапивница;
• деминерализация костей (есть риск развития остеопороза);
• крайне редко (описано несколько случаев) — диспептические проявления и тромбоэмболия легочной артерии неустановленного происхождения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата Бусерелин-Лонг инструкция по применению указывает на его введение исключительно внутримышечно.

Приготовление суспензии для внутримышечных инъекций осуществляется непосредственно перед процедурой введения, используя входящий в упаковку растворитель.

Изготовлением готовой суспензии, как и процессом ввода лекарственного средства, должен заниматься только специально подготовленный медицинский персонал.

Ниже представлены рекомендуемые дозы, продолжительность терапии и рекомендации к использованию препарата Бусерелин-Лонг при различных патологиях.

Гормонозависимый рак простаты — одна внутримышечная инъекция в дозе 3,75 мг через каждые 4 недели.

Гиперпластические изменения эндометрия и эндометриоз — терапию начинают в первые 5 суток менструального цикла в однократной дозе 3,75 мг, вводимой через каждые 4 недели, с курсом лечения 4–6 месяцев.

Миома матки – однократная доза внутримышечной инъекции составляет 3,75 мг Бусерелина-Лонг, через каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 суток менструального цикла, с курсом терапии, перед оперативным вмешательством – 3 месяца, и 6 месяцев в других случаях.

Терапия бесплодия (программа ЭКО) – инструкция по применению рекомендует назначение 1 инъекции препарата Бусерелин-Лонг в дозе 3,75 мг, вводимой внутримышечно на 2-е сутки менструального цикла (возможно проведение инъекции на 21-24 сутки менструального цикла) перед гиперстимуляцией. После подтверждения угнетения гипофизарной функции, о которой говорит понижение в сыворотке крови концентрации эстрогенов (не менее 50%), назначают применение гонадотропных гормонов. Лечение проводится при отсутствии кист яичников, под контролем концентрации эстрадиола и с использованием ультразвукового мониторинга.

Передозировка

Нет подтвержденных данных о случаях передозировки препаратом Бусерелин-Лонг.

Взаимодействие

Одновременная терапия препаратом Бусерелин Лонг и лекарственными средствами, в состав которых входят половые гормоны (например, в процессе проведения индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

Бусерелин-Лонг может понижать действие гипогликемических препаратов, при их одновременном применении.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат Бусерелин-Лонг относится к списку Б. Следует хранить в темном, недоступном месте для детей, при температуре не выше 25° С.

Срок годности

Особые указания

У мужчин

В целях эффективной профилактики потенциальных побочных эффектов, преимущественно наблюдаемых в первой фазе действия Бусерелина-Лонг, рекомендуют назначение антиандрогенных препаратов, применяемых за 2 недели до первого введения и в течение 2 недель после инъекции.

У женщин

При признаках депрессии, во время проведение терапии препаратом Бусерелин-Лонг, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.

Индукция овуляции проводится под строгим контролем, в специальной клинике, врачом, имеющим опыт проведения подобной терапии. Пациентка должна проходить все назначаемые процедуры и следовать всем рекомендациям медицинского персонала.

В начале терапии с использованием лекарственного средства Бусерелин-Лонг, в некоторых случаях наблюдали развитие кист яичников.

До назначения терапии следует исключить беременность и приостановить использование гормональных контрацептивов, с переходом на другие противозачаточные средства на протяжении первых 2-х месяцев лечения.

После отмены препарата Бусерелин-Лонг функция яичников восстанавливается, как правило, через 3 месяца.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при работе, которая требует высокой концентрации внимания.

Инструкция по применению

Немного фактов

Онкологические заболевания представляют собой глобальную проблему современной медицины. Существует ряд новообразований и пролиферативных процессов, прогрессирование которых стимулируют собственные гормоны организма. Препарат Бусерелин лонг является аналогом гонадотропин-рилизинг гормона, который блокирует выработку других гормонов и лишает питания опухолевые клетки. За счет его терапевтического действия облегчается состояние многих пациентов и у них появляется возможность забыть о своем недуге. В ходе терапии прекращается интенсивный рост опухоли и в последующем устраняются симптомы заболевания.

Фармакологический эффект

Бусерелин представляет собой синтетический аналог эндогенного гормона человека. Он обладает способностью связываться с сигнальными система структур гипофиза. При взаимодействии с сигнальными системами передней доли временно повышает, а затем блокирует гормонобразующую функцию гипофиза. При этом ингибируется поступление в кровоток фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов. Физиологическая функция ЛГ и ФСГ заключается в стимуляции выработки половых гормонов. При падении их уровня у женщин уменьшается содержание в крови эстрадиола, а у мужчин уменьшается количество тестостерона. При первом уколе через три недели у мужчин показатель полового гормона в организме минимизируется и развивается синдром фармакологической кастрации. У женщин уровень эстрадиола достигает показателя, соответствующего периоду постменопаузы. Физиологический уровень гонадотропных гормонов возобновляется при прекращении приема медикамента. Бусерелин лонг, ингибируя образование половых гормонов у мужчин и женщин, приводит к торможению прогрессирования гормонозависимых опухолевых процессов. Терапевтический эффект при эндометриозе достигается за счет замедления роста эндометрия. Прерывая патогенез заболевания медикамент устраняет его проявления, значительно уменьшает болевой синдром. При лечении миомы матки медикамент уменьшает частоту осложнений при оперативных вмешательствах, избавляет женщин от боли в области малого таза, дисменореи, кровотечений и учащенного мочеиспускания. Использование лекарственного средства для лечения рака предстательной железы приводит к снижению интенсивности мучительных проявлений заболевания. За счет ингибирования роста опухоли устраняются частые позывы к мочеиспусканию, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, болезненность в области промежности. Данные о фармакокинетике препарата свидетельствуют о его высокой биодоступности. При внутримышечной инъекции максимальная концентрация (Cmax) достигается в течении трех часов. Cmax удерживается на одном уровне и обеспечивает ингибирование гормообразующей функции гипофиза на протяжении 28 дней.

Состав препарата

Составляющими компонентами препарата Бусерелин лонг является активный компонент - бусерелина ацетат и вспомогательные ингредиенты, представленные маннитолом, кармеллозой натрия, полисорбатом. Лекарственное средство выпускается в виде лиофилизата для приготовления суспензии, помещенного во флаконы. Приготовленный раствор вводится внутримышечно, медикамент обладает пролонгированным воздействием. Упаковка содержит инструкцию по применению, флакон из темного стекла с бусерелином, ампулу с растворителем.

Показания к использованию

По международной классификации болезней препарат Бусерелин лонг показан для терапии злокачественных новообразований молочной железы. Он также эффективен при лейомиоме матки и доброкачественных опухолевых процессах в матке. Уколы Бусерелин лонг назначают также мужчинам, страдающим от проявлений злокачественных опухолей предстательной железы. С помощью лекарства возможно осуществить коррекцию эндокринологических нарушений. Оно способствует выздоровлению при эндометриозе и женском бесплодии. Бусерелин лонг при гиперэстрогенемии нормализует уровень эстрогенов, тормозит прогрессирование железистой и аденоматозной гиперплазии эндометрия. Инъекции Бусерелин лонг назначают при проведении процедуры ЭКО.

Побочные действия

При нарушении врачебных рекомендаций Бусерелин лонг способен вызывать нежелательные эффекты. Частым проявлением укола данным средством являются аллергические реакции, которые могут иметь различные проявления: от крапивницы и зуда, до развития анафилактического шока. Симптомы нарушений в работе центральной нервной системы представлены головной болью, лабильностью настроения, бессонницей. Возможно ухудшение памяти, снижение концентрации внимания и прогрессирование депрессивного состояния. Описаны случаи ухудшения работы зрительного анализатора и органов слуха. Симптомы, связанные с работой желудочно-кишечного тракта, представлены в виде диареи, тошноты, рвотных позывов, изменений массы тела. В случае длительного применения средства может возникнуть состояние деминерализации костной ткани с развитием в дальнейшем остеопороза. Лабораторные исследования показывают возникновение гипергликемии, увеличение уровня трансаминаз и билирубина, а также снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов. У женщин наблюдались кровотечения на подобии менструальных, головные боли, депрессии, сухость слизистых оболочек и болезненные ощущения внизу живота. У мужчин в начале терапии после укола возможно обострение заболевания, так как бусерелин вначале кратковременно увеличивает концентрацию тестостерона. Отмечается наличие гинекомастии, снижение либидо, замедление мочеиспускания, отечность. В случае значительного угнетения потенции с лечащим врачом решается вопрос о прекращении приема и замене лекарственного средства. Чрезмерный разрастание тканей предстательной железы в редких случаях может привести к сдавливанию нервных окончаний спинного мозга, а также к закупорке мочеточников. В нескольких случаях встречалось возникновение тромбоэмболии легочной артерии, причины развития данного осложнения курса терапии достоверно не известны. Уколы Бусерелин лонг противопоказаны при индивидуальной непереносимости компонентов средства, а также в период вынашивания ребенка и при кормлении грудью.

Беременность и кормление грудью

Перед инъекциями медикамента необходимо исключить наличие беременности у пациентки. Также женщинам детородного возраста следует использовать эффективные методы контрацепции, не содержащие гормоны. Бусерелин лонг не назначается при беременности в связи с отсутствием информации о безопасности укола для беременной женщины и плода. При применении медикамента необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Инструкция

Данная инструкция предназначена для ознакомления. Перед приемом препарата необходимо получить консультацию квалифицированного врача, определяющего дозировку препарата Бусерелин лонг и количество инъекций. Врач должен провести обследование для выявления противопоказаний и предупредить о возможных побочных реакциях. При терапии злокачественных новообразований молочной железы внутримышечно проводят первый укол с приготовленной суспензией, имеющей дозировку 3,75 миллиграмм. Выполнение следующего укола осуществляется через 4 недели. Выполнение манипуляции должно происходить под внимательным контролем доктора. Применение препарата Бусерелин лонг при эндометриозе и пролиферативных процессах в эндометрии длится 6 месяцев, дозировка составляет 3,75 миллиграмм, укол производят раз в четыре недели. Идентичная дозировка средства Бусерелин применяется для борьбы с раком простаты. Введение Бусерелин лонг назначают перед выполнением экстракорпорального оплодотворения. Дозу 3,75 миллиграмм препарата Бусерелин лонг необходимо ввести в фолликулиновую либо лютеиновую фазу менструального цикла перед стимуляцией. После укола проверяется уровень эстрогенов, который должен уменьшиться вдвое. Также проводится ультразвуковое исследование на наличие кистозных образований и измеряется толщина эндометрия. При нормальных показателях можно начинать стимуляцию суперовуляции. Необходимо соблюдать инструкцию по применению суспензии препарата Бусерелин. Процедура выполняется опытным медперсоналом с соблюдением правил асептики. В шприц следует набрать из ампулы растворитель и ввести во флакон. После полного растворения и готовности суспензии, ее с осторожностью набирают в шприц. Приготовленный раствор следует немедленно использовать.

Особенности приема

При назначении Бусерелин лонга женщинам со склонностью к депрессивным состояниям, необходимо учитывать данный факт и вести за ними тщательное наблюдение. Процедуру экстракорпорального оплодотворении следует проводить под контролем опытного медперсонала. Существует риск развития кистозной образования яичников в начальной стадии лечения. Перед началом применения необходимо провести тест для исключения беременности и перейти с гормональных контрацептивов на негормональные средства, предупреждающие развитие беременности. Нормализация функции яичников происходит после прекращения приема медикамента, менструальный цикл восстанавливается спустя три месяца. Для профилактики нежелательных проявлений лекарственного средства первая инъекция осуществляется через 2 недели после приема антиандрогенов.

Влияние медикамента на навыки вождения транспортных средств и концентрацию внимания

При управлении транспортными средствами и выполнении деятельности, требующей высокой концентрации внимания необходимо быть крайне осторожными. В случае общего недомогания или появления нежелательных реакций следует предпринять меры и дождаться стабилизации состояния здоровья.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь обладает пагубным влиянием на организм, он приводит к различным гормональным нарушениям. Препарат несовместим со спиртными напитками. После укола следует отказаться от приема любого алкоголя, поскольку их взаимодействие может повлечь за собой непредсказуемые последствия.

Совместимость с другими медикаментами и влияние на их метаболизм

При одновременном применении Бусерелин лонга с медикаментами, содержащими в своей структуре гонадотропные гормоны, способен вызвать развитие синдрома гиперстимуляции яичников. Использование укола Бусерелин лонг совместно с гипогликемическими медикаментами значительно уменьшает их терапевтический эффект.

Передозировка

Соблюдение рекомендаций инструкции снижает частоту побочных реакций. В случае нарушения общего состояния необходимо обратиться к врачу за медицинской помощью. Медикаментозное средство не обладает специфическим антидотом. При передозировке необходимо применить симптоматическую терапию в кратчайшие сроки.

Похожие препараты

Существует ряд аналогов с идентичным действующим компонентом как у Бусерелин лонга. Одним из них является Бусерелин депо, входящий в состав комплексной терапии злокачественных новообразований. Супрефакт также содержит в себе бусерелин и активен по отношению гормонозависимых опухолей. Диферелин содержит в себе синтетический аналог эндогенного гормона, воздействие которого угнетает овариальную и тестикулярную функции. Эффективен при лечении женского бесплодия.

Условия продажи

Бусерелин можно приобрести в аптечных сетях при наличии рецепта от лечащего врача. Запрещается распространение лекарственного средства в безрецептурной форме.

Отзывы пациентов и врачей

Бусерелин лонг часто применяется в онкологии. Доктора назначают его с целью ингибирования роста гормонозависимых опухолей и для лечения всевозможных гиперплазий. При соблюдении инструкции побочные явления возникают в редких случаях. Пациенты, получающие инъекции Бусерелин лонг, отмечают положительную динамику своего состояния. Уколы производятся с большим интервалом и не истощают больных. Препарат также входит в комплекс мероприятий для подготовки организма женщины к экстракорпоральному оплодотворению, он позволяет снизить уровень эстрогенов перед стимуляцией суперовуляции. Отзывы мужчин после курса лечения Бусерелином свидетельствуют о значительном улучшении всех показателей и длительной ремиссии.

Правила хранения

Бусерелин лонг необходимо хранить при температурном режиме не более 25 градусов по Цельсию, в недоступном для детей месте. Пригоден к использованию на протяжении 2 лет от даты производства, представленной на упаковке. По истечению термина годности лекарственное средство не должно применяться, так как оно теряет свои терапевтические свойства и может нанести вред здоровью.

Бусерелин-лонг: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Buserelin Long

Код ATX: L02AE01

Действующее вещество: Бусерелин (Buserelin)

Производитель: ЗАО "Ф-Синтез", Россия

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 3699 руб.

Бусерелин-лонг – аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ); противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бусерелин-лонг – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения пролонгированного действия (по 3,75 мг во флаконах, 1 флакон в комплекте с растворителем в картонной пачке).

• активное вещество: бусерелин – 3,75 мг;
• вспомогательные компоненты: dl-молочной и гликолевой кислот сополимер – 200 мг, D-маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг.

Растворитель: 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Фармакологические свойства

Бусерелин-лонг – противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Механизм его действия обусловлен способностью вызывать кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови вследствие конкурентного связывания с клеточными рецепторами, расположенными в передней доле гипофиза.

При применении препарата в терапевтических дозах в течение 12-14 дней происходит блокирование гонадотропной гипофизарной функции.

Бусерелин понижает производство тестостерона, фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона.

У женщин концентрация эстрадиола достигает значений, свойственных постклимактерическому периоду. Содержание тестостерона у мужчин снижается до значений, отмечаемых в посткастрационном периоде.

Биодоступность после внутримышечной инъекции высокая.

T_Cmax (время достижения максимальной концентрации вещества в плазме) после введения одной дозы (3,75 мг) – примерно 2-3 часа.

Показания к применению

• рак молочной железы;
• эндометриоз (перед и после оперативного вмешательства);
• миома матки;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• бесплодие – в рамках проведения программы ЭКО (экстракорпорального оплодотворения);
• гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Бусерелин-лонг противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью, а также всем пациентам в случае повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

Инструкция по применению Бусерелин-лонг: способ и дозировка

Бусерелин-лонг вводят внутримышечно.

Из лиофилизата прямо перед введением готовят суспензию для инъекций, используя прилагаемый в комплекте растворитель.

Рекомендуемое дозирование по показаниям:

• гормонозависимый рак предстательной железы: по 1 дозе (3,75 мг) 1 раз в 4 недели;
• эндометриоз и гиперпластические процессы эндометрия: по 1 дозе каждые 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, курс терапии – от 4 до 6 месяцев;
• миома матки: по 1 дозе 1 раз в 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, перед хирургическим вмешательством препарат применяют в течение 3 месяцев, в остальных случаях – 6 месяцев;
• бесплодие (лечение в рамках ЭКО): 1 дозу вводят в начале фолликулярной или в середине лютеиновой фазы (соответственно на 2 или 21–24 день) менструального цикла, предшествующего стимуляции овуляции. После достижения блокады гипофизарной функции, что подтверждается исследованием концентрации эстрогенов в сыворотке крови (этот показатель должен быть минимум на 50% меньше от исходного уровня), обычно через 12–15 дней после введения Бусерелин-лонг, при условии отсутствия кист яичника (устанавливается с помощью ультразвукового исследования) и толщине эндометрия не больше 5 мм начинают осуществлять стимуляцию суперовуляции с помощью гонадотропных гормонов (под контролем ультразвука и уровня эстрадиола в сыворотке крови).

Побочные действия

Реакции, возможные у пациентов обоих полов:

• со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, частая смена настроения, депрессия;
• со стороны костно-мышечной системы: в случае длительного лечения – деминерализация костей, которая может привести к развитию остеопороза;
• аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница; редко – отек Квинке;
• прочие: в отдельных случаях – диспепсические нарушения, тромбоэмболия легочной артерии (связь их развития с применением бусерелина не установлена).

У женщин, кроме того, возможны следующие нежелательные явления: потливость, боли внизу живота, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение либидо; редко (в течение первых недель лечения) – менструальноподобное кровотечение.

У мужчин при лечении рака предстательной железы в первые 2-3 недели после первого введения препарата, кроме того, возможны следующие побочные эффекты: обострение и прогрессирование основного заболевания (вследствие стимулирования синтеза гонадотропинов и соответственно тестостерона), усиленное потоотделение, приливы, гинекомастия, снижение потенции, мышечная слабость в нижних конечностях, почечные отеки (отеки ног, век и лица), задержка мочеиспускания, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, временное усиление боли в костях (устраняется проведением симптоматической терапии); в отдельных случаях – непроходимость мочеточников и сдавление спинного мозга.

Передозировка

О случаях передозировки Бусерелин-лонг до настоящего времени не сообщалось.

Особые указания

Женщинам до начала лечения следует исключить беременность, отменить гормональные контрацептивы в случае их применения и заменить их другим надежным (негормональным) методом контрацепции.

Индукция овуляции должна проводиться в больничных условиях под строгим контролем врача.

В начале применения препарата есть вероятность образования кисты яичника.

После отмены Бусерелин-лонг функция яичников восстанавливается. Менструация возобновляется обычно спустя 3 месяца.

Мужчинам для профилактики побочных эффектов рекомендуется назначать антиандрогены: в течение 2 недель до и 2 недель после первого введения бусерелина.

Пациенты с любыми формами депрессии во время терапии должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Учитывая вероятность развития в процессе терапии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, пациентам стоит соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении работ, требующих внимания и повышенной скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Женщинам в период беременности и кормления грудью применение Бусерелин-лонг противопоказано.

Применение в детском возрасте

Достоверные сведения о применении препарата в детском возрасте отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Бусерелин при сочетанном применении может уменьшать выраженность эффекта гипогликемических препаратов.

При одновременном назначении средств, содержащих половые гормоны (к примеру, в рамках терапии, направленной на индукцию овуляции), возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников.

Аналоги

Аналогами Бусерелин-лонг являются Бусерелин и Бусерелин-депо.

Аналоги по механизму действия – Диферелин, Золадекс, Декапептил, Люкрин, Элигард.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Условия хранения – сухое, защищенное от света, недоступное для детей место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелин-лонг

Врачи в отзывах о Бусерелин-лонг высказываются преимущественно положительно. По их мнению, средство особенно эффективно при лечении бесплодия в рамках проведения программы ЭКО. Однако практически все пациенты отмечают частое развитие побочных эффектов, наиболее распространенными из которых являются перепады настроения, депрессия, снижение либидо, приливы и кровотечения.

Цена на Бусерелин-лонг в аптеках

Цена на Бусерелин-лонг составляет 3400–4100 руб. за 1 флакон.

Бусерелин-лонг ФС – противоопухолевое лекарственное средство. Обладает антиандрогенной, антиэстрогенной и антигонадотропной активностью. Является аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).

Форма выпуска и состав

Форма выпуска препарата – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций пролонгированного действия. Лиофилизат представляет собой белую или белую с желтоватым оттенком пористую массу, уплотненную в таблетку, или такого же цвета порошок (в темных флаконах из стекла вместимостью 10 мл); в комплекте с лиофилизатом идет растворитель, который, представляет бесцветную, прозрачную жидкость (в ампулах нейтрального стекла по 2 мл); приготовленная суспензия Бусерелин-лонг ФС имеет однородную структуру, белый или белый с легким желтоватым оттенком цвет. Оставленная на некоторое время суспензия медленно осаждается, но если флакон встряхнуть, то она вновь ресуспендируется.

Флаконы с лиофилизатом и ампулы с растворителем упакованы в контурные ячейковые блистеры. В пачке из картона 1 или 2 блистера. В каждый блистер помещают по одному флакону с лиофилизатом и по одной ампуле с растворителем, а также шприц на 5 мл, две стерильные иглы разного диаметра (для растворителя и для инъекции), две стерильные салфетки (каждая в индивидуальной упаковке) и нож для вскрытия ампул или скарификатор (если на ампулах с растворителем имеется кольцо для вскрытия или точка разлома, нож или скарификатор не вкладываются).

Состав лиофилизата, содержащегося в одном флаконе:

• активное вещество: бусерелин (в форме ацетата бусерелина) – 3,75 мг;
• дополнительные компоненты: D-маннитол, сополимер DL-молочной и гликолевой кислоты, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

В качестве растворителя используется 0,8% раствор маннита, получаемый при разведении D-маннитола в воде для инъекций.

Фармакологические свойства

Бусерелин-лонг ФС является синтетическим аналогом эндогенного ГнРГ.

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами в клетках гипофиза, в результате концентрация половых гормонов в плазме кратковременно повышается. В дальнейшем это приводит к обратимой блокаде активности гипофиза и замедлению синтеза фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, а так как эти вещества стимулируют синтез половых гормонов в женских и мужских половых органах, процессы также подавляются. У женщин происходит снижение плазменной концентрации эстрадиола до уровня, характерного для постклимактерического возраста. У мужчин концентрация тестостерона стремится к посткастрационным значениям.

После инъекции Бусерелин-лонг ФС на 21-й день содержание эстрадиола у пациенток соответствует значениям, отмечающимся в постменопаузу или после овариоэктомии. У пациентов мужского пола к 21-му дню уровень тестостерона достигает характерной для орхидэктомии концентрации (наступает состояние фармакологической кастрации). Концентрации половых гормонов снижены на протяжении всего курса лечения, проводимого каждые 28 дней.

Терапевтическое действие препарата направлено на торможение роста и обратного развития гормонозависимых опухолей. После окончания лечения происходит полное восстановление физиологической секреции эстрадиола и тестостерона.

Способность бусерелина усваиваться высокая. Концентрация действующего вещества в плазме достигает максимума через 2–3 часа после внутримышечного введения суспензии. Концентрация препарата, необходимая для подавления синтеза половых гормонов, сохраняется в крови течение не менее четырех недель.

Показания к применению

• миома матки;
• гиперплазия эндометрия;
• злокачественные новообразования молочных желез;
• гормонозависимая опухоль предстательной железы;
• лечение женского бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения;
• период до и после операции по удалению эндометриоза.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• гиперчувствительность к бусерелину, вспомогательным компонентам препарата или растворителю.

Бусерелин-лонг ФС, инструкция по применению (способ и дозировка)

Инъекции Бусерелин-лонг ФС проводят строго внутримышечно.

Пациентам с раком молочной железы и гормонозависимой опухолью простаты препарат вводят по 3,75 мг каждые 4 недели в течение длительного времени. Лечение следует проводить под контролем врача.

Женщинам с миомой матки назначают по 3,75 мг бусерелина внутримышечно каждые 4 недели. Терапию начинают за 3 месяца до операции и проводят в течение 3 месяцев (всего 3 инъекции). В остальных случаях лечение продолжают в течение полугода. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

При эндометриозе и гиперплазии эндометрия Бусерелин-лонг ФС вводят внутримышечно по 3,75 мг один раз в 4 недели. Курс лечения составляет от 4 до 6 месяцев. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

В программе экстракорпорального оплодотворения препарат вводят в дозе 3,75 мг на 2-ой день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24-ый день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), который предшествует стимуляции. Через 12–15 дней после введения препарата следует определить сывороточные концентрации эстрогенов, чтобы убедиться в блокаде функции гипофиза. Активность гипофиза должна составлять 50% и менее от исходного значения. Если данное условие соблюдено, отсутствуют кисты яичника (по УЗИ) и толщина эндометрия составляет 5 мм и менее, начинают стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами. Одновременно проводится УЗИ-мониторинг и контроль концентрации эстрадиола в сыворотке.

Правила приготовления суспензии:

1. Взять флакон с лиофилизатом и, удерживая его вертикально, легко постучать по стенкам для осаждения всего порошка на дно флакона.
2. К шприцу, который идет в комплекте, присоединить иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм.
3. Набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем и установить положение поршня шприца на 2 мл.
4. Снять пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом и продезинфицировать спиртом резиновую пробку. Подготовленный шприц с иглой вставить во флакон и, осторожно надавливая на поршень, ввести растворитель. Нельзя касаться лиофилизата иглой. Извлечь шприц из флакона.
5. Оставить флакон на 3–5 минут, в течение которых происходит полное растворение лиофилизата и образование суспензии.
6. Осторожно перемешать содержимое флакона, совершая круговые движения (не встряхивать и не переворачивать).
7. Повторно вставить шприц с иглой во флакон и, наклонив его под углом 45 градусов, набрать всю полученную суспензию.
8. Извлечь из упаковки иглу для инъекций размером 0,8 мм × 40 мм и заменить ею иглу для набора растворителя. Перевернуть шприц и осторожно удалить из него воздушные пузырьки.

Приготовленную суспензию Бусерелин-лонг ФС вводят немедленно, предварительно продезинфицировав место укола. Иглу вводят глубоко в ягодицу. Во избежание внутрисосудистого введения препарата сначала необходимо слегка оттянуть назад поршень шприца и убедиться в отсутствии крови. Затем медленно ввести содержимое. Если игла закупорилась, ее меняют на новую иглу такого же размера.

Место введения бусерелина чередуют, выполняя инъекции сначала в левую, затем в правую ягодицы.

Побочные действия

Общие побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского и женского пола:

• кровеносная система: очень часто – приливы крови к коже;
• опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – деминерализация костей, вследствие которой повышается риск возникновения остеопороза (при длительной терапии);
• нервная система: очень часто – нарушения сна и головная боль; часто – переменчивость настроения, депрессия;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – крапивная сыпь, покраснение кожи; редко – ангионевротический отек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для женщин:

• система пищеварения: с неизвестной частотой – повышение активности трансаминаз печени;
• кровеносная система: часто – тахикардия;
• опорно-двигательный аппарат: часто – неприятные ощущения в суставах;
• половая система и молочная железа: очень часто – изменение либидо, менструальноподобные кровотечения, сухость влагалища; часто – болевые ощущение внизу живота;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – гипергидроз подмышек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского пола:

• желудочно-кишечный тракт: в единичных случаях – диспепсические нарушения (четкой причинно-следственной связи не установлено);
• сердечно-сосудистая система: в единичных случаях – тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено);
• опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – мышечная слабость нижних конечностей; в начале лечения – преходящее усиление костных болей;
• мочевыделительная система: нечасто – ишурия; в отдельных случаях – непроходимость мочеточника и сдавление спинного мозга;
• половая система и молочная железа: очень часто – снижение потенции; часто – увеличение молочных желез;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: с неизвестной частотой – гипергидроз подмышек;
• прочие реакции: часто – отечность лица, век и нижних конечностей.

У мужчин во время лечения рака предстательной железы в первые 2–3 недели после начальной инъекции Бусерелин-лонг ФС возможно транзиторное повышение концентрации андрогенов, а также обострение или прогрессирование основного заболевания, что связано со стимуляцией образования гонадотропинов.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют, так как подобные случаи в настоящее время не зарегистрированы.

Особые указания

У женщин с депрессией в любой форме лечение должно проводиться под строгим контролем врача.

Тщательное наблюдение специалистов требуется и при искусственной стимуляции процесса созревания яйцеклеток.

В начале терапии препаратом возможно развитие кисты яичника.

Перед применением Бусерелин-лонг ФС желательно прекратить прием гормональных контрацептивов. Также следует исключить беременность. На протяжении первых двух месяцев лечения женщина должна использовать негормональные способы контрацепции.

Функциональная активность яичников после окончания терапии восстанавливается в полном объеме; первое менструальное кровотечение наступает через три месяца после отмены препарата.

Во избежание побочных реакций, характерных для мужчин в начале лечения, за две недели до первой инъекции и в течение двух недель после нее рекомендуется применять антиандрогенные средства.

В период лечения Бусерелин-лонг ФС необходимо с повышенной осторожностью управлять автомобилем и выполнять другую работу, требующую усиленного внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Препарат не предназначен для применения в период беременности и грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

По инструкции, Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических препаратов.

Комбинации с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны, не рекомендуются из-за возможной гиперстимуляции яичников.

Аналоги

Аналогами Бусерелин-лонг ФС являются Декапептил, Золадекс, Бусерелин, Диферелин, Бусерелин-депо, Люкрин, Бусерелин ФСинтез, Элигард.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности: лиофилизат – 2 года; растворитель – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелин-лонг ФС

Согласно отзывам, Бусерелин-лонг ФС особенно эффективен при миоме матки и эндометриозе, так как именно в терапии данных заболеваний его применяют чаще всего. В редких случаях действие препарата отсутствует или является недостаточным. Женщины рекомендуют данное средство даже несмотря на его высокую стоимость и целый ряд неприятных побочных реакций, возникающих во время лечения, таких как приливы, повышение давления, бессонница, ухудшение самочувствия, сухость кожи рук, ног и лица, боли в ногах, депрессия.

Отзывы врачей о препарате также положительные, особенно при лечении женского бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.

Цена на Бусерелин-лонг ФС в аптеках

В аптеках цены на Бусерелин-лонг ФС в упаковках с одним флаконом лиофилизата составляют 3500–3600 рублей, а иногда и дороже (до 4000 рублей).

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.