Лекарство для расслабления мышц спины сирдалуд

Состав

В зависимости от формы выпуска, 1 таблетка Сирдалуда содержит 4 мг или 2 мг тизанидина. Также, в составе присутствуют вспомогательные вещества:

• МКЦ;
• лактозы моногидрат;
• стеариновая кислота;
• кремния диоксид безводный коллоидный.

Форма выпуска

В упаковке 30 таблеток по 2 и 4 мг, в самом блистере содержится 10 таблеток, а в упаковке 3 блистера.

Фармакологическое действие

Является миорелаксантом центрального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры, основное место его действия – спинной мозг. Данный препарат уменьшает повышенный тонус мышц скелета, снимает спазм, увеличивает силу произвольных сокращений. Сирдалуд эффективен при хронической спастичности церебрального и спинального генеза и при остром спазме мышц. Помимо этого он оказывает и легкий анальгезирующий эффект.

Тизанидин всасывается довольно быстро и фактически полностью. Самая большой показатель уровня концентрации препарата в плазме может наблюдаться примерно через час после его принятия. Вещество выводится почками.

Показания к применению Сирдалуда

От чего таблетки Сирдалуд? Показания к применению следующие:

• мышечный спазм, который связан с заболеваниями позвоночника (к ним относятся поясничный и шейный синдромы), или который появился после вмешательства хирурга;
• спастичность мышц скелета при проявлении неврологических заболеваниях (склероз рассеянный, миелопатия хроническая, детский церебральный паралич, дегенеративные болезни спинного мозга).

Противопоказания

У данного лекарства имеется ряд известных противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость присутствующего в препарате компонента;
• значительные нарушения функций печени;
• детям и подросткам младше 18 лет.

С особой осторожностью необходимо принимать препарат пациентам, возраст которых больше 65 лет, а также пациентам с нарушениями функции почек.

Побочные действия

К побочным эффектам Сирдалуда относятся:

• головокружение, сонливость, нарушения сна, бессонница;
• брадикардия, снижение артериального давления;
• расстройства желудка, тошнота, сухость во рту;
• повышенная утомляемость, мышечная слабость;
• повышенная активность печеночных трансаминаз.

В результате резкого прекращения принятия Сирдалуда после длительного периода лечения может развиться тахикардия, повышение давления, что может привести к нарушению кровообращения мозга, так что дозу препарата следует снижать постепенно, вплоть до его полной отмены.

В результате клинических исследований были выявлены следующие нежелательные явления, частота проявления которых не выявлена:

• спутанность сознания, галлюцинации, вертиго;
• затуманенное зрение;
• печеночная недостаточность, гепатит;
• синдром отмены, астения.

Инструкция по применению Сирдалуда (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь, доза определяется исходя из индивидуальных особенностей организма человека. Для минимизации риска проявления побочных эффектов начать следует с дозы – 1 таблетка (2 мг) или полтаблетки (4 мг) 3 раза в сутки.

При тяжелом мышечном спазме таблетки по 2 мг или 4 мг назначают 3 раза в сутки. В особо тяжелых случаях можно принять дополнительно перед сном дозу в 2 мг или 4 мг.

При проявлении спастичности скелетных мышц, которая может быть вызвана неврологическими заболеваниями, первоначальная доза — 6 мг в сутки, принимать в 3 приема. Повышать дозу необходимо постепенно, на 2-4 мг, интервал от 3 до 7 дней. Оптимальный эффект достигается при приеме 12-24 мг в день по 3-4 раза в сутки. Не стоит принимать дозу выше 36 мг в сутки.

Лицам старше 65 лет рекомендуют начать принимать препарат с минимальной дозы, пошагово увеличивая ее до оптимального размера, который позволит достичь эффективной терапии и минимальными побочными эффектами.

Пациентами с нарушением функции почек начинать курс лечения необходимо с дозы 2 мг в сутки за один прием. Дозу повышают постепенно, малыми шагами, учитывая эффективность и переносимость лекарства.

Препарат представляет собой капсулы, содержащие 6 мг тизанидина. Начальная доза Сирдалуда составляет 1 капсула в день. Постепенно дозу можно увеличивать на 6 мг с интервалом от 3 до 7 дней. Для большей части пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки. В редких случаях дозу можно увеличить до 24 мг (4 капсулы) в день.

Уколы данного препарата может назначить исключительно врач.

Передозировка

Передозировка препаратом Сирдалуд Тиназидин может выражаться следующим образом:

• снижение артериального давления;
• рвота, тошнота;
• сонливость, головокружение, беспокойство, миоз;
• кома, нарушение дыхания.

Лечение: многократное принятие активированного угля и форсированный диурез ускорят выведение препарата из организма. После выведения проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит в повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.

Противопоказано применение Сирдалуда вместе с флувоксамином, ципрофлоксацином. Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.

Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как Пропафенон, мексилетин, амиодарон), некоторыми фторхинолонами (норфлоксацин, эноксацин, перфлоксацин), циметидином, тиклопидином, пероральными контрацептивами, рофекоксибом.

С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT (амитриптилин, цизаприд, азитромицин и др.).

Применение Сирдалурда вместе с рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.

Лечение препаратом курящих мужчин может потребовать увеличение дозы. Следует избегать принятия алкоголя, так как лекарство может усилить отрицательное влияние алкоголя на центральную нервную систему. Седативный эффект Сирдалуда могут усилить снотворные, седативные и антигистаминные препараты.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не превышающей 25 °С, в месте, недоступном для детей.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года.

Особые указания

Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим непереносимость галактозы, а так же страдающим тяжелой формой недостаточности лактазы или же глюкозной/галактозной мальабсорбцией, в связи с наличием в составе лактозы.

Поскольку одним из побочных действий препарата является сонливость, крайне рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или выполнения работ, связанных с механизмами или машинами.

Аналоги Сирдалуда

Аналогом Сирдалуда по форме выпуска и составу является Тизалуд. Также по составу аналогом является Мидокалм, который выпускается как в покрытых пленкой таблетках, так и в виде раствора для инъекций.

Цена на аналоги Сирдалуда: Тизалуд стоит от 55 до 72 грн.; Мидокалм в зависимости от формы выпуска – от 67 до 98 грн.

Сирдалуд является в большей степени современным препаратом, имеющим лекарственную форму, позволяющую принимать его один раз в день, в то время как Мидокалм более изучен врачами, имеет более широкие показания к применению. Побочные эффекты у обоих препаратов схожие.

Отзывы на Сирдалуд

Отзывы на таблетки Сирдалурд оставляют пациенты разных возрастов. Средняя оценка на форумах для данного лекарства составляет 3,9 балла из 5. Многие пациенты отмечают возникновение таких побочных эффектов как сонливость и усталость. Также есть сообщения о влиянии лекарства на печень.

Отзывы врачей о Сирдалуде: препарат применяется при симптоматическом лечении, он позволяет уменьшить спазмы мышц скелета. При сильном проявлении побочных эффектов или же отсутствия результата по 3 дней приема лекарства, необходимо обратиться к лечащему врачу с целью корректировки схемы терапии.

Цена на Сирдалуд

Цена на таблетки по 2 мг в среднем составляет 80 грн., цена 4 мг – 120 грн.

Стоимость в России таких таблеток составляет соответственно 220 руб. и 360 руб.

Одним из наиболее популярных и эффективных препаратов миорелаксантов для лечения остеохондроза считается Сирдалуд. Препарат расслабляет спазмированные мышцы, снимает боль, восстанавливает кровообращение в мягких тканях.

Фармакологическое действие препарата

У зарубежных аналогов препарата миорелаксанта следующие коммерческие названия: Zanaflex, Softidin, Sirvasc

Сирдалуд принадлежит к миорелаксантам центрального механизма действия, с основным действующим веществом тизанидином.

С его воздействием снижается передача возбуждения между промежуточными спинномозговыми нейронами – причиной мышечного гипертонуса.

Миорелаксант Сирдалуд расслабляет поперечнополосатую мускулатуру в опорно-двигательном аппарате человека.

У основного действующего вещества Сирдалуда еще одно действие: препарат дает умеренный обезболивающий эффект.

Сирдалуд снижает частоту хронических судорог, снимает спазм. Миорелаксант активно используется в лечении неврологических патологий спастического характера, подходит для острого и хронического периода заболеваний.

В одной капсуле Сирдалуда содержится 6,8 мг активного соединения тизанидина гидрохлорида, с дополняющими компонентами, представленными сахарозой, желатином, крахмалом, тальком, этилцеллюлозой, диоксидом титана.

Сирдалуд производится в Германии и Индии по лицензии швейцарского фармацевтического концерна Novartis Pharma, Ag.

Показания к применению

Назначение Сирдалуда оправдано, если требуется расслабить гладкую скелетную мускулатуру и снять судороги и спазмы.

Важная особенность Сирдалуда: наряду с тем, что препарат дает эффективную релаксацию спинного мозга, он не влияет негативно и угнетающе на работу центральной и вегетативной нервных систем.

Показания к назначению миорелаксанта Сирдалуда:

• послеоперационный период (межпозвонковые грыжи);
• восстановительный период после спинальных травм с травмами крупных суставов;
• хронические миелопатические состояния;
• ишемические, гемморагические инсульты в мозговых тканях и оболочках;
• судорожный синдром;
• нервный кашель, спастическая диафрагма;
• рассеянный склероз с церебральным параличом;
• болезни позвоночника.

Возможности клинического применения препарата

Заболевания позвоночника и суставная патология, при которых применяется препарат Сирдалуд:

1. остеохондроз;
2. радикулит;
3. дистрофическая и дегенеративная патология межпозвоночных дисков;
4. возрастные патологии, связанные с нарушением кровоснабжения в межпозвонковых дисках и суставах;
5. артриты, артрозы;
6. статические, функциональные патологии позвоночных структур: шейно-плечевой, задний шейно-симпатический синдромы.

к содержанию ↑

Противопоказания к препарату

По особым показаниям препарат Сирдалуд назначается детям до 17 лет.

С осторожностью миорелаксант используют в лечении пациентов после 70 лет, у людей с хроническими заболеваниями печени и почек.

Сирдалуд противопоказан для лечения людей с повышенной чувствительностью к тизанидину.

Побочные действия

Очень редко могут быть побочные действия от приема препарата. Они выражаются расстройством сна, мышечной слабостью, бессонницей, галлюцинациями

При лечении Сирдалудом в терапевтических, прописанных дозировках побочные действия — редкое явление.

Они выражены крайне умеренно и считаются быстро преходящими.

В очень редких случаях пациенты могут жаловаться на диспепсические расстройства, общую слабость, кратковременные явления гипотензии, головокружения.

С осторожностью применяют миорелаксант Сирдалуд с гипотензивными и диуретическими лекарственными веществами.

Комбинация препаратов может спровоцировать брадикардию с артериальной гипертензией.

У курящих людей системная биодоступность Сирдалуда снижается почти в три раза. Поэтому в таком случае требуется более высокая дозировка лекарственного вещества, чем средняя терапевтическая.

Передозировка, которая может возникнуть после принятия более 400 мг препарата миорелаксанта, выражается тошнотой, артериальной гипертензией, рвотой, головокружением, нарушением функции дыхания, сонливостью.

Лечение передозировки — прием энтеросорбентов с форсированным диурезом.

Сирдалуд при остеохондрозе

Как правило, сирдалуд, применяется при остеохондрозе острого периода

Препараты миорелаксанты в комплексном лечении – обязательное условие при остеохондрозе острого периода.

При рефлекторном перенапряжении мышечных тканей миорелаксанты необходимы в комплексе наряду с обезболивающими, спазмолитическими, противовоспалительными препаратами и хондропротекторами.

Кроме Сирдалуда, для лечения остеохондроза применяются миотропные препараты Мидокалм, Баклофен, Тизанидин.

Миорелаксанты, воздействуя на центральную нервную систему, расслабляют поперечную скелетную мускулатуру, обезболивают, дают возможность вывести молочную кислоту и другие продукты распада, которые возникли от недостаточного обмена веществ.

Назначается Сирдалуд с адекватной дозировкой, по четкой схеме, с развитием стойкого болевого синдрома. Лечение Сирдалудом длится обычно до недели.

Прием препаратов миорелаксантов внутрь при остеохондрозе должен сочетаться с наружными раздражающими мазями и пластырями местного действия.

Считается клинически неоправданным использование препаратов миорелаксантов, и Сирдалуда в том числе, если болевой синдром у заболевшего слабо выражен.

Инструкция по применению

Если врач назначает минимальную начальную дозировку Сирдалуда 2 мг три раза в день, то рисков получить побочное действие с нежелательными реакциями нет.

Лечение препаратом миорелаксантом проходит под обязательным контролем работы сердца и сосудистой системы: измерение артериального давления, электрокардиограмма, клинические анализы крови и мочи.

Режим назначения и дозировки миорелаксанта подбирается врачом индивидуально, учитывая течение основного заболевания, возрастные данные, сопутствующие патологии:

1. Если болезненные мышечные спазмы ярко проявляются – до 4 мг трижды за сутки.
2. Неврологические расстройства со спастичностью скелетной мускулатуры – три приема препарата, общее количество лекарственного вещества в начале лечения не может превышать суточную дозу в 6 мг Дозировки миорелаксанта повышаются на 2-4 мг равномерно, с интервалами.
3. Чтобы достичь оптимального терапевтического эффекта, суточная дозировка должна быть 12-26 мг. Превышение суточного количества миорелаксанта выше 36 мг противопоказано.
4. Пациентам преклонного возраста рекомендовано начинать лечение препаратом миорелаксантом с минимальными дозировками, которые со временем повышаются до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта.

Чтобы избежать рисков развития рикошетной гипертензии с тахикардией от отмены Сирдалуда, назначается постепенное снижение дозы в конце лечения.

Если при лечении препаратом миорелаксантом пациент отмечает у себя сонливость, пониженное артериальное давление, ему следует воздержаться от работы, которая может потребовать концентрации внимания.

Аналоги заменители

На фармацевтическом рынке препараты миорелаксанты с действующим веществом тизанидина гидрохлоридом, кроме Сирдалуда, представлены:

Тизалуд. Производитель: ОАО Верофарм, Россия.

Препарат миорелаксант на основе тизанидина гидрохлорида в таблетках 2 мг.

Тизалуд – миорелаксант с центральным действием, клинически и терапевтически эффективный, хорошо переносится пациентами.

Его прием показан при спастических состояниях в скелетной мускулатуре с ярко выраженным болевым синдромом при неврологических болезнях: дегенеративных изменениях, нарушениях мозгового кровообращения, рассеянном склерозе, хронических миелопатиях.

Тизанидин

Таблетки по 2 мг с основным действующим веществом тизанидина гидрохлоридом.

Производители: Березовское фармацевтическое предприятие (Россия), Teva Pharmaceutical Works Private Co (Венгрия).

Инструкция по применению, показания и противопоказания у препарата такие же, как и у Тизалуда и Сирдалуда.

Тизанил

Таблетки по 2,4,6 мг. Производитель Симпекс Фарма Пвт. Лтд. (Индия).

Относится к центральным миорелаксантам, производным тизанидина гидрохлорида, аналог Сирдалуда.

Расслабляет мышечную систему, показан при хронических миелопатиях, склеротических изменениях, дегенеративных состояниях спинного мозга, инсультах.

Миорелаксант Тизанил входит в компексную терапию остеохондроза, межпозвоночных грыж, посттравматических черепно-мозговых спазмов.

Какой миорелаксант использовать в лечении остеохондроза, решает исключительно специалист.

Стоимость миорелаксанта Сирдалуда — это оптимальное соотношение цены и качества. Поэтому этот препарат достаточно популярен, и чаще всего назначается для лечения.

Название препарата	Цена	Покупка	Аптека
Сирдалуд Мр таблетки 6Мг 30 шт	от 532 руб.	Купить
Сирдалуд Мр таблетки 2Мг 30 шт	от 233 руб.	Купить
Сирдалуд Мр таблетки 4Мг 30 шт	от 342 руб.	Купить

к содержанию ↑

Отзывы

Виолетта, 32 года: В приступах остеохондроза врач мне назначал Мидокалм. В последний раз решила перейти на Сирдалуд, тем более что мой врач одобрил этот препарат. Препарат почти в два раза дешевле Мидокалма. Спазм снял хорошо, шея к концу недели перестала болеть. После десятидневного курса лечения этим препаратом чувствую себя хорошо. Так что с уверенностью могу сказать: Мидокалм можно заменить более дешевым Сирдалудом.

Карина, 45 лет: Мне Сирдалуд не подошел. Назначили мне этот препарат когда в очередной раз обострилась межпозвоночная грыжа. После первой таблетки так клонило в сон, кружилась голова и немели пальцы на руках. Потом оказалось, что еще давление резко поднялось. В общем, не подошел мне Сирдалуд.

Татьяна, 29 лет: Мне Сирдалуд на ночь назначил врач невролог, когда начали беспокоить боли в спине. Если раньше плохо засыпала, то с таблеткой проблема ушла, боль притупилась. Но через 5 дней по утрам стала чувствовать сильную слабость и головокружение. Больше не принимаю, испугали побочки. Рекомендую всем, кто будет принимать препарат, быть осторожными.

ОЙ, спина болит! КОРЕШКОВЫЙ СИНДРОМ. Комплексное лечение и применение миорелаксанта СИРДАЛУД

Этот препарат мне выписали после того, как я обратился к врачу с сильными болями в области поясницы, боль была настолько сильная, что я еле дошел до поликлиники. Далее были тесты, снимки, в результате чего мне был поставлен диагноз корешковый синдром поясничного отдела и выписано несколько препаратов, включая Сирдалуд.

Продается он в аптеке, в разных дозировках, есть 4 мг, 6 мг и 2 мг как у меня.

Стоимость от 200 до 600 рублей за 30 таблеток.

Теоретически купить его можно по рецепту, но на практике у меня никто рецепта не спрашивал.

Этот препарат выпускается в виде белых, круглых таблеток, на которых имеется риска и 2 буквы О и Z. В картонной упаковке находится 3 блистера по 10 таблеток и инструкция по применению.

СИРДАЛУД ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Состав:

Действующее вещество: тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; стеариновая кислота; МКЦ; лактозы моногидрат.

Тизанидин - миорелаксант центрального действия.

Насколько я понял, вещество тиназидин способен ослабить мышечный тонус и снять напряжение с мышц которые давят на нервные окончания, ну это очень вкратце.

СИРДАЛУД ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

В инструкции не указано что данный препарат следует применять при корешковом синдроме, но с врачом не поспоришь.

А еще я читал, что в некоторых случаях врачи выписывают данный препарат пациентам как сноворное, из-за побочного эффекта в виде сонливости. Но я считаю это неправильным. Если у человека бессонница, то лучше выпить ФЕНАЗЕПАМ, который как раз для этого предназначен, или ФЕНИБУТ что бы снять тревогу, от которой не спиться, чем глотать миорелаксанты, ведь у них совершенно другое действие.

Как у любого другого препарата, у СИРДАЛУД имеются ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

СИРДАЛУД ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Врач прописал мне следующее применение Сирдалуда, по 1 таблетке утром и вечером, в сутки всего 4 мг. Но сразу же предупредил о том, что препарат дает расслабление и сонливость и могут возникнуть проблемы в утренний прием. Если мне не понравится применять его по утрам, врач допустил прием 2х таблеток на ночь, один раз в сутки.

СИРДАЛУД СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:

Таблетки маленькие и пьются они легко. Я все же рискнул и выпил Сирдалуд в утренние часы, но хватило меня всего на один раз. У них ужасный побочный эффект в виде сонливости, невозможно ничего делать. После применения утром я очень расслабился, и мне хотелось просто лежать на кроватке и дремать. С одной стороны это хорошо, ведь во время корешкового синдрома и при сильных болях, спине нужен покой. Ну а если я не могу себе этого позволить, лежать лежа на диване и ничего не делать? Мне такой вариант явно не подходил. Еле дождался вечера, день был, конечно, не благоприятный, весь день как “тормоз”.

А вот на ночь этот побочный эффект оказался очень кстати. В дальнейшем я стал принимать данный препарат по 2 таблетки 1 раз на ночь. Принимая 2 таблетки сразу, я еще быстрее расслаблялся и очень быстро погружался в сон, а самое главное, что уже после первого приема я почувствовал облегчение в спине. Сон был крепкий, никаких кошмаров мне не снилось, и на утро чувствовал себя я очень хорошо, бодрый и выспавшийся. Никаких других побочных эффектов у меня не было.

Принимал я Сирдалуд 5 дней как и прописал мне врач, но напоминаю, что лечение было комплексным и мне пришлось еще несколько дней пить обезболивающее.После 5 дней боль в области пояснице была, но не такая сильная как по началу, скажу так это были ее отголоски.

В целом, Сирдалуд мне понравился, это хороший миорелаксант, который отлично справился с поставленной задачей и помог вылечить мне спину.

Не рекомендую принимать данный препарат без рекомендации врача.

Спасибо за внимание!

Читайте МОИ ОТЗЫВЫ, будет интересно.

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G24.8.0* Гипертонус мышечный
• G35 Рассеянный склероз
• G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
• G54.2 Поражения шейных корешков, не классифицированные в других рубриках
• G80 Детский церебральный паралич
• G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
• G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• M19.9 Артроз неуточненный
• M48.9 Спондилопатия неуточненная
• M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное
• M53.0 Шейно-черепной синдром
• M53.1 Шейно-плечевой синдром
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
тизанидина гидрохлорид	2,288 мг
4,576 мг
(эквивалентно 2 и 4 мг тизанидина соответственно)
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,3/0,4 мг; стеариновая кислота — 3/4 мг; МКЦ — 74,412/101,024 мг; лактозы моногидрат — 80/110 мг

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа₂-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный, умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд ® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью маятникового теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд ® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. T_max в плазме — 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. C_max тизанидина равна 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Распределение. Среднее значение V_ss при в/в введении препарата составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм. Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2 . Метаболиты неактивны.

Выведение. Среднее значение T_1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C_max возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенное влияние на всасывание ( AUC ) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек ( Cl креатинина ≤25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный T_1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени цитохромом CYP1A2 , следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности. Пол не оказывает влияние на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания препарата Сирдалуд ®

болезненный мышечный спазм:

- связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

- после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава;

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата;

тяжелые нарушения функции печени;

одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 ( CYP1A2 ) , такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд ® у данной популяции не рекомендуется.

С осторожностью: возраст старше 65 лет, нарушения функции почек, умеренно выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует, т.к. нет данных о проникновении препарата Сирдалуд ® в грудное молоко.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД , тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие нежелательные явления: снижение АД , брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД , способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно, до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд ® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препарата, в т.ч. удлинению интервала QT(c).

Совместное применение препарата Сирдалуд ® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд ® .

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд ®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2 , противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд ® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33- и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД , сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд ®

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд ® , требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд ® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты. Одновременное назначение препарата Сирдалуд ® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД , в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин. Одновременный прием препарата Сирдалуд ® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд ® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, но если это невозможно, рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд ® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд ® у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд ® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Сирдалуд ® может усиливать подавляющее действие алкоголя на ЦНС .

Другие ЛС . Седативные, снотворные препараты (бензодиазепины, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд ® с другими агонистами α₂-адренорецепторов (например клонидин) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

Сирдалуд ® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день способна минимизировать риск развития побочных реакций. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают Сирдалуд ® в дозе 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 и 4 мг могут быть разделены на 2 равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Прерывание лечения. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет. Опыт применения препарата Сирдалуд ® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Нарушения функции почек. Лечение больных с почечной недостаточностью ( Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми шагами, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Нарушения функции печени. Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд ® , включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД , удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд ® . В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд ® , а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд ® следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд ® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций. Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождение транспортных средств или работа с машинами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг и 4 мг. В блистере 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

Новартис Фарма АГ. Швейцария.

Произведено: Новартис Саглик Гида вe Тарим Юрюнлери Санайи вe Тикарет А.С. Турция.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

www.drreddys.ru.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Сирдалуд ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сирдалуд ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.