Боли в костях от фемары

На вопросы отвечает победитель номинации"ЛУЧШИЙ ОНКОЛОГ" Скворцов Виталий Александрович, врач высшей категории ГКОД, кмн, хирург-онколог, маммолог, пластический хирург

ВОПРОС:Здравствуйте. В марте диагноз рак молочной железы. 6 химий, 30 августа мастэктомия с одномоментной установкой инпланта. Рак 2 стадия гормонозависимая 8 баллов и 6 баллов. 3 недели принимала тамоксифен, на матке при УЗИ эндометрия 17 мм. Почистили, гистология умеренная железистая гиперплазия эндометрия (полиповидная). Является ли это основанием от отказа тамоксифена и перехода на другую линию лечения. Мне 36 лет. Последние месячные в конце мая были. У меня два врача, один говорит продолжать, второй говорит не пей. Прошу Вашего совета. Спасибо.

ОТВЕТ:Здравствуйте! Я бы на Вашем месте не прекращал принимать Тамоксифен, это на самом деле очень хороший препарат, если это будет повторяться многократно, то можно сменить . По моему мнению, 17 мм эндометрий это не так много. Сейчас Вам не так просто сменить тамоксифен, так как отменив его, надо выключать яичники и назначать ингибиторы ароматазы. Выключив яичники, вы себя будете не очень хорошо чувствовать в данном возрасте и у этих препаратов есть свои побочные эффекты!!

ВОПРОС:Объясните пожалуйста нормально ли то, что я стала очень сильно потеть по ночам. Иногда приходится ночью переодеваться, потому что белье все мокрое. Тамоксифен принимаю второй месяц. Как облегчить свое состояние?

ОТВЕТ:Здравствуйте! Много факторов от которых это может быть! Вполне возможно у Вас начинается менопауза. Такое может быть на фоне привыкания к тамоксифену, если это так, то эти симптомы скоро пройдут! Если вы вступаете в менопаузу, то такое может длится 2-3 года! При сахарном диабете такой симптом тоже может присутствовать. Причин для этого много, но, скорее всего, это на фоне привыкания к тамоксифену, потому что это совпало по времени начала гормональной терапии.

ВОПРОС:Виталий Александрович, у меня 5 лет была гормонозаместительная терапия. Мне сейчас 45, принимаю второй месяц тамоксифен. Как вы думаете, могла ли гормонозаместительная терапия спровоцировать рак молочной железы?

ОТВЕТ:Здравствуйте! Оральные контрацептивы, так же как и гормонозаместительная терапия, могут вызвать рак молочной железы! В США в одно время оральные контрацептивы было можно употреблять с омолаживающей целью и тогда по статистике у них сразу же выросла заболеваемость раком молочной железы.

ВОПРОС: Виталий Александрович! Если ли разница когда и как лучше принимать тамоксифен. Одни врачи советуют утром, другие, чтобы снизить побочные симптомы в виде приливов - вечером. И я заметила, что именно когда принимаешь тамоксифен вечером приливов становится меньше. Значит, имеет значение время приема, и она как я понимаю связано с метаболическими процессами в организме. Но может быть именно вечерним приемом с снижаю эффективность тамоксифена и лучше принимать его утром и терпеть побочки? И не единого мнения как принимать - до еды, во время или после? И каким количеством воды запивать тамоксифен. Извините, за такое количество вопросов, которые могу вам показаться бестолковыми. Спасибо.

ОТВЕТ: Здравствуйте! По опыту своему и общению с пациентками я рекомендую его принимать в удобное для Вас время! Нет четкой временной зависимости! Если Вам удобно принимать вечером и Вам комфортнее ,то принимайте в это время!

ВОПРОС: Виталий Александрович, я три года пью тамоксифен, мне 56 лет, рак люминальный В her2+++. Много раз попадалсь информация что при таком подтипе раке лучше работают ингибиторы ароматазы. Такие выводы сделаны при неадьювантной терапии до операции. Ваше мнение по этому поводу? Есть ли смыл перейти на аримидекс. И если да, то сколько его принимать? Два года, с учетом того, что тамоксифен принимала 3 года. Спасибо.

ОТВЕТ: Здравствуйте! Лилия, в Вашем случае можно и остаться, и можно перейти! Если есть возможность ,то лучшее перейти на ингибиторы ароматазы на 2 года! Но у них есть свои побочные эффекты! Часто ингибиторы ароматазы отсутствуют в центрах страны!

ВОПРОС: Виталий Александрович, мой химиотерапевт назначил мне Летрозол. У меня есть возможность покупать себе Фемару. Как Вы думаете, есть ли смысл переплачивать? Может быть у Летрозола больше побочных эффектов? Спасибо.

ОТВЕТ: Здравствуйте! Это одно и тоже, но Фемара это оригинальный препарат и если есть возможность, то покупайте именно его.

ВОПРОС: Виталий Александрович! Как лучше принимать тамоксифен - до еды, во время еды или после еды. Влияет ли прием пищи на эффективность тамоксифена?

ОТВЕТ: Здравствуйте! Я считаю, что его нужно принимать тогда, когда вы 100% его примите и не забудете! А это может быть утро, обед или вечер! Можно до еды, во время еды или после. Надо просто самой выбрать время когда это точно 100% произойдёт! На эффективность это не влияет !

ВОПРОС: Виталий Александрович, позади новогодние праздники и все же меня интересует вопрос совместимости приема тамоксифена с алкоголем. Или можно спросить по-другому - через какое время после приема тамоксифена можно позволить себе выпить небольшое количество спиртного в праздничные дни? Спасибо.

ОТВЕТ: Здравствуйте! Алкоголь и тамоксифен совместимы. Но не надо их принимать сразу вместе. Так же, если Вы очень боитесь реакции между ними и пропустите один день приема тамоксифена, ничего в этом страшного нет . Пить алкоголь можно через 2 часа после приема тамоксифена .

ВОПРОС: Виталий Александрович, может ли прием тамоксифена вызвать рак эндометрия? И какие исследования помогают выявить рак эндометрия? Спасибо.

ОТВЕТ: Здравствуйте! Описывают некоторые исследования возникновения рака эндометрия на фоне приема тамоксифена, но в данных исследованиях все женщины, принимающие препарат, просто часто подвергались диагностическому выскабливанию и поэтому у них чаще выявляли рак эндометрия на ранних стадиях, а так выявляли на поздних! Я поэтому связываю частоту возникновения рака эндометрия с этим,мчто они просто тщательнее обследовались! Самым простым методом является УЗИ и диагностическое выскабливание!

ВОПРОС: Виталий Александрович, каким образом контролировать состояние вен на ногах при приеме тамоксифена? И каким образом можно избежать тромбоза вен?

ОТВЕТ: Здравствуйте! Никак не контролировать! Просто принимать тамоксифен! Если будут тромбофлебиты, то Вы сразу же заметите и потом замените тамоксифен на ингибиторы ароматазы. В любом случае не будет катастрофического тромбоза вен от тамоксифена не будет.

ВОПРОС: Виталий Александрович, могут ли рецепторотрицательные опухоли ER и PR быть все же чувствительны к эндокринотерапии. И если могут, то как это определить?

ОТВЕТ: Здравствуйте! Современная концепция мультидисциплинарного подхода говорит, что только рецепторположительные опухоли чувствительны к тамоксифену. Назначать тамоксифен с отрицательными рецепторами необоснованно, а если он назначается и есть эффект, значит, по моему мнению, существует какой-то другой механизм действия, который ещё нужно исследовать!

ВОПРОС: Добрый день! Мне 30 лет, поставлен диагноз рмж Т2N1M0, ER(3+++)PR(3+++) HER2(-) Ki-5%(1+) назначен Тамоксифен на 5 лет, но мой гинеколог-эндокринолог настаивает что принимать нужно Фемару. Как Вы считаете все таки что лучше?

ОТВЕТ: Здравствуйте! Тут нельзя рассуждать, что лучше, а что хуже! Вам не показана Фемара, так как у Вас сохранены менструации, значит, надо выключать яичники и только после этого назначать Фемару.

ВОПРОС: Виталий Александрович, я третий год принимаю тамоксифен и практически все это время у меня возникают периодические боли в костях, причем то в одном месте, то в другом. Может ли тамоксифен иметь такие побочные явления? Спасибо.

ОТВЕТ: Здравствуйте! Вообще это нехарактерно для тамоксифена, но бывают исключения и видимо Вы - это исключение и есть.

ВОПРОС: Здравствуйте! Год назад у меня была операция секторная резекция молочной железы. Онкология. 28 мая должна была поставить укол бусерелина, но первый раз забыла. Сегодня 31.05. Что делать?

ОТВЕТ: Здравствуйте! Вы самостоятельно назначаете себе уколы? Или все же врач онколог? Вы параллельно получаете тамоксифен или ингибиторы ароматазы? Если тамоксифен, то ничего страшного! Если у Вас задержка в уколах бусерелина несколько дней, то этот перерыв не критичен. Вообще лучше не создавать перерывов в введение бусерелина. Ваш врач онколог даст Вам нужный совет на будущее"

ВОПРОС: Доктор, какой препарат для адъювантной гормональной терапии лучше - фемара или тамоксифен?

ОТВЕТ: Здравствуйте! Оба препарата хороши по-своему и эффективности, но у каждого препарата своим показания!

ВОПРОС: Виталий Александрович, как лучше принимать летрозол - до или после еды? И имеет ли значение при приеме время суток - утром или вечером? Спасибо.

ОТВЕТ: Здравствуйте! Я всегда говорю своим пациентам, что принимать лекарства в данном случае надо, тогда когда Вам удобно, лишь бы не пропускать приём!

ВОПРОС: Виталий Александрович, есть ли какие-либо изменения в оптимальной пpодолжительности пpиема тамоксифена в адъювантном pежиме пpи pмж? Так или иначе постоянно наталкиваюсь на информацию о том, что все же 10 лет имеют преимущества перед приемом 5 лет. Ваше мнение?

ОТВЕТ: Здравствуйте! Последние данные говорят, что пока нет преимуществ и тамоксифен надо принимать 5 лет!

ВОПРОС: Виталий Александрович, наверное, это вопрос к гинекологу и все же какие есть методы лечения гиперплазии на фоне приема тамоксифена? Спасибо.

ОТВЕТ: Здравствуйте! Никаких, только выскабливание при критическом росте и отмена тамоксифена с переходом на ингибиторы ароматазы!

ВОПРОС: Здравствуйте! Мне 45, в прошлом году радикальная мастэктомия. Стадия Т2Т0M0, дольковый и участки внутрипротокового, мультифокальный рост (верх внутр квадрант и граница верхних квадрантов), лимфоузлычистые, ИГХ: эстроген и прогестерон 8 баллов, 2 степень злокачественности, Кi 16-19, хер отрицат. После операции доцетаксел+циклофосфамид 4 курса. Сейчас золадекс+анастрозол. До химии месячные были регулярные, после второй химии прекратились. После окончания х\т и до приема гормонов результат ФСГ 93 и эстрадиол меньше 37, что соответствует менопаузе. Через 3 месяца приема золадекса и анастрозола ФСГ значение 2!, как в репродуктивном периоде, а эстрадиол прежний. Означает ли изменение показателя ФСГ, что яичники заработали и у меня нет менопаузы? Что делать, если через 2 года приема золадекса значение ФСГ не станет менопаузальным? Нужно ли будет удалять яичники, ведь при сохранной функции яичников ингибиторы не назначают. Спасибо.

ОТВЕТ: Здравствуйте! Вы очень глубоко вникли в эту тему, но не понятно зачем, но самое главное не до конца! Вы принимаете ингибиторы ароматазы и золадекс, а он действует на гипофиз, что приводит к нарушению выработки эстрогенов и тем самым не созревает фолликул в яичнике и в результате не может быть цикла полноценного и месячных тоже! Все гормоны, перечисленные Вами, могут вырабатываться и в жировой ткани и легких, но в низких концентрациях и черт с ними! Чтобы определить восстановился цикл или нет, сдаётся мюллеровский гормон, его концентрация! Я вижу все в будущем так: Вы продолжите прием золадекса и ингибиторы, и удалять яичники не надо! Через пару лет Вы итак будете уже ближе к менопаузе и даже если месячные восстановятся, то ничего страшного! Если не будет золадекса, можно либо будет удалить яичники или перейти на тамоксифен, не удаляя яичники! Если через пару лет после отмены золадекса мюллеровский гормон будет на менопаузальном уровне, то яичники вообще не надо будет выключать !

ВОПРОС: В 2003г. операция по поводу РМЖ проведено комплексное лечение (6 курсов химиотерапии, лучевая терапия, гормоны не принимала в 2016 МТС в кости, прошла 6 курсов химиотерапии, лечение золедроновой кислотой 1 год 1 раз в месяц, сейчас 1 раз в 3 месяца и гормонотерапия тамоксифеном принимаю 9 месяцев сейчас наблюдают рост эндометрии, назначили чистку (я предложила все удалить т.к. мне 57 лет), врач сказал сначала почистим, так же предлагает мне посоветоваться с онкологом по замене тамоксифена другим препаратом. Я хотела попробовать принимать тамоксифен другого производителя и у меня начались боли в костях (возможно это просто совпадение). У меня вопрос стоит ли мне менять препарат? Есть ли что то, что может заменить тамоксифен.

ОТВЕТ: Здравствуйте! Попробуйте все-таки продолжить приём тамоксифена после Вашей "чистки"! Если будет повторный рост эндометрия, то можно будет перейти на ингибиторы ароматазы!

ВОПРОС: Уважаемый Виталий Александрович! Тамоксифен какого производителя с Вашей точки зрения является лучшим? Если при приеме тамоксифена мучают сильные приливы имеет ли смысл сменить производителя? Спасибо!

ОТВЕТ: Здравствуйте, лучший производитель всегда - это оригинальный препарат. Да. можно попробовать сменить, если есть приливы, так иногда это помогает!

ВОПРОС: Виталий Александрович, после приема тамоксифена я стала сильно потеть. В чем причина такого побочного действия тамоксифена?

ОТВЕТ: Здравствуйте! Такое побочное действие отмечается у тамоксифена, и оно связано с блокировкой эстрогеновых и прогестероновых рецепторов!

ВОПРОС: Виталий Александрович, совместимы ли тамоксифен и климактоплан? Спасибо за ответ!

ОТВЕТ: Здравствуйте! Я не знал такой препарат, но сейчас с ним ознакомился. Вроде бы он совместим и не противопоказан, но в аннотации написано, что может оказывать благоприятное воздействие на эстрогены! Вопрос ? Какое положительное?
Усиливают!? Это может быть опасно!

ВОПРОС: Добрый вечер, я Вам уже писала и вот снова нужен Ваш совет. ЗНО левой молочной железы T2N0M0,С/п 2 линий ПХТ (2 курса АС, 2 курса ТР)клиническая группа 2. ИХГ эстроген 1 %, прогестерон 1%, Ki-67- 30%? Her 2/Neu- 1+. Сделали операцию по Маддену гистологическое заключение ткань молочной железы с лечебным патоморфозом 4 степени, в лимфатических узлах хронический лимфаденит. На врачебной комиссии из дальнейшего лечения был назначен только тамоксифен, скажите, пожалуйста, в моем случае с моим типом рака тамоксифен корректно принимать?

ОТВЕТ: Здравствуйте! Если честно, то можно принимать, а можно и нет! Все дело в том, что на это вопрос четкого ответа нет!Считается, что опухоли гормонозависимые, если эстроген и прогестерон хотя бы 2 %, а у Вас 1 %! Можно для интереса пересмотреть игх в другом месте и сравнить результат! Он в любом случае для Вас назначается для профилактики!

Показания к применению

Распространенный рак молочной железы (у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, пременопауза; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы - фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.

Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита - снижение аппетита (чаще) или булимия.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), "приливы" крови.

Прочие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.

Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.

Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.

В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.

Фемара: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Femara

Код ATX: L02BG04

Действующее вещество: летрозол (Letrozole)

Производитель: Novartis Pharma Stein (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 6975 руб.

Фемара – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: летрозол – 2,5 мг;
• вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал – 9,5 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг; моногидрат лактозы – 61,5 мг; стеарат магния – 1 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 20 мг;
• оболочка: диоксид титана – 0,249 мг; гипромеллоза – 1,838 мг; макрогол 8000 – 0,333 мг; тальк – 1,331 мг; краситель оксид железа желтый (17 268) – 0,249 мг.

Фармакологические свойства

Фемара относится к числу противоопухолевых препаратов.

Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует фермент синтеза эстрогенов – ароматазу, что происходит благодаря высокоспецифичному конкурентному связыванию с гемом цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). В периферической и опухолевой тканях блокирует синтез эстрогенов.

Эстрогены у женщин в период постменопаузы образуются, главным образом, с участием фермента ароматазы, превращающим андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках, в эстрадиол и эстрон.

При ежедневном применении 0,1–5 мг летрозола наблюдается уменьшение плазменной концентрации эстрадиола, сульфата эстрона и эстрона в крови на 75–95% от исходного значения. На протяжении всего лечения поддерживается супрессия синтеза эстрогенов.

Применение Фемары в терапевтических дозах (0,1–5 мг) к нарушению синтеза в надпочечниках стероидных гормонов не приводит, в результате теста с АКТГ (адренокортикотропным гормоном) нарушения синтеза кортизола или альдостерона не выявляются. В дополнительном назначении минералокортикоидов и глюкокортикоидов нет необходимости.

Блокада биосинтеза эстрогенов к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов, не приводит. Также в период терапии изменение плазменных концентраций фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в крови, липидного профиля и функции щитовидной железы, и повышение количества инсультов и инфарктов миокарда не отмечаются.

В период приема Фемары частота остеопороза несколько возрастает, при этом частота переломов костей не изменяется.

При адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы снижается риск прогрессирования, увеличивается выживаемость без признаков болезни на протяжении 5 лет, уменьшается вероятность возникновения опухоли другой молочной железы.

Продленная адъювантная терапия приводит к снижению риска прогрессирования заболевания на 42%. В группе Фемары отмечалось достоверное преимущество по выживаемости без признаков болезни вне зависимости от того, вовлечены или нет лимфатические узлы. При вовлечении лимфатических узлов прием Фемары позволяет снизить смертность на 40%.

Абсорбция летрозола происходит в желудочно-кишечном тракте быстро и в полной мере. Показатель средней биологической доступности составляет 99,9%. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции незначительно.

Связывание летрозола с белками плазмы крови – около 60% (главным образом, с альбумином – 55%). В эритроцитах концентрация вещества составляет примерно 80% от его плазменного уровня. В период равновесного состояния кажущийся Vd (объем распределения) составляет приблизительно 1,87 ± 0,47 л/кг. Время достижения Css(равновесной концентрации) – 2–6 недель при ежедневном приеме Фемары в суточной дозе 2,5 мг. Фармакокинетика носит нелинейный характер. При длительном применении кумуляция не отмечена.

Летрозол подвергается метаболизму в значительной степени под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6. В результате этого происходит образование фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится в основном почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный T1/2 – 48 часов.

У пациенток с умеренно выраженным нарушением печеночной функции (по шкале Чайлд – Пью – класс B) средние величины AUC выше, но при этом они находятся в пределах диапазона значений, которые отмечаются при отсутствии дисфункции печени. При циррозе печени и тяжелых нарушениях ее функции (по шкале Чайлд – Пью – класс C) возрастают показатели AUC и T1/2 (на 95 и 187% соответственно). С учетом хорошей переносимости высоких суточных доз Фемары (от 5 до 10 мг) изменять режим дозирования нет необходимости.

Показания к применению

• рак молочной железы на ранних стадиях при наличии у клеток рецепторов к гормонам (назначается женщинам в период постменопаузы как адъювантная терапия);
• рак молочной железы на ранних стадиях после окончания стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (назначается женщинам в период постменопаузы как продленная адъювантная терапия);
• распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы (назначается женщинам в период постменопаузы как терапия первой линии);
• распространенные формы рака молочной железы у женщин, которые получали предшествующую терапию антиэстрогенами (назначается женщинам в естественной или искусственно вызванной постменопаузе).

Противопоказания

• эндокринный статус, который характерен для репродуктивного периода;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Перед назначением Фемары женщинам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин врач должен оценить соотношение пользы с риском, поскольку опыт применения препарата у этой группы больных отсутствует.

Инструкция по применению Фемары: способ и дозировка

Фемару принимают внутрь, ежедневно, независимо от приема пищи.

Рекомендованная суточная доза – 2,5 мг в один прием. Препарат предназначен для длительной терапии.

При применении Фемары в качестве продленной адъювантной терапии ее продолжительность составляет 5 лет (не дольше).

В случаях, если отмечаются признаки прогрессирования болезни, прием препарата отменяют.

При тяжелых печеночных нарушениях за состоянием пациентки должен быть установлен постоянный медицинский контроль.

Побочные действия

Побочные реакции обычно носят слабо или умеренно выраженный характер. Их развитие связано, главным образом, с подавлением синтеза эстрогенов.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Состав

В 1 таблетке летрозола 2,5 мг.

Лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид, целлюлоза, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 2,5 мг №30.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоопухолевый нестероидный препарат, специфический ингибитор фермента ароматазы. Конкурентно связываясь с субъединицей фермента ароматазы, участвующей в синтезе эстрогенов, устраняет стимулирующее воздействие последних на рост опухоли. Способствует подавлению роста опухоли.

При распространенной форме рака молочной железы в период постменопаузы ежедневное применение летрозола приводит к снижению эстрадиола, эстрона сульфата и эстрона в крови на 75–95%. При этом, у этих женщин уровень андростендиона не изменяется. То есть, блокада биосинтеза эстрогенов не влечет накопления андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов. Также не изменяются концентрации лютеинизирующего и фолликуло-стимулирующего гормонов и гормонов щитовидной железы.

Препарат не влияет на синтез стероидных гормонов в надпочечниках, поэтому нет необходимости в коррекции глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Фармакокинетика

Летрозол быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность 99,9%. Прием пищи несколько снижает абсорбцию. На 60% связывается с белками крови. Равновесная концентрация достигается за 3-6 недель при условии ежедневного приема в обычной дозе. Кумуляции не отмечено. Летрозол подвергается метаболизму с образованием неактивного соединения. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник. T1/2 — 48 ч.

Показания к применению

• распространенная форма рака молочной железы (РМЖ) у женщин в постменопаузе, которые получали лечение антиэстрогенами(Тамоксифеном);
• начальная стадия РМЖ у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

Фемара не применяют при:

• беременности;
• лактации(женщина должна отказаться от грудного вскармливания);
• повышенной чувствительности к препарату;
• гормональном статусе, характерном для репродуктивного периода;
• возрасте до 18 лет.

Побочные действия Фемары

Отмечаются нежелательные реакции умеренно выраженные, что не влечет отмены препарата. Ниже приводятся побочные действия по частоте их встречаемости: головная боль, отеки, тошнота, общая слабость, истончение волос, сыпь, приливы, рвота, увеличение веса, боли в руках, спине и ногах, анорексия, вагинальные кровотечения.

Инструкция по применению Фемары (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь по 2,5 мг раз в день, не зависимо от приема пищи, ежедневно. Обычно лечение продолжатся длительно — не более 5 лет. Лечение прекращают при признаках прогрессирования опухоли.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата не имеется.

Взаимодействие

При одновременном назначении Тамоксифена в дозе 20 мг отмечается снижение концентрации данного препарата на 38%, обратного влияния на концентрацию Тамоксифена не наблюдается. Опыта по применению Фемары с другими противоопухолевыми препаратами не имеется.

Значимые взаимодействия препарата с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Однако, следует с осторожностью применении совместно с препаратами, метаболизирующимися при участии изоферментов цитохрома.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

Аналоги

Летрозол, Летрозол-Тева, Летротера, Летроза, Экстраза.

Отзывы о Фемаре

В период постменопаузы у женщин эстрогены образуются из андрогенов при участии фермента ароматазы. С целью подавления уровня эстрогенов применяются ингибиторы ароматазы. По некоторым данным нестероидные ингибиторы ароматазы третьего поколения, к которым относится Фемара, снижают уровень эстрогенов на 98%, и среди этих препаратов он проявляет наибольшую активность.

Использование Фемара в ранней адъювантной (вспомогательной) терапии превосходит эффективность Тамоксифена, если сравнивать по частоте развития рецидивов, времени до развития метастазов. Применение этого препарата является высокоэффективным и безопасным, особенно у женщин с высоким риском развития рецидива (если имеются метастазы в лимфатические узлы, или женщина ранее получала химиотерапию). В некоторых случаях удается избежать проведения хирургического, цитостатического и лучевого лечения.

Отзывы о Фемаре свидетельствуют о том, что препарат переносится лучше,чем Тамоксифен. Пациентки принимали лечение длительностью от 4,5 до 6 лет и только у некоторых отмечались побочные явления: приливы, артриты и миалгия. Также часто встречается появление тошноты, анорексии, повышенной утомляемости и периферических отеков.

Применение ингибиторов ароматазы сопряжено с остеопорозом и риском переломов, что также отмечают пациентки. В связи с чем, в комплексное лечение включают биофосфанаты, например Зомета (золедроновая кислота).

Необходимо сказать о применение препарата Фемара для стимуляции овуляции. Это часто обсуждается женщинами с проблемой бесплодия. Вопрос применения препарата с этой целью является дискутабельным. Некоторые центры репродуктологии не используют Фемару и врачи считают, что этот мощный антиэстроген принесет больше вреда. Рассматривается возможный тератогенный эффект и риск прерывания беременности при его применении. Известно, что эффективность стимуляции овуляции этим препаратом не превосходит результаты хорошо известного и безопасного Кломифена, который за многие годы применения зарекомендовал себя, как препарат первого ряда, применяемый с целью стимуляции овуляции.

Цена Фемары, где купить

Данный препарат можно купить в аптеках Москвы и других городов России. Цена Фемары в таблетках 2,5 мг № 30 колеблется в пределах от 5590 руб. до 6730 руб.