Толперизон при болях в спине

В.А.Парфенов
Московская медицинская академия им. И.М.Сеченова

Основные причины поясничной боли
Поясничные боли (боли в нижней части спины) занимают одно из ведущих мест среди причин обращаемости в амбулаторной практике [1–4]. Они чаще всего вызваны рефлекторными (мышечно-тоническими) синдромами вследствие остеохондроза и спондилоартроза либо миофасциальными болями. Значительно реже поясничные боли обусловлены компрессией спинно-мозгового корешка и его сосудов (радикулопатия) вследствие грыжи межпозвоночного диска в заднем и заднебоковом направлении, развития спондилоартроза с гипертрофией межпозвонковых суставов и образованием остеофитов.
Причиной поясничных болей могут быть врожденные или приобретенные деформации (кифоз, сколиоз), смещения тел позвонков (спондилолистез), позвоночный стеноз, нестабильность позвоночника и наблюдаемый чаще у женщин в период менопаузы остеопороз, осложненный компрессионным переломом позвоночника. Перечисленные причины, которые в литературе обычно расцениваются как механические, составляют примерно 90–95% всех случаев поясничных болей в амбулаторной практике [2, 3].
В более редких случаях поясничные боли вызваны новообразованием, затрагивающим позвоночник (первичные и метастатические опухоли позвоночника, миеломная болезнь), сирингомиелией, деструкцией позвонков и поражением нервных корешков вследствие инфекционных процессов (остеомиелит, эпидурит), дисметаболических нарушений (гиперпаратиреоз, болезнь Педжета), переломами позвоночника и некоторыми другими заболеваниями. Боли в нижней спине возможны при различных соматических заболеваниях (поджелудочной железы, почек, органов малого таза) по механизму отраженных болей.
Обследование пациента с поясничной болью
Для установления причины поясничных болей необходимо тщательное обследование больного, включающее выяснение жалоб, сбор анамнеза, соматическое, неврологическое, мануальное и ортопедическое обследования, а в части случаев и дополнительные исследования. Большое значение имеют мануальное и ортопедическое обследования, при которых определяются подвижность в поясничном отделе позвоночника, объем движений нижних конечностей, наличие локальной болезненности в спине и конечностях, напряжение мышц и болезненность при их пальпации.
В большинстве случаев диагноз в поликлинике устанавливается на основании соматического, неврологического, мануального и ортопедического обследований, если они выявляют типичную клиническую картину рефлекторного мышечного тонического синдрома или радикулопатии либо миофасциального синдрома и при этом нет признаков соматического, онкологического или воспалительного заболевания [1–5].
В Европейских рекомендациях [5] по обследованию пациентов с острой поясничной болью отмечается, что в большинстве случаев, когда нет признаков неврологических (поражения спинно-мозговых корешков или спинного мозга) или других специфических заболеваний, не требуется дополнительных методов обследования. Не следует проводить рентгенографию или магнитно-резонансную томографию (МРТ) поясничного отдела позвоночника всем больным с острой поясничной болью. Большое значение имеет оценка психосоциальных факторов, особенно у пациентов с частыми повторными эпизодами острых поясничных болей. В тех случаях, когда поясничные боли усиливаются или нет улучшения состояния в течение нескольких недель, требуется тщательное обследование пациента для исключения возможных заболеваний, скрывающихся под маской доброкачественных мышечно-тонических или миофасциальных синдромов.
Необходимо помнить о симптомах опасности при поясничной боли [3, 5]:
1) нетипичная картина болевого синдрома (отсутствие связи болей с движениями позвоночника; необычная локализация болей: в промежность, прямую кишку, живот, влагалище; усиление болей в горизонтальном положении и ослабление в вертикальном; связь болей с дефекацией, мочеиспусканием, половым сношением);
2) наличие в анамнезе недавней травмы спины или злокачественного новообразования;
3) лихорадка, симптомы интоксикации;
4) симптомы нарушения функции тазовых или поражения спинного мозга либо корешков конского хвоста;
5) признаки психического заболевания, при котором боли в спине могут быть его проявлением (соматоформное расстройство).
В тех ситуациях, когда такие симптомы имеются, необходимы дополнительные исследования, провести которые в большинстве случаев можно в амбулаторных условиях. Среди дополнительных методов исследования при болях в нижней части спины наиболее часто используют рентгенографию позвоночника в нескольких проекциях, общий анализ крови и мочи, компьютерную рентгеновскую томографию (КТ) или МРТ позвоночника, денситометрию, сцинтиграфию костей таза и позвоночника [1, 2, 5, 6].
Врачебная тактика при поясничной боли
Врачебная тактика при острой поясничной боли основывается на терапии основного заболевания, которым в амбулаторной практике чаще всего становятся рефлекторные мышечно-тонические синдромы (на фоне остеохондроза, спондилоартроза) и миофасциальные боли. В этих ситуациях врачебная тактика заключается, с одной стороны, в ослаблении боли и как можно быстром возвращении пациента к активному образу жизни и, с другой – в предупреждении повторных обострений и хронического течения болевого синдрома.
В Европейских рекомендациях [5] отмечается, что в случае неспецифической поясничной боли (мышечно-тонический или миофасциальный синдром, дискогенная радикулопатия) целесообразно информировать пациента о доброкачественном характере его заболевания и высокой вероятности его быстрого разрешения. Постельный режим не рекомендуется, напротив, он замедляет выздоровление и отрицательно влияет на процесс реабилитации пациента. Необходимо избегать перенапряжения и чрезмерных нагрузок на позвоночник и мышцы (например, длительной сидячей работы). Пациенту рекомендуется продолжить активный образ жизни, быстрее вернуться к обычной деятельности. При острой поясничной боли не рекомендуются лечебная гимнастика, какие-либо специальные упражнения.
В качестве лекарственной терапии при острой поясничной боли используются анальгетики (парацетамол), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и миорелаксанты [2–5]. Не рекомендуется широкое использование массажа мышц спины, методов лечения ультразвуком, электролечения, вытяжения, поскольку их эффективность не доказана, а назначение может способствовать формированию "болевой" личности, хроническому течению болей [4, 5].
При поясничных болях часто применяют НПВП, которые обладают хорошим обезболивающим эффектом и выраженным противовоспалительным действием. В качестве НПВП применяется диклофенак, индометацин, пироксикам, напроксен, ибупрофен и другие лекарственные средства. Средние терапевтические дозы диклофенака составляют 50–100 мг для приема внутрь или в виде ректальных суппозиториев, максимальная суточная доза – 150 мг внутрь, для достижения быстрого эффекта используется внутримышечное введение препарата. В качестве НПВП, обладающих селективным подавлением циклооксигеназы-2, можно использовать мелоксикам обычно по 15 мг/сут в 1–2 приема или целекоксиб обычно по 200 мг/сут в 1 или 2 приема.
Для лечения болезненного мышечного спазма используются миорелаксанты внутрь или парентерально. Миорелаксанты уменьшают боль, снижают рефлекторное мышечное напряжение, улучшают двигательные функции и облегчают проведение лечебной физкультуры. Лечение миорелаксантами начинают с обычной терапевтической дозы и продолжают в течение сохранения болевого синдрома; как правило, курс лечения составляет несколько недель. Доказано, что при острой поясничной боли добавление к стандартной терапии (анальгетики или НПВП) миорелаксантов приводит к более быстрому регрессу боли, мышечного напряжения и улучшению подвижности позвоночника [3–5, 7]. В качестве миорелаксантов при болях в спине в нашей стране применяются толперизон и тизанидин.
При поясничных болях можно использовать втирание мазей, компрессы с 30–50% раствором димексида и новокаина. При ослаблении болей рекомендуют постепенное увеличение двигательной активности, упражнения на укрепление мышц [4, 5, 8].
Сравнительно редко возникает необходимость в хирургическом лечении (удаление грыжи межпозвоночного диска), которое обсуждается при симптомах компрессии нервного корешка (или, что встречается очень редко, при компрессии корешков конского хвоста), а также при длительном (более 3–4 мес) отсутствии эффекта от консервативного лечения и наличии большой грыжи межпозвоночного диска [2, 4, 5, 8].
В качестве профилактики обострений остеохондроза и спондилоартроза, миофасциальных болей рекомендуют избегать провоцирующих факторов (подъем больших грузов, ношение тяжелой сумки в одной руке, переохлаждение и др.), регулярно заниматься лечебной гимнастикой [2, 4, 5, 8].
Толперизон в лечении поясничных болей
Применение толперизона обосновано признанием важной роли мышечного спазма в патогенезе поясничной боли. Боль различного генеза (вследствие поражения межпозвонковых дисков, дугоотростчатых суставов позвоночника, самих мышц и других причин) повышает активность двигательных нейронов спинного мозга, что приводит к мышечному спазму, который в свою очередь играет значительную роль в поддержании самой боли. Патологически повышенный мышечный тонус имеет различные механизмы усиления боли: непосредственное раздражение болевых рецепторов мышц, ухудшение их кровоснабжения, что приводит к образованию порочного круга, ведущего к усилению мышечного спазма и сопровождающей его боли. Миорелаксанты разрывают порочный круг "боль Ж мышечный спазм Ж боль" и вследствие этого способны ускорять процесс выздоровления.
Толперизон (толперизон) оказывает преимущественно центральное миорелаксирующее действие, он стабилизирует клеточные мембраны, влияет на поток энергии натрия через мембрану нервных клеток, тем самым снижает амплитуду и частоту активных потенциалов; подавляет вольтажные кальциевые каналы, что способствует снижению выделения нейромедиаторов. Снижение мышечного тонуса при приеме препарата связывается с угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной фармации, подавлением спинно-мозговой рефлекторной активности, центральным н-холинолитическим действием. Препарат обладает умеренным центральным аналгезирующим действием и легким сосудорасширяющим влиянием. В амбулаторной практике толперизон обычно назначают внутрь по 150 мг 3 раза в сутки. Толперизон хорошо переносится даже пожилыми пациентами, его можно использовать в комбинации с различными лекарственными средствами.
В течение последних 10 лет проведены несколько двойных слепых плацебо-контролируемых исследований, которые показали эффективность и безопасность применения толперизона при поясничных болях [9–11]. Важным преимуществом толперизона перед другими миорелаксантами является отсутствие седативного эффекта и мышечной слабости при его приеме [11]. Назначение толперизона в амбулаторной практике возможно в тех случаях, когда пациент продолжает водить автомобиль или его деятельность требует сохранения быстрых реакций и внимания.
В одном из последних двойных слепых плацебо-контролируемых исследований показана эффективность толперизона (препарат Мидокалм) у больных с острой поясничной болью [9]. В исследование были включены 225 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет, у которых боль в пояснице появилась не раньше 5 сут до начала исследования. При обследовании на 7-й день лечения в группе лечения толперизоном отмечено достоверное преимущество при оценке качества жизни пациентов, и эта положительная тенденция сохранялась до окончания исследования. В группе лечения толперизоном также отмечена тенденция к сокращению времени нетрудоспособности.
Нами проведено исследование эффективности толперизона (Мидокалм) у пациентов с острой поясничной болью (не более 7 дней с момента заболевания) трудоспособного возраста, которые обратились к неврологу за консультацией в одну из поликлиник Москвы [12]. В течение 4 мес в исследование были включены 60 пациентов (43 женщины и 17 мужчин) в возрасте от 18 до 60 лет (средний возраст 41,8 года) с острой болью в поясничной области. Все пациенты, включенные в исследование, получили лечение по принятым стандартам терапии острой поясничной боли в виде анальгетиков и НПВП. Кроме того 30 пациентов дополнительно принимали толперизон по 150 мг 3 раза в сутки (группа лечения толперизоном), остальные 30 пациентов получали только стандартное лечение без толперизона. Сравниваемые группы больных не различались исходно по полу, возрасту и выраженности болевого синдрома, оцениваемого по визуальной аналоговой шкале.
На фоне проводимого лечения положительный результат терапии отмечен в обеих группах пациентов. Все пациенты в конце лечения были выписаны на работу в удовлетворительном состоянии. Однако продолжительность заболевания в группе пациентов, леченных толперизоном, составила в среднем 12,9±2,6 дня, а в контрольной группе достоверно больше – 22,3±3,4 дня (p метро Академика Янгеля, улица Академика Янгеля, дом 3: +7(495)766-51-76.
-->

В случаях копирования материалов и размещения их на других сайтах, администрация сайта будет поступать согласно с законодательством РФ об авторском праве.

Толперизон помогает при болях в области спины и шейном остеохондрозе.

Так как я в основном работаю за компьютером, то к вечеру со временем стали появляться ноющие боли в области спины. Врач сначала назначил обследование, а потом выписал незнакомое для меня лекарство Толперизон-OBL.

Толперизон-OBL - миорелаксирующее средство, оказывает избирательное угнетающее влияние на каудальную часть ретикулярной формации мозга, обладает центральными холиноблокирующими свойствами.

Не оказывает влияния на периферические отделы нервной системы, оказывает слабое спазмолитическое и вазодилатирующее действие.

Производится препарат в России, в упаковке всего 30 таблеток по 150 мг., срок годности - два года.

Отпускаются по рецепту.

Состав:

1 таблетка содержит: толперизона гидрохлорида - 15, 50 и 150 мг.

Таблетки белого цвета, есть разделительная полоска - можно выпить половинку.

Врач назначил принимать по 1/2 таблетки два раза в день (соответственно утром и вечером), в течение месяца. Но я перестала принимать лекарство уже через три недели, настолько эффективно оно мне помогло.

Показания для применения:

- спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

- заболевания с дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, синдром Рейно.

- последствия расстройств сосудистой иннервации.

Нужно учитывать, что толперизон помогает не сразу, а через некоторое время приема - у меня улучшение наступило примерно на седьмой день, ноющая боль уменьшилась и спазмы стали не такими сильными, как раньше.

Способ применения и дозировка:

Взрослым начальная доза 50 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 150 мг 2-3 раза в сутки.

Лучше принимать таблетки после еды и запивать водой.

- гиперчувствительность (в т.ч. к лидокаину),

- детский возраст (до 1 года).

Противопоказаний не так много, а это очень и очень хорошо.

В итоге, что я могу сказать о таблетках Толперизон-OBL:

* хорошо облегчают мышечные боли и спазмы;

* помогают при остеохондрозе шейного отдела и радикулите;

* кроме того помогают при атеросклерозе сосудов;

Могу посоветовать такие таблетки при болях в спине и суставах, а также мышечных спазмах, тем более если Вам их назначит врач.

Применение Толперизона позволяет вернуть мышечный тонус в физиологическое, т.е. правильное состояние, устранить боль, нормализовать двигательную активность. Перед началом лечения важно внимательно изучить, что рекомендует инструкция по применению Толперизон.

Двигательные процессы в организме обеспечиваются сокращением мышечных тканей. При некоторых патологических состояниях усиливается импульсация по проводящим путям, проходящим в спинномозговых корешках, что в результате вызывает нервно-мышечное перенапряжение отдельных мышечных волокон или групп мышц. В этот момент человек испытывает значительный дискомфорт, ощущает болезненное непроизвольное стягивание, скованность в мышцах, не позволяющие совершать привычные движения. Справляться с подобными проблемами призваны миорелаксанты . Толперизон – один из них. Это медикаментозное средство, помогающее снизить чрезмерную активность поврежденных мышц воздействием на нейроны центральной нервной системы.

Фармакологические свойства препарата

В отличие от локальных миорелаксантов на периферические нервы Толперизон существенно не влияет. Это центральный релаксант, действующий сразу на всю мышечную систему. Эффект от его применения ощущается быстро и сохраняется продолжительное время.

По инструкции Толперизон проявляет следующие свойства:

миорелаксирующее действие

холиноблокирующее

мембраностабилизирующее

местноанестезирующее

спазмолитическое

адреноблокирующее

Состав, формы выпуска

В аптеки поступает дозированная форма для перорального приема:

Таблетки 50 или 150 мг – круглые, с обеих сторон выпуклые, покрыты белой оболочкой из полимера на основе целлюлозы, защищающей от действия желудочного сока и преждевременного распада таблетки. Обладают характерным запахом. В упаковке – 30 таблеток и инструкция.

Состав связывающих толперизона гидрохлорид веществ:

наполнители, придают массу – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза; дезинтегранты, улучшают распадаемость – натрий-кроскармеллоза, кислота лимонная моногидрат; матричный агент, контролирует высвобождение – гипромеллоза; смазывающее, противосклеивающее вещество – стеарат магния.

Как действует Толперизон

Основное предназначение таблеток Толперизон – устранение спазмов, ноющей, давящей боли в пораженной области, ее иррадиации в плечо или голову, нормализация мышечного тонуса, облегчение произвольных активных движений.

Механизм действия до конца не установлен, но известно, что терапевтический эффект достигается его способностью:

подавлять рефлекторную, ответную реакцию организма на раздражитель; блокировать рефлексы с центрами в спинном мозге; селективно угнетать каудальную часть сердцевины мозга; улучшать периферическое кровообращение, питание мышц и тканей – обеспечивать их кислородом и полезными веществами.

Седативным эффектом Толперизон не обладает, заторможенность сознания не вызывает, когнитивных нарушений функций головного мозга (ухудшение памяти, речи, интеллекта) при его приеме не обнаружено. Для расчета достаточной для достижения желаемого лечебного эффекта и одновременно безопасной дозы важно знать как протекают фармакокинетические процессы.

В инструкции указаны основные показатели фармакокинетики:

Всасывание:

Распределение:

Метаболизм:

Экскреция:

Показания к приему

Длительное сокращение мышц, сдавливание нервных волокон, сосудов вредит мягким тканям и осложняет течение многих болезней, поэтому Толперизон в составе комплексной терапии активно используется в разных областях медицины.

По инструкции показаниями к применению являются следующие заболевания и болезненные состояния:

повышенный мускульный тонус анатомических структур, дистония, отсутствие реакции на стимулы, спазмы скелетных мышц при органических поражениях ЦНС – спиноцеребеллярные дегенерации, церебральная дистрофия, идиопатический синдром паркинсонизма, экстрапирамидные расстройства, спастический спинальный паралич, рассеянный склероз; спастичность, обусловленная психическими расстройствами, энцефалопатиями, эпилептическими приступами; контрактуры суставов, мышц – развившиеся вследствие травмы, пореза, спондилеза позвоночника , деформирующих остеоартрозов крупных суставов , остеохондроза, спондилоартроза межпозвоночных суставов, люмбалгии, шейно-плечевого синдрома; облитерирующие поражения – болезнь Бюргера, Рейно , ишемический синдром, осложнение сахарного диабета, атеросклероз сосудов ног; нарушения кровообращения или движения лимфы – цианоз, посттромботическая болезнь, трофические язвы на ногах, сосудистые формы энцефалопатии, инсульт, перемежающаяся хромата; восстановительный послеоперационный период в ортопедической хирургии и травматологии; при электроконвульсивной терапии (электрошок).

Инструкция по применению Толперизона

Чтобы выбрать правильную дозировку и назначить длительность приема, нужен индивидуальный подход, обязательное проведение комплексной диагностики. В зависимости от интенсивности болевого синдрома и тяжести заболевания курс может длиться от 3-7 дней (при остеохондрозе) до нескольких недель. Ускорить процесс выздоровления помогает совмещение Толперизона с сопутствующими медикаментами и физиотерапевтическими процедурами. Начинать лечение следует с наименьшей эффективной дозировки.

В инструкции производителем указаны правила приема и рекомендуемое количество медикамента:

первичная суточная доза – 150 мг (3 таблетки), разделенных на 3 приема; принимать сразу после еды, не размельчая, не разжевывая таблетки, запивая небольшим объемом негазированной воды; если организм реагирует адекватно, то суточную дозу постепенно увеличивают, доводя до 450 мг; у пациентов с почечной или печеночной дисфункцией провести анализ крови на пробы.

Передозировка высокими дозами проявляется такими симптомами:

ощущение опьянения, расстройство координации, согласованности движений – атаксия; тонико-клонические, судорожные припадки вплоть до потери сознания; нарушение частоты, глубины дыхания, паралич дыхательной мускулатуры; головная боль, нервозность, проблемы со сном, аритмия, низкое давление.

При обнаружении признаков передозировки срочно промыть желудок. Антидот неизвестен, лечение назначается исходя из конкретной симптоматики.

Побочные эффекты

Толперизон – малотоксичный препарат, к серьезным проблемам со здоровьем не приводит.

При проведении исследования случаев возникновения побочных явлений зафиксировано немного.

Инструкция информирует, что в качестве побочных реакций с частотой 0,01-1% может наблюдаться:

местная аллергия, анафилаксия, развивающаяся по 1 типу, кожные высыпания, зудящий дерматит, повышенное потоотделение; расстройство пищевого поведения, сна, чувствительности, нервная анорексия, депрессивное состояние, вялость, головокружение, рассеянность; онемение, покалывание, чувство ползания мурашек, ступор, непроизвольное или внезапное сокращение, слабость, боль в мышцах; нарушение зрительной функции, дыхательного ритма, истечение крови из полости носа, тиннитус, расстройство пищеварения, диспепсические явления, недержание мочи; спад давления, учащение сердцебиения, приливы жара.

Пересмотреть дозировку медикаментов следует при одновременном применении пероральных форм Толперизона со следующими препаратами:

конкурентными блокаторами М-холинорецепторов; антидепрессантами; антигипертензивными средствами, кардиоселективными блокаторами; антипсихотиками; противокашлевыми препаратами; центральными симпатомиметиками (адреномиметики), миорелаксантами; нестероидными противовоспалительными средствами.

Стоимость препарата, аналоги

Отпускают Толперизон при предъявлении рецепта врача. Приобрести его можно в любой аптечной сети.

Средняя цена за упаковку (30 шт.) составляет:

таблетки 50 мг – 185 руб.; таблетки 150 мг – 240 руб.

Годен Толперизон в течение 2-х лет с момента выпуска. Хранится в сухом, затемненном месте, в условиях комнатной температуры.

Если возникает необходимость замены, то обычно используют препараты с тем же действующим веществом.

Наиболее близкими аналогами являются:

Мидокалм таблетки с плен/оболочкой 30 шт.: 50 мг – 360 руб., 150 мг – 405 руб.; Толизор капсулы 30 шт.: 150 мг – 285 руб.

Существуют формы (комбинация 2-х активных компонентов: толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид) для внутримышечного или внутривенного введения – Мидокалм-Рихтер, Калмирекс. Заменить Толперизон также могут миорелаксанты на основе тизанидина – Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил, Тизалуд. Чтобы лечение было эффективным и безопасным, назначает препарат из группы миорелаксантов исключительно лечащий врач, только специалист может подобрать правильную дозировку и определить длительность терапии.

Толперизон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tolperisone

Код ATX: M03BX04

Действующее вещество: Толперизон (Tolperisone)

Производитель: АТОЛЛ ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 143 руб.

Толперизон – миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Толперизона – т аблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Фармакологические свойства

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма). По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т_½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
детский спастический паралич (болезнь Литтла);
энцефалопатия сосудистого генеза;
эпилепсия;
посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.

Противопоказания

возраст до 18 лет;
глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
миастения гравис;
грудное вскармливание;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Толперизон: способ и дозировка

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, п обочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне

Отзывы о Толперизоне от пациентов, которые его принимали, в основном положительные. Препарат характеризуется высокой эффективностью, небольшой ценой и малой частотой развития побочных эффектов.

Цена на Толперизон в аптеках

Цена на Толперизон составляет в среднем 195 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 50 мг и 260 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 150 мг.

Читайте также: