Фентанил инструкция по применению при спинальной анестезии

Общая анестезия (ОА), по данным литературы, с позиций защиты ноцицептивных нейронов задних рогов спинного мозга, не может считаться адекватной, особенно на первом этапе операции до извлечения плода. Высокая вероятность регургитации, с развитием синдрома Мендельсона, а также несомненное депрессивное воздействие на плод делают использование этой анестезии не только нежелательным, но и потенциально опасным. Тем более у пациенток с тяжелой формой гестоза при ОА высока вероятность развития отека гортани и тяжелой, неуправляемой артериальной гипертензии в ответ на ларингоскопию и интубацию трахеи.

Послеоперационная боль усиливают нагрузку практически на все жизненно важные системы организма. Напряжение функций этих систем, прежде всего кровообращения и дыхания, проявляется повышением давления, тахикардией, учащением дыхания и т.д., что является крайне неблагоприятным фактором у пациенток страдающих тяжелой формой позднего гестоза.

До сих пор, наиболее широко в качестве адъюванта с целью увеличения времени и качества СА, используется фентанил. Его выраженная липофильность значительно снижает опасность развития депрессии дыхания, характерной для субарахноидального применения морфина, но с другой стороны она обеспечивает более высокую скорость его проникновения через мембрану серого вещества задних рогов спинного мозга, чем и обусловлено быстрое начало действия препарата. Однако недостатком жирорастворимых препаратов является гораздо меньшая продолжительность действия последних, а, следовательно, послеоперационной аналгезии. Также неселективность рецепторного воздействия опиоидов является причиной сохранения гемодинамических ноцицептивных реакций, для устранения которых необходимо введение неопиатных препаратов с иным спектром рецепторного воздействия.

Как известно, адренергические механизмы регионарной аналгезии используются в медицине уже более 100 лет. a2-адренорецепторы расположены на первичных афферентных нервных окончаниях периферических и спинномозговых нервов, в нейронах поверхностной пластинки спинного мозга, а также в нейронах нескольких ядер ствола мозга играющих роль в аналгезии. Многочисленными исследованиями доказано, что существует четкий синергизм при назначении этих препаратов интратекально. Клофелин, введенный нейроаксиально изменяет артериальное давление сложным образом. В ядрах голубого пятна (locus coeruleus) ствола мозга, активация a2-адренорецепторов клофелином снижает симпатическую импульсацию. Он также активирует имидазолиновые рецепторы в латеральных ретикулярных ядрах, вызывая, таким образом, гипотензию и умеренный антиаритмогенный эффект. Причем после субарахноидального назначения клофелина более типично снижение артериального давления у пациентов с гипертензией, чем у пациентов с нормотензией. Седация, сопровождающая использование клофелина для региональной анестезии, является следствием воздействия на вышеуказанное locus coeruleus, участвующее в регуляции сна и бодрствования.

В нашем стационаре СА применяется с 1998г. и на настоящий момент составляет 96,4% общего количества анестезий при кесаревом сечении.

Цель работы состоит в сравнительном анализе течения спинальной анестезии с использованием лидокаина и фентанила и их сочетании с клофелином у пациенток с тяжелой формой ОПГ-гестоза.

Материалы и методы. Клинические исследования и наблюдения проведены у 52 пациенток с тяжелой формой ОПГ-гестоза подвергшихся оперативному родоразрешению в условиях СА в возрасте от 18 до 34 лет. Согласно цели исследования все они были разделены на группу сравнения (27 женщин), в которой СА проводилась с использованием лидокаина и фентанила, и группу наблюдения (25 женщин). В последней при проведении СА к лидокаину и фентанилу добавлен клофелин.

Всем пациенткам, с целью контроля центрального венозного давления (ЦВД), степени волемии, проведения длительной инфузионной терапии, осуществлялась катетеризация верхней полой вены термопластическим катетером диаметром 1,4 мм по методике Сельдингера. На фоне антигипертензивной и мембраностабилизирующей терапии проводилась инфузионная терапия кристаллоидами из расчета 15-20 мл/кг массы тела в течение 40 минут, что являлось т.н. "преинфузией". Люмбальную пункцию выполняли спинальной иглой (тип "Crawford") калибра 22G, "Sims Portex Ltd" (Великобритания), после местной анестезии кожи и подкожной клетчатки раствором новокаина 0,5% - 5 мл, в положении пациентки сидя, срединным доступом, на уровнях L_II - L_III, L_III - L_IV. Срез спинальной иглы во всех случаях располагался параллельно волокнам твердой мозговой оболочки. Анестезию проводили 2% раствором лидокаина гидрохлорида "Egis" (Венгрия), вводимым субарахноидально исходя из массы пациента - 1 мг/кг, но не более 80 мг сухого вещества. Фентанил в группах сравнения и наблюдения использовался в дозе от 30 до 50 мкг. В группе наблюдения к смеси лидокаина и фентанила добавлялся клофелин в дозе 100 мкг. В обеих группах адекватная анестезия наступала через 3 -5 минут от момента введения анестетика. Для достижения более высоких уровней анестезии, головной конец стола опускался на 15 - 20 градусов. Атропин в дозе 0,01 мг/кг массы тела вводился в/в в ходе оперативного вмешательства при снижении ЧСС ниже 75 ударов в минуту. Интраоперационно инфузионная терапия проводилась в зависимости от показателей ЦВД и составила в среднем 12 мл/кг/час кристаллоидов. Измерения артериального давления (АД) проводились через каждые 2 мин до извлечения плода и в последующем через каждые 5 мин до перевода родильницы в палату интенсивной терапии (ПИТ). Пульсоксиметрия осуществлялась в ходе операции и в ближайшем послеоперационном периоде.

Результаты. Клофелин в сочетании с местным анестетиком и фентанилом при СА пролонгирует и усиливает как сенсорный, так и моторный блок. Гемодинамические эффекты после однократного нейроаксиального введения клофелина появлялись в течение 15±7 минут, достигали максимума в течение 50±10 мин и продолжались 367±62 мин. При этом систолическое АД снижалось не более чем на 25±5%, а диастолическое не более чем на 30±5% от исходного. Мы считаем принципиально важным плавное снижение АД, не создавая критической ситуации в системе мать-плод. Следует отметить, что болеутоляющий эффект клофелина реализующийся на супраспинальном уровне ЦНС играет ведущую роль в торможении гемодинамических ноцицептивных реакций.

При сочетании лидокаина и фентанила продолжительность анестезии составила 82±10 мин., а послеоперационная аналгезия 93±15 мин. Добавление к вышеуказанной смеси клофелина увеличивает время анестезии до 133±7 мин., соответственно послеоперационная аналгезия пролонгируется до 182±13 мин. Благодаря этому, а также стабилизации гемодинамики, в послеоперационном периоде снижается доза и кратность введения наркотических аналгетиков и антигипертензивных препаратов.

Психоседативный эффект в интра- и послеоперационном периоде, на наш взгляд, играет большую значимость в ослаблении эмоционального компонента болевого реагирования у пациенток с тяжелой формой ОПГ-гестоза, соответствует современной концепции сбалансированной регионарной анестезии, а также снижает или нивелирует потребность в седативных и анксиолитических препаратах.

Вывод. Таким образом, СА на основе лидокаина, фентанила и клофелина является методикой выбора при операции кесарево сечение у пациенток с тяжелой формой позднего гестоза.

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество фентанил и ряд вспомогательных элементов: гидроксиэтилцеллюлоза и этилен-винил ацетатный сополимер.

Внешняя оболочка — полиэтилентерефталатная пленка. Резервуарный слой силиконовый, в состав входит диметикон (E900), слой адгезивный.

Микрорезервуары (пластыри) с фентанилом состоят из дипропиленгликоля и гипролозы (E463). Высвобождающая мембрана состоит из этилена и сополимера винилацетата. Кожно-адгезивный слой силиконовый с содержанием диметикона (E900). Наружная пленка, которая удаляется при нанесении на поверхность кожи, полиэфирная, покрытая фторсодержащим составом.

Форма выпуска

Препарат выпускается в дозированной мягкой лекарственной форме с содержанием активных и вспомогательных веществ, которая называется трансдермальная терапевтическая система, а также в форме раствора для инъекций.

Формы выпуска Фентанила:

Фармакологическое действие

Фентанил — это наркотический анальгетик. Доза 100 мкг (0,1 мг) (2 мл), приблизительно эквивалентна анальгетической активности 10 мг морфина или 75 мг меперидина.

Основные терапевтические действия — обезболивание и седация. При приеме препарата следует учитывать, что изменения в частоте дыхания и альвеолярной вентиляции легких могут продолжаться дольше, чем обезболивающее действие. С возрастанием дозы препарата происходит снижение легочного обмена. Большие дозы могут вызывать апноэ. Фентанил при приеме отличается меньшей рвотной активностью, чем морфин и меперидин.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Фармакокинетику можно описать как модель с тремя этапами:

время распределения 1,7 минут;
время перераспределения 13 минут;
выведение полураспада 219 минут.

Объем распределения Фентанила — 4 л/кг. Связывающая способность белка плазмы уменьшается с увеличением ионизации лекарственного препарата. Изменения в рН может влиять на его распределение между плазмой и центральной нервной системой. Активное вещество накапливается в скелетных мышцах и жировых тканях, после чего медленно высвобождается в кровь. Фентанил в первую очередь трансформируется в печени, демонстрирует высокую частоту. Около 75% внутривенной дозы выводится с мочой в основном в виде метаболитов. Менее чем 10% выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 9% дозы выводится с калом в виде метаболитов.

Препарат начинает активно действовать практически моментально после внутривенного введения. Тем не менее, максимальное обезболивающее действие отмечается в течение нескольких минут. Обычная продолжительность действия обезболивающего эффекта составляет от 30 минут до одного часа после введения внутривенно дозы до 100 мкг (0,1 мг) (2 мл). После внутримышечного введения, начало действия активного вещества наблюдается от семи до восьми минут, а продолжительность действия составляет около двух часов.

Показания к применению Фентанила

для обезболивающего действия короткой продолжительности в качестве анестезии при премедикации, индукции и поддержания в послеоперационный период;
для использования в качестве сильного обезболивающего средства, являющегося дополнительным при общей или местной анестезии;
для сочетания с нейролептиками, такими как Дроперидол при премедикации, а также в качестве вспомогательного средства при общей и местной анестезии;
для использования в качестве анестетика для пациентов с высоким уровнем риска, при проведении сложных операций, например, на сердце.

Также, показанием к применению Фентанила являются неврологические и ортопедические процедуры, где препарат используется в качестве вспомогательного обезболивающего.

Противопоказания

пациентам с повышенной чувствительностью к опиоидным препаратам;
пациентам с бронхиальной астмой;
пациентам снаркотической зависимостью;
пациентам, страдающим от состояний, сопровождающихся угнетением дыхательного центра;
при проведении акушерских операций;
пациентам с дыхательной недостаточностью;
пациентам с подозрением на кишечную непроходимость.

Побочные действия

Данное лекарственное средство в некоторых ситуациях способно спровоцировать проявление различных побочных реакций:

развитие наркотической зависимости при чрезмерном использовании препарата;
серьезные нарушения процессов дыхания;
гипотензивные эффекты;
брадикардия;
кратковременная ригидность мышц;
умеренная бронхоконстрикция.

Инструкция по применению Фентанила

В соответствии с инструкцией на Фентанил, препарат должны назначать только медицинские работники, которые хорошо осведомлены о правилах использования сильнодействующих опиоидов для лечения хронической боли.

Из-за риска угнетения дыхания, фентанил назначается только для использования у пациентов, которые хорошо переносят подобные препараты. При использовании данного препарата необходимо сократить до возможного минимума применение других анестетиков.

Примечание: пациенты считаются опиоидно устойчивыми, если ранее они принимали по меньшей мере 60 мг Морфина в день, 30 мг Оксикодона в день, 8 мг Гидроморфона ежедневно или другие опиоиды в течение недели или более длительного времени.

Назначать дозировки препарата для каждого пациента необходимо индивидуально, принимая во внимание предыдущую историю приема анальгетиков в процессе лечения и факторы риска пациентов к развитию наркотической зависимости.

При назначении любой дозы данного препарата специалист должен внимательно наблюдать за реакцией пациента, в частности за угнетением дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии, когда концентрации сыворотки от первоначального патча достигает максимума.

Дозировка

При подготовке к операции взрослого пациента: в/в — по 0,05–0,1 мг (в сочетании с 2,5–5 мг Дроперидола) примерно за пятнадцать минут до введения наркоза. Для хирургического наркоза: в/в — по 0,05–0,2 мг на протяжении каждого получаса.

При подготовке к операции детей: 0,002 мг/кг массы тела. Для хирургического наркоза: в/в — 0,01–0,15 мг/кг или в/м 0,15–0,25 мг/кг. Для поддержания хирургического наркоза: в/м — по 0,001–0,002 мг/кг.

Пластырь накладывается на 72 часа на плоскую поверхность кожи. При этом очень важно, чтобы поверхность кожи, куда накладывается пластырь была с минимальным волосяным покровом и не имела очевидных проявлений аллергического раздражения.

Особые указания

Фентанил в форме ТТС необходимо накладывать на неповрежденный, не раздраженный, и необлученный участок кожи с плоской поверхностью, например, на грудь, спину или предплечье. Маленьким детям и лицам с когнитивными нарушениями предпочтительно накладывать пластырь на верхнюю часть спины, чтобы снизить вероятность неправомерного удаления пластыря. Волосы на объекте приложения необходимо удалить до применения системы, причем использовать для этого бритву не рекомендуется. Участок кожи, куда будет приложен пластырь, должен быть очищен до его применения с помощью теплой воды без добавления моющих средств.

Применять Фентанил в форме ТТС необходимо незамедлительно после извлечения пластыря из запечатанного пакета. Нельзя использовать препарат, если его упаковка имеет признаки нарушения и разгерметизации.

Каждый пластырь из упаковки нужно менять в течение 72 часов. Для нанесения следующего пластыря необходимо использовать новый участок кожи. При возникновении проблем с адгезией края на пластыря можно наложить лейкопластырь для фиксации.

Категорически запрещается: использовать источники тепла, например, грелки или электрические одеяла, а также направлять на место фиксации пластыря нагревательные приборы и лампы для загара, загорать, принимать горячие ванны, гидромассажные ванны и водяные кровати с подогревом.

Передозировка

Острая передозировка препаратом может проявляться в виде:

угнетения дыхания;
сонливости;
впадением в ступорили кому;
спазма мышц;
брадикардии;
гипотонии.

В редких случаях передозировка Фентанилом может привести к летальному исходу.

Особые указания

Фентанил в Википедии. Применение в качестве отравляющего вещества

Помимо указанных лекарственных форм выпуска известны случаи, когда Фентанил использовался спецслужбами в форме газа для ликвидации террористов. При освобождении заложников, взятых в плен террористами во время мюзикла Норд-Ост спецслужбами был применен состав, в основу которого входили производные фентанила. В результате воздействия данного состава люди внутри здания почувствовали такие симптомы, как дезориентацию, тошноту, сильные позывы к рвоте и паралич дыхательных путей. По словам специалистов, летальный исход такой состав спровоцировать не может.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с антидепрессантами

Одновременное применение Фентанила с другими средствами, оказывающими воздействие на центральную нервную систему, в том числе седативными, снотворными, транквилизаторами, общими анестетиками, и опиоидами может увеличить риск нарушения функций дыхательной системы, глубокого седативного воздействия, комы и смерти. Когда применяется комбинированная терапия с любым из вышеуказанных препаратов дозу одного или необходимо уменьшить.

Ингибиторы CYP3A4

Ввиду того, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме фентанила, препараты, которые ингибируют активность CYP3A4, могут привести к снижению клиренса фентанила, что повлечет за собой увеличение концентрации вещества в плазме и повысит длительность эффектов опиоидных препаратов. Эти эффекты могут быть более выраженными при сопутствующем использовании 3A4 ингибиторов.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP450 3A4 могут вызвать метаболизм Фентанила, что может привести к повышенному клиренсу препарата, снижению концентрации вещества в плазме, отсутствию эффективности или, возможно, развитию синдрома отмены у пациента с последующей наркотической привязанностью к препарату.

Ингибиторы Моноаминоксидазы

Взаимодействие Фентанила с ингибиторами моноаминоксидазы в настоящее время еще плохо изучено, поэтому использование препаратов в комплексе строго противопоказано.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача. Специалист может выдать рецепт на латинском или русском языке.

Условия хранения

Хранить препарат можно при температуре не выше 25С по Цельсию. Место хранения должно быть защищено от попадания влаги и прямых солнечных лучей. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата — 2 года. Использовать лекарственное средство после истечения срока годности не рекомендуется.

Что такое Фентанил? Как и другие опиоидные анальгетики, препарат является агонистом опиоидных (мю) рецепторов спинного мозга и периферических тканей, этим и обусловлено эго фармакологическое действие.

Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фентанил на латинском языке — Fentanyl

Международное непатентованное название (МНН) лекарства звучит так же, как торговое = Фентанил.

Аналоги Фентанила (одно активное вещество) – Долфорин, Дюрогезик, Дюрогезик Матрикс Луналдин, Фендивия, Фентадол.

Форма выпуска

Основная форма выпуска Фентанила – в ампулах 1 и 2 мл, по 20, 50 и 100 ампул в упаковке
Также Фентанил выпускается, как трансдермальная терапевтическая система (ТСС) с разным содержанием активного вещества (от 1,38 мг до 8,25 мг) и разной площадью контактной поверхности (от 4,2 см до 33,6 см)

Состав

1 мл раствора содержит 50 мкг активного вещества (Fentanyl) и вспомогательные компоненты – лимонную кислоту и воду для инъекций
В состав лекарственной составляющей пластыря с Фентанилом входит активное действующее вещество в разной дозировке и вспомогательные компоненты – гидроксиэтилцеллюлоза, этилен-винил ацетатный сополимер.

Фармакологическое действие

Обладает анальгетическим и легким снотворным действием.

Стимулирует постсинаптические опиоидные рецепторы, нарушает деполяризацию постсинаптической мембраны, угнетает активность вставочных нейронов, чем и нарушает передачу болевых импульсов в спинной мозг
В результате влияния активного вещества на высшие отделы головного мозга меняется эмоциональная окраска боли и ее восприятие (проще говоря, болевые ощущения есть, но пациента это не беспокоит)
Кроме перечисленного, оказывает небольшое снотворное действие, может вызывать эйфорию
Возбуждает центр блуждающего нерва, угнетает дыхательную систему, возбуждает рвотный рефлекс
Повышает мышечный тонус сфинктеров, желчевыводящих путей, тормозит перистальтику кишечника, увеличивает всасывание жидкости из желудочно-кишечного тракта
Замедляет почечный кровоток

При внутривенном введении пациент почувствует эффект через 1-3 минуты, при внутримышечном – через 7 минут, при использовании трансдермальной терапевтической системы (пластыря) – через 15 минут.
Терапевтический эффект после аппликации будет сохраняться на протяжении 72 часов
Связь активного вещества с белками плазмы – 79 %
Клиренс – 0,4-0,5 л
Объем распределения – 60-80 л
Период полувыведения – 10-30 минут
Биотранформируется в печени, почках, надпочечниках и кишечнике
Обнаруживается в грудном молоке

Показания

Показаниями к применению Фентанила являются следующие заболевания и медицинские манипуляции:

Премедикация
Операционный и послеоперационный период
Нейролептанальгезия
Купирование болевого синдрома при травмах, ожогах, онкологии, инфаркте миокарда

Терапевтическая трансдермальная система предназначена лишь для купирования болевого синдрома средней и высокой степени тяжести при онкологии, невропатии и прочих заболеваниях и состояниях.

Противопоказания

Противопоказания к Фентанилу следующие:

Бронхиальная астма
Угнетение дыхательного центра
Наркотическая и лекарственная зависимость
Повышенное черепно-мозговое давление
Операции в акушерстве
Беременность и период лактации
Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Побочные действия

Наркоз и обезболивание с Фентанилом могут привести к побочным действиям со стороны разных систем в организме:

Нервная система: головная боль, нечеткость зрения, повышенное внутричерепное давление, эйфория, сонливость
Дыхательная система: угнетение дыхания, вплоть до апноэ
Пищеварительная система: желчная колика, тошнота, рвота, запор
Сердечнососудистая система: замедление сердечного ритма, вплоть до остановки сердца, сильное снижение артериального давления
Мочеполовая система: задержка мочи
Аллергические реакции: спазм бронхов, ларингоспазм, озноб, при использовании пластыря – кожный зуд и раздражение, которые исчезают через сутки после удаления аппликации

Инструкция по применению

Инструкция по применению Фентанила в ампулах диктует следующие правила и режим дозирования:

Премедикация и послеоперационный период – внутримышечно по 0,05-0,1 мг
Вводный наркоз — внутривенно 0,1-0,2 мг
Нейролептанальгезия — внутривенно 0,2-0,6 мг (вводить нужно каждые 20 минут)
Операции на открытом сердце — 0,05-0,1 мг/кг
При внутривенном введении высшая разовая доза Фентанила – 100 мкг, и суточная – 500 мкг

Дозировку при использовании пластыря подбирают индивидуально, отталкиваясь от состояния, возраста, клинической картины.

Аппликацию делают на ровную поверхность кожи. На кожном покрове не должно быть раздражения, загрязнений, волосяной покров должен быть минимален. Пластырь приклеивается на 72 часа, после чего его действие прекращается. Для аппликации с использованием нового ТТС нужно выбрать другой участок кожи.

Важно! Запрещается при таком лечении каким-либо образом дополнительно нагревать аппликацию (в том числе загорать, принимать горячую ванну)

Дозировка Фентанила у детей и указания по его применению следующие:

Подготовка к хирургической операции — 2 мкг/кг
Общая анестезия — 10-150 мкг/кг внутривенно или 150-250 мкг/кг внутримышечно
Поддержание анестезии — 1-2 мкг/кг внутривенно или 2 мкг/кг внутримышечно
Детям рекомендуется накладывать ТТС на среднюю часть спины, чтобы не допустить своевольного удаления.

Передозировка

Передозировка Фентанилом сопровождается следующими симптомами:

Головокружение
Спутанность сознания
Сильное падение артериального давления
Холодный липкий пот
Затрудненное дыхание
Сужение зрачка
Повышение внутричерепного давления вплоть до нарушения мозгового кровообращения
Галлюцинации
Судороги
В самых тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома

Промывание желудка
Искусственная вентиляция легких
Поддержание сердечной деятельности
Поддержание в норме артериального давления
Введение антагониста опиоидных рецепторов – Налоксона

Отзывы

Давайте познакомимся с отзывами пациентов, при лечении которых был использован Фентанил.

После операции для обезболивания я использовал пластырь с этим средством. Мне кажется, на сегодняшний день это самый оптимальный вариант анальгетика. Наклеивать его нужно на 72 часа, лекарство попадает в организм равномерно, и никаких побочных эффектов, как после укола, не возникает. А результат есть, и очень значительный. Единственным минусом является цена – пластырь очень дорого стоит.

Я использовала трансдермальную терапевтическую систему (пластырь) с Фентанилом. Безусловно, это новое слово в медицине, но мне он категорически не подошел. В месте аппликации началось сильное раздражение. Врач сказал – это индивидуальная реакция моего организма.

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

Общую анестезию применяют, когда оперативное вмешательство имеет большой объем и длительность или при условиях повышенной подвижности пациента (например, в детском возрасте). Наркоз включает несколько составляющих, одной из которых является анальгезия.

При длительных и сложных операциях врачи используют общий наркоз

Опиоды – анальгетики, ставшие стандартными средствами, применяемые при современном наркозе, будь то внутривенная общая анестезия или анальгоседация. Опиоды позволяют добиться выраженной анальгезии, причем состояние сна, амнезия не наступают даже при применении высоких доз этих препаратов. В большей степени, действия всех опиоидов отличается друг от друга фармакокинетическими свойствами, которые учитываются при составлении тактики общей анестезии. Производимые эффекты опиоидных анальгетиков можно рассмотреть на примере фентанила.

Свойства и фармакокинетика

Фентанил – синтетический наркотический анальгетик сильного действия. Фентанил отличается выраженной липофильностью (увеличенная всасываемость), поэтому обладает быстродействующим эффектом. Однако, он склонен к накапливанию в организме, поэтому для кратковременного наркоза используется реже. Препарат действует через две минуты после внутривенной анестезии, эффект длится от одного до двух часов. Фентанил полностью инактивируется в печени, а выводится с мочой.

Механизм действия и эффекты

Анальгетический эффект фентанила реализуется с помощью μ-опиатных рецепторов. Плотность опиатных рецепторов увеличена в спинном мозге по ходу пути болевой чувствительности и на уровне таламуса. Фентанил снижает количество высвобождения медиаторов боли (глутамат, субстанция Р), угнетает передачу болевого импульса и стимулирует выработку собственных анальгетических веществ.

Фентанил очень быстро начинает действовать, но так как имеет свойство накапливаться в организме, не используется для кратковременных операций

Также из-за действия на μ-рецепторы фентанил влияет на дыхательный центр, углубляя и урежая дыхание. Действие на к-опиатные рецепторы обусловливает небольшую седацию при применении фентанила.Угнетение моторики желудочно-кишечного тракта происходит вследствие повышения всасывания воды.

Показания и противопоказания к использованию опиоидов

Фентанил активно применяется как в хирургической практике, так и в паллиативной медицине. Чаще всего фентанил используют как составляющую наркоза при операциях. Также препарат используется для лечения послеоперационных болей, что позволяет уменьшить расход обезболивающих средств.

Фентанил хорошо помогает купировать выраженную боль онкологическим больным и пациентам травматологических отделений.

Фентанил применяют для введения пациента в состояние нейролептанальгезии. Полостные операции требуют проведения наркоза, но иногда, пациента необходимо сохранять в сознании. Состояние нейролептаналгезии характеризуется отключением болевой чувствительности, а также отключением эмоциональных реакций пациента. Обеспечивается это с помощью комбинации нейролептика и опиоидного анальгетика. Чаще всего для анестезии используется комплексный препарат таламонал, содержащий в 1 мл 0,05 мг фентанила и 2,5 мг дроперидола. Нейролептанальгезия осуществляется изолированно или в качестве премедикации перед общей анестезией.

Важно помнить, что у людей, длительно принимающих опиоиды, для наркоза стоит использовать большие дозы, поскольку у них развивается толерантность (привыкание) к препарату.

Астма является одним из противопоказаний к использованию фентанила для общей анестезии

Абсолютными противопоказаниями к применению фентанила являются:

бронхиальная астма;
зависимость от опиоидов;
состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра;
акушерские оперативные приемы.

Также с осторожностью стоит применять при склонности к аллергии, поскольку возникает высокий риск возникновения реакций гиперчувствительности.

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Органов чувств и центральной нервной системы (спутанность сознания, зависимость, мышечная ригидность, головная боль, сонливость, эйфория, нечеткость зрения).
Сердца и сосудов (внутричерепная гипертензия, брадикардия, артериальная гипотензия).
Пищеварительной системы (тошнота, желчная колика, запор рвота).
Дыхательной системы (нарушение дыхания).
Системы мочевыделения (спазм сфинктеров мочевыводящих путей, острая ишурия).
Реакции на аппликационную анестезию (эритема, кожная сыпь, зуд).

Следует знать, как проявляется передозировка фентанилом, особенно в ситуации экстренного введения в наркоз, при условиях недостаточности анамнестических данных.

Бывают случаи передозировки фентанилом, одними из признаков которой являются тошнота и рвота

рвота;
выраженная брадикардия;
затруднение дыхания;
гипотензия;
судороги;
кома.

Экстренные меры заключаются в прекращении действия препарата на опиатные рецепторы, что возможно с помощью антидота Налоксона. Поддерживающая терапия включает введение атропина, искусственную вентиляцию легких, инфузионную терапию.

Совместное применение с другими препаратами

Эффект угнетения центральной нервной системы усиливается при совместном употреблении опиоидов и нейролептических препаратов. Постоянное применение барбитуратов, в частности, фенобарбитала, может снизить обезболивающий эффект опиоидных анальгетиков с возникновением перекрестной толерантности. Комбинирование в наркозе закиси азота с фентанилом усиливает мышечную ригидность.

Спектр лекарственных препаратов для общей анестезии очень широк. Практически всегда используются комбинации веществ с разным механизмом действия, поэтому чрезвычайно важно помнить точные дозировки и особенности действия каждого.

Читайте также: