Найз для детей при артрите

Подскажите, пожалуйста!
Моей доче 4 года, сегодня поставили реактивный артрит и выписали лекарства - найз (нимесулид), нимулид мазь и кальций Д3. выкупила все три средства и дома в инструкциях прочитала, что противопоказания - детский возраст до 12 лет. Ехать снова к врачу - пытка. доча не ходит дотащить до дороги, поймать машину и из машины, потом обратно, не говоря о стоимости всего этого процесса.
и вот сижу, ломаю голову - давать - не давать, мазать - не мазать.
поделитесь сообраджениями.

Есть детский Найз, у него не может быть противопоказания детям. :008: У нас тоже артрит, три года уже, спасаемся только Найзом. Детским сиропом.

Спасибо! будем искать.
извините, а артрит не излечивается? или это разные формы и виды? нас просто напугали, что это может быть болезнь Петерса (что ли?) и сказали, что по сравнению с этим артрит - просто очень хорошо. как ни страшно это звучит..

Детского Найза нет, препарат разрешен к применению ТОЛЬКО у детей старше 12 лет, все остальное - произвол фирмы-производителя и лазейки в российском законодательстве. Препарат Нимесулид (Найз, Нимулид) не применяется у детей в связи с его высокой токсичностью, возможным развитием токсического гепатита и потенциальным летальным исходом. НИГДЕ, кроме России и Индии данный препарат не применяется.

Есть реактивный артрит, обычно связанный с перенесенной инфекцией, а есть болезнь Пертеса (Легга-Кальве-Пертеса) - асептический некроз головки бедренной кости. Для исключения болезни Пертеса ребенка нужно показать ортопеду.
Реактивный артрит обычно протекает благоприятно, и проходит после курса противовоспалительной терапии (ибупрофеном)

Почему же тогда на конференциях, проводимых в детских поликлиниках, врачи приезжающие из разных НИИ рекомендуют именно Найз и Нимулид? :015: Почему в инструкции по применению русским по белому написано, что препарат применяется у детей? И одобрено минздравом? Так можно и про ибупрофен сказать.
И почему я например долждна верить, что Ибупрофен нетоксичнее нимесулида? На каких основаниях?

Вот ссылки на исследования, касающиеся гепатотоксичности нимесулида и рекомендации о его запрещении в детском возрасте

В инструкции к препарату "найз" не указан четко возраст, что само по себе наводит на размышления.
Да, в поликлиники приходят представители фирм, это их работа - реклама, индийские фирмы уважением не пользуются и приличсные врачи их гонят.
Да, некоторые профессора, напрмер, проф. Тимченко В.Н., Михайлов И.Б. читают врачам лекции при поддержке фармфирм, одно время в МАПО шли лекции "Школа практического врача" при поддержке компании Dr Reddi's, там вовсю рекламировался Найз.
К слову сказать, такая лекция для лектора стоит около 100 $.

У меня у самой был реактивный артрит во вполне взрослом возрасте. Старалась тяжелых для организма препаратов не принимать.
Помог, кстати, растительный сбор + гомеопатическая мазь Рус. Это для взрослых. Детям советовать ничего не рискну:(

Не буду забивать Вам голову подробностями, но чесслово, на Вашем месте я бы показала дочь другому врачу. Лечить ребенка, безусловно, надо, но такую химию пить пить просто страшно.

А какая инфекция послужила причиной реактивного артрита, Вам сказали?

На самом деле за общими фразами я не прочитала ни одного доказательства. А по первой ссылке в заключении вообще- этот препарат так же безопасен или опасен КАК И ЛЮБОЕ ЖАРОПОНИЖАЮЩЕЕ СРЕДСТВО. Ну и далее. Все тоже самое можно сказать и про любое другое средство. А уж про ибупрофен-то тем более. 008:
В общем не убедили меня ваши ссылки, уж извините.

И в препарате Нимулид-сироп как раз написано, что для детей. 004:

ЗЫ А ибупрофен нам вообще не помогает.

А какая инфекция послужила причиной реактивного артрита, Вам сказали?
у нас не дышит нос, хирург сказала, что это достаточное основание для реактивного артрита, поэтому надеюсь в понедельник покажемся еще и ЛОРу. в общем, сидеть и ждать назначенные 10 дней сил и смелости не хватает. поковыляем.

Мы с Вашей дочкой - "коллеги" по реактивному артриту, несмотря на огромную разницу в возрасте.

К ЛОРу тоже хорошо показаться, безусловно. У меня, например, инфекция "расположилась" на миндалинах.

Что касается хирурга, то я, с одной стороны, понимаю, что она в инфекциях ни бум-бум, вероятно.

Но с другой. мне кажется, что она была просто обязана послать Вас при таком диагнозе и к ревматологу, и к инфекционисту.

И я так понимаю, что никаких антител к инфекциям Вы не сдавали еще?

Несмотря на то, что прогноз считается благоприятным, время не ждет. Поверьте моему печальному опыту. Ищите врачей СРОЧНО.

В общем не убедили меня ваши ссылки, уж извините.

И в препарате Нимулид-сироп как раз написано, что для детей. 004:

Аплодирую стоя. :005:
Вы ДЕЙСТВИТЕЛЬНО будете своему ребенку теперь давать Найз, после того как узнали, что . ну скажем даже, МОЖЕТ БЫТЬ, он очень опасен?
Или только другим будете советовать?
Пусть человек, действительно, ДОКАЖЕТ как-нибудь, что он опасен. Отпечатки пальцев, улики, показания свидетелей.
Который раз офигеваю.

Я ДАЮ ребенку Найз. И я не узнала, что он опасен. Он такой же как и Ибупрофен. В свое время я очень близко "дружила" с ибупрофеном. И очень хорошо знаю КАКИЕ у него побочные действия.
И автору я Найз не советовала давать, цитату пожалуйста в студию, где я СОВЕТОВАЛА ДАВАТЬ Найз ребенку автора.. Если внимательно прочитать первый пост автора, то можно прочесть, что Найз ему выписал врач.
Я только хочу понять ( искренне) почему врачи, именно врачи, выписывают Найз детям? Если он такой опасный.
На этом дискуссию считаю оконченной.

Я только хочу понять ( искренне)

На этом дискуссию считаю оконченной.

То есть не так чтобы очень хотите, да? :)
А я все-таки отвечу. Вам, я понимаю, не докажешь. Но может кто другой прочтет и задумается.

почему врачи, именно врачи, выписывают Найз детям? Если он такой опасный.

Потому что есть такие врачи, которые следят за публикациями, а есть такие, и их, увы! большинство - которые не следят. Есть которые источники публикаций оценивают критически, а есть которые искренне не понимают, что некоторые лекции хорошо проплачены.

Я ДАЮ ребенку Найз. И я не узнала, что он опасен. Он такой же как и Ибупрофен. И как анальгин. И как аспирин. И как пирамидон. Они все из НПВП.
Я могу только позавидовать Вашей спокойной и незыблемой уверенности в собственной правоте :)

Так же, как хорошо проплачены публикации :fifa:

В какой правоте я уверена? В том что Найз это гуд? Нет, Найз это не гуд. Но Ибупрофен не гуд еще больше. А так, я ко всему отношусь критически. ;)

И лично моему ребенку от болей помогает только Нимесулид. Ибупрофен не помогает. Вообще. Плюс побочные на ибупрофен ЛИЧНО У МОЕГО ребенка.

Вот теперь точно все.

Не удержусь таки. Найз точно не гуд. Но даю ребенку с артиртом, когда припрет. Подтвердится аутоиммунный характер, буду давать и более тяжелые препараты.
Кстати, в первой из приведенный ссылок (обзор РКИ по нимесулиду) сделан вывод,что пероральный прием нимесулида не более и не менее опасен, чем др. НПВС (при курсе не более 10 дней), следует избегать его приема при заболеваниях печени или при приеме препаратов с гепатотоксичностью. И недостаточно данных для оценки его безопасностьи в возрасте м. 6 мес.

Автору. Если есть возможность, делайте не просто снимок, а МРТ, это информативнее.

Ну так давайте отделять препараты выбора от препаратов . скажем так - отсутствия других возможностей лечиться.

Хммм. Ну вы даете. :)) Ведь изначально во многих темах форумчанин под ником Антибиотик пишет, что Найз это плохо, а Ибупрофен это хорошо. А я пытаюсь сказать, что Ибупрофен это тоже плохо. Причем очень плохо. Не лучше Найза. Вот и все. ;)

форумчанин под ником Антибиотик

Он не просто форумчанин, как и я ;) Только я давно не практикую, а он практикует и сильно понимает и это очень заметно.

А я пытаюсь сказать, что Ибупрофен это тоже плохо. Причем очень плохо.

А вот тут не согласна. Найз токсичнее. И этим можно пренебречь, только если иначе - никак. Кстати бывает это крайне редко.
Вообще понятия "лучше-хуже" в медицине в чистом виде встречается крайне редко. Токсичность, эффективность - вот более точные понятия. И их баланс, конечно.

И еще - ибупрофен - не торговое название, не марка. Это как анальгин. И его много-много кто выпускает. А вот Найз - чисто торговое. Обычное название - нимесулид. Поэтому кому выгодно лоббировать применение Найза - ясно. А вот распускать о нем ложные слухи за деньги - вряд ли кому интересно.

Да уж, неоднозначные ощущения, это я согласна.

"Говорят, артирит так быстро не проходит"
А почему, на каком основании поставлен диагноз "РЕАКТИВНЫЙ артрит"? Какие анализы Вы сдавали (это очень важно!) Хотя бы клинический анализ крови-то делали? Если да, то что - не в норме?

Странно, что рентген не сделали.

А где вы вообще наблюдаетесь? В районной поликлинике? Или в платном центре?

P.S. Про Пертеса ничего не знаю, поэтому здесь - молчу.

Помните эпопею с запрещением/разрешением Целебрекса и сохраняющимся запретом на Виокс? Есть у меня ощущение, что нимесулиду здорово не повезло с владельцем лицензии.

У Даши диагноз "ревм.артрит не подтвердился. Это гуд. Но вылез новый - дерматомиозит с антисинтетезным синдромом. Насколько это не гуд, еще предстоит разбираться :(

Автору. Она никогда не жаловалась на боли в суставах. И всегда имела нормальные анализы (общий ан.крови, биохимию).
Самое простое, что можно сейчас сделать - УЗИ.

"У Даши диагноз "ревм.артрит не подтвердился".

Ну хоть это хорошо.

"Она никогда не жаловалась на боли в суставах".

А как же тогда его вообще заметили?

А сколько я съела этого Целебрекса:( Страшно вспомнить.

Я вот только не пойму, что же автора-то при диагнозе "реактивный артрит" ни к РЕВМАТОЛОГУ, ни к ИНФЕКЦИОНИСТУ не отправляют.

C одной стороны - хорошо, с другой - дерматомиозит та еще дрянь. Да и сам по себе артрит у неё никуда не исчез.
Началось все в 9 мес., с пирпухшего и покрасневшего пальчика на руке. Хирург-травма-приемное отд. ДГБ №1, "травмы нет, все пройдет, мажьте чем-нить противовоспалительным". Действительно, краснота прошла, утолщение осталось. К году сделали кровь - спокойная!! В год кровь-паротит, после неё распухло колено. Но не болело, она тогда не ходила, но бойко бегала на четвереньках, нисколько не щадя колено. Легли на Авангардную, после долгих мытарств (ОАК, биохимия, посевы, РНГА на киш.группу - норма) вышли с д-зом ЮХА, контрактурой и атрофией мышц бедра. Через год, пока собирали анализы для госпитализации в Турнера (убирать контрактуру), на фоне банальнейшего ОРЗ - распухло втрое колено. И опять никаких болей, нормальные анализы. В августе прошлого года ангина, в сентябре новое обострение, но хоть не новый сустав. Все пытались разобраться - реактивный артрит, ревматоидный. Ну и получили - вообще непонятно что.

А от Целебрекса эффект был?

с д-зом ЮХА, контрактурой и атрофией мышц бедра. Через год, пока собирали анализы для госпитализации в Турнера (убирать контрактуру), на фоне банальнейшего ОРЗ - распухло втрое колено. И опять никаких болей, нормальные анализы. В августе прошлого года ангина, в сентябре новое обострение, но хоть не новый сустав. Все пытались разобраться - реактивный артрит, ревматоидный.

Любой артрит у ребенка,длящийся более 3 месяцев уже является ЮХА, и никак не может быть реактивным(Если это не синдром Рейтера).
И требует назначения базисной иммуносупрессивной терапии.А если есть контрактуры, атрофии мышц - тем более, ни о каком реактивном артрите и речи быть не может. То, что Вы описываете - признаки системного заболевания соединительной ткани, сами же это прекрасно понимаете, Вы же врач. Уже ведь обсуждалось неоднократно, и здесь, и на русмедсервере.
Чем лечится ювенильный дерматомиозит, тоже, наверное, представляете.

"А от Целебрекса эффект был?"

Обезболивающий - был, конечно. А лечебный - по-моему, нет.
У меня от этого средства осталось впечатление, что это просто обезболивание.
Соберусь с мыслями, напишу.

"В августе прошлого года ангина, в сентябре новое обострение. "

А вот нет ли здесь некоей связи? Потому как МОИ обострения ЧЕТКО связаны с инфекциями.

В общем не убедили меня ваши ссылки, уж извините.

А вот еще. Интересные статьи.

По первой ссылке, к сожалению, ничего кроме названия ("острый гепатит после применения нимесулида: вызван препаратом или что-то большее? Мононуклеоз"), не получается :(
Вторая ссылки - описан один из 13 случаев, сами понимаете, уровень доказательности так себе. Таких случаев и по парацетамолу нарыть можно.
Должны же быть нормальные РКИ по нимесулиду?

Если открыть первую ссылку, рядом с названием (справа) будут еще ссылки на статьи.
Сложно представить себе адекватное исследование по токсичности препарата, ведь не будешь же одну группу кормить препаратом, а другую - плацебо, и потом выявлять, у кого больше гепатитов развилось.
Поэтому эти исследования - в основном описания отдельных случаев, уровень доказательности С и D.
Тем более, что европейский генерик препарата (Нимесил) детям вообще не назначается, детские формы регистрированы в основном в Индии, где адекватные РКИ представить себе сложно, такая же "страна непуганных идиотов".

Можно ведь и без плацебо, сравнивать эффективность и безопасность рутинных схем и нимесулида, тем более, что по Хельсинкскому протоколу так и рекомендуется. Кстати, в ссылке на BMJ упоминается исследование именно с плацебо ("прием ингибиторов ЦОГ-2 увеличивает риск развития инфаркта и инсульта на 42% по сравнению с плацебо"). И ничего, рука не дрогнула.

В одном соглашусь на 200%: нимесулид - препарат не для здоровых детей, использовать его для всех подряд, сбивать им температуру - черезчур.

Еще я читала, что если инфекция, вызвавшая артрит, убита, то и артрит проходит сам собой. Не знаю, так это или нет, я не доктор:(

Но по своей истории с реактивным артритом, периодически дающим рецидивы, могу предположить, что некая бяка (предположительно, стрептококковая инфекция) внутри меня сидит (и очень похоже, что на миндалинах). Хочу найти хорошего инфекциониста (ибо два ревматолога с Подъяческой и из МАПО, увы, не помогли), но пока не удалось.
А носом чую, что дело здесь именно в этой застарелой инфекции, а не в суставах самих по себе:(

Если конечно, есть у Вашей дочки именно реактивный артрит…

Сама мучаюсь с этой дрянью, а детей-то вдвойне жалко.

И.В.Бабикова, В.И.Макарова
Северный государственный медицинский университет, г. Архангельск

Цель. Проанализировать эффективность и безопасность нимесулида у детей с реактивными и ювенильными хроническими артритами.

Материал и методы. Обследованы 108 детей в возрасте от 1,5 до 18 лет, получавших в качестве основного противовоспалительного препарата нимесулид (Найз, Доктор Реддис Лабораторис Лтд., Индия) в дозе от 3,0 до 5,0 мг/кг массы тела в сутки.

Результаты. Продолжительность непрерывного приема нимесулида составила от 10 дней при реактивных артритах до 1 года при ювенильных хронических артритах. Эффективность препарата была вполне сопоставима с другими НПВП у 99,1% больных с заболеваниями суставов. Побочные реакции зарегистрированы в 5,4% случаев, в основном, в виде поражения ЖКТ. Аллергическая кожная сыпь наблюдалась только на суспензию препарата. Гепатотоксичного эффекта при монотерапии нимесулидом не отмечено.

Заключение. Нимесулид может быть рекомендован в качестве противовоспалительного препарата у детей с реактивными и ювенильными хроническими артритами. Препарат имеет достаточный противовоспалительный эффект, минимум побочных реакций при длительном применении и в сочетании с базисной терапией. Возрастной ценз при назначении нимесулида может быть снижен до 1,5 лет.

Ключевые слова: дети, нимесулид, реактивный артрит, ювенильный хронический артрит, побочное действие

Objective. To analyze nimesulid efficacy and safety in children with reactive and juvenile chronic arthritis.

Material and methods. 108 children aged 1,5 to 18 years receiving niomesulid (Doctor Reddi's Laboratories Ltd, India) from 3,0 to 5,0 mg/kg/day as the main anti-inflammatory drug were included.

Results. Duration of continuous treatment with nimesulid varied from 10 days in reactive arthritis to 1 year in juvenile chronic arthritis. Efficacy of the drug was quite comparable with other NSAID in 99,1% of pts with joint diseases. Adverse events appeared in 5,4% of cases (mainly gastrointestinal damage). Allergic skin rush was seen only during suspension administration. Nimesulid monotherapy did not induce hepatotoxic effect.

Conclusion. Nimesulid can be recommended as anti-inflammatory drug in children with reactive and juvenile chronic arthritis. The drug has sufficient anti-inflammatory effect and minimum adverse events during long term administration and in combination with disease modifying anti-rheumatic drugs. Age restriction for nimesulid administration can be decreased to 1,5 years.

Key words: children, reactive arthritis, juvenile chronic arthritis, adverse event

Успехи современной ревматологии и поиск новых эффективных лекарственных препаратов значительно разнообразили фармацевтический рынок. Выбор препаратов в детской ревматологии заставляет врача задуматься, в первую очередь, о безопасности планируемой фармакотерапии. К сожалению, большой арсенал фармакологических средств не может быть использован в педиатрии из-за побочных эффектов. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) нашли широкое применение в лечении детей как жаропонижающие, обезболивающие или противовоспалительные средства [4].

Создание новых препаратов этого класса ориентировано на увеличение степени безопасности и уменьшение побочных реакций [5]. В 1985 г. был разработан препарат нимесулид, который явился первым ингибитором ЦОГ-2, внедренным в клиническую практику с целью повышения безопасности противовоспалительной и анальгетической терапии. По клинической эффективности он не уступает другим НПВП, а по результатам плацебо-контролируемых испытаний частота побочных эффектов при приеме нимесулида меньше, чем на фоне приема других НПВП [2,3]. В литературе есть сведения об определенных преимуществах нимесулида по сравнению с диклофенаком в связи с более низкой частотой поражения пищеварительной системы [5].

Возможно ли применение нимесулида у детей? Можно ли использовать максимальные терапевтические дозировки? Как долго (недели, месяцы, годы) можно применять этот препарат? Назначать ли в качестве монотерапии или в сочетании с противовоспалительными базисными препаратами? Вопросов много, однозначного ответа пока нет, но есть первые публикации в защиту нимесулида при лечении детей с ювенильными артритами [1,4].

Целью нашего исследования явился анализ эффективности и переносимости нимесулида у детей с реактивными (РеА) и ювенильными хроническими артритами (ЮХА).

Материал и методы

Работа проведена на базе Северного детского кардиоревматологического центра (г. Архангельск) в 2004-2007 гг. путем систематического мониторинга детей с РеА и ЮХА, получавших в качестве основного НПВП нимесулид (Найз, Доктор Реддис Лабораторис Лтд., Индия). Все больные находились на стационарном лечении, после выписки из стационара наблюдались амбулаторно лечащим врачом с целью объективизации оценки эффективности изучаемого препарата. Назначение препарата предварялось информированным согласием родителей. Объектом исследования были 108 детей в возрасте от 1 года 6 мес. до 18 лет. Больные с РеА составили группу в 63 ребенка (53,8%), дети с ЮХА\ЮРА - 45 чел. (46,2%), больные с ювенильным спондилоартритом (ЮСА) представлены единичными наблюдениями, что позволило включить их в группу больных ЮХА.

В группе детей с ЮРА (20 чел.) преобладал полиартикулярный вариант (60%), в группе ЮХА/ЮСА (25 чел.) — олигоартикулярный вариант (76%). В данной выборке больных с системными формами не было. В соответствии с наиболее частыми входными воротами инфекции в группе РеА были выделены артриты, ассоциированные с хламидийной инфекцией (6,3%), постэнтероколитические артриты — 12,7%, артриты при носоглоточной инфекции— 81%, из них артриты, связанные со стрептококковой инфекцией, — 41,2% и смешанной этиологии - 39,8%.

По возрастному критерию дети были распределены следующим образом: 1 группа — от 1,5 до 5 лет; 2 группа - от 6 до 11 лет и 3 группа - от 12 до 18 лет (рис. 1). Возрастное распределение свидетельствует о смещении больных, получавших нимесулид, в более ранний возраст — до 12 лет (71,3%), из них дети в возрасте до 5 лет составили 40-43%.

Рисунок 1. Распределение больных в зависимости от возраста (1 гр. - от 1,5 лет до 5 лет; 2 гр. - 6-11 лет; 3 гр. - 12-18 лет).

Подавляющее число больных в группе с ЮХА\ ЮРА получали препарат в дозе более 4 мг\кг в сутки (55,6%), а в группе с РеА — в дозе до 4 мг\кг в сутки (57,1%). Распределение больных в зависимости от дозы препарата представлено в табл. 1.

Таблица 1. Распределение больных (%), получавших нимесулид, в зависимости от суточной дозы препарата

Таблетки Найз – от чего помогает? Таблетки Найз – показания к применению, противопоказания, состав

Фармакодинамика

НПВП из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Чтобы понять, от чего помогает данный препарат, требуется узнать его способ воздействия на больного:

Тормозит выработку простогладина -Е2 как в самой области воспаления, так и в восходящих путях системы восприятия болезненных ощущений, а также болезненного возбуждения в спинном мозге.
Уменьшает содержание простогландинов Н2, которые участвуют в формировании простогландинов Е2 под воздействием простогландина-изомеразы. Уменьшение количества оксикислоты Е2 способствует уменьшению степени воздействия рецепторов ЕР-вида, что приводит к уменьшению болезненности и островоспалительного процесса.
Оказывает незначительное действие на циклооксигеназу-1, не препятствует формированию простогландина Е2 из омега-6-насыщенной жирной кислоты. Это способствует уменьшению нежелательных последствий лекарства на организм.
Уменьшает агрегирование тромбоцитов благодаря подавлению процесса синтезирования эндопироксидов и тромбоксана А2, притормаживает объединение тромбоцитов. Ухудшает высвобождение 2-этиламин, а также уменьшает выраженность спазма бронхов, который сформирован действием гистамина и ацетатальдегида.
Основной действующий компонент этого средства способствует подавлению процесса синтезирования цитокина (белка-регулятора иммунных и воспалительных реакций) и фермента, который участвует в растворении тромбов крови, тем самым способствует разрушительному процессу тканей хряща. Сдерживает процесс синтезирования фермента, расщепляющего пептиды и белки, а также способствует уменьшению процесса разрушения сложных белков и фибриллярного белка тканей хряща.
Повышает защитные свойства клетки от внешних и внутренних токсических воздействий, уменьшает выработку токсических компонентов распада кислорода из-за снижения интенсивности антимикробного фермента фагоцитов. Вступает во взаимодействие с глюкокортикоидными рецепторами, усиливая их путем увеличения содержания фосфора, а это повышает действие препарата на воспаление.
При локальном использовании способствует уменьшению или снятию болезненности (при болезненных ощущениях в суставах при двигательной активности и покое), помогает снимать ограниченность движения и припухлости подвижных соединений по утрам.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияние на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания.

Cmax — 3,5–6,5 мг/л. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) — обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размеров молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы.

T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Выводится 4-гидроксинимесулид почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

После употребления отлично всасывается из желудочно-кишечного тракта, в большей степени — из кишечника. Употребление продуктов питания уменьшает степень всасывания, но не воздействует на уровень абсорбции. Обладает проникающей способностью в гениталии организма женщины, где после одного употребления содержание нимесулида составляет приблизительно 40% от нахождения в плазме крови. Также хорошо проходит в кислую среду центра воспалительного процесса, околосуставной эксудат и внутренние барьеры.

Наивысшая концентрация в кровеносной системе наблюдается через 2,5 часа, а связь с белковыми молекулами достигает 95%.

Процесс обмена в организме нимесулида производится в печени. Срок полувыведения — около 5 часов. Продукты метаболизма выводятся почками и с желчным секретом.

Чем нас лечат: Найз. От остеохондроза и подагры

Как работает обезболивающий препарат Найз, почему он так и не получил одобрения в США, чем жаропонижающее может навредить гемофиликам, а также чем он похож на аспирин и ксилометазолин, рассказывает Indicator.Ru.

В двадцатке самых продаваемых в России препаратов, по данным аналитического отчета компании DSM Group, за декабрь 2017 года снова появился Найз — противовоспалительный и обезболивающий препарат, который рекомендуют при острых и хронических болях, особенно при болях, связанных с поражениями органов опорно-двигательной системы. В списке показаний: ревматоидный артрит, остеохондроз, подагра, растяжение или воспаление связок и сухожилий, травмы, зубная и головная боль, боли при менструациях.

Из чего же, из чего

В наши дни Найз продается в России в форме геля, а также в виде таблеток и растворимых гранул. Его действующее вещество — нимесулид, препараты на основе которого впервые появились в Италии в 1985 году. Теперь он доступен в десятках стран по всему миру, включая страны ЕС, где законодательство бывает довольно строго к лекарствам. При этом Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration, FDA) никогда его не одобряло. В чем же причина такого отношения к лекарству американских врачей и фармакологического законодательства?

Принцип действия нестероидных противовоспалительных препаратов иной: они блокируют работу белков под названием циклооксигеназы (ЦОГ), которые участвуют в синтезе группы веществ, часть из которых ответственна за развитие воспаления — простагландинов.

Кровные враги

Кроме того, ЦОГ стоят на перепутье множества химических реакций в организме, и добиться действия только на одну их функцию сложно — примерно так же, как усадить кровных врагов за одним праздничным столом. Кстати, раз уж речь зашла о крови: помимо влияния на простагландины, НПВП иногда подавляют синтез веществ под названием тромбоксаны, в который циклооксигеназы тоже вовлечены.

Участие циклооксигеназ в синтезе тромбоксанов

Тромбоксаны нужны для склеивания (агрегации) клеток тромбоцитов. От этих бесцветных маленьких клеток крови (хотя и не только от них) зависит жизненно важное равновесие. С одной стороны, кровь должна быть жидкой и течь по сосудам, перенося кислород и питательные вещества к тканям организма и не образовывая сгустки-тромбы. С другой стороны, слишком жидкая кровь, которая не может сворачиваться, грозит сильным кровотечением от малейшей царапины, что не менее опасно.

Дело осложняется тем, что циклооксигеназ в организме два вида. Вторая, ЦОГ-2, участвует в синтезе тех самых простагландинов, которые регулируют воспалительные процессы. А вот первая, ЦОГ-1, помимо всего прочего, создает простагландины, которые заняты защитой слизистой оболочки кишечника от пищеварительных соков. При этом они так схожи между собой с химической точки зрения, что многие молекулы НПВП просто путают их, действуя неизбирательно. Один из результатов — повышение риска кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Утилизируется этот препарат в печени — органе, в котором есть множество ферментов, старающихся расщепить и нейтрализовать всевозможные опасные вещества. Примерно половина продуктов измененного в печени нимесулида выводится из организма через промежуток времени от двух до пяти часов, причем большая часть выходит с мочой, и меньшая — с калом, как сообщает статья о фармакокинетике нимесулида, опубликованная в Clinical Pharmacokinetics в 1998 году. У этого журнала последнее десятилетие импакт-фактор колеблется между 4,2 и 5,2.

В списках (не) значился

Но проникает ли нимесулид достаточно глубоко сквозь кожу, чтобы достичь синовиальной жидкости внутри сустава, куда ему нужно попасть для борьбы с болью и воспалением? Исследование 2006 года, в ходе которого ученые брали пробы синовиальной жидкости у пациентов, принимавших нимесулид в таблетках или в виде 1%-го геля, показывает, что да. Правда, в виде геля в организм поступает гораздо меньше действующего вещества. В другом небольшом исследовании (текст которого целиком недоступен) нимесулид превзошел по эффективности и быстроте действия плацебо, пироксикам и диклофенак. В вводной части статьи указано, что исследование было двойным слепым, рандомизированным и плацебо-контролируемым. Импакт-фактор опубликовавшего эту статью журнала в последнее десятилетие примерно равен 2-3.

Найз при артрите ребенку

Сегодня с жалобами на боли в суставах к врачам приходят примерно столько же людей, сколько с проблемой повышенного артериального давления. Чаще всего боли в разных суставах появляются у пожилых людей, и со временем они только усиливаются. Однако была отмечена тенденция возникновения суставных болей и у лиц молодого возраста, в связи с чем проблема устранения болезненных ощущений в суставах стала особенно актуальной. Среди всех заболеваний суставов, сопровождающихся сильными болями и нарушением двигательной активности, деформирующий остеоартроз и ревматоидный артрит являются самыми распространенными.

Деформирующий артроз, как правило, развивается в пожилом возрасте, а ревматоидный артрит может проявить себя уже в трудоспособном и подростковом возрасте. Боль существенно ограничивает не только свободу передвижения, но оказывает еще и огромное психологическое давление на пациентов. Такие люди живут в постоянном стрессе и испытывают депрессивные состояния, что сказывается на продолжительности их жизни.

Поскольку заболеваниями суставов страдают преимущественно люди пожилого возраста, выбор лекарственного средства для снятия боли нужно осуществлять очень осторожно. Так, большинство пациентов имеют нарушения в работе сердца и сосудов, страдают артериальной гипертензией, поэтому от препаратов, оказывающих негативные воздействия на сердечнососудистую систему, зачастую приходится отказываться.

Таким образом, для лечения болей в суставах используются негормональные противовоспалительные лекарственные средства, к которым относятся Диклофенак и Найз. Механизм их действия в некоторой степени схож, и они имеют похожие точки приложения. Найз и Диклофенак подавляют выработку в организме веществ, которые провоцируют развитие воспаления. Однако Найз работает более избирательно, из-за чего при его приеме отсутствует целый ряд нежелательных реакций.

Стоит отдать Диклофенаку должное, поскольку ранее он весьма широко применялся для лечения болезней суставов, сопровождающихся ярко выраженным болевым синдромом. Препарат блокирует высвобождение вещества, провоцирующего воспаление в суставе. Получался неплохой терапевтический эффект, однако и количество побочных эффектов впечатляло. Среди основных можно выделить отрицательное воздействие на желудочно-кишечный тракт, проявляющееся тошнотой, рвотой, диареей, спазмами в животе, нарушениями всасывания питательных веществ, и довольно высокой вероятностью кровотечения. Таким образом, пациенты, имеющие гастриты, эрозии или язвы, не могут принимать Диклофенак в силу большого риска осложнения этих хронических заболеваний.

Кроме того, этот препарат негативно влияет на нервную систему, из-за чего могут возникать головные боли, головокружения, нарушения чувствительности, чувства страха, раздражительность, бессонница, расстройства памяти.

Наконец, еще одним важным побочным эффектом является нарушение работы сердечнососудистой системы, которое проявляет себя повышением артериального давления, болями в груди, сердцебиением, осложнением сердечной недостаточности (какой пожилой человек всего этого не имеет?). Более того, независимые исследования поставили точку в споре о вреде Диклофенака для пожилых людей доказав, что прием этого препарата действительно увеличивает риск развития инфаркта миокарда.

Не менее важным является отрицательное воздействие этого препарата на состояние печени и почек, что в очередной раз налагает запрет на прием Диклофенака пациентами, имеющими хронические заболевания этих органов.

Еще одной проблемой является взаимодействие этого препарата с другими лекарственными средствами, все это очень актуально для людей пожилого возраста. Таким образом, при решении вопроса о назначении Диклофенака перед врачом часто ставилась очень сложная задача, требующая соотнести степень рисков и благоприятный эффект от приема лекарства.

Сегодня ситуация с лечением болей в суставах улучшилась благодаря появлению нового препарата Найз, который действует избирательно и потому не имеет много противопоказаний, и его прием не осложняется столь серьезными побочными эффектами. Проведенные исследования доказывают, что частота развития нежелательных реакций со стороны печени, почек и желудочно-кишечного тракта при приеме Найза в разы меньше, чем при лечении Диклофенаком. Важным моментом является тот факт, что Найз не мешает восстановлению поврежденного хряща, в то время как неизбирательно работающий Диклофенак замедляется процессы заживления суставных поверхностей костей. Препарат Найз работает сразу в трех направлениях: обезболивает, устраняется воспалительный процесс в суставе, препятствует развитию лихорадки и снимает отек. Доказано также, что он не влияет существенным образом на артериальное давление и не снижает эффект от антигипертензивных лекарств, поэтому коррекции их дозы не требуется. Возможен прием Найза пациентами, имеющими бронхиальную астму, так как препарат не углубляет ее симптоматику, чего нельзя сказать о Диклофенаке. Мнение о том, что Найз крайне токсичен в отношении печени на данный момент спорно, поскольку считается, что во многих случаях нежелательные реакции со стороны печени возникали из-за приема других потенциально опасных для этого органа лекарств, либо по причине предрасположенности к печеночной недостаточности. Впрочем, разработки в этой области еще не завершились.

Показаний к приему Найза имеется немало. Говоря конкретно о заболеваниях опорно-двигательного аппарата, скажем, что препарат с успехом применяется при ревматоидном артрите, остеоартрозе, артритах различного происхождения, артралгиях (боли в суставах), миалгиях (боли в мышцах), бурситах (воспаление суставной сумки), тендинитах (воспаление сухожилий). Также Найз выпускается в виде гелей для наружного применения. Они используются в основном при остеоартритах, периартритах, люмбаго, растяжении мышц и связок.

– Вернуться в оглавление раздела “фармакология”

Содержание статьи

Большинство заболеваний сопровождается воспалительными изменениями в тканях, болью различной степени выраженности или лихорадкой. Именно поэтому нестероидные лекарственные средства нашли такое широкое применение в медицинской практике. Особенно часто они назначаются при патологиях опорно-двигательного аппарата: заболеваниях суставов, позвоночника, миалгиях.

Как действует средство

Таким образом, данное лекарство оказывает комплексное терапевтическое воздействие:

уменьшает выраженность боли;
блокирует воспалительный процесс;
снижает повышенную температуру.

Кроме того, в медицинских исследованиях были установлены и другие эффекты нимесулида:

Формы лекарства

Данный фармпрепарат выпускается производителем в нескольких лекарственных формах:

суспензия;
таблетки;
гель;
растворимые в воде таблетки.

В каких случаях рекомендован

от зубной боли;
при головной боли;
при болезненных месячных;
от ушной боли;
при геморрое;
после хирургических вмешательств.

Однако при купировании боли следует помнить, что тем самым патологический процесс не устраняется. Если боль сохраняется в течение нескольких суток, то необходима консультация врача.

Его наносят только на чистую и сухую кожу. Также в месте нанесения не должно быть ссадин, царапин иди кожных заболеваний (экземы, дерматита). Из тюбика выдавливают полоску геля длиной 2-3 см, которую затем наносят на нужный участок. Равномерно распределяют препарат, но не массируют и не втирают. Данную процедуру нужно повторять до четырех раз в сутки.

Выбор фармацевтической формы препарата зависит от возраста ребенка. Можно ориентироваться на следующую таблицу.

Возраст	Фармацевтическая форма
2-3 года	Суспензия
3-12 лет	— Диспергируемые таблетки; — суспензия
>12 лет	Таблетки

Какие могут быть негативные эффекты

нарушения работы ЖКТ — тошнота, рвота, боли в желудке, эрозивные патологии слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;
ухудшение функции печени — повышение показателей трансаминаз;
неврологические нарушения — головные боли, вестибулярные расстройства;
аллергические реакции — крапивница, бронхоспазм, отек Квинке.

Побочные реакции после применения геля с нимесулидом заключаются в местном появлении сыпи, гиперемии, зуда, шелушения. Системные аллергические реакции в данном случае возникают редко.

обострение патологий ЖКТ;
судорожный синдром;
высокие цифры артериального давления;
нарушение функции почек;
поражение печени.

В данном случае терапия заключается в промывании желудка и назначении адсорбирующих веществ. По показаниям проводится симптоматическая фармакотерапия.

Когда противопоказан

Противопоказаниями к применению данного препарата являются такие состояния:

эрозивные или язвенные поражения ЖКТ;
тяжелые заболевания печени или почек;
беременность;
период грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость нимесулида.

Где купить и какие есть аналоги

Поделитесь ссылкой и ваши друзья узнают, что вы заботитесь о своем здоровье и придут к вам за советом! Спасибо ツ

Читайте также: