Прозерин при болях в пояснице

5 Ноября, 2018
Прочие препараты
Гена Поддубный

Это ингибитор холинэстеразы синтетического типа, эффективное и отлично изученное средство. Этот медикаментозный препарат входит в число самых важных и необходимых для жизни человека. При грамотном назначении он прекрасно работает, хорошо помогает при решении обширного спектра различных проблем в неврологической сфере.

Описание лекарства

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства

повышение функциональной активности потовых, бронхиальных, желудочно-кишечных и слюнных желез;
активирующее воздействие на поперечно-полосатую мускулатуру скелета;
миоз (сужение зрачка);
понижение давления внутри глаза;
спазм бронхиальной гладкой мускулатуры с их сужением;
более сильные перистальтические движения кишечных стенок, полых структур системы мочевыделения с расслаблением сфинктеров.

Активное вещество препарата после парентерального введения в течение небольшого периода времени копится в крови, распределяется в тканях. Этот компонент почти не попадает через гематоэнцефалический барьер, не воздействует на центральную нервную систему. Метаболизируется в печени, где формируются неактивные продукты распада, они преимущественно выводятся из организма с уриной (80 %).

В каких случаях назначается?

Раствор для введения парентерально применяется в области неврологии с целью лечения разного рода патологических состояний, в число которых входят:

миастения (выраженная слабость мышц) различного генеза;
дефекты двигательной мышечной активности и параличи после травм головного мозга, ишемического или геморрагического инсульта;
атрофия или неврит (воспаление) зрительного нерва;
явное снижение, в том числе полное отсутствие, гладкомышечного тонуса мочевого пузыря или кишечника (атония);
симптоматическая ликвидация последствий использования средств миорелаксантов с дефектами двигательной активности скелетной поперечно-полосатой мускулатуры.

Кроме того, лекарство используется в комплексном лечении во время периода восстановления после перенесенного менингита (патология мозговых оболочек), полиомиелита (поражение вирусом структур нервной системы с формированием вялых параличей поперечно-полосатой мускулатуры), энцефалита (процесс воспаления мозговых структур).

Противопоказания к использованию

Использование раствора для введения парентерально противопоказано при некоторых физиологических или патологических состояниях организма. К ним относятся:

чрезмерная чувствительность к какому-либо из веществ в составе средства;
усиленная двигательная активность скелетной поперечно-полосатой мускулатуры, или гиперкинезы, а также эпилепсия;
нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), снижение частоты систол сердца (брадикардия);
ишемическое заболевание сердца, отличающееся нарушением питания сердечных структур, стенокардия;
явное атеросклеротическое воспаление артериальных сосудов, которое характеризуется откладыванием в их стенках холестерина;
тиреотоксикоз – повышение в значительной степени функциональной активности щитовидной железы с усилением интенсивности ее гормонального синтеза;
язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки и желудка, отличающееся образованием в их стенке дефектов;
перитонит (воспалительный процесс брюшных листков);
механическая преграда для перемещения масс пищи в тракте пищеварения или урины в полых структурах системы мочевыделения (механическая обструкция);
время острого протекания инфекционной болезни с интоксикацией организма, в особенности у ослабленных детей;
аденома простаты, отличающаяся увеличением тканевого объема предстательной железы, или гипертрофия), с трудностями в процессе мочеиспускания;
одновременное использование с лекарствами такой фармакологической группы, как деполяризующие миорелаксанты.

Прежде чем назначить раствор пациенту для парентерального введения, специалист обязательно должен убедиться, что противопоказания отсутствуют.

Максимальная суточная доза при миастении – 0,5 мг. Обычно курс длительный, пути введения во время него постоянно меняются. При миастеническом кризе острого типа, когда есть трудности с дыханием, вводится от 0,5 до 1 миллилитра внутривенно. При стабилизации состояния раствор начинают вводить пациенту подкожно.

При лечении послеоперационной атонии ЖКТ или мочеполовой системы, а также в качестве профилактической меры от задержки урины после оперативных вмешательств средство вводится внутримышечно по 0,25 мг. Лечебный курс в таком случае продолжается три-четыре дня после их проведения.

Побочные проявления

Пищеварительная система: выраженное усиление тонуса гладких мышц поверхности полых органов, доходящее до их спазма, гиперсаливация (сильное производство слюны), метеоризм (вздутие живота), рвота, бесконтрольное испражнение и диарея.
Система сердца и сосудов: нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), тахикардия (повышение) или брадикардия (снижение) частоты сокращений сердца, атриовентрикулярная блокада (блокада проведения импульса сердца через предсердно-желудочковый узел), понижение показателей артериального давления (гипотония). Если случай тяжелый, то может произойти асистолия, то есть остановка сердца.
Нервная система: нарушение сознания, доходящее до его отсутствия, головокружение, слабость, головная боль, сонливость, дизартрия (речевое нарушение), подергивания некоторых групп мышц скелета, ощущение онемения нижних конечностей.
Дыхательная система: ухудшение внешнего дыхания, доходящее до апноэ (остановки), появление одышки, выраженное бронхиальное сужение, обусловленное усилением тонуса поверхности гладких мышц (бронхоспазм), повышение секреторной активности желез бронхов.
Мочевыделительная система: непроизвольное выделение урины, частые мочеиспускания.
Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, миоз (явное сужение зрачка).
Опорно-двигательная система: артралгия (суставные боли).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (изменения, похожие на ожог крапивой), выраженная отечность мягких тканей с локализацией преимущественно в области внешних половых органов и лица (ангионевротический отек Квинке), патологическая системная реакция, когда критически снижается артериальное давление и появляется полиорганная недостаточность, то есть анафилактический шок.

Если развиваются побочные симптомы, это является основанием для прекращения применения препарата или корректировки его дозы лечащим специалистом. Возможна замена врачом "Прозерина" на аналог.

Особые указания

Передозировка

Если рекомендуемая доза значительно превышена, возникает холинергический криз, обусловленный перевозбуждением в синапсах соответствующих рецепторов. Проявляется он тахикардией, трудностями при глотании и дыхании, бронхоспазмом, рвотой, высокой кишечной перистальтикой, тошнотой, непроизвольным испусканием мочи, подергиванием мышц скелета, выраженной слабостью, чувством паники и тревоги, понижением артериального давления, мышечным параличом, координационными нарушениями. Введение препарата в таком случае останавливается. Пациенту требуется симптоматическая терапия с обязательным применением атропина в стационарных условиях.

Близкими по эффекту и составу являются следующие медикаменты:

Взаимодействие с препаратами

Отзывы

Другие пациенты говорят, что нужно быть предельно осторожными с медикаментом, так как он подходит не всем.

К недостаткам относятся болезненность инъекций, в некоторых случаях тяжелая переносимость. Иногда появляются сильные головокружения и тошнота. Препарат очень мощный и при неправильном подборе может навредить пациенту. Однако при грамотном назначении является эффективным и прекрасно помогает людям.

Состав

В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат, а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.

В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.

Форма выпуска

Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препарата — ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.

Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Активное вещество вызывает спазм аккомодации, сужение зрачка, понижает внутриглазное давление, обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.

Прозерин — антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с физостигмином обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки. На сердце влияет незначительно.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу. Также происходит метаболизм в печени, при котором образуются неактивные метаболиты. С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.

Показания к применению Прозерина

Существуют следующие показания к применению Прозерина:

миастения;
параличи;
нарушения движения после травм мозга;
восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
открытоугольная глаукома;
при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
атония мочевого пузыря;
неврит, атрофия зрительного нерва;
слабая родовая деятельность (в редких случаях);
с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:

гиперкинез;
эпилепсия;
аритмия, брадикардия;
ваготомия;
бронхиальная астма;
ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
атеросклерозвыраженный;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
тиреотоксикоз;
перитонит;
непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
гиперплазия простаты;
инфекционные болезни в острой форме;
интоксикация у детей, ослабленных болезнями;
высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Побочные действия

Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:

пищеварение: диарея, гиперсаливация, рвота, метеоризм, тошнота, усиление перистальтики;
центральная и периферическая НС: головокружениеи головная боль, ухудшение зрения, слабость, миоз, сонливость, судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
сердце и сосуды: тахикардия, брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение артериального давления;
аллергические проявления: зуд, сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
дыхание: угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, одышка;
другие проявления: учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.

Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)

Раствор, содержащийся в ампулах, применяется для введения подкожно в дозе 1 мл 1-2 раза в день. Наибольшая разовая доза для введения подкожно — 0,002 г, в сутки — 0,006 г.

С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.

В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей — 10 мг в сутки.

Передозировка

При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, диарея, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение артериального давления.

В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят Атропин, Метацин, а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.

Взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина.

При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.

Условия продажи

Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.

Срок годности

Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках — 5 лет.

Особые указания

Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.

При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.

Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.

Рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта занятий другими опасными видами деятельности, где требуется максимальная концентрация внимания.

Аналоги Прозерина

Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат. Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин, Амиридин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Убретид, Оксазил.

Детям

Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Практикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.

При беременности и лактации

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период вынашивания плода и во время кормления исключительно при наличии строгих показаний.

Отзывы о Прозерине

Часто в отзывах о Прозерине упоминается о побочных эффектах лекарства, которые проявляются в процессе лечения. Чаще всего наблюдается сухость во рту, слюнотечение, онемение языка, сильное сердцебиение. Часто оставляют отзывы те больные, которые страдают миастенией. Отзывы об уколах тоже появляются разные. Но в целом отмечается, что этот препарат нельзя использовать без точных указаний специалиста. Также есть отзывы о применении лекарства для животных, в частности, для собак.

Цена Прозерина, где купить

Цена Прозерина в ампулах — от 60 рублей за 10 ампул. Цена, по которой можно купить в Москве уколы, зависит от производителя средства. Цена Прозерина в таблетках – от 55 рублей за 20 шт.

Содержание статьи:

Прозерин представляет собой четвертичный аммониевый ион, содержащий ядро иона анилина, имеющее три метильных заместителя на анилиновом азоте. Он является парасимпатомиметиком, который действует как обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Состав

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate).

Фармакологическое действие

Прозерин относится к препаратам, которые имитируют действие парасимпатической нервной системы. Сюда включены лекарственные средства, которые непосредственно стимулируют мускариновые рецепторы, и лекарственные средства, усиливающие холинергическую активность путем замедления расщепления ацетилхолина (ингибиторы холинэстеразы).

Ацетилхолин является нейротрансмиттером в организме, который вырабатывается, хранится и высвобождается на конце моторных нервных окончаний. Он метаболизируется ферментом, называемым ацетилхолинэстераза, который гидролизует ацетилхолин на холин и уксусную кислоту в нервно-мышечном соединении.

Неостигмин является окси-диафорезным ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы, он связывается и ингибирует посредством кислотного переноса, создавая ковалентную связь. Это позволяет ацетилхолину накапливаться в нервно-мышечном соединении и преодолевать конкурентное ингибирование недеполяризующих блокирующих препаратов. Он используется для ускорения блокады никотиновых рецепторов в нервно-мышечном соединении. Препятствуя расщеплению ацетилхолина, прозерин косвенно стимулирует и мускариновые рецепторы, которые участвуют в сокращении мышц. Неостигмин - четвертичное аммониевое соединение, которое не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетику препарата оценивали у человека после внутривенного и перорального приема. Среднее значение T / 2 в плазме для прозерина после внутривенного введения составляло 0,89 часа. После перорального введения пик концентрации препарата наступал через 1-2 часа после приема, но доступность составляла всего 1-2% от дозы введения.

Показания к применению

Нейротрансмиттер ацетилхолин быстро гидролизуется и, следовательно, инактивируется холинэстеразами. Когда холинэстеразы ингибируются, действие эндогенно высвобождаемого ацетилхолина в холинергических синапсах усиливается.

Ингибиторы холинэстеразы широко используются в медицине для усиления холинергических воздействий в желудочно-кишечный тракт и мочевой пузырь, глазные мышцы; они также используются для воздействия на сердце и центральную нервную систему.

В основном назначается подкожно 0,5 - 2 мг 1 - 2 раза в сутки.

Показания для применения Прозерина:

миастения;
двигательные нарушения после травмы мозга;
параличи;
восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
открытоугольная глаукома;
неврит, атрофия зрительного нерва;
атония ЖКТ;
атония мочевого пузыря.

Показания к применению Прозерина существуют при лечении миастении и для устранения эффектов миорелаксантов, таких как галламин и тубокурарин. Было показано, что у подавляющего большинства пациентов с миастенией наблюдаются изменения в сердечно-сосудистой системе, характеризующиеся сердечными болями различной природы, продолжительности и интенсивности, электрокардиографическими изменениями и снижением центральной гемодинамики и сократимости миокарда. Установлена прямая связь между вовлечением сердца в патологический процесс и тяжестью миастении, а также состоянием основного заболевания. Применение прозерина не нарушало работу сердечно-сосудистой системы.

Прозерин считается препаратом выбора для повседневного применения нейромышечных блокирующих агентов в педиатрической практике и его назначают только в условиях стационара. Период его полувыведения меньше у детей, но объемы распределения одинаковы у младенцев, детей младшего возраста и взрослых.

Побочные эффекты:

подергивания мышц;
размытость или потеря зрения;
боль в груди или дискомфорт;
спутанность сознания;
кашель или затрудненное дыхание;
нарушение восприятие цвета;
потеря сознания;
головокружение или обморок;
снижение артериального давления;
кожные высыпания;
нарушения речи;
необычная усталость или слабость.

Прозерин стимулирует мускариновые рецепторы в гладких мышцах дыхательных путей, что может привести к бронхоспазму. Этот побочный эффект может быть в основном ослаблен при одновременном приеме антихолинергического препарата (атропина сульфат).

При беременности неостигмин может проникать через плаценту и вызывать внутриутробную брадикардию, и в этой ситуации следует учитывать одновременный прием атропина, который также проникает через плаценту. Другим значительным побочным эффектом неостигмина и других ингибиторов антихолинэстеразы является парадоксальная мышечная слабость, связанная с антихолинэстеразой. Клиническое проявление мышечной слабости включает снижение тонуса мышц верхних дыхательных путей, нарушение дыхательных мышц, таких как диафрагма, и уменьшение минутного объема.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению Прозерина включают гиперчувствительность к нему и перитонит или механическую непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.

Прозерин не следует назначать, если при стимуляции периферических нервов наблюдаются слабые подергивания после введения недеполяризующего нейромышечного блокирующего препарата, а также следует использовать с осторожностью у пациентов с ишемической болезнью сердца, сердечной аритмией, недавним острым коронарным синдромом.

Передозировка неостигмина может вызвать холинергический кризис, который описывается как усиление мышечной слабости и может привести к смерти из-за отказа дыхательных мышц. Если это начинается, следует немедленно использовать атропин.

Инструкция по применению

Прозерин в основном используется анестезиологом, врачом неотложной помощи и врачом ОТДЕЛЕНИЯ ИНТЕНСИВНОЙ ТЕРАПИИ.

Препарат предназначен для отмены эффектов недеполяризующих нервно-мышечных блокирующих агентов после операции. Использование неостигмина в основном встречается в контексте отмены нервно-мышечной блокады во время анестезии пациентам, подвергающимся хирургическому вмешательству, требующему расслабления мышц. После введения неостигмина в нейромышечном соединении концентрация ацетилхолина увеличивается, что позволяет мышцам сокращаться с полной силой, и пациенты могут самостоятельно дышать и тренировать свои дыхательные пути после выхода из анестезии.

Рассмотрим подробнее инструкцию по применению Прозерина.

Для взрослых дозы принимаются с интервалами в зависимости от реакции до обычной общей суточной дозы 75-300 мг.

Дети: от 6 лет первоначально 7,5 мг; 6-12 лет первоначально 15 мг.

Дозы корректируются в зависимости от ответа до общей суточной дозы 15-90 мг.

При почечной недостаточности 50% от нормальной дозы.

Для взрослых прием по 15-30 мг.

Частота доз может варьироваться в зависимости от симптомов.

Дети: 2,5-15 мг. Частота доз может варьироваться в зависимости от симптомов.

Взрослые: 0,5-2,5 мг подкожное или внутримышечное введение, дозы вводятся с интервалами в зависимости от состояния, вплоть до общей суточной дозы 5-20 мг.

Дети: с 12 лет 0,2-0,5 мг, повторяется с интервалами в течение дня.

Почечная недостаточность: может потребоваться коррекция дозы.

Взрослые: 0,5-2,5 мг подкожно или внутримышечно, по необходимости.

Дети: 0,125-1 мг подкожно или внутримышечно.

При почечной недостаточности может потребоваться коррекция дозы.

Взрослые: 0,05-0,07 мг / кг при внутримышечных или подкожных инъекциях по мере необходимости.

Дети: такая же доза, как для взрослых.

При почечной недостаточности может потребоваться коррекция дозы.

При неонатальной миастении вначале 0,1 мг, затем 0,05-0,25 мг или 0,03 мг / кг 2-4 часа.

Пациент должен находиться под наблюдением после введения неостигмина, так как он может вызывать холинергические побочные эффекты, которые могут повлиять на многие системы органов. Помимо брадикардии, потенциально опасным для жизни побочным эффектом неостигмина является бронхоспазм. Медицинские сестры и анестезиологи отделения интенсивной терапии должны регулярно контролировать показатели жизнедеятельности после введения неостигмина.

При назначении пациентам с миастенией следует использовать самую низкую дозу и постепенно увеличивать ее в зависимости от симптоматики.

Аналоги

Аналоги Прозерина:

Нейромидин (Латвия);
Ипигрикс (Латвия);
Калимин (Германия);
Аксамон (Россия);
Пиридостигмина бромид (Россия).

Цена на Прозерин и его аналоги:

Прозерин 15 мг 20 таблеток 45 руб.
Прозерин 0,05 мг/мл 1 мл 10 ампул 75 руб.
Нейромидин 15 мг/мл 1мл 10 ампул для внутримышечного и подкожного введения 1760 руб.
Ипигрикс 20 мг 50 таблеток 755 руб.
Калимин 60 мг 100 таблеток 720 руб.
Аксамон 20 мг 50 таблеток 700 руб.
Пиридостигмина бромид 60 мг 50 таблеток 350 руб.

Отзывы

Рассмотрим подробнее отзывы пациентов, испробовавших на себе Прозерин.

Препарат Прозерин относится к фармакологической группе антихолестеразные лекарственные средства. Он применяется для комплексного патогенетического лечения различной неврологической патологии.

Состав и форма выпуска

Препарат Прозерин выпускается в лекарственной форме раствор для парентерального введения, который является прозрачным и бесцветным. Основным действующим компонентом препарата является прозерин, его содержание в 1 мл раствора составляет 0,5 мг. В качестве вспомогательного вещества в состав препарата входит стерильная вода для инъекций. Раствор для парентерального введения Прозерин находится в стеклянных ампулах объемом 10 мл, которые расфасованы в контурной ячейковой упаковке. В картонной пачке содержится одна контурная ячейковая упаковка с ампулами и инструкция по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной действующий компонент раствора для парентерального введения Прозерин является блокатором фермента ацетилхолинестераза. Он обладает схожей структурой молекулы и способен связываться с ней, блокируя активность на период времени от нескольких минут до нескольких часов. За счет подавления активности фермента холинестераза в межнейрональных или нервно-мышечных холинергических синапсах накапливается ацетилхолин, что приводит к развитию нескольких биологических эффектов:

Активирующее влияние на скелетную поперечно-полосатую мускулатуру.
Усиление функциональной активности слюнных, желудочно-кишечных, бронхиальных и потовых желез.
Снижение внутриглазного давления.
Сужение зрачка (миоз).
Спазм гладкой мускулатуры бронхов с их сужением.
Усиление перистальтических движений стенок кишечника, полых структур мочевыделительной системы с расслаблением их сфинктеров.

После парентерального (подкожно, внутривенно или внутримышечно) действующий компонент препарата в течение небольшого промежутка времени накапливается в крови и распределяется в тканях. Он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает влияния на центральную нервную систему. Метаболизируется прозерин в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые в основном (80%) выводятся из организма с мочой.

Показания к применению

Раствор для парентерального введения Прозерин применяется в неврологии для лечения различных патологических состояний, к которым относятся:

Выраженная мышечная слабость (миастения) различного происхождения.
Параличи и нарушение двигательной активности мышц после травы головного мозга, геморрагического или ишемического инсульта.
Воспаление (неврит) или атрофия зрительного нерва.
Выраженное снижение, вплоть до полного отсутствия, тонуса гладкой мускулатуры (атония) кишечника или мочевого пузыря.
Симптоматическое устранение последствий применения препаратов миорелаксантов с нарушением двигательной активности поперечно-полосатой скелетной мускулатуры.

Также препарат применяется в комплексной терапии во время восстановительного периода после перенесенного менингита (воспаление мозговых оболочек), энцефалита (воспаление вещества головного мозга) или полиомиелита (вирусное поражение структур нервной системы с развитием вялых параличей скелетной поперечно-полосатой мускулатуры).

Противопоказания к применению

Применение раствора для парентерального введения Прозерин противопоказано при ряде патологических или физиологических состояний организма, к которым относятся:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Повышенная двигательная активность поперечно-полосатой скелетной мускулатуры (гиперкинезы), эпилепсия.
Ишемическая болезнь сердца, характеризующаяся нарушением питания структур сердца, стенокардия.
Нарушение ритма сокращений сердца (аритмия), уменьшение частоты сердечных систол (брадикардия).
Выраженное атеросклеротическое поражение артериальных сосудов, характеризующееся откладыванием холестерина в их стенках.
Тиреотоксикоз – значительное повышение функциональной активности щитовидной железы с увеличением интенсивности синтеза ее гормонов.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, характеризующаяся формированием дефектов в их стенке.
Воспаление листков брюшины (перитонит).
Механическое препятствие для перемещения пищевых масс в пищеварительном тракте или мочи в полых структурах мочевыделительной системы (механическая обструкция).
Аденома простаты, характеризующаяся увеличением в объеме тканей предстательной железы (гипертрофия) с затруднением процесса мочеиспускания.
Период острого течения инфекционной патологии с интоксикацией организма, особенно у ослабленных детей.
Одновременное применение с препаратами фармакологической группы деполяризующие миорелаксанты.

Перед назначением раствора для парентерального введения Прозерин врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозировка

Раствор для парентерального применения Прозерин предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения в условиях медицинского учреждения с соблюдением правил антисептики и асептики, направленных на исключение возможности инфицирования организма пациента. Для взрослых режим применения и дозировка препарата зависят от патологического процесса:

Миастения – дозировка составляет 0,5 мг (1 ампула) 1 раз в день подкожно и внутримышечно, курс лечения длительный с чередованием способов введения препарата.
Выраженная миастения с затруднением глотания и дыхания (миастенический криз) – препарат вводится внутривенно в дозировке 0,25 или 0,5 мг, в последующем проводится подкожное введение.
Атония кишечника или мочевого пузыря, в том числе и послеоперационная – препарат применяется в дозе 0,25 или 0,5 мг зависимо от выраженности атонии, он вводится подкожно или внутримышечно.
Передозировка миорелаксантами – препарат назначается внутривенно капельно в дозе 0,5 мг в течение 2-х минут. При необходимости инъекция повторяется, при этом дозировка, вводимая в течение 20-30 минут, может составлять 5-6 мг прозерина.

Детям в возрасте до 1-го года для лечения миастении гравис раствор для парентерального введения Прозерин применяется в дозе от 0,05 мг до 0,3 мг на 1 кг массы тела. Детям в возрасте до 12 лет средняя дозировка варьирует от 0,2 мг до 0,5 мг. Обычно дозировку и режим применения препарата врач устанавливает в индивидуальном порядке, что зависит от вида патологического процесса, выраженности его течения, а также возраста и пола пациента.

Побочные эффекты

На фоне применения раствора для парентерального введения Прозерин возможно развитие патологических реакций со стороны различных органов и систем:

Система пищеварения – выраженное повышение тонуса гладких мышц стенок полых органов вплоть до их спазма, значительная продукция слюны (гиперсаливация), рвота, вздутие живота (метеоризм), диарея и неконтролируемое испражнение.
Сердечно-сосудистая система – нарушение ритма сокращений сердца (аритмия), увеличение (тахикардия) или уменьшение (брадикардия) частоты сердечных сокращений, блокада проведения сердечного импульса через предсердно-желудочковый узел (атриовентрикулярная блокада), снижение артериального давления (артериальная гипотония). В тяжелых случаях возможна остановка сердца (асистолия).
Нервная система – головная боль, головокружение, нарушение сознания вплоть до его отсутствия, слабость, сонливость, подергивания отдельных групп скелетных мышц, нарушение речи (дизартрия), чувство онемения ног.
Дыхательная система – появление одышки, ухудшение функции внешнего дыхания вплоть до его остановки (апноэ), выраженное сужение бронхов, обусловленное повышением тонуса гладких мышц их стенок (бронхоспазм), усиление секреторной активности бронхиальных желез.
Мочевыделительная система – учащение мочеиспусканий, непроизвольное выделение мочи.
Органы чувств – выраженное сужение зрачка (миоз), нарушение зрения, слезотечение.
Опорно-двигательная система – боли в суставах (артралгия).
Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница), выраженный отек мягких тканей с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов (ангионевротический отек Квинке), системная патологическая реакция с критическим снижением артериального давления и полиорганной недостаточностью (анафилактический шок).

Развитие признаков побочных эффектов является основанием к отмене препарата или коррекции его дозировки лечащим врачом.

Особые указания

Перед началом введения раствора для парентерального применения Прозерин врач обязательно учитывает особые указания, к которым относятся:

При парентеральном введении высоких терапевтических доз препарата одновременно или предварительно назначается атропин в соответствующей дозировке.
При необходимости стоматологических манипуляций или хирургического вмешательства врач хирург или стоматолог обязательно должен быть предупрежден о применении препарата Прозерин.
При развитии на фоне применения препарата миастенического или холинергического криза обязательно проводится дифференциальная диагностика этих состояний, которые имеют схожую симптоматику.
С особой осторожностью препарат назначается пациентам после оперативного вмешательства на органах системы пищеварения или мочевыделительного тракта.
Пациентам с сопутствующей болезнью Паркинсона на фоне осторожного введения раствора Прозерин обязательно требуется медицинское наблюдение.
Детям препарат может применяться только в условиях медицинского стационара с возможностью постоянного наблюдения.
Действующий компонент препарата может взаимодействовать со значительным количеством лекарственных средств различных фармакологических групп.
Применение препарата беременным и кормящим грудью женщинам возможно только по строгим медицинским показаниям после консультации с врачом акушер-гинекологом.
На фоне применения препарата запрещается занятие потенциально опасными видами деятельностями, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети раствор для парентерального введения Прозерин отпускается только по рецепту врача. Категорически запрещается его самостоятельное использование без соответствующего врачебного назначения.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы раствора для парентерального введения Прозерин развивается холинергический криз, связанным с перевозбуждением соответствующих рецепторов в синапсах. Он проявляется тахикардией, затруднением дыхания, глотания, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, повышенной перистальтикой кишечника, непроизвольным мочеиспусканием, подергиванием скелетных мышц, выраженной слабостью, снижением артериального давления, чувством тревоги и паники, нарушением координации, параличом мышц. В этом случае введение препарата прекращается. Назначается симптоматическая терапия с обязательным использованием атропина в условиях медицинского стационара.

Аналоги уколов Прозерин

По составу и терапевтическому эффекту аналогичным для раствора Прозерин является препарат Неостигмина сульфат.

Сроки и условия хранения

Срок годности раствора для парентерального введения Прозерин составляет 3 года. Препарат должен храниться в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Прозерин в ампулах цена

Средняя стоимость упаковки раствора для парентерального введения Прозерин в аптеках Москвы варьирует в пределах 54-67 рублей.

Читайте также: