Торвакард и подагра

  • Фармакологические свойства препарата Торвакард
  • Показания к примененинию препарата Торвакард
  • Применение препарата Торвакард
  • Противопоказания к примененинию препарата Торвакард
  • Побочные эффекты препарата Торвакард
  • Особые указания по применению препарата Торвакард
  • Взаимодействия препарата Торвакард
  • Передозировка препарата Торвакард, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Торвакард


Фармакологические свойства препарата Торвакард

Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор редуктазы метилглютарил-коэнзима А (ГМГ-КoА) — энзима, регулирующего скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат — прекурсор стеролов (в том числе ХС). У пациентов с гомо- и гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией, ненаследственными формами гиперхолестеринемии и со смешанной дислипидемией применение аторвастатина снижает общий уровень ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В. Аторвастатин также снижает концентрацию ЛПОНП и ТГ.
Препарат снижает уровень ХС и липопротеидов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КoА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что усиливает захват и катаболизм ЛПНП.
Аторвастатин быстро всасывается после перорального применения; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Скорость всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе препарата. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 12%, а системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%.
Аторвастатин метаболизируется в орто- и парагидроксилированные производные и разные продукты β-окисления. In vitro угнетение ГМК-КоА-редуктазы орто- и пара-гидроксил-метаболитами эквивалентно угнетению аторвастатином. Приблизительно 70% циркулирующей ингибиторной активности ГМГ-КоА-редуктазы принадлежит активным метаболитам. Исследования in vitro указывают на важность метаболизма аторвастатина печеночным цитохромом P450 3A4 соответственно повышенным плазматическим концентрациям аторвастатина у людей, одновременно получающих эритромицин, который является известным ингибитором изоэнзима. При исследованиях in vitro также установлено, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома P450 3A4. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина — соединения, которое в основном метаболизируется цитохромом P450 3A4, не дало значимого эффекта повышения концентрации терфенадина в плазме крови. Следовательно, маловероятно, что аторвастатин будет значительно изменять фармакокинетику других субстратов цитохрома P450 3A4.
Аторвастатин и его метаболиты частично выводятся с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. Тем не менее, препарат, вероятно, не проходит через энтеропеченочную рециркуляцию. Средний период полувыведения аторвастатина из плазмы крови человека составляет около 14 ч. Полупериод ингибиторной активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20–30 ч в связи с присутствием активных метаболитов. Менее 2% дозы аторвастатина при пероральном приеме выводится с мочой.

Показания к применению препарата Торвакард

Лечение пациентов с повышенными уровнями ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ; пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемии и полигенной гиперхолестеринемией) и смешанного вида (комбинированной) гиперлипидемии, соответствующей типу IIа или типа IIb по Фредриксону, повышенными уровнями ТГ (типа IV по Фредриксону) и пациентам с дисбеталипопротеинемией (типа III по Фредриксону), если эффект соблюдения специальной диеты был недостаточным. Терапия препаратом проводится при продолжении соблюдения специальной диеты.
Для снижения общего уровня ХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, если диета и другие нефармакологические терапевтические действия не дали достаточного эффекта.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда, уменьшения риска смерти или повторной госпитализации по поводу стенокардии у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или с дислипидемией.

Применение препарата Торвакард

Перед началом лечения Торвакардом рекомендуется придерживаться стандартной диеты, снижающей уровень ХС; такой диеты необходимо придерживаться на протяжении всего курса лечения аторвастатином.
Лечение, как правило, начинают с 10 мг аторвастатина 1 раз в сутки. Дозирование изменяют индивидуально соответственно с исходным значением уровня ХС ЛПНП по сравнению с целевыми уровнями ХС ЛПНП и в зависимости от реакции пациента на проводимую терапию. Дозирование корригируется в течение 4 нед лечения, при необходимости — больше. Максимальная доза составляет 80 мг аторвастатина в сутки.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия
В большинстве случаев достаточно дозы 10 мг один раз в сутки. Результат лечения заметен через 2 нед, стабильный максимальный терапевтический эффект — через 4 нед.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия
В исследовании, где аторвастатин применяли у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, большинство пациентов реагировали на лечение аторвастатином в дозе 80 мг, вызывая в более 15% случаях (18–45%) снижение ХС ЛПНП.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Поражение почек не влияет ни на плазматическую концентрацию, ни на влияние Торвакарда на уровень ХС ЛПНП. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы у таких больных.
Применение у детей
Информация относительно лечения детей ограничена применением аторвастатина в дозе до 80 мг в сутки у 8 пациентов (дети в возрасте до 14 лет) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией. В результате исследования у пациентов не отмечали ни клинических, ни биохимических отклонений.
Применение у пациентов пожилого возраста
Разницы между пациентами преклонного возраста и пациентами других возрастных групп относительно безопасности, эффективности или достижения результатов лечения не выявлено.
Таблетку нужно принимать целой, запивая достаточным количеством воды.

Противопоказания к применению препарата Торвакард

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата; острое заболевание печени; печеночная недостаточность; повышенный уровень печеночных трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза); период беременности и кормления грудью.
В связи с отсутствием опыта лечения аторвастатином детей его должны назначать только специалисты для лечения серьезных форм гиперхолестеринемии у детей, а также гомозиготной формы наследственной гиперхолестеринемии, особенно при наличии высокого риска развития раннего атеросклероза и его клинических осложнений.

Побочные эффекты препарата Торвакард

Наиболее частыми побочными эффектами (1% и больше), которые отмечали при лечении Торвакардом, были такие:
общие: головная боль, астения, боль в животе, аллергические реакции, боль в спине, груди, общая утомляемость;
ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, метеоризм, запор, диарея;
ЦНС: миалгия, парестезия, периферическая нейропатия, головокружение, амнезия;
опорно-двигательный аппарат: миалгия, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз;
кожа и слизистые оболочки: зуд, алопеция, везикулезные высыпания, уртикарная сыпь, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона;
мочеполовая система: эректильная дисфункция;
нарушения метаболизма и питания: гипогликемия, гипергликемия, периферические отеки/эдемы, увеличение массы тела;
гематологическая и лимфатическая системы: тромбоцитопения.

Особые указания по применению препарата Торвакард

Необходимо прекратить лечение при острых состояниях с риском развития почечного коллапса в связи с рабдомиолизом, например при хирургических вмешательствах, травмах, эндокринных и электролитных нарушениях, при гипотензии, неконтролируемых конвульсивных состояниях и острых инфекциях.
Влияние на печень
Как и для других гиполипидемических веществ этой же группы, отмечали повышение уровня печеночных трансаминаз при лечении аторвастатином (более чем в 3 раза). Функцию печени необходимо определять до начала лечения и периодически на протяжении всего курса лечения. При повышении активности печеночных трансаминаз пациенты должны находиться под наблюдением до нормализации показателей, при этом дозу Торвакарда необходимо снизить или отменить лечение.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. Применение Торвакарда не влияет на выполнение работ, требующих повышенного внимания, скорости психических и физических реакций (управление транспортными средствами и механизмами, высотные работы и т.п.).
Влияние на опорно-двигательный аппарат
Во время лечения Торвакардом могут отмечать миалгию. Пациентов нужно предупредить о возможном возникновении боли в мышцах, выраженной слабости мышц, иногда с повышением температуры. В случаях повышения уровня креатинин фосфаткиназы (КФК), уточненного или вероятного диагноза миопатии, лечение Торвакардом нужно немедленно прекратить.

Взаимодействия препарата Торвакард

Риск возникновения миопатии как побочного действия статинов выше при одновременном применении: циклоспорина, фибриновой кислоты и ее производных, макролидных антибиотиков, антимикотических азолов или ниацина.
Амлодипин: при одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина не выявлено изменений фармакокинетики Торвакарда.
Антипирин: поскольку Торвакард не изменяет фармакокинетику антипирина, взаимодействие между другими препаратами, метаболизирующимися с помощью цитохрома, маловероятно.
Эритромицин/кларитромицин: одновременное применение аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки), известных ингибиторов цитохрома P450 3A4, привело к росту плазматической концентрации аторвастатина.
Дигоксин: одновременное повторное применение дигоксина и 10 мг аторвастатина не изменяло плазматической концентрации дигоксина при стабильном состоянии. Тем не менее концентрация дигоксина повышалась приблизительно на 20% при одновременном применении дигоксина и аторвастатина в дозе 80 мг 1 раз в сутки. Необходимо проводить мониторинг пациентов, получающих Торвакард и дигоксин с целью коррекции дозы дигоксина.
Пероральные контрацептивы: одновременное применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и этинилэстрадиол, увеличивало значение AUC для норэтистерона приблизительно на 30%, этинилэстрадиола — на 20%. Такое повышение концентрации необходимо учитывать при выборе пероральных контрацептивов женщинами, которые получают Торвакард.
Холестипол: плазматическая концентрация аторвастатина снижалась при одновременном применении аторвастатина и холестипола (приблизительно на 25%) при более выраженном гиполипидемическом эффекте, чем у одного преперата.
Антациды: при одновременном приеме антацидов, содержащих гидроксид магния и алюминия вместе с Торвакардом, плазматическая концентрация аторвастатина и его активных метаболитов снижалась приблизительно на 35%, но снижение уровня ХС ЛПНП не изменялось.
Варфарин: сравнительные исследования взаимодействия варфарина и аторвастатина не выявили никаких клинически значимых взаимодействий.
Феназон: поскольку аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, не предусмотренны взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися посредством тех же цитохромных изоэнзимов.
Циметидин: при исследовании сочетанного применения циметидина и аторвастатина не было отмечено никакого взаимодействия.
Азитромицин: на плазматическую концентрацию аторвастатина не влияет одновременное применение аторвастатина (по 10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (по 500 мг 1 раз в сутки).
Терфенадин: одновременное применение аторвастатина и терфенадина не вызывало клинически значимого влияния на фармакокинетику терфенадина.
Ингибиторы протеаз: одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, угнетающими действие цитохрома P450 3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Сопутствующая терапия: во время клинических исследований Торвакард применяли одновременно с антигипертензивными средствами и эстрогензамещающими препаратами без существенных эффектов взаимодействия. Взаимодействие со специфическими агентами не изучалось.

Передозировка препарата Торвакард, симптомы и лечение

Специфического лечения при передозировке аторвастатином не существует. В случае передозировки проводят симптоматическую и поддерживающую терапию (промывание желудка, назначение активированного угля или слабительных средств).
Если отмечают миопатию с дальнейшим развитием рабдомиолиза и ОПН (редкий, но серьезный побочный эффект), требуется немедленная отмена препарата и назначение диуретиков и натрия бикарбоната. Рабдомиолиз может привести к гиперкалиеимии, в таком случае необходимо в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузии глюкозы с инсулином, ионообменными средствами для нормализации обмена калия.
Поскольку аторвастатин связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не приводит к существенному снижению концентрации препарата в плазме крови.

Условия хранения препарата Торвакард

При комнатной температуре.

Список аптек, где можно купить Торвакард:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Цены в интернет-аптеках:


Торвакард – гиполипидемический медикамент, применяемый совместно с диетой для снижения уровня холестерина в крови.

Фармакологическое действие Торвакарда

Медикамент Торвакард, являясь селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, приводит к снижению уровня холестерина в крови.

Торвакард эффективен на фоне гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, которая в большинстве случаев не поддается терапии другими схожими по действию лекарствами.

Ощутимый терапевтический эффект наблюдается через 1,5-2 недели, а максимальный – через месяц. При этом в дальнейшем действие медикамента сохраняется.

Форма выпуска

Медикамент Торвакард выпускают в виде белых овальных таблеток с содержанием в одной таблетке активного компонента (аторвастатина) в количестве 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 10 таблеток в блистере.

Аналоги Торвакарда

Аналогами Торвакарда по активному веществу являются медикаменты в лекарственной форме таблеток: Атомакс, Анвистат, Аторис, Липтонорм, Липона, Липримар, Липофорд, Тулип.

К аналогам Торвакарда по оказываемому терапевтическому действию относятся: Зорстат, Зокор, Лескол, Акорта, Розувастатин, Авестатин, СимваГексал, Апекстатин, Мертенил, Вазилип, Кардиостатин, Зоватин, Симло, Атеростат, Роксера, Крестор, Ловастатин, Симгал и Симвакард.

Показания к применению Торвакарда

Торвакард по инструкции назначают как медикамент, дополняющий диету, направленную на снижение повышенного уровня общего холестерина на фоне первичной гиперхолестеринемии, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии (типы IIa и IIb по Фредриксону).

Кроме того, Торвакард эффективен при недостаточности проводимой диетотерапии для снижения уровня холестерина на фоне:

  • Гомозиготной семейной гиперхолестеринемии;
  • Сердечно-сосудистых болезней при наличии повышенных факторов риска возникновения ишемической болезни сердца – у людей пожилого возраста, при артериальной гипертензии, на фоне длительного курения, при болезнях периферических сосудов, а также при гипертрофии левого желудочка, сахарном диабете.

Противопоказания

Торвакард по инструкции противопоказано применять:

  • На фоне активных заболеваний печени;
  • При печеночной недостаточности со степенью тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью;
  • На фоне таких наследственных болезней, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Во время беременности;
  • В период лактации;
  • Женщинам репродуктивного возраста, которые не используют адекватные методы контрацепции;
  • В педиатрии до 18 лет (из-за недостаточности клинических исследований);
  • При гиперчувствительности к активному (аторвастатину) или вспомогательным компонентам, входящим в Торвакард.

Кроме того, особой осторожности требует применение Торвакарда:

  • При наличии заболеваний печени в анамнезе;
  • При травмах;
  • На фоне злоупотреблений алкоголем;
  • На фоне метаболических и эндокринных нарушений;
  • При тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса;
  • На фоне тяжелых острых инфекций;
  • При артериальной гипотензии;
  • Во время обширных хирургических вмешательств;
  • При неконтролируемой эпилепсии;
  • На фоне заболеваний скелетных мышц.

Способ применения и дозировка

Перед тем, как назначить Торвакард, как правило, рекомендуется начать придерживаться стандартной гиполипидемической диеты, которую необходимо соблюдать на протяжении всего лечения.

Стандартная начальная доза Торвакарда по инструкции составляет 10 мг один раз в день, которую можно принимать независимо от приема пищи в любое время дня. Исходя из уровня холестерина, доза может быть постепенно увеличена, но не более 80 мг в день.

При лечении смешанной гиперлипидемии и первичной гиперхолестеринемии начальной дозировки в 10 мг, как правило, в большинстве случаях бывает достаточно.

На фоне почечной недостаточности корректировка назначенной дозы обычно не требуется.

Побочные действия Торвакарда

Чаще всего расстройства центральной и периферической нервной системы во время применения Торвакарда по отзывам проявляются как астения, головная боль и бессонница. Несколько реже они выражаются как сонливость, головокружение, кошмарные сновидения, депрессия, амнезия, атаксия, периферическая невропатия, парестезии и гипестезии.

Расстройства пищеварения, вызываемые Торвакардом по отзывам, проявляются как рвота, тошнота, запор или диарея, гастралгия, метеоризм и боль в животе, несколько реже как гепатит, анорексия или повышение аппетита, холестатическая желтуха и панкреатит.

Расстройства костно-мышечной системы во время приема Торвакарда могут выражаться в виде миалгии, боли в спине, миопатии, артралгии, миозита, рабдомиолиза, судорог икроножных мышц ног.

Аллергические реакции, вызываемые Торвакардом по отзывам, проявляются как:

  • Чаще всего – сыпь и кожный зуд;
  • Несколько реже – крапивница;
  • В единичных случаях – анафилактический шок, полиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, буллезные высыпания, токсический эпидермальный некролиз.

Также во время терапии могут наблюдаться изменения со стороны лабораторных показателей и другие нарушения – тромбоцитопения, импотенция, боль в груди, увеличение массы тела, периферические отеки, слабость, алопеция, шум в ушах, недомогание, вторичная почечная недостаточность.

Если во время терапии наблюдаются новые необычные симптомы, необъяснимые боли или слабость в мышцах, особенно в случаях, когда такие состояния сопровождаются лихорадкой или состоянием общего недомогания, терапию Торвакардом следует прервать.

Также причиной отмены лекарства является появление признаков миопатии, особенно при тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, серьезных хирургических вмешательствах, травмах, неконтролируемых судорогах, а также тяжелых обменных, эндокринных и электролитных нарушениях.

В случае передозировки Торвакардом гемодиализ не эффективен, поэтому обычно проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие Торвакарда

Концентрация активного компонента Торвакарда возрастает при одновременном применении с:

  • Фибратами;
  • Циклоспорином;
  • Кларитромицином;
  • Эритромицином;
  • Никотиновой кислотой и никотинамидом;
  • Иммунодепрессивными и противогрибковыми лекарствами.

При совместном применении Торвакарда с лекарствами, содержащими магний, наблюдается снижение уровня аторвастатина в крови, но при этом степень снижения холестерина не меняется.

Нежелательные побочные эффекты, а также выраженное изменение терапевтического действия при одновременном приеме Торвакарда с эстрогенами и гипотензивными средствами не наблюдается.

Условия и сроки хранения

Торвакард относится к числу гиполипидемических медикаментов, разрешенных к отпуску только по рецепту. Срок хранения таблеток – 4 года при условии соблюдения стандартных температурных условий хранения.


Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг -«- 20 мг -«- 40 мг
Вспомогательные вещества: магния оксид тяжелый, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH21, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — саше из фольги (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — саше из фольги (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
90 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — основного фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту — предшественник стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными ЛПНП рецепторами. Аторвастатин снижает уровни холестерина (Хс) и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу в печени и, увеличивая число ЛПНП рецепторов в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.
Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Препарат вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов, а также оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.
При изучении дозозависимости эффекта аторвастатина было показано, что препарат (в дозе 10-80 мг) снижал уровень общего Хс (на 30-46%), Хс-ЛПНП (на 41-61%), аполипопротеина В (на 34-50%) и триглицеридов (на 14-33%). Результаты лечения были сходными у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией (в т.ч. у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом). Аторвастатин снижает уровни общего Хс, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, аполипопротеина В, триглицеридов и Хс, не входящего в состав ЛПВП, и повышает уровень Хс-ЛПВП у больных с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеинов промежуточной плотности (Хс-ЛППП) у больных с дисбеталипопротеинемией. Как и ЛПНП, липопротеины, содержащие триглицериды (в т.ч. ЛПОНП, ЛППП и их остатки) также ускоряют развитие атеросклероза. Повышение уровня триглицеридов в плазме крови часто обнаруживают в сочетании со снижением уровня Хс-ЛПВП и наличием частиц ЛПНП небольшого размера, а также в сочетании с нелипидными метаболическими факторами риска ИБС. Пока не доказано, что повышение общего уровня триглицеридов в плазме крови является независимым фактором риска ИБС. Также не доказано, что повышение уровня Хс-ЛПВП или снижение уровня триглицеридов само по себе влияет на риск коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений и смертность больных.
Аторвастатин и некоторые его метаболиты фармакологически активны. Первичным органом-мишенью действия аторвастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина и клиренс ЛПНП.
Динамика уровня Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу препарата следует подбирать с учетом терапевтического эффекта.

в особых клинических случаях
Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте старше 65 лет) выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов более молодого возраста. Однако различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не обнаружено.
Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается (Cmax примерно на 20% выше, a AUC на 10% ниже) от концентрации у мужчин. Однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.
Заболевания почек не оказывают влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его эффект на показатели липидного обмена. В связи с этим изменение дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.
Хотя исследования у больных с терминальными стадиями заболеваний почек не проводились, однако гемодиализ вряд ли способен значительно усилить клиренс аторвастатина, т.к. он активно связывается с белками плазмы.
Концентрация аторвастатина значительно повышается (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).

— в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
— в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
— для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Перед назначением Торвакарда больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Торвакарда необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии в большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации.
А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США) Диагностированный атеросклероз сосудов* Хс-ЛПНП, мг/дл (ммоль/л) Наличие еще 2 или более факторов риска** Исходный уровень Минимальный целевой уровень нет нет 190 (4.9) Читайте также: Трихопол таблетки вагинальные инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия.
Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаз, глухота, повышение внутриглазного давления, паросмия, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердцебиение, вазодилатация, ортостатическая гипотензия, флебит, аритмия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, судороги мышц ног, бурсит, миозит, миопатия, артралгия, миалгия, рабдомиолиз, контрактуры суставов, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, периферические отеки, дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, цистит, гематурия, вагинальные кровотечения, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: алопеция, потливость, экзема, себорея, экхимозы, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия, повышение активности ACT, АЛТ.
Прочие: увеличение массы тела, гинекомастия, обострение течения подагры, повышение температуры тела.

— активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза;
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при хроническом алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, при артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, при обширных хирургических вмешательствах травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Перед началом терапии Торвакардом больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Торвакарда и после каждого повышения дозы, а также периодически (например, каждые 6 мес). Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Торвакардом. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Торвакарда или прекратить лечение.
Торвакард следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниями к назначению Торвакарда.
Лечение Торвакардом может вызвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК следует иметь в виду возможность развития миопатии (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Торвакардом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
При применении аторвастатина, как и других препаратов этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Торвакардом следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Перед началом терапии Торвакардом необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами
О неблагоприятном влиянии Торвакарда на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

Симптомы: возможна артериальная гипотензия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, поэтому взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больным, получающим дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуется наблюдение.
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3А4.
При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг

аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств, а также с эстрогенами. Исследования взаимодействия со всеми специфическими препаратами не проводились.
Фармацевтическая несовместимость неизвестна.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 10° до 30°C. Срок годности — 2 года.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.