Наропин инструкция по применению для спинальной анестезии

Наропин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Naropin

Код ATX: N01BB09

Действующее вещество: ропивакаин (ropivacaine)

Производитель: ASTRAZENECA, AB (Швеция), ASTRAZENECA, Pty. Ltd. (Австралия)

Актуализация описания и фото: 07.06.2018

Цены в аптеках: от 1158 руб.

Наропин – препарат для проведения местной анестезии и обезболивания.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Наропина – раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (в концентрации 2; 5; 7,5 или 10 мг/мл – в запаянных ампулах из полипропилена по 10 или 20 мл, в ячейковой контурной упаковке одна ампула, в картонной коробке 5 упаковок; в концентрации 2 мг/мл – в пластиковых инфузионных контейнерах по 100 или 200 мл, в ячейковой контурной упаковке один контейнер, в картонной коробке 5 упаковок).

Состав 1 мл раствора:

действующее вещество: ропивакаина гидрохлорид (в форме ропивакаина гидрохлорида моногидрата) – 2; 5; 7,5 или 10 мг;
вспомогательные компоненты: хлорид натрия, гидроксид натрия и/или хлористоводородная кислота (до рН 4–6), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Ропивакаин является местным анестетиком амидного ряда с длительным действием, применяемым как для анестезии, так и для обезболивания. Низкие дозы вещества обеспечивают анальгезию – блокируют чувствительность определенного участка тела с непрогрессирующей блокадой двигательной активности, высокие дозы применяются при хирургических вмешательствах для местной анестезии. Действие ропивакаина объясняется местной блокировкой нервных импульсов благодаря его способности обратимо уменьшать проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, что приводит к повышению порога возбудимости и снижению скорости деполяризации.

Завышенные дозы ропивакаина подавляюще действуют на центральную нервную систему (ЦНС) и сердечную мышцу из-за ухудшения проводимости, снижения автоматизма и возбудимости. Если избыточное количество вещества за короткий промежуток времени достигает системного кровотока, могут появиться признаки системной токсичности. Признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) предшествуют признаки со стороны ЦНС, так как они развиваются при более низких плазменных концентрациях ропивакаина. Прямое действие местного анестетика на сердце заключается в замедлении проводимости, отрицательном инотропном эффекте, а в случае выраженной передозировки – аритмии и остановке сердца. При введении высоких доз ропивакаина внутривенно происходит такое же действие на сердце.

Длительность анестезии зависит от применяемой дозировки и пути введения препарата, но не зависит от наличия вазоконстриктора.

Непрямые эффекты со стороны ССС (снижение артериального давления, брадикардия) могут наблюдаться после эпидурального введения Наропина вследствие возникающей симпатической блокады.

Опытные исследования среди здоровых добровольцев показали хорошую переносимость внутривенных инъекций ропивакаина.

всасывание: при эпидуральном введении происходит полная двухфазная абсорбция ропивакаина из эпидурального пространства. Концентрация в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации инъекционной области. Фармакокинетика ропивакаина имеет линейный характер, C_max (максимальная концентрация) в плазме крови пропорциональна введенной дозе;
распределение: объем распределения (V_d) составляет 47 л. Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови, в основном с α1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция составляет приблизительно 6%. Длительное введение Наропина эпидуральным способом приводит к увеличению общего содержания активного вещества в плазме крови из-за послеоперационного повышения уровня α1-кислых гликопротеинов. При этом концентрация фармакологически активного (несвязанного) ропивакаина изменяется в гораздо меньшей мере, чем его общая плазменная концентрация. Вещество обладает свойством проникать через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по активной фракции. У плода степень связывания с белками плазмы крови меньше, чем у матери, поэтому уровень общей плазменной концентрации вещества у плода ниже по сравнению с аналогичным показателем у матери;
метаболизм: активно метаболизируется, главным образом путем гидроксилирования с образованием основного метаболита – 3-гидрокси-ропивакаина;
выведение: Т_1/2 (период полувыведения) для начальной и терминальной фаз равен 14 минутам и 4 часам соответственно. Общий плазменный клиренс составляет 440 мл/мин. После внутривенного введения ропивакаина примерно 86% дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, и лишь около 1% дозы – в неизмененном виде с мочой. Приблизительно 37% основного метаболита ропивакаина выводится почками главным образом в виде конъюгатов.

Показания к применению

проведение анестезии при хирургических вмешательствах: эпидуральная блокада при хирургических операциях, включая кесарево сечение, блокада нервных сплетений и крупных нервов, блокада отдельных нервных волокон и инфильтрационная анестезия;
купирование острого болевого синдрома: периодичное болюсное введение или продленная эпидуральная инфузия, к примеру, при обезболивании родовой деятельности или предотвращении послеоперационной боли, пролонгированная блокада периферических нервов, блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия, внутрисуставная инъекция;
купирование острого болевого синдрома в педиатрии (у новорожденных и детей до 12 лет включительно): эпидуральная каудальная блокада, продленная эпидуральная инфузия.

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
известная гиперчувствительность к местным анестетикам амидного ряда.

Относительные (применение Наропина требует осторожности):

тяжелые сопутствующие заболевания и состояния: блокады сердечной проводимости II и III степеней (внутрижелудочковая, атриовентрикулярная, синоатриальная), тяжелые нарушения функции печени, прогрессирующие заболевания печени, тяжелые хронические нарушения функции почек, гиповолемический шок, ослабленное состояние в пожилом возрасте. В таких случаях проводниковая анестезия нередко является предпочтительной. При необходимости проведения крупных блокад для уменьшения риска развития тяжелых неблагоприятных проявлений рекомендуется предварительно стабилизировать состояние больного и скорректировать дозу Наропина;
недавно проведенное хирургическое вмешательство со вскрытием обширных участков поверхностей сустава или подозрение на наличие недавней обширной травмы сустава – при внутрисуставном введении (из-за вероятного усиления абсорбции ропивакаина и более высокого уровня его концентрации в плазме крови);
заболевания/состояния, требующие введения препарата в области головы и шеи (из-за повышенной частоты возникновения серьезных побочных реакций);
детский возраст до 6 месяцев;
диеты, ограничивающие потребление натрия (следует учитывать содержание в Наропине натрия).

Инструкция по применению Наропина: способ и дозировка

Использовать или строго контролировать использование Наропина должен только квалифицированный специалист, имеющий достаточный опыт проведения анестезии.

Дозу препарата врач устанавливает для каждого пациента индивидуально, основываясь на общем и собственном опыте, с учетом показаний, клинической ситуации, физического состояния пациента.

В целом проведение анестезии при хирургических операциях требует применения более высоких доз и более концентрированных растворов ропивакаина, чем при использовании препарата для обезболивания.

Чтобы ознакомиться с методами и факторами, влияющими на выполнение различных видов блокад, а также с особенностями и требованиями, касающимися отдельных групп пациентов, необходимо использовать специализированные руководства.

Раствор предназначен исключительно для однократного применения, в нем не содержится консервантов. После использования оставшийся в контейнере раствор должен быть уничтожен.

Невскрытые контейнеры с раствором нельзя автоклавировать.

Доза для блокад у взрослых и детей старше 12 лет должна подбираться в соответствии с состоянием пациента, местом введения, с учетом индивидуальной вариабельности скорости развития и продолжительности блокады.

Обычно для купирования болевого синдрома рекомендованная концентрация ропивакаина составляет 2 мг/мл, для внутрисуставного введения – 7,5 мг/мл.

Во избежание попадания Наропина в сосуд рекомендуется до и в процессе введения анестетика обязательно проводить аспирационную пробу. При необходимости использования высокой дозы препарата следует ввести сначала пробную дозу – 3–5 мл лидокаина с эпинефрином. Распознать случайное внутрисосудистое введение можно по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение – по признакам спинального блокирования. В случае возникновения токсических симптомов необходимо немедленно прекратить введение Наропина.

Введение препарата следует проводить медленно или путем последовательного увеличения вводимых доз со скоростью 25–50 мг/мин. При этом до и в процессе введения нужно тщательно контролировать показатели жизненно важных функций пациента и постоянно поддерживать вербальный контакт с ним.

Для купирования болевого синдрома после операции рекомендуется следующая схема введения препарата: если при оперативном вмешательстве эпидуральный катетер установлен не был, после его установки проводится эпидуральная блокада с помощью болюсной инъекции Наропина в концентрации 7,5 мг/мл, обезболивание поддерживается инфузией препарата в концентрации 2 мг/мл. Как правило, для предотвращения послеоперационной боли от умеренной до выраженной степени тяжести инфузия Наропина со скоростью 6–14 мл/час (12–28 мг/час) обеспечивает адекватное обезболивание при минимальной непрогрессирующей двигательной блокаде.

Для послеоперационной анальгезии препарат в концентрации 2 мг/мл можно вводить в виде эпидуральной инфузии непрерывно в течение 72 часов в комбинации с фентанилом (1–4 мкг/мл) или без него. Введение Наропина в концентрации 2 мг/мл со скоростью 6–14 мл/час обеспечивает адекватное обезболивание у большей части пациентов. Применение ропивакаина в комбинации с фентанилом приводит к усилению анальгезии, но вызывает при этом нежелательные эффекты, присущие анальгетикам наркотического класса.

При эпидуральной блокаде во время проведения хирургических операций однократное введение Наропина в дозе не более 250 мг, как правило, переносится пациентами хорошо.

В случае блокады плечевого сплетения не рекомендуется применение более 40 мл Наропина в концентрации 7,5 мг/мл (300 мг ропивакаина гидрохлорида), поскольку более высокие дозы могут вызвать симптомы токсичности со стороны ЦНС.

Необходимо учитывать вероятность создания токсических концентраций препарата в крови и местного повреждения нерва при проведении длительной блокады методом продленной инфузии или повторной болюсной инъекции. Введение анестетика в течение 24 часов в суммарной дозе до 800 мг при хирургическом вмешательстве и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия в течение 72 часов со скоростью не более 28 мг/час обычно хорошо переносятся пациентами.

При кесаревом сечении использование Наропина в концентрации более 7,5 мг/мл не изучалось.

Для любого пациента младше 12 лет объем вводимого раствора для каудальной эпидуральной блокады и объем болюса для эпидурального введения не должны быть более 25 мл.

Для предотвращения случайного внутрисосудистого введения препарата необходимо тщательное проведение аспирационной пробы до и в процессе введения анестетика. Во время введения Наропина следует постоянно осуществлять контроль за жизненно важными функциями пациента. В случае возникновения токсических симптомов необходимо немедленно прекратить введение препарата.

Однократное введение ропивакаина в концентрации 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг или 1 мл/кг раствора) для послеоперационного каудального обезболивания обеспечивает адекватную анальгезию ниже уровня сегмента спинного мозга ThXII у большей части пациентов. Дети от 4 лет хорошо переносят, как правило, дозы до 3 мг/кг. Чтобы достичь различной распространенности сенсорного блока, можно изменять объем вводимого раствора при эпидуральной каудальной блокаде в соответствии с описанием в специализированном руководстве.

У пациентов младше 12 лет рекомендуется болюсное введение рассчитанной дозы Наропина независимо от типа проводимой анестезии.

У детей с избыточным весом часто требуется постепенное уменьшение дозы анестетика, при этом руководствоваться нужно идеальной массой тела больного.

Интратекальное использование Наропина, а также введение ропивакаина в концентрации более 5 мг/мл у детей не изучалось. Применение препарата у недоношенных детей не исследовалось.

Побочные действия

Побочные эффекты при использовании Наропина следует отличать от физиологических реакций, возникающих на фоне эпидуральной анестезии вследствие блокады симпатических нервов (снижение артериального давления, брадикардия), или реакций, связанных с техникой введения лекарственного средства (местное повреждение нерва, постпункционная головная боль, менингит, эпидуральный абсцесс).

Нежелательные реакции на ропивакаин аналогичны реакциям на прочие местные анестетики группы амидов.

Такие эффекты, как нейропатия и нарушения функции спинного мозга (в том числе синдром передней спинальной артерии, синдром конского хвоста, арахноидит), связаны, как правило, не с действием препарата, а с техникой проведения анестезии.

Непреднамеренное интратекальное введение эпидуральной дозы Наропина может привести к тотальному спинальному блоку.

При системной передозировке и случайном внутрисосудистом введении ропивакаина могут возникнуть серьезные осложнения.

Побочные явления со стороны систем и органов и их частота в соответствии со специальной классификацией [очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до

Инструкция

русский
қазақша

Раствор для инъекций 5мг/мл, 10 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - ропивакаина гидрохлорида – 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций, натрия гидроксид 2 М раствор или 2 М кислота хлороводородная (до pH 4-6), вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Ропивакаин.

Код АТХ N01BB09

Фармакокинетика

Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (Cmax) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения (T1/2) для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Общий плазменный клиренс ропивакаина – 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, показатель печеночной экстракции около 0.4, T1/2-1.8 часа.

Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с 1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Ропивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия до несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что влечет за собой более низкую общую концентрацию в плазме крови плода. Ропивакаин активно метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 3-гидрокси-ропивакаина с помощью цитохрома Р4501A2 и путем N-дезалкилирования до РРХ (N-депропилат ропивакаин - pipecoloxylidide) с помощью CYP3A4.

Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой как в связанном, так и в несвязанном виде. Экскреция с мочой PPX и других метаболитов составляет менее 3% всей дозы.

При эпидуральной инфузии основные метаболиты PPX и 3-гидрокси-ропивакаин выводятся с мочой. Общая концентрация PPX в плазме составляет около половины от общей концентрации ропивакаина, однако, значение концентрации несвязанного PPX в 7-9 раз выше, чем концентрация несвязанного ропивакаина при последующей непрерывной эпидуральной инфузии до 72 часов.

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ропивакаина. Почечный клиренс PPX значимо коррелирует с клиренсом креатинина. Отсутствие корреляции между общей экспозицией, выраженной в AUC, и клиренсом креатинина указывает, что общий клиренс PPX включает внепочечную элиминацию в дополнение к почечной экскреции. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек может отмечаться повышение экспозиции PPX в результате низкого почечного клиренса. Из-за пониженной нейротоксичности PPX по сравнению с ропивакаином клинические последствия считаются незначительными при краткосрочном применении.

Свидетельства рацемизации ропивакаина in vivo отсутствуют.

Фармакодинамика

Наропин – первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Oбладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают аналгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление адреналина не влияет. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Наропин может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно, проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови.

Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз Наропина приводит к таким же эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Анестезия при хирургических вмешательствах:

эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, в том числе при кесаревом сечении

блокада крупных нервов и нервных сплетений

блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия

Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:

блокада переферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно

Препарат применяется для эпидуральной, спинальной инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Наропин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии.

Взрослые и дети старше 12 лет

В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата. При обезболивании (например, эпидуральное введение для купирования болевого синдрома) рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата.

Рекомендации по дозированию препарата Наропин для взрослых: