Бисфосфонаты для лечения остеохондроза

Злокачественные опухоли часто приводят к поражению костей. Как правило, речь идет о метастазах — отсеве опухолевых клеток из места первичной локализации и распространении их по всему организму с возникновением новых очагов.

• Бисфосфонаты при поражении костей
• Классификация бисфосфонатов
• Применение бисфосфонатов при костных метастазах
• Применение бисфосфонатов при остеопорозе
• Гиперкальциемия и бисфосфонаты
• Побочные эффекты от применения бисфосфонатов

Чаще всего в кости метастазирует рак молочной железы и простаты. Также костные метастазы могут быть при раке почки, щитовидной железы и злокачественных новообразованиях легкого. Наибольшее разрушение наблюдается при миеломной болезни. Для того чтобы понять, как метастазы действую на кости, сначала поговорим о здоровой костной ткани.

Костная ткань — это разновидность соединительной ткани. В течение всей жизни она подвергается циклическим изменениям — костеобразование сменяется резорбцией (разрушением костной ткани). Такой процесс называется ремоделированием. Оно проходит в несколько этапов:

Основным моментом при образовании костных метастазов служит нарушение процесса ремоделирования. Раковые клетки выделяют вещества, стимулирующие как остеокласты, так и остеобласты. Таким образом, происходит резорбция и одновременно с ней аномальный рост костной ткани.
Основными проявлениями метастазов в костях являются:

• Боль.
• Патологические переломы, которые возникают без серьезных механических нагрузок.
• Компрессия спинного мозга, которая может быть вызвана сдавлением нервных корешков опухолевыми массами или костными отломками, образовавшимися в результате патологического перелома.
• Гиперкальциемия — повышение уровня кальция в крови, при которой развивается комплекс патологических симптомов, например, интоксикация или нарушение системы свертывания крови. В ряде случаев гиперкальциемия может привести к летальному исходу.

Для лечения костных метастазов используется комплексный подход, включающий противоопухолевые методы воздействия, например, химиотерапию, таргетную терапию, облучение, паллиативные операции. В рамках патогенетического лечения применяются бисфосфонаты.

Бисфосфонаты при поражении костей

Бисфосфонаты — это препараты, влияющие на костный метаболизм. По химической структуре они сходны с природными неорганическими фосфатами. Обладают высоким сродством к ионам кальция, благодаря чему проникают вглубь костной ткани.

В основе механизма их действия лежит угнетение развития и жизнедеятельности остеокластов, которое реализуется сразу несколькими путями:

• Непосредственное влияние на остеокласты, благодаря чему те утрачивают свою способность резорбировать костную ткань, или даже погибают.
• Действуют на клетки-предшественницы остеокластов, препятствуя их развитию и дифференцировке.
• Оказывают влияние на остеобласты, из-за чего снижается продукция остеокласт-стимулирующего фактора.

Помимо этого, есть данные о том, что бисфосфонаты снижают объем опухоли. Почему так происходит, до конца не ясно. Предполагается, что за-за снижения резорбции, опухоль не получает достаточного количество факторов роста и цитокинов, которые содержатся в костной ткани.

Классификация бисфосфонатов

В лечебной практике применяется 8 бисфосфонатных соединений, которые в зависимости от химического строения делят на три группы:

• Безазотные бисфосфонаты. Это препараты первого поколения. Сюда относят клодронат, тилудронат и этидронат.
• Азотсодержащие бисфосфонаты. Это препараты второго поколения. Сюда входят памидронат, ризедронат и алендронат.
• И, наконец, препараты последнего, третьего поколения. Они являются аминосодержащими бисфосфонатами. К ним относятся золедроновая кислота и ибандронат.

Клодронат относится к бисфосфонатам первой генерации. Он выпускается в форме для перорального употребления, а также для внутривенных инфузий. Недостатком перорального приема является плохая абсорбция из желудка.

Памидронат — это препарат второго поколения бисфосфонатов. Отличается от первого тем, что имеет в формуле один атом азота. Благодаря этому, он может подавлять процесс перестройки белков в остеокластах, что в конечном итоге приводит к их гибели путем апоптоза. Этот препарат используется для лечения остеолитических метастазов, которые характерны для множественной миеломы и рака молочной железы.

Проблема его использования заключается в том, что максимальная эффективность в лечении гиперкальциемии требует назначения высоких доз препарата. Однако это сопровождается высокими рисками токсических эффектов со стороны пищеварительной системы. Кроме того, эффективность паминдроната снижается у больных с циркуляцией в крови PTHrP (белок, который образуется при остеолизисе)

Памидронат вводится путем внутривенных инфузий. Разовая доза составляет 60-90 мг. Продолжительность инфузии — 4 часа. Препарат применяют раз в три недели.

Ибандронат относится к третьему поколению бисфосфонатов и содержит уже 2 молекулы азота. Он обладает большей эффективностью у больных с повышенным содержанием PTHrP, вызывает меньше осложнений, на обладает нефротоксичностью. Применяется он 1 раз в 4 недели в виде 15-минутных внутривенных инфузий.

Золедроновая кислота относится к препаратам третьего поколения. Она содержит 2 атома азота, располагающихся в противоположных позициях. Такая особенность строения позволяет ей оказывать не только антиостеолитический эффект, но и негативно влиять на саму злокачественную опухоль. В частности, золедроновая кислота обладает антиангиогенным эффектом, препятствуя росту клеток эндотелия, тем самым нарушается кровоснабжение новообразования, что приводит к сдерживанию его роста.

Препарат назначается внутривенно, в дозе 4 мг. Инфузия длится 15 минут. Кратность применения — раз в 3-4 недели. На период лечения необходимо принимать витамин Д и кальций, ввиду риска транзиторной гипокальциемии.

Применение бисфосфонатов при костных метастазах

Применение бисфосфонатов при метастазах в костях стало золотым стандартом лечения. Такие препараты эффективны около 2-3 лет, и после развития резистентности их меняют на таргетную терапию деносумабом.

К лечению приступают после определения метастазов в костях с помощью рентгенологических исследований. Сцинтиграфия для выявления остеолитических метастазов не подходит.

Применение бисфосфонатов при остеопорозе

Остеопороз — это хроническое заболевание, для которого характерно снижение костной массы. В результате снижается плотность кости, повышаются риски патологических переломов. Такая патология больше характерна для женщин в период менопаузы, но встречаются и у пожилых мужчин.

Для лечения заболевания применяется комплексный подход, включающий специальную диету, лечебную физкультуру. Также применяется фармакотерапия у лиц с высокими рисками развития патологических переломов. Препараты предотвращают потерю костной массы, что было в клинических испытаниях. Наиболее эффективны в этом плане алендронат, золедроновая кислота и ризедроновая кислота.

Гиперкальциемия и бисфосфонаты

Еще относительно недавно гиперкальциемия (повышение уровня кальция в крови) было одним из наиболее часто встречающихся жизнеугрожающих осложнений костных метастазов. В конце ХХ века около 20% больных с метастатическим раком молочной железы походили через это состояние. Однако благодаря применению бисфосфонатов, частота таких осложнений существенно снизилась.

Выделяют два механизма развития гиперкальциемии:

1. Первый основан на том, что костные метастазы приводят к остеолизису, при котором кальций из разрушенной костной ткани поступает в кровь. Этот путь реализуется при миеломной болезни и метастазах рака молочной железы.
2. Второй механизм не связан с костными метастазами, а реализуется он за счет стимуляции резорбции кальция под действием паратгормон-подобных белков, которые могут секретироваться внекостными очагами опухоли.

Гиперкальциемия приводит к нарушению работы почек, из-за чего с мочой выделяется много жидкости. В результате возникает обезвоживание, еще больше ухудшается работа почек, кальций не выводится, и ситуация замыкается в порочный круг.

В клинической картине отмечаются следующие симптомы:

• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение давления, аритмии и другие нарушения работы сердца.
• Нарушение со стороны ЖКТ — тошнота и рвота, потея аппетита, панкреатиты.
• Нарушение сознания, заторможенность, сопор и даже кома.

Основными моментами при лечении гиперкальциемии является восполнение жидкости, усиление выведение кальция и блокирование резорбции костной ткани под действием опухоли. Именно на последний момент направлено действие бисфосфонатов. В настоящее время их рекомендуют назначать всем пациентам с выявленными костными метастазами.

Побочные эффекты от применения бисфосфонатов

При лечении бисфосфонатами могут отмечаться следующие побочные реакции:

• Диспепсические явления — тошнота, боли в животе, метеоризм.
• Повышение температуры тела, сопровождающееся ломотой в мышцах.
• Транзиторная гипокальциемия — снижение уровня кальция в крови.
• Головные боли.
• Зуд кожи.
• Сыпь.
• Появление крови в моче.

Довольно редким, но вместе с тем тяжелым осложнением, является асептический остеонекроз челюсти. Чаще всего он возникает после стоматологических манипуляций. В этой связи рекомендуется отсрочка начала лечения бисфосфонатами до санации полости рта и заживления ее слизистой.

Бисфосфонаты изначально применялись в промышленности для предотвращения коррозии, а также в текстильной и даже в нефтяной промышленности. А с недавнего времени их применяют еще и в медицинских целях, в частности, используют бисфосфонаты для лечения остеопороза, а также других болезней костей. Благодаря данным соединениям предотвращается существенная потеря костной массы, что позволяет использовать их для лечения патологий, которые увеличивают риск перелома.

Что такое остеопороз? Подробно в этой статье. А в этом разделе вся информация о других заболеваниях позвоночника.

Остеопороз и его лечение

Остеопороз – это весьма тяжелое заболевания, лечение которого занимает много времени и является весьма непростой процедурой. Результатом болезни становится более высокий шанс перелома, из-за истончения костной ткани. Наибольшую опасность представляют переломы позвоночника, шейки бедра и предплечья. В группу наибольшего риска входят женщины в постклимактерический период, если они генетически предрасположены. В таких и подобных случаях часто используются бисфосфаты в лечении остеопороза. Для этого прекрасно подходят препараты, которые относятся к данной группе. Они себя хорошо зарекомендовали в лечении, однако не стоит забывать, что они показали превосходные результаты и в лечении иных патологий, связанных с потерей костной ткани.

В результате методичного решения часто удается не только остановить развитие патологий, но и даже повернуть процесс вспять и способствовать восстановлению костной ткани. Однако, стоит отметить, что процесс лечения может длиться годами, а прекращать его нельзя.

Механизм возникновения болезни довольно прост: с годами в организме происходят процессы, которые нарушают его нормальное функционирование, а в данном случае дисбаланс между клетками, которые отвечают за синтез костной ткани. Причиной этому служат гормональные сбои. Результатом, как становится ясно из написанного выше, становится потеря костной ткани, и она становится весьма хрупкой. Стоит отметить, что кроме возрастных изменений возникновение болезни может быть напрямую связано с употреблением различных препаратов, как побочный эффект.

Бисфосфонаты состоят из двух частей фосфоната и являются синтетическим вариантом естественных нашему организму пирофосфатов, а они, в свою очередь, играют довольно заметную роль в регулировании содержания кальция в костной ткани. Они связываются с кальцием и способствуют его проникновению в кость.

Главным же достоинством данного лекарственного препарата является то, что он действует избирательно и только на те участки, которые действительно требуют лечения, не мешая при этом здоровому естественному процессу.

Группы препаратов-бисфосфонатов

Препараты бисфосфонаты при остеопорозе разделяются на две группы, в зависимости от содержания азота и как следствие путем их воздействия. Простые не содержат азот и оказывают меньше влияния. Они подавляют функцию остеокластов, замедляя их образование. В результате происходит их скорейшее разрушение. А вот аминобисфосфаты, которые содержат азот, действуют несколько иначе. Они активизируют остеокласты и способствуют их скорейшему усвоению, тем самым замедлению процесса разрушения ткани.

Сюда относятся следующие препараты:

1. Тилудронат – этот препарат крайне не рекомендован для применения детьми, а сам он используется лишь при лечении болезни Педжета.
2. Клодронат – а вот этот препарат уже применяется для лечения остеопароза, однако лишь на этом его применение не ограничено и подходит он также для лечения остеолиза, а также для профилактики костных метастазов, которые возникают из-за злокачественных опухолей или первичного рака груди.
3. Этидронат – это также довольно универсальный препарат, который назначают для лечения остеопароза, последствий для костной ткани от онкологических заболеваний. Однако сам по себе он не применяется, а только в паре с кальцием и витамином D.
4. Ибандронат – подходит при возникновении гиперкальцинации вследствие онкологических заболеваний, а также для предотвращения переломов из-за остеапароза у женщин.

Данная группа является наиболее эффективной для лечения остеопароза у женщин. Сюда относятся такие препараты, как:

1. Алеандронат – Подходит для лечений в тех же ситуациях, что описаны выше, для лечения остеопароза у мужчин, а также при болезни Педжета.
2. Ризедронат – данный препарат подходят для лечения болезни Педжета, а также просто при остеопарозе.
3. Бондронат – этот препарат преимущественно назначается для лечения остеопароза у женщин, а также для профилактики этой болезни.

Осложнения

Конечно, данные препараты при правильном применении оказывает ощутимый эффект и способствует выздоровлению, а также снижают боли при метастазах из-за злокачественных опухолей.

Однако, при неправильной дозировке могут возникнуть тяжелые последствия.

Несмотря на это, препарат может быть использован в комплексе с другими лекарствами.

Среди побочных эффектов можно наблюдать следующие:

• негативное воздействие на почки;
• гипокальциемия — зачастую данная проблема возникает из-за введения препарата в вену;
• при терапии препаратом может возникать болезненный остеонекроз, который проявляется на челюсти;
• применение золедроната при наличии рака вызывает увеличение шанса перелома шейки бедра;
• некоторые пороки сердца могут заметно обостряться вследствие лечения препаратом;
• может наблюдаться диарея и другие проблемы с кишечником и пищеварительной системой, а также эрозия кишечника;
• из-за избыточной активации Т-лимфоцита может наблюдаться лихорадка и боли в мышцах;
• общее ухудшение состояния и слабость, тошнота, а также появление раздражений кожи;
• могут возникать различные проблемы со зрением, включая его ухудшение, обострение раздражений или заболеваний.

Препараты на основе бисфосфонатов являются весьма эффективным средством лечения различных болезней и патологий, вследствие которых наблюдается потеря костной ткани. Однако, стоит понимать, что полный курс лечений и восстановления может занять многие годы, а цены бисфосфонатов от остеопороза имеет весьма немалые, что станет серьёзным ударом для кармана.

В конце прошлого века был найден один из способов остановить разрушение костной ткани — были открыты бисфосфонаты, способные тормозить процесс разрушения костных клеток. С проблемой уменьшения плотности костей — остеопорозом — человечество знакомо уже много столетий. Об этом свидетельствуют археологические раскопки, датируемые третьим тысячелетием до нашей эры. Долгое время медицина была бессильна перед этим коварным недугом. [/vc_column_text][/vc_column][/vc_row]

В этой статье мы поговорим о механизме действия бисфосфонатов и перечислим препараты на их основе, созданные для борьбы с остеопорозом. Препараты бисфосфонатов для лечения остеопороза в медицине применяют до сих пор. Однако миру необходимы новые разработки в области лечения остеопороза, потому что применение бисфосфонатов делает кости плотнее, но не крепче. Кость становится как чугун: уронишь — и она расколется.

Определение бисфосфонатов и дифосфонатов. Механизм действия бисфосфонатов

Бисфосфонаты — альтернативное название дифосфонаты — искусственно синтезированные вещества, состоящие из двух фосфонатов. По своей химической структуре они очень близки к пирофосфонатам, которые в нашем организме отвечают за удержание кальция в костной ткани. В отличие от своих естественных биологических собратьев эти уникальные соединения обладают куда большей биологической активностью и как следствие — расширенным спектром фармакологических свойств. Рассмотрим механизм действия бисфосфонатов для лечения остеопороза подробнее.

Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов, протекающих в них. Костная ткань , как любая другая, обладает способностью к обновлению и регенерации. Осуществляется этот процесс с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов. В здоровом сильном организме число тех и других находится примерно на одном уровне, причем число клеток-разрушителей строго регламентируется, и при необходимости запускается процесс их самоликвидации — апоптоз. Нарушение этого равновесия может привести к очень тяжелым последствиям. При повышенном катаболизме остеокласты из надежных помощников превращаются в злейших врагов и убийц костной ткани.

Уникальность бисфосфонатов заключается в том, что они стимулируют апоптоз остеокластов, тем самым помогая остановить разрушение костной ткани. Попадая в организм, молекулы этих веществ связываются с кальцием (Ca), максимальная концентрация которого, как известно, сосредоточена именно в костях. Способствуя задержке этого минерала в костной ткани, бисфосфаты в то же время становятся легкой мишенью для расплодившихся остеокластов, однако перед гибелью успевают выполнить свою главную миссию. К сожалению, восстановить былую целостность костей этим веществам не под силу, и поскольку мир пока ещё только ждёт новых инноваций в этой области, современная медицина назначает препараты бисфосфонатов для предотвращения дальнейшего развитие остеопороза.

История открытия и медицинского применения бисфосфонатов и препаратов для лечения остеопороза

Удивительно, но изначально бисфосфонаты не предназначались для лечения остеопороза и уж тем более не было такого огромного числа препаратов на их основе. Применение бисфосфонатов в медицине началось лишь спустя почти сто лет после их обнаружения. Синтез этих веществ впервые был осуществлен еще в середине XIX века немецкими учеными. Данное открытие нашло широкое применение в текстильной и нефтеперерабатывающей промышленности. Активно использовали бисфосфонаты и в сельском хозяйстве: для производства минеральных удобрений и смягчения воды при искусственном орошении земель.

А между тем просвещенные умы своего времени безуспешно бились над решением проблемы уменьшения плотности костей. Пионером в изучении остеопороза принято считать выдающегося английского врача и придворного хирурга королевы Виктории Эстли Купера. В 1824 году он первым выдвинул гипотезу, что повышенная ломкость костей у людей преклонного возраста связана с наличием некоего патологического заболевания.

В 20-е годы прошлого века предполагаемый недуг наконец обрел свое научное название, однако действенного способа избавления от него на тот момент найдено не было. Революцию в борьбе с остеопорозом осуществил швейцарский исследователь Герберт Флейш в 1968 году. Проводя эксперимент, в ходе которого неорганический пирофосфат соединялся с биологическими жидкостями (плазмой крови и мочой), ученый обратил внимание, что используемое вещество препятствует выпадению кальция в осадок. Для защиты пирофосфата от агрессивного воздействия ферментов и повышения его биологической активности была произведена замена атома фосфора атомом углерода. В результате чего химическим путем оказался воссоздан бисфосфонат и открыто его уникальное биологическое свойство.

Первый препарат, основанный на действии бисфосфонатов, был разработан и одобрен к применению лишь в 1995 году. Различные аналоги этого препарата для лечения остеоророза активно используются в медицинской практике до сих пор.

Классификация бисфосфонатов для лечения остеопороза

По международной классификации бисфосфонаты для лечения остеопороза принято делить на две большие группы:

• Простые бисфосфонаты или безазотные. На их основе создавались препараты первого поколения, которые, впрочем, не потеряли своей актуальности и по сей день. Эти вещества активно поглощаются остеокластами-разрушителями и выполняют функцию диверсантов. Оказавшись в плену, они не ждут безвольно своей гибели, а начинают осуществлять подрывную деятельность изнутри, в результате чего число клеток-разрушителей неуклонно сокращается.
• Азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты более устойчивы к разрушительным атакам остеокластов и потому оказывают пролонгированное действие. Это настоящие бойцы против клеток-разрушителей костной ткани.

В современной фармацевтической индустрии активно применяются восемь бисфосфонатных соединений, которые делятся на три группы:

1. Безазотные бисфосфонаты первого поколения: клодронат (Clodronate), тилудронат (Tiludronate) и этидронат (Etidronate).
2. Азотосодержащие дифосфонаты второго поколения: памидронат (Pamidronate), ризедронат (Risedronate) и алендронат (Alendronate).
3. Аминосодержащие бисфосфонаты третьего поколения: золедронат (Zoledronate) и ибандронат (Ibandronate).

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Рассмотрим подробно каждое из этих соединений и перечислим самые известные препараты бисфосфонатов для лечения остеопороза, применяемые сегодня в медицине.

Бисфосфонат клодронат

Фармакологической особенностью клодроната является помимо угнетения остеокластов-разрушителей значительное снижение болевых ощущений при остеопорозных поражениях и метастазах в костях. Подобные препараты применяют также для профилактики и лечения рака молочных желез на ранних стадиях. Задерживая кальций в костях, клодронат одновременно снижает его объем в плазме крови, и поэтому медики назначает его чтобы препятствовать развитию гиперкальциемии. Также его назначают и при остеолизе — растворении костной ткани вследствие деминерализации.

Бисфосфонат тилудронат

Бисфосфонат этидронат

К числу заболеваний, с которыми призваны бороться данные препараты на основе бисфосфоната, можно отнести также гетеротопическую оссификацию — возникновение костных новообразований в мягких тканях, ревматоидный артрит , бронхиальная астма, воспалительные процессы в почках — нефрит, почечнокаменная болезнь. Этидронат проявляет и антитоксические свойства, помогая при отравлении тяжелыми металлами.

Бисфосфонат алендронат

Алендронат призван стабилизировать метаболические процессы в костной и хрящевой тканях. Его назначают при различных видах остеопороза, в том числе у женщин в период постменопаузы. Кроме того, алендронат способствует формированию правильной костной структуры. Этот бисфосфонат не вызывает деминерализации костей.

Бисфосфонат памидронат

Данного бисфосфонат создан для противодействия развитию злокачественных опухолей, в том числе миеломе — поражении костного мозга . Препараты на основе данного бисфосфоната часто назначают в качестве дополнения к противоопухолевой терапии. Это позволяет снизить болевые ощущения, вызванные метастазами в костях, а в отдельных случаях — избежать хирургического вмешательства или курса лучевой терапии.

На остеокласты памидронат воздействует несколько иначе, чем остальные бисфосфонаты. Он не активирует самоуничтожение клеток-разрушителей, а препятствует их вызреванию. Таким образом катаболический процесс в костной ткани резко замедляется, позволяя остеобластам выполнять свою созидательную функцию.

Бисфосфонат ризедронат

Ризедронат обладает существенно большей биологической активностью, чем алендроновая кислота, но при этом оказывает менее раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка и пищевода. Его применение одобрено при всех известных видах остеопороза, включая постменопаузальный у женщин и глюкокортикоидный остеопороз — спровоцированный длительным лечением гормональными препаратами у мужчин.

Бисфосфонат ибандронат

Данный бисфосфонат считается эффективным средством для профилактики переломов позвоночника. Кроме того, он борется с размножением раковых клеток. Избирательно действуя на костную ткань, ибандронат способен не только замедлять производство остеокластов-разрушителей, но и активировать их деятельность, когда это необходимо. Как и алендронат, этот бисфосфонат поддерживает минеральный состав костной ткани на оптимальном уровне. Однако мужчинам приём данных препаратов противопоказан, поскольку они разрабатывались преимущественно для лечения постменопаузального остеопороза.

Бисфосфонат золедронат

Благодаря схожести с костной структурой, золедронат обладает противоопухолевым действием и препятствует образованию метастаз. Также данный бисфосфонат считается эффективным в борьбе с прогрессирующим остеопорозом.

Показания к применению дифосфонатов

Подводя итоги, перечислим общие показания, по которым назначают применять дифосфонаты:

• При остеопоротических поражениях костей, вызванных различными факторами — постменопаузальном, глюкокортикоидном, идеопатическом и многих других.
• Для предотвращения переломов при повышенной хрупкости костей.
• При гипокальциемии и гиперкальциемии.
• При опухолях и метастазах в костях.
• При миеломе.
• При болезни Педжета.
• При появлении костных новообразований в мягких тканях, вызванных избыточным накоплением кальция в организме.
• Для снижения болевых ощущений при поражениях костной ткани.

В силу специфичности каждого из бисфосфонатов недопустимо принимать данные препараты без назначения лечащего врача.

Плюсы и минусы дифосфонатов

То, что считалось в дифосфонатах положительным:

• Отсутствие гормональной составляющей;
• Отсутствие негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
• Эффективность в борьбе с размножением раковых клеток.

Минусов у данных препаратов много, вот список побочного действия бисфосфонатов для лечения остеопороза:

• Агрессивное воздействие на желудок и пищевод. Возрастает вероятность появления язв, так как бисфосфонаты — это кислоты, разъедающие слизистые ткани организма.
• Отрицательное воздействие на органы, выводящие продукты распада: печень и почки. Вероятность развития почечной недостаточности.
• Курс терапии бисфосфонатами может длиться от 3 до 5 лет, однако по истечении этого срока отмечается снижение их эффективности.
• Бисфосфонаты способны бороться лишь с последствиями развития остеопороза, но не с его причиной — нарушением обмена веществ, из-за чего снижается интенсивность рождения новых клеток кости.

• Усвоение бисфосфонатов в организме происходит всего на 10 процентов. У людей зрелого и преклонного возраста, составляющих основную группу риска развития остеопороза, этот показатель еще ниже.
• Из-за назначения бисфосфонатов вкупе с кальцийсодержащими и гормональными препаратами — а в большинстве случаев так и происходит при терапии лечения остеопороза — отрицательное воздействие на организм в целом многократно возрастает.

Противопоказания к приёму бисфосфонатов

К общим противопоказаниям к приёму бисфосфонатов относятся:

• Беременность и период грудного вскармливания.
• Наличие аллергической реакции на бисфосфонаты или иные компоненты препарата.
• Почечная недостаточность.
• Язвенная болезнь в стадии обострения.
• Дефицит кальция в крови (гипокальциемия).

Как рекомендуют принимать бисфосфонаты для лечения остеопороза

При приёме бисфосфонатов необходимо обязательно соблюдать следующие требования:

• Приём бисфосфонатов необходимо производить на голодный желудок, за полчаса до или 2 часа после приема пищи и желательно сразу после пробуждения, либо перед сном. Нельзя разжевывать или рассасывать таблетки, а запивать рекомендуется исключительно водой. Количество выпитой жидкости должно быть обильным (не менее 1 стакана).
• После приёма медикаментов необходимо не менее 30 минут (а лучше в течение полутора часов) соблюдать вертикальное положение, чтобы избежать раздражения пищевода.
• Во многих случаях при терапии лечения остеопороза бисфосфонатами врач также назначает препараты с содержанием кальция или витамина D , однако принимать их одновременно недопустимо. Временной интервал между приёмом этих лекарств должен составлять не менее 2 часов.

Побочные эффекты бисфосфонатов

К побочным эффектам бисфосфонатов относятся:

• Тошнота, рвота.
• Изжога, метеоризм, диарея или запоры, боль в эпигастрии.
• Может возникнуть затруднение при глотании.
• Аллергические высыпания на теле, зуд, отек Квинке, эритема.
• Ухудшение зрения.
• Головокружение и головная боль.
• Нарушение работы печени.
• Нарушение работы почек.
• Возникновение язв в ротовой полости.
• Эрозия пищевода.
• Весьма агрессивно воздействуют бисфосфонаты на слизистую оболочку органов пищеварения, поэтому при их длительном приеме перорально есть огромный риск получить гастрит и язву желудка или пищевода.
• Ухудшение самочувствия, слабость, лихорадка.
• Боль в мышцах, костях, суставах и пояснице.
• При инъекционном приеме существует опасность возникновения гипокальцемии — дефицит кальция в крови.
• Сердечная аритмия.
• Приём азотосодержащих бисфосфонатов может стать причиной возникновения остеонекроза челюстей.
• Приём азотосодержащих бисфосфонатов может спровоцировать перелом бедренной кости.
• Гипoкальциемия — недостаток в крови кальция.
• Повышение частоты переломов шейки бедра.
• Высокий риск фибрилляции предсердий.
• Лихорадка и боль в мышцах.

Для нейтрализации побочных эффектов бисфосфонатов, как правило, назначают антациды или специальную кальциевую диету, с преобладанием в рационе молочных продуктов. При этом необходимо помнить, что попытка самолечения может привести к очень серьезным последствиям. Так, вызывание рвотного рефлекса для очистки желудка чревато раздражением пищевода. Поэтому при обнаружении вышеперечисленных симптомов следует незамедлительно обратиться за помощью к врачу.

Остеопороз действительно невозможно вылечить, но можно остановить. Именно так считает доктор медицинских наук, профессор В. И. Струков , посвятивший лечению больных остеопорозом более 50 лет своей врачебной практики.