Применение мелоксикама при артрозе

Мелоксикам – таблетки и ампулы уколов, используемые для лечения суставов. Это нестероидное средство для лечения воспалительных процессов, относящихся к обширной группе оксикамов. Последние выступают в качестве производной энолиевой кислоты. Обладает противовоспалительным действием, уменьшает лихорадку за счет снижения температуры тела.

Цена Мелоксикама является низкой независимо от формы выпуска. Поэтому данному виду лекарства многие отдают предпочтение. Стоимость средства варьируется от 150 до 350 рублей. Она зависит от того, в какой стране выпускалось средство.

Состав и производитель

Выпускают медикаменты сразу несколько производителей:

TEVA,
Help,
Aurobindo pharma,
Нижфарм,
Вертекс ЗАО.

Кроме самого мелоксикама в таблетках содержится целлюлоза, лактоза, натрий цитрат и другие компоненты. Такие элементы имеют плоскоцилиндрическую форму желтого цвета. В продаже можно встретить лекарства с похожим составом. К ним относится Мексикам, Мелоксикам ДС и другие.

Цена и инструкция по применению Мелоксикама указана на коробке. В ней может содержаться 10 ампул для внутримышечных инъекций или бластеры с 10 или 20 таблетками.

Механизм действия Мелоксикама

Таблетки Мелоксикама блокируют синтез простагландинов. Эти жирорастворимые вещества увеличиваются в своем количестве в ответ на воспалительные реакции. Их называют медиаторами воспаления. Раньше для борьбы с увеличенной выработку простагландинов использовались средства, под влиянием которых развивались бронхоспазмы и аллергические реакции.

Средство относится к медикаментам нового поколения, избирательно ингибирующие ЦОГ-2. Это позволило существенно снизить риск развития осложнений. Одноименное активное вещество равномерно распределяется по тканям, обладает пролонгированной реакцией. Успешно проникает в синовиальную жидкость.

Лекарство Мелоксикам препятствует окислению липидов, образованию свободных радикалов. При этом оно не изменяет структуру хряща, такой эффект обнаружен при приеме других таблеток схожего действия, но более ранних поколений.

Показания к использованию

Применяется для борьбы с разными воспалительными процессами костей и хрящей. Уникальность средства заключается в том, что оно помогает в том случае, когда другие препараты не приносят облегчения.

Многие годы безуспешно боретесь с БОЛЯМИ в СУСТАВАХ? "Эффективное и доступное средство для восстановления здоровья и подвижности суставов поможет за 30 дней. Это натуральное средство делает то, на что раньше была способна только операция."

Показания к применению Мелоксикама:

Боли, появляющиеся при ревматизме.
Повышение температуры тела любой этиологии.
Воспалительные недуги инфекционного происхождения.

Наиболее хороший результат отмечается при терапии артрита и артроза. Первое характеризуется воспалениями, протекающими в суставах. Человек испытывает боль и дискомфорт при сгибаниях, ходьбе. При артрозе отмечаются дистрофические изменения, связанные с медленным разрушением хряща внутри сустава.

Инструкция по применению Мелоксикама

Таблетизированная форма принимается единожды в 24 часа вместе с едой. Для более быстрого распространения активных компонентов по организму рекомендуется запивать лекарство обильным количеством воды. Если посмотрите на инструкцию по применению Мелоксикама в ампулах для инъекций, увидите, что он предназначается только для уколов в мышечные ткани. Такое воздействие актуально только в первые сутки, когда состояние больного требует незамедлительной помощи. В дальнейшем пациента переводят на таблетки.

Схема лечения зависит от типа болезни:

При артрозе, остеоартрозе назначается по 7,5 мг. По показаниям доза может быть увеличена в соответствие с рекомендациями врачей.
При болезни Бехтерева, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите необходимо пить по 15 мг. При достижении устойчивой положительной динамике дозировка уменьшается.

Максимальное количество лекарства, выпитое за 24 часа, не может превышать 15 мг. Если пациенту больше 65 лет, есть почечная недостаточность, то необходимо принимать по 7,5 мг. Длительность лечения устанавливается в зависимости от сложности патологии и стойкости ремиссии.

При наличии рецидивов и хронических болезней он может доходить до двух месяцев. Острые болезни лечатся 1-3 недели. Препарат Мелоксикам продолжают пить до тех пор, пока боли не будут полностью купированы, а объем движений в суставе восстановлен. По мере необходимости курс повторяется.

Во время вынашивания плода и при лактации это противовоспалительное средство не следует использовать. В высоких дозах он может привести к уродствам и гибели ребенка. Испытания проводились на кроликах. Выявлено, что отклонения от нормального развития развивались, если применение Мелоксикама происходило в дозе выше 65 мг на 1 кг тела. Поэтому прием возможен только при адекватной оценке рисков.

В последнем триместре тоже нельзя принимать подобные медикаменты, они приводят к перенашиванию беременности, длительным и более сложным родам со стимуляцией, другим осложнениям.

Противопоказания

Несмотря на эффективность препарата, Мелоксикам в ампулах и таблетках имеет ограничения к использованию:

индивидуальную непереносимость активных веществ;
почечную или печеночную недостаточность;
тяжелые патологии кровеносной системы;
острые воспаления в ЖКТ;
астматические проявления.

В состав входит лактоза, поэтому люди с такими редким наследственным недугом, как непереносимость этого компонента, не должны проходить лечение с использованием подобных медикаментов. С особой осторожностью назначается пожилым, пациентам с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца.

Побочные эффекты

Показаний к применению Мелоксикама достаточно. Чаще он переносится легко. Но иногда возможно возникновение побочных реакций:

ухудшение работы органов зрения,
развитие головных болей и потери сознания,
дискомфорт в эпигастральной области,
повышение давления.

В исключительных случаях отмечалось появление кошмаров во время сна, спутанность сознания. Со стороны мочевыделительной системы обнаруживалось увеличение концентрации креатинина и мочевины в крови.

Передозировка

При существенном преувеличении дозы может возникнуть сильное желание поспать, тошнота, рвота, боли в животе. Наиболее опасными последствиями являются кровотечения ЖКТ, почечная недостаточность, кома и анафилактоидные реакции.

Если был существенно увеличен прием, назначается промывание желудка и прием сорбентов. Последние даются в течение часа после промывания желудка. Только после этого возможно проведение симптоматического лечения, направленного на восстановление.

Давно забытое средство от боли в суставах! "Cамый эффективный способ лечения суставов и проблем с позвоночником" Читать далее >>>

Отзывы

Поскольку цена на таблетки Мелоксикам адекватная, многие люди, страдающие от заболеваний суставов и костей, пробовали им лечиться. Отзывы о препарате разные. Многие были вынуждены одновременно с этим средством принимать и другие подобные для получения положительного результата. Практически все положительные отзывы оставлены людьми, которые лечили относительно несерьезные болезни.

На уколы Мелоксикам цена и отзывы тоже различны. К достоинствам люди относят быстрый обезболивающий эффект. К недостаткам – большое количество побочных реакций.

Препарат Мелоксикам при лечении суставов: инструкция по применению

Состав

В состав препарата входит главное активное вещество мелоксикам и следующие вспомогательные вещества: МКЦ, аэросил 380 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал) и натрия цитрата дигидрат.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде суппозиториев, раствора в ампулах.

Фармакологическое действие

Нестероидное, противовоспалительное средство. Основной компонент оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное воздействия.

Активный компонент принадлежит к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия препарата Мелоксикам основан на селективном подавлении ферментативной активности циклооксигеназы-2, на ингибировании процесса синтезирования простагландинов. Селективность циклооксигеназы-2 снижается при длительной терапии Мелоксикамом в высоких дозировках.

Лекарственное средство в наибольшей степени подавляет синтез простагландинов в воспалительном очаге по сравнению с тканями почек, слизистой стенкой желудка. Мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта.

Показания к применению Мелоксикама

Таблетки Мелоксикам — от чего они? Применение препарата Мелоксикам назначается при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), остеоартрозе, при ревматоидном артрите, при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождаемых выраженным болевым синдромом.

Показания к применению Мелоксикама в уколах аналогичны таблетированной форме.

Противопоказания

Лекарственный препарат не применяется при тяжелой патологии почечной системы, при грудном кормлении, вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тракта, непереносимости препаратов группы НПВС.

Суппозитории не назначают при заболеваниях анального отдела и прямой кишки воспалительного генеза.

Лицам пожилого возраста Мелоксикам назначают с осторожностью.

Перед тем, как применять препарат, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Побочные действия

Пищеварительный тракт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.

Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.

Инструкция по применению Мелоксикама (Способ и дозировка)

Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать пероральные формы лекарства.

Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).

Передозировка

При передозировке регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных эффектов. Требуется своевременная посиндромная терапия, промывание желудка.

Специфический антидот и антагонисты не разработаны.

Взаимодействие

Миелотоксические медикаменты вызывают усиление выраженности гематотоксичности Мелоксикама.

При одновременной терапии с другими препаратами группы НПВС риск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений значительно возрастает.

Колестирамин способствует быстрейшему выведению метаболитов препарата.

Условия продажи

Обязательно требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.

Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.

Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Мелоксикам – противовоспалительный препарат.

Фармакологическое действие

Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство из группы оксикамов, оказывающее обезболивающее и жаропонижающее действие.

Всасывается Мелоксикам в пищеварительном тракте полностью, при этом прием пищи на всасываемость не влияет. После однократного внутреннего применения Мелоксикам достигает максимальной концентрации через 5-6ч.

Форма выпуска

Выпускают Мелоксикам таблетки, раствор для внутримышечных уколов Мелоксикам.

Показания к применению Мелоксикама

Мелоксикам по инструкции назначают при обострении артроза, артрита ревматоидного, полиартрита хронического, для лечения спондилита анкилозирующего (болезни Бехтерева).

Противопоказания

В инструкции Мелоксикам указано, что он противопоказан: при недостаточности сердечной выраженной, печеночной, почечной, при кровотечениях из ЖКТ, цереброваскулярных и прочих, при язвах в пищеварительной системе.

Нельзя применять препарат детям до 15л., пациентам с повышенной чувствительностью к Мелоксикаму, другим нестероидам, в частности к аспирину. Настоятельно не рекомендуется принимать средство тем, у кого в прошлом были аллергические реакции на любой нестероидный препарат в виде полипов в носу, отека ангионевротического, приступов астмы бронхиальной, крапивницы.

Противопоказан Мелоксикам во время беременности.

Комбинировать таблетки или уколы Мелоксикам с приемом лития не рекомендуется, т.к. может повыситься токсичность последнего. Нежелательно сочетать препарат с тромболитическими, антитромботическими средствами (следует контролировать показатели коагуляционного кровяного потенциала), с нестероидами других групп (повышается риск развития язв и эрозий пищеварительного тракта)

Также есть отзывы о Мелоксикам, о том, что он снижает эффективность внутриматочной контрацепции.

Инструкция по применению Мелоксикама

Таблетки Мелоксикам принимают один р/сутки во время еды, запивать их следует 250мл жидкости.

Уколы Мелоксикам проводят исключительно внутримышечно. Внутривенное введение препарата противопоказано. Уколы Мелоксикам делают в первые дни лечения, после чего начинают принимать таблетки.

Для лечения обострений артроза принимают 7,5мг один р/день. В тех случаях, когда терапевтический эффект не был достигнут, дозировку повышают до 15мг.

Для лечения артрита ревматоидного, болезни Бехтерева принимают 15мг Мелоксикам один р/сутки. Когда результат будет заметен, суточную дозу можно уменьшить до 7,5мг.

Принимать таблетки Мелоксикам в дозировке, превышающей 15мг не рекомендуется.

По инструкции Мелоксикам пациентам, которые находятся на диализе, страдающим недостаточностью почечной назначают принимать не больше 7,5мг/сутки. Больным с легкими и средними почечными патологиями корректировать дозировку не следует.

Пожилым пациентам, страдающим артритом ревматоидным, болезнью Бехтерева для прохождения длительной терапии назначают принимать 7,5мг, и если существует риск развития побочных эффектов, увеличивать дозировку нельзя.

Судя по собранным отзывам о Мелоксикам пациентам с патологией печеночной функции в средней, легкой степени дозировку можно не уменьшать.

Побочные действия

Применение Мелоксикам может вызвать изменение остроты зрения, головную боль, шум в ушах, потерю сознания, головокружение, анемию, лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, боль в желудке, эпигастрии, тошноту, метеоризм, рвоту, запор, желудочную язву, кровотечение из ЖКТ, эзофагит, перфорацию стенки пищеварительного тракта, колит, гастрит, диарею. Наиболее часто побочные действия со стороны ЖКТ возникают у пожилых пациентов – это развитие пептической язвы, кровотечения желудочно-кишечного, перфорации в ЖКТ.

Есть отзывы о Мелоксикам, вызывающем повышение давления, расширение сосудов под кожей с чувством жара, тахикардию, недостаточность почечную, приступы астмы бронхиальной (у больных с аллергией на нестероиды в анамнезе), сыпь и зуд на коже, некролиз токсический эпидермальный, отек слизистой или кожных покровов ангионевротический, фотосенсибилизацию, эритему мультиформную, гепатит, нарушение функции печени.

Мелоксикам: цены в интернет-аптеках

Мелоксикам 7.5 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам 15 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам 7.5 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам 15 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам ДС 10 мг/мл раствор для внутримышечного введения 1.5 мл 3 шт.

Мелоксикам 10 мг/мл раствор для внутримышечного введения 1,5 мл 3 шт.

Мелоксикам Акрихин 7.5 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам 10 мг/мл раствор для внутримышечного введения 1,5 мл 3 шт.

Мелоксикам таблетки 7,5мг 20 шт.

Мелоксикам Велфарм 15 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам 7.5 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам таблетки 15мг 20 шт.

Мелоксикам 7.5 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам таблетки 15мг 20 шт.

Мелоксикам Авексима таблетки 7,5мг 20 шт.

Мелоксикам 15 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам ДС раствор для в/м введ. 10мг/мл 1,5мл 3 шт.

Мелоксикам 10 мг/мл раствор для внутримышечного введения 1.5 мл 3 шт.

Мелоксикам 10 мг/мл раствор для внутримышечного введения 1.5 мл 5 шт.

Мелоксикам раствор для в/м введ. 10мг/мл амп. 1,5мл 3 шт.

Мелоксикам Акрихин 15 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам 7.5 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам таблетки 15мг 20 шт. Медисорб

Мелоксикам 10 мг/мл раствор для внутримышечного введения 1,5 мл 5 шт.

Мелоксикам 15 мг таблетки 20 шт.

Мелоксикам Авексима таблетки 15мг 20 шт.

Мелоксикам буфус раствор для в/м введ. 10мг/мл 1,5мл 3шт

Мелоксикам 15 мг таблетки 10 шт.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Синдром истощенных яичников – это недостаточность их функциональной активности, которая развивается у женщин моложе 40 лет и приводит к бесплодию. Если вовремя .

От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеваниями, протекающими с хроническим болевым синдромом, являются ревматоидный артрит (РА), спондилоартропатии (СА) и остеоартроз (ОА). В различные периоды жизни боль в связи с поражением компонентов опорно-двигательного аппарата встречается у 20–45% населения земного шара, чаще у женщин, чем у мужчин, и в старших возрастных группах [1].

Хронический характер болевого синдрома большинства ревматических заболеваний обусловлен развитием воспаления в синовиальной оболочке суставов в связи с гиперпродукцией большого количества провоспалительных агентов, модуляцией функции иммунокомпетентных клеток и их пролиферацией, деструктивным действием протеаз [2]. Даже ОА — заболевание, которое принято относить к дегенеративным поражениям суставов, также характеризуется развитием синовита и является показанием для назначения препаратов, купирующих воспалительный процесс. Болевой синдром неизбежно сопутствует воспалению в суставе, хотя его интенсивность не всегда коррелирует с выраженностью воспаления.

Противовоспалительная терапия хронических воспалительных артропатий проводится длительно, так как при таких заболеваниях, как РА, СА, спонтанные ремиссии практически отсутствуют. Поэтому больные вынуждены многие месяцы и годы принимать средства, уменьшающие боль и воспаление. Необходимость длительной терапии предъявляет симптоматическому лечению требования быстрого развития эффекта, выраженности эффекта, переносимости при длительном приеме.

Лечение больных ОА осложняется пожилым возрастом большинства больных, наличием у них сопутствующих заболеваний и необходимостью сопутствующей терапии. Все эти факторы относятся к факторам риска развития осложнений противовоспалительных препаратов. Проблема коморбидности при ОА всегда беспокоит клиницистов. В последние годы появляются все новые данные о частоте сопутствующей патологии у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в первую очередь у больных ОА. По данным обследования более 9000 больных в Сербии [3] (рис. 1) сопутствующая патология выявлялась более чем у 60% пациентов.

В исследовании случай-контроль [4], проведенном в Великобритании, при сравнении частоты развития коморбидности у 11 375 больных ОА в сравнении с 11 780 лицами без ОА было выявлено увеличение частоты при ОА: ожирения в 2,25 раза, гастрита в 1,98 раза, флебитов в 1,8 раза, грыж диафрагмы в 1,8 раза, ишемической болезни сердца (ИБС) в 1,73 раза, дивертикулеза кишечника в 1,63 раза. По мнению многих авторов наиболее частыми коморбидными состояниями являются артериальная гипертензия, ИБС и диабет [3–9]. С одной стороны, они являются общеизвестными факторами риска непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). С другой стороны, прием НПВП усугубляет течение артериальной гипертонии (АГ), уменьшает эффективность антигипертензивной терапии, может усугубить застойную сердечную недостаточность (ЗСН) [10–13]. Нарастание частоты НПВП — гастропатии у лиц пожилого возраста хорошо известно (рис. 2). В меньшей степени освещено в литературе, что прием НПВП в 2 раза увеличивает риск развития ЗСН и двукратно увеличивает риск госпитализации по поводу ЗСН [12, 13], а у лиц, имеющих ЗСН, прием НПВП увеличивает риск ее нарастания в 10,5 раз [12].

Таким образом, требования к медикаментозной терапии, способной уменьшить выраженность воспаления и боли, с учетом необходимости длительного приема препаратов определяются выраженностью анальгетического и противовоспалительного эффекта и их безопасностью.

Эффективность мелоксикама оценена в ряде крупных рандомизированных клинических исследований (РКИ) при ОА (исследования MELISSA, n = 9323; SELECT, n = 8656; в США, n = 774), при РА (n = 894), анкилозирующем спондилоартрите (АС) (n = 473) (рис. 2, 3).

Было показано, что эффективность мелоксикама при лечении больных ОА равна эффективности неселективных НПВП (диклофенака, пироксикама) [14], а переносимость намного лучше [17, 18] (рис. 4). Препарат продемонстрировал равнозначную эффективность с неселективными НПВП и при РА, и при анкилозирующем спондилоартрите [15, 16].

В последнее время во врачебную практику внедрена новая парентеральная форма мелоксикама для внутримышечного введения. Необходимость создания этой формы связана с тем, что, в связи со значительным временем полувыведения мелоксикама, его концентрация при приеме таблетированной формы стабилизируется в крови пациента только на 3–4 день. Поэтому для быстрого купирования выраженной или острой боли и была разработана парентеральная форма. Фармакокинетические исследования показали, что внутримышечное применение мелоксикама приводит к более быстрой абсорбции препарата, чем при его пероральном применении; максимальная плазменная концентрация достигается уже через 1,5 часа после в/м введения по сравнению с 5–7 часами после перорального применения [19]. При этом 90% Cmax достигается уже через 30–50 минут после инъекции. Такое увеличение абсорбции определяет более быстрое начало действия мелоксикама, вводимого в/м, по сравнению с пероральным применением (рис. 5).

Чтобы в/м введение могло рассматриваться как альтернатива пероральному способу введения, необходима очень хорошая локальная переносимость. Однако многие НПВП плохо переносятся при в/м введении, вызывая локальное раздражение тканей и некроз, часто в сочетании с системными неблагоприятными явлениями [20]. При работе на кроликах было показано, что локальная переносимость мелоксикама лучше, чем у других НПВП. После его в/м введения не было обнаружено гистопатологических изменений, в то время как при использовании пироксикама или диклофенака развивалась обширная зона некроза.

Преимущество использования в/м формы мелоксикама по сравнению с таблетированной было продемонстрировано при РА [20, 21], при ОА [21], при люмбоишалгическом синдроме [22]. Российское многоцентровое исследование по изучению эффективности в/м формы мелоксикама в лечении 670 больных с патологией суставов (ОА — 384 больных и РА — 286 больных) показало, что эффект при введении мелоксикама в мышцу развивается у большинства больных уже в течение первого часа после 1-й инъекции, нарастает в течение первых трех дней и далее продолжает нарастать при переходе на пероральную форму, так что к концу курса лечения было получено достоверное уменьшение боли (в покое и при движении) и улучшение функции (рис. 6).

Такой ступенчатый способ назначения мелоксикама — в/м инъекции препарата в течение трех дней и последующий переход на таблетированную форму может быть особенно полезен при лечении артроза межпозвонковых суставов и при других причинах болей в спине (остеохондроз), где выраженность и острота боли может быть гораздо большей, чем при ОА периферических суставов. При сравнении эффективности и переносимости парентеральных форм мелоксикама и пироксикама при лечении острых болей в области плечевого сустава у 599 больных через 7 дней степень уменьшения боли была равной в обеих группах больных. Однако мелоксикам обладал более быстрым началом действия: в первые 3 дня терапии боль уменьшалась при инъекциях 7,5–15 мг мелоксикама у большего числа больных, чем среди получавших инъекции 20 мг пироксикама [23].

Безопасность мелоксикама при лечении основных заболеваний суставов и позвоночника ревматологического профиля была оценена в метаанализе 1999 года [24], который включил данные 10 исследований (рис. 7).

По данным метаанализа результатов 10 опубликованных исследований мелоксикам имел преимущества перед диклофенаком, пироксикамом и напроксеном:

36%; по частоте отмены из-за осложнений со стороны ЖКТ: снижение риска на

41%; по частоте перфораций, язв, кровотечения из верхних отделов ЖКТ: снижение риска на

48%; по частоте развития диспепсии: снижение риска на

В рандомизированных клинических исследованиях была показана высокая безопасность мелоксикама. За последнее десятилетие накоплен большой опыт использования мелоксикама в реальной клинической практике, когда лечение проводится пациентам самого различного возраста, имеющим сопутствующие и подчас тяжелые заболевания, получающим различные медикаменты, что усложняет проведение анальгетической и противовоспалительной терапии.

Представленные Zeidler H. и соавт. [25] данные о результатах лечения 13 307 больных с патологией суставов в обычной врачебной практике в Германии позволяют оценить место мелоксикама по мнению 2155 врачей. Большая часть пациентов (60%) до назначения мелоксикама получала другие НПВП: в 43,2% случаев их назначение не было эффективным, а у каждого 5-го больного — не переносимым. В этой группе больных частота нежелательных реакций, приведших к отмене препарата при приеме 7,5 мг/сутки мелоксикама, составила 0,7% и 15 мг/сутки — 0,6%; развитие осложненных язв ЖКТ отмечено у 2 из 8652 больных, получавших 7,5 мг/сутки мелоксикама, и еще у 2 из 4448 больных при суточной дозе мелоксикама 15 мг. Напомним, что применение неселективных НПВП приводит к развитию язв верхних отделов ЖКТ в 12–19% случаев, а осложненных язв примерно в 0,4% случаев [26]. При этом у многих больных (до 80%) возникновение язвенного повреждения слизистой ЖКТ происходит безболезненно [26], что препятствует своевременному назначению гастропротективной терапии.

В проведенном фармакоэкономическом исследовании безопасности мелоксикама у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии, по сравнению с другими НПВП [27] были получены очевидные подтверждения достоверно лучшей переносимости мелоксикама (табл. 1),

в том числе по частоте развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ (рис. 8).

Проблемы НПВП-гастропатии довольно часто обсуждаются в литературе. Реже приводятся данные об осложнениях со стороны почек. Неселективные НПВП вызывают снижение уровня простагландинов почек, что приводит к нарушению экскреции Na, задержки жидкости, развитию артериальной гипертензии или ухудшению ее течения. При этом уменьшается эффективность антигипертензивных препаратов, что диктует необходимость тщательного мониторинга АД и коррекции дозы бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиков. По результатам патолого-анатомических исследований у больных РА, которые вынуждены годами принимать полноценные терапевтические дозы неселективных НПВП, в 60–100% отмечается интерстициальный нефрит.

Возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН). Тщательный анализ риска развития ОПН у больных пожилого возраста проведен в США [28]. По программе оценки эффективности и безопасности лекарственных средств, назначенных между 1999 и 2004 гг. лицам старше 65 лет, были оценены побочные эффекты НПВП при условии их приема 6 и более месяцев. Больные, получавшие два НПВП одновременно, из исследования были исключены. Из 183 446 пациентов, средний возраст которых составил 78 лет, ОПН, приведшая к госпитализации, отмечена была у 870 пациентов. Наиболее частым НПВП, назначенным этой группе больных, был целекоксиб, его принимал каждый третий пациент. В табл. 2 приведены относительный риск и 95% доверительный интервал развития ОПН при приеме различных НПВП в сравнении с целекоксибом.

Достоверное увеличение риска развития ОПН на 50% и 100% получены для ибупрофена и индометацина соответственно. Из таблицы видно, что мелоксикам имеет наименьший риск развития ОПН среди проанализированных селективных и неселективных НПВП.

Обе эти сводки представляют несомненный интерес для клиницистов, так как основаны не на результатах научных исследований, а на основании сообщений практикующих врачей.

В 2001 году были доложены результаты метаанализа результатов лечения мелоксикамом 27 000 больных [30]. По этим данным частота сердечно-сосудистых нежелательных реакций при лечении мелоксикамом не была выше, чем при использовании неселективных НПВП. Имеется сообщение о пробном исследовании применения мелоксикама в дозе 15 мг внутривенно при остром коронарном синдроме у 60 пациентов, получавших стандартное лечение Аспирином и Гепарином, в сравнении с 60 больными, получавшими такие же дозы Аспирина и Гепарина без назначения мелоксикама. Оказалось, что добавление мелоксикама к стандартной терапии при оценке исходов острого коронарного синдрома (рецидив стенокардии, инфаркт миокарда (ИМ) или смертельный исход) привело к уменьшению частоты отрицательных исходов с 38,3% до 15% во время пребывания в стационаре и с 48,3% до 26,7% через 90 дней после лечения [31].

Риск развития острого ИМ при использовании селективных и неселективных НПВП был оценен в трех популяциях в трех странах (Великобритания, Канада и США) [32]. Целью исследования было оценить риск развития ИМ у пациентов, принимающих ингибиторы ЦОГ-2, мелоксикам и другие НПВП, по сравнению с диклофенаком; проверить сопоставимость данных по трем популяциям; всего проанализировано 60 473 случая лечения НПВП и 248 768 случаев контроля. Были получены следующие результаты:

В одной когорте мелоксикам был связан со сниженным риском развития ИМ, в двух — не было установлено какого-либо эффекта (хотя относительный риск в обоих исследованиях был снижен).
В одной когорте напроксен был связан со сниженным риском развития ИМ, а в двух — риск был несколько повышен.
В двух когортах риск развития ИМ при приеме рофекоксиба был несколько повышен по сравнению с диклофенаком.
В одной когорте было обнаружено небольшое увеличение риска для ибупрофена по сравнению с диклофенаком.
Не было обнаружено различий между целекоксибом и диклофенаком.
В GPRD (Великобритания) не было обнаружено значительных различий, хотя относительный риск для мелоксикама был ниже 1,0, а для напроксена был несколько повышен.
В RAMQ (Канада) было обнаружено небольшое статистически значимое увеличение риска при приеме рофекоксиба и снижение риска при приеме мелоксикама и напроксена.
В VA (США) было обнаружено небольшое, но статистически значимое увеличение риска для рофекоксиба, напроксена и ибупрофена и снижение риска для мелоксикама.

Риск развития ИМ у пациентов с текущим приемом рецептурных НПВП (мелоксикам, целекоксиб и рофекоксиб) по сравнению с текущим приемом диклофенака представлен в табл. 3.

Таким образом, по результатам РКИ и пострегистрационных исследований мелоксикама:

Выявлена его отчетливая анальгетическая и противовоспалительная активность при хронических заболеваниях суставов и позвоночника, а также при острых болевых синдромах (люмбоишалгии).
Подтверждена по результатам реальной клинической практики при лечении многотысячных когорт больных высокая желудочно-кишечная переносимость, ранее выявленная в двойных слепых контролируемых исследованиях.
Широкомасштабные фармакоэпидемиологические исследования подтверждают низкий риск тяжелых побочных эффектов со стороны ЖКТ, ранее установленных в контролируемых клинических испытаниях и в процессе метаанализа.
Не отмечено увеличения частоты кардиоваскулярной токсичности.

Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор

НИИ ревматологии РАМН, Москва

Читайте также: