Бусерелин депо и остеопороз

Действующее вещество

Фармакологические группы

• Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог [Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты]
• Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог [Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• C50 Злокачественные новообразования молочной железы
• C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
• D25 Лейомиома матки
• D26 Другие доброкачественные новообразования матки
• N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
• N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия
• N97 Женское бесплодие
• Z31.1 Искусственное оплодотворение
• Z31.2 Оплодотворение in vitro

Состав

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия	1 фл.
активное вещество:
бусерелина ацетат	3,93 мг
(в пересчете на бусерелин — 3,75 мг)
вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер — 200 мг; маннитол — 85 мг; кармеллоза натрия — 30 мг; полисорбат 80 — 2 мг
растворитель (маннит, раствор для инъекций 0,8%), состав на 1 амп.:
маннитол	16 мг
вода для инъекций	до 2 мл

Описание лекарственной формы

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

Восстановленная суспензия: взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 мин. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить через иглу №0804.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного ГнРГ . Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ . В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. C_max в плазме достигается примерно через 2–3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом в течение не менее 4 нед .

Показания препарата Бусерелин-депо

гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

гиперпластические процессы эндометрия;

лечение бесплодия (при проведении программы ЭКО).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС : частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей с риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2–3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны приливы, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические нарушения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только в/м .

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы — 3,75 мг в/м каждые 4 нед длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4–6 мес.

При лечении миомы матки — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО — 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции препарата Бусерелин-депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводится только в/м .

Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.

Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с препаратом Бусерелин-депо необходимо держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, необходимо добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1,2×50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и на дне флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того, как медработник убедился в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию препарата Бусерелин-депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию в/м медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин-депо не сообщалось.

Особые указания

Меры предосторожности при применении

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Флакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия. По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина, во флаконах темного стекла, вместимостью 10 мл. Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. По 2 мл растворителя в ампулах нейтрального стекла, имеющих кольцо натяжения или точку разлома.

В контурную ячейковую упаковку помещают 1 фл. с препаратом; 1 амп. с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм × 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцем; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм × 50 мм, с павильоном розового цвета; 2 спиртовых тампона.

1, 2, 3, или 6 контурных ячейковых упаковок комплекта помещают в пачку картонную.

Производитель

Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.

Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, оф. А403, А404.

Тел.: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.

e-mail: info@pharm-sintez.ru

www.pharm-sintez.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Бусерелин-депо

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бусерелин-депо

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Эндметриоз у меня появился 10 лет назад, он был не особо выражен, меня не беспокоил и никто никакого лечения мне не предлагал. Гинеколог выписывала индометациновые свечи для устранения болей во время КД. Но в последнее время начались ощутимые боли даже при отсутствии КД.

После УЗИ появился очень печальный диагноз: глубокий инфильтрирующий эндометриоз III степени, ретроцервикальный эндометриоз, эндометриоз мочевого пузыря. За шейкой матки- инфильтрат 4,97см. 2 миомы : 1,21 см и 2,81 см.
Вся эта картина резко развивалась в течение пары лет, когда я не делала УЗИ т. к. катастрофически не было времени на это. То есть ничего не беспокоило и моя бдительность была усыплена.

Изначально рекомендовали операцию, но в итоге решили повременить. Назначили Бусерелин 3 укола, затем УЗИ. Далее назначалось лечение по результатам.
Больше всего меня беспокоил факт наличия у меня ВСД, а точнее ВБН с шейным остеохондрозом, если уж совсем быть точной. Мое состояние и до Бусерелина было не айс, а как поведет себя организм можно было только догадываться.

Цена:
3750 руб. за 1 ампулу.

Место покупки:
Аптека, без рецепта

Срок хранения
3 года

Показания
Показан препарат при лечении эндометриоза, миом, рака молочной железы, бесплодия.

С надеждой на лучшее я начала лечение.

Приготовление суспензии дело нелегкое, но все уколы пришлось делать дома, колол муж.
В первый раз я немного резко ввела растворитель в пузырек и появилось много пены, которая так и осталась вся в пузырьке. Вернее, я не ввела лекарство в пузырек, после прокола иглой лекарство резко и произвольно затянулось внутрь, само собой. Видимо, это произошло из-за отсутствия воздуха в пузырьке. Так что протыкая резиновую крышечку на пузырьке нужно придерживать поршень, чтобы растворитель резко не затянуло внутрь.

Каждый раз нервничала при смешивании компонентов, боялась испортить лекарство.
Главное при приготовлении раствора строго действовать по инструкции, все описано понятно и подробно.
Сама инъекция безболезненная, после укола не остается никаких шишек или болезненных уплотнений.

Вот график, по которому делала уколы:

Ощущения во время лечения:

Состояние после первого укола.

Самочувствие ухудшилось уже после первого укола. Начались головные боли, головокружение, шум в ушах был мучительным. Это был скорее даже звон.
На третий день начало ломить все тело и появился сухой кашель, который не проходил 2 месяца. Постоянно давило в груди, появлялась одышка, слабость, изредка поташнивало. В общем, первый месяц был очень трудным. Таблетки от сердца, сосудорасширяющие, обезболивающие и т. д.
Через 2 недели после укола состояние немного улучшилось.
Критические дни появились по графику, ничем от обычных КД не отличались.
Начала прием кальция для профилактики, врач сказала, что из-за препарата он выводится из организма.

Состояние после второго укола.

К головным болям, головокружениям, слабости и шуму в голове добавилось стойкое повышение давления. Я по жизни – гипотоник, давление выше 110/80 у меня в жизни не поднималось. А тут до 140/100 поднялось, причем это на постоянной основе. Пришлось купить таблетки от давления, которых у меня сроду не было дома.
Состояние было, мягко говоря, паршивое, я вообще не представляла, как дальше с этим жить. Голова болела почти ежедневно, иногда с такой силой, что никакие обезболивающие не помогали.
Через 10 дней после укола начало немного кровить, где то 3 дня продолжалось.
Через 2 недели после укола начались приливы вечером и ночью. Поначалу были слабо выраженные, постепенно интенсивность нарастала. При этом я заметила, что в холодной квартире (у нас очень плохо топят зимой) мне жарко, я все время ходила в футболке, вместо шерстяных носков и теплой одежды. Пришлось достать демисезонное одеяло, под зимним стало жарко.
Критические дни не пришли по графику, это уже порадовало.
Причем две недели после укола мое состояние было просто жесть, потом все симптомы становились мягче, давление стало в пределах нормы. Я с ужасом ждала третий укол.

Состояние после третьего укола.

После укола опять – усиление головных болей, шума в голове, проблем с сердцем и всех моих негативных симптомов. Давление опять 140/100, опять таблетки…
Я уже точно понимаю, уколы провоцируют обострение моей ВСД до максимума!
Добавились небольшие отеки на руках и ногах.
Причем приливы, о которых все пишут, мне показались детским лепетом, по сравнению с остальным, что со мной творилось.
Перед четвертым уколом я сделала УЗИ, действительно, эффект от уколов есть. Эндометриоз начал отступать. Миомы уменьшились на 3 мм каждая, инфильтрат уменьшился вдвое. Врач была довольна результатом и лечение было продолжено.

Состояние после четвертого укола.

Как и после первых уколов – усиление симптомов ВСД. Давление высокое, пришлось начать прием Эналаприла на постоянной основе.
Боли в спине стали постоянным моим спутником. Раз в неделю адски болела голова.
Приливы участились, стали более интенсивными, ночью это реально напрягает. Такое состояние, будто начиная с головы облили кипятком, этот приступ жара длится от минуты до 3.
Самое неприятное – вокруг глаз появились МОРЩИНЫ, гусиные лапки и темные отеки под глазами! Мне 38 лет, и морщин до приема бусерелина не было совсем. Общий вид кожи лица очень поменялся, к возрасту прибавилось лет 10( Никакие кремы/маски/интенсивный уход не помогают, с каждым днем кожа выглядит хуже и хуже.
Так же после этого укола я заметила прибавку в весе.

Состояние после пятого и шестого уколов.

Когда прошел месяц после 6 укола, назначили пройти УЗИ.
Результат такой:
Эндометриоз II степени, инфильтрат – 2,07 см., миома 0,92 см., миома 3,15.

В целом, по словам врача, положительная динамика присутствует. Эндометриоз немного отступил, инфильтрат уменьшился с 4,97 см до 2,07 (на 2,9 см.) одна миома уменьшилась, вторая увеличилась. Вопрос об операции остался открытым. Все зависит от того, будут ли расти миомы после отмены препарата.

Через 3 месяца после последнего укола начал ежедневно болеть низ живота. При этом головные боли полностью ушли и давление пришло в норму. Постепенно снизилась интенсивность приливов и они сошли на нет. Начали мерзнуть ноги и руки, мое обычное состояние.
Через 100 дней после последнего укола начались КД.
Перед КД мазни, свойственной эндометриозу, не было, началось все резко и неожиданно. Зато кровотечение было очень обильным и затяжным (8 дней).
Общая длительность ИК – 190 дней.

Побочки, которые возникли от Бусерелина:

Головные боли
Шум в голове
Зубные боли
Головокружения
Высокое давление
Отеки
Приливы
Боли в спине
Прибавка в весе

Чего не возникло:

Плохого настроения, депрессии, агрессивности
Бессонницы
Изменения либидо
Сухости слизистых
Диспепсии

Мое лечение Бусерелином окончено, после начала КД мне назначили Логест, чтобы эндометриоз не активизировался. УЗИ через месяц, дополню отзыв по результатам.

Р.s.
Все время лечения я была, как в параллельном измерении, мне даже страшно вспоминать, что со мной творилось. Возможно, виной тому мой возраст и наличие ВСД.
Я никого не пугаю, а пишу о том, как перенесла препарат я. И это было самое ужасное время в моей жизни, которое даже вспоминать не хочу. Но выхода у меня не было, поэтому пришлось колоть все 6 уколов.

Либо ваш организм переносит препарат хорошо, либо так как у меня – очень тяжело, кому как повезет.

Через 6 месяцев после окончания приема Бусерелина могу сказать, что впечатления о результате очень неоднозначные. Что я имею в итоге:
Сразу после Бусерелина я сделала УЗИ желчного и у меня нашли песок, которого ранее не было.
После Бусерелина я сразу перешла на прием гормональных КОК (Логест) по назначению врача. Спустя месяц у меня подскочили лимфоциты до 47 (верхняя граница нормы - 37%. Потом подскочили тромбоциты и обнаружилось варикозное расширение вен, мне переназначили КОК, поменяли на Лактинет, не содержащий эстрогенов.
Далее я принимала Лактинет, пока не пошла на плановое УЗИ через полгода. Сказать, что я была в шоке, это мягко сказано. + 4 новые миомы (от 1 см до 1,5 см) к моим уже имеющимся двум (они кстати тоже подросли). Прилично увеличенная матка и тромб в пристеночной вене малого таза. При этом толщина эндометрия всего 2 мм, единственный плюс.
В общем, сейчас врачи не знают, как меня лечить дальше. То есть они то знают, но это не точно. Одни предлагают операцию и последующее введение в климакс, другие искуственный климакс до наступления реального (Мне сейчас 39 лет, а это значит
Бусерелин на 10 лет. КАРЛ - 10 лет АДА!!) третьи говорят, что продолжать нужно пить КОК (пока не помру от тромбоза, видимо). Сосудистый хирург категорически запрещает прием гормонов, кого слушать я совсем не знаю и нахожусь в полной растерянности.
Последнее мое посещение гинеколога-эндокринолога закончилось вообще печально - мне предложили удалить матку в 39 лет .

В одном я сейчас твердо убеждена: всем этим гинекологам плевать на тебя и на твое здоровье и самочувствие, к сожалению ( Цель врачей в поликлинике - поскорее вытолкать тебя из кабинета, при этом информацию нужно вытаскивать из них клещами. Об равнодушном и безразличном отношении к пациенткам вообще молчу. Цель платных специалистов - выкачать как можно больше денег, по максимуму, при этом лечение предлагается примерно одинаковое первыми и вторыми (но отношение в платном отделении, бесспорно, более человечное за ваши деньги). Если раньше я доверяла врачам и надеялась на их профессионализм, то сейчас я вообще их боюсь. Простите за отступление.

Вердикт такой: Пока колете Бусерелин, по гинекологии вас ничего не беспокоит. Когда препарат отменен, все напасти в виде усиленного роста того, чего не надо наваливаются с утроенной силой. И тут вырастает все, что полгода удерживал Бусерелин. Мой диагноз до Бусерелина: 2 миомы + эндометриоз 3 степени, через год усиленного лечения (Бусерелин - после КОК): 6 миом + эндометриоз 3 степени + тромбоз и варикоз. Анализы на тромбоциты и лимфоциты опять выше предельной границы(
Смысла такого лечения я не поняла, если честно. Столько потраченных денег и здоровья, а в итоге кратное ухудшение той картины, которая имелась ДО. Я думаю, что совсем без лечения ситуация была бы менее прискорбной.

Одно я знаю совершенно точно: больше колоть этот препарат я ни за что не соглашусь, пусть меня хоть расстреляют(

И в конце хочу сказать, что дополняю я отзыв не потому, что мне нечем заняться. Я хочу поделиться итогами своего горе- лечения и надеюсь быть хоть кому-то полезной. Ведь врачи не считают нужным предупреждать нас о последствиях, им легче взять деньги за прием и назначить лечение на "отвали", надеясь, что пациентка больше к ним не вернется.

Спасибо, что дочитали и потратили свое драгоценное время. Всем здоровья!

Бусерелин-депо: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Buserelin-depo

Код ATX: L02AE01

Действующее вещество: бусерелин (Buserelin)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 3711 руб.

Бусерелин-депо – противоопухолевый препарат, аналог гонадотропин-рилизинг-гормона.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бусерелина-депо – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения пролонгированного действия: порошкообразная масса, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета; растворитель – прозрачная бесцветная жидкость; восстановленная суспензия – гомогенный раствор, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета [в стеклянном флаконе темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (2 мл в ампуле), шприцем, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.)].

В 1 флаконе содержатся:

• действующее вещество: бусерелина ацетат – 3,93 мг (что эквивалентно содержанию 3,75 мг бусерелина);
• вспомогательные компоненты: полисорбат-80, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, кармеллоза натрия, маннитол.

Растворитель: 0,8% раствор маннита для инъекций.

Фармакологические свойства

Механизм действия Бусерелина-депо основан на конкурентном связывании бусерелина с рецепторами клеток передней доли гипофиза, в результате которого в плазме крови происходит кратковременное повышение уровня половых гормонов. Применение препарата в терапевтических дозах вызывает (через 12–14 дней) полную блокаду гонадотропной функции гипофиза, таким образом замедляя процесс выделения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. В результате отмечается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, проявляющееся понижением в плазме крови концентрации:

• у женщин – эстрадиола до постклимактерического уровня;
• у мужчин – тестостерона до посткастрационного уровня.

Бусерелин-депо вызывает фармакологическую кастрацию, поскольку непрерывное лечение в течение 14–21 дня приводит к уменьшению содержания тестостерона до величины, характерной для состояния орхиэктомии.

Бусерелин обладает высокой биодоступностью. Его концентрация в плазме достигает максимальной величины приблизительно через 2–3 ч после введения. Пролонгированный эффект препарата позволяет сохранять достаточный для ингибирования гипофизом синтеза гонадотропинов уровень в течение 28 дней.

Показания к применению

• миома матки;
• рак молочной железы;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• эндометриоз (пред- и послеоперационный период);
• лечение бесплодия при проведении искусственного оплодотворения;
• гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

• период беременности;
• вскармливание грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов Бусерелина-депо.

Инструкция по применению Бусерелин-депо: способ и дозировка

Готовый раствор лиофилизата (суспензия) предназначен только для в/м введения.

Процедуру необходимо проводить в условиях стационара специально подготовленным медицинским персоналом.

Для приготовления суспензии используют прилагаемый в комплекте растворитель.

Удерживая в строго вертикальном положении флакон с Бусерелином-депо, легко постукивая по нему, следует добиться оседания всего порошка на дно флакона. С помощью шприца с иглой для забора растворителя с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) требуется набрать все содержимое ампулы с растворителем и установить шприц на дозу 2 мл. Затем, сняв пластиковую крышечку с флакона с лиофилизатом, спиртовым тампоном необходимо продезинфицировать резиновую пробку флакона. Через центр резиновой пробки вводят иглу во флакон и по внутренней стенке флакона осторожно вводят растворитель, не прикасаясь иглой к лиофилизату. После извлечения шприца из флакона флакон оставляют в неподвижном положении на 3–5 мин для полного пропитывания лиофилизата растворителем и образования суспензии. Не переворачивая флакон, визуально проверяют степень растворения лиофилизата. При наличии частиц сухого порошка на стенках и дне флакона следует подождать некоторое время, чтобы они полностью пропитались. Далее для образования однородной структуры суспензию необходимо осторожными круговыми движениями перемешивать в течение 0,5–1 мин. При этом флакон нельзя переворачивать или встряхивать, чтобы не допустить выпадения хлопьев и порчу суспензии.

Быстро вставив через резиновую пробку иглу во флакон и наклонив его под углом 45° (флакон нельзя переворачивать), медленно производят полный забор суспензии из флакона. Предусмотрен незначительный остаток препарата на стенках и дне флакона.

После приготовления суспензии ее следует вводить немедленно.

После замены иглы для растворителя на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), перевернув аккуратно шприц, удаляют из него воздух.

Продезинфицировав место инъекции прилагаемым в комплекте спиртовым тампоном, иглу вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для проверки отсутствия повреждений сосуда поршень шприца слегка оттягивают назад. Затем с постоянным нажимом на поршень шприца медленно вводят суспензию в/м. В случае закупоривания иглы ее следует заменить.

• эндометриоз, гиперпластические процессы эндометрия: однократно по 3,75 мг с интервалом в 4 недели. Применение Бусерелина-депо следует начинать в течение пяти первых дней менструального цикла. Лечебный курс – 4–6 инъекций;
• миома матки: однократно по 3,75 мг 1 раз в 4 недели. Лечение нужно начинать в течение пяти первых дней менструального цикла. Лечебный курс – 3 инъекции до операции, в остальных случаях – 6 инъекций;
• лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения: однократно 3,75 мг на 2-й день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или в период с 21-го по 24-й день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Через 12–15 дней после инъекции наступает блокада гипофизарной функции. Ее подтверждением является снижение уровня эстрогенов в сыворотке крови от исходного уровня не меньше чем на 50%. При условии отсутствия кист в яичниках (по данным ультразвукового исследования) стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами следует начинать при толщине эндометрия не более 5 мм, под контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови и ультразвуковым мониторингом;
• гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг с интервалом в 4 недели.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: часто – смена настроения; нарушения сна, головная боль, депрессия;
• аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница; редко – ангионевротический отек;
• со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей (риск развития остеопороза);
• прочие: в отдельных случаях (четкая причинно-следственная связь не установлена) – диспептические явления, тромбоэмболия легочной артерии.

Кроме того, могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• у женщин: боли внизу живота, потливость, головная боль, изменение либидо, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища; редко – менструальноподобное кровотечение (чаще в течение первых недель терапии);
• у мужчин: возможно – прогрессирование или обострение основного заболевания (после первой инъекции в течение 2–3 недель), временное усиление боли в костях, гинекомастия, приливы, понижение потенции, усиленное потоотделение, задержка мочеиспускания, преходящее повышение уровня андрогенов в крови, почечные отеки (ноги, лицо, веки), слабость мышц в нижних конечностях; в отдельных случаях – развитие непроходимости мочеточников, сдавление спинного мозга.

Передозировка

Симптомы передозировки бусерелином не установлены.

Особые указания

Женщинам до начала применения Бусерелина-депо рекомендуется исключить наличие беременности и отменить прием гормональных противозачаточных средств. В период первых двух месяцев лечения необходимо использовать методы негормональной контрацепции. При какой-либо форме депрессии пациентке требуется тщательное наблюдение врача. Индукцию овуляции необходимо проводить под строгим наблюдением врача. Существует риск развития кисты яичника в начале терапии.

Мужчинам для эффективной профилактики нежелательных явлений в период первой фазы действия препарата необходимо назначить применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции препарата и в течение 2 недель после нее. В редких случаях понижение потенции требует смены терапии.

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной скорости психомоторных реакций и особой внимательности.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бусерелин-депо противопоказан применение в период вынашивания и лактации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Бусерелина-депо:

• с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны: повышается риск появления синдрома гиперстимуляции яичников;
• с гипогликемическими средствами: может снижаться эффективность последних.

Аналоги

Аналогами Бусерелина-депо являются Декапептил депо, Декапептил, Диферелин, Люкрин депо, Золадекс, Элигард.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 8–25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности: лиофилизата – 3 года, растворителя – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелине-депо

Отзывы о Бусерелине-депо со стороны пациентов носят противоречивый характер. В большинстве из них указывается на эффективность препарата при лечении эндометриоза яичников, миомы матки, бесплодия. В положительных отзывах женщины делятся впечатлениями о перенесенных нежелательных явлениях, но желание вылечиться или забеременеть, достичь желаемого результата потенцирует их к терпению и оптимизму. Встречается много отрицательных отзывов, в которых рекомендуется отказываться от применения препарата (с указанием на ужасные побочные эффекты).

Отзывы врачей, которые оценивают качество препарата по конечному результату, о терапевтическом действии препарата положительные.

Цена на Бусерелин-депо в аптеках

Цена на Бусерелин-депо за упаковку, содержащую 1 флакон лиофилизата, может составлять от 3922 до 4304 рублей.