Лекарство от подагры пробенецид

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь пробенецид полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 85-95%.

Метаболизируется в печени с образованием основного ацилглюкуронидного метаболита и других метаболитов. Кажущийся V d сравнительно небольшой.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и путем активной секреции проксимальными канальцами почек. В моче определяется 75-85% метаболитов, остальное количество выводится в виде неизмененного вещества. Выведение с мочой неизмененного пробенецида зависит от pH и скорости тока мочи.

Показания активного вещества ПРОБЕНЕЦИД

Гиперурикемия при хронической подагре, гиперурикемия при применении диуретиков.

В качестве дополнительного средства при антибиотикотерапии пенициллинами и некоторыми цефалоспоринами (кроме цефалоридина).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E79.0	Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов
M10	Подагра

Режим дозирования

При хронической подагре лечение начинают с дозы 250 мг 2 раза/сут в течение месяца. Через неделю дозу можно увеличить до 500 мг 2 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать на 500 мг каждый месяц. Максимальная доза 2 г/сут. Если в течение 6 месяцев приема пробенецида у пациента не было острых приступов подагры, а концентрация уратов в плазме крови не превышает допустимого уровня, доза может быть постепенно снижена (на 500 мг каждые 6 месяцев) до минимальной эффективной. Дозы пробененцида могут быть увеличены у пациентов, получающих диуретики или пиразинамид, повышающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

При антибиотикотерапии препаратами пенициллина и цефалоспоринами доза пробенецида у взрослых составляет 500 мг 4 раза/сут. У детей в возрасте 2 лет и старше начальная доза составляет 25 мг/кг с последующим увеличением до 40 мг/кг; интервал между приемами - 6 ч. Дозы для взрослых, однако, рекомендуется применять у детей с массой тела более 50 кг.

При лечении гонореи пробенецид можно применять в дозе 1 г за 30 мин до парентерального введения антибактериального препарата.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, болезненность десен; редко - некроз печени.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания; редко - нефротический синдром.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона; редко - анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия (чаще связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко - апластическая анемия, лейкопения.

Дерматологические реакции: дерматит, алопеция, приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: обострение подагры.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли пробенецид с грудным молоком.

Применять при беременности и в период лактации следует с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено отрицательного действия на репродуктивные параметры у крыс.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Не применяют при вторичной гиперурикемии, обусловленной опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств, поскольку пробенецид не снижает синтез мочевой кислоты, а только увеличивает ее экскрецию почками; возникающая при этом гиперурикозурия усиливает риск нефропатии.

С осторожностью следует применять у лиц с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь, а также при хронической почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.

При применении пробенецида для лечения хронической подагры возможно возникновение острого приступа подагры, а также появление или увеличение роста почечных конкрементов и провокация почечной колики с гематурией (или без нее).

У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Передозировка пробенецида проявляется возбуждением ЦНС, судорогами и может привести к летальному исходу вследствие дыхательной недостаточности.

Следует избегать одновременного применения пробенецида с кеторолаком, а также с салицилатами. Лицам, принимающим пробенецид, необходимы более низкие дозы тиопентала для введения в наркоз. При одновременном применении пробенецида и метотрексата дозу метотрексата следует снижать с целью уменьшения его побочного действия.

На фоне приема пробенецида возможны ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид нарушает экскрецию и таким образом увеличивает концентрацию в плазме крови следующих препаратов: ацикловир, каптоприл, производные сульфонилмочевины, аминосалицилаты, лоразепам, парацетамол, рифампицин, зидовудин, конъюгаты сульфаниламидов, индометацин, кетопрофен, меклофенамат, напроксен, метотрексат.

Пробенецид снижает в моче концентрацию нитрофурантоина и пеницилламина, что приводит к уменьшению терапевтического эффекта нитрофурантоина при инфекциях мочевыводящих путей, а пеницилламина - при цистинурии.

Пробенецид может вызывать повышение экскреции фенилсульфонталеина, сульфобромфталеина, аминогиппуровой кислоты, 5-окси-индолилуксусной кислоты; снижение выведения с мочой метаболитов стероидных гормонов.

Химическое название

Химические свойства

Пробенецид – это белый или почти белый порошок, практически не растворимый в воде. Молекулярная масса средства = 285,4 грамма на моль.

Раньше вещество использовали для снижения интенсивности секреции различных антибактериальных средств почечными канальцами (пенициллина например), сейчас лекарство получило широкое применение при лечении подагры и для снижения вреда от цидофовира. Средство выпускают в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество препятствует реабсорбции мочевой кислоты в почечных канальцах и ускоряет ее выведение. Кроме того, Пробенецид имеет свойство задерживать выведение других лекарственных средств через почки, и тем самым повышать их плазменные концентрации. Таким образом, лекарство повышает эффективность применения антибиотиков.

После приема таблеток, вещество быстро усваивается. Максимальная его концентрация в плазме наблюдается спустя 3 часа после приема. У средства достаточно высокая степень связывания с белками плазмы крови – до 95%. Метаболизм протекает в печени, у вещества небольшой объем распределения в организме. Период полувыведения — от 2 до 6 часов. Выводится Пробенецид путем клубочковой фильтрации и через проксимальные каналы почек.

Показания к применению

для лечения гиперурикемии при хронической подагре и при одновременном приеме диуретиков;
в составе комплексного лечения антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами.

Противопоказания

Средство нельзя применять:

во время острых приступов подагры;
при мочекаменной болезни, особенно при наличии уратных камней в почках;
пациентам с порфирией;
беременным женщинам;
при нарушении картины периферической крови;
детям до 2 лет;
при вторичной гиперурикемии (опухоли, химиотерапия);
при аллергии на вещество.

Побочные действия

Могут проявиться следующие нежелательные реакции на Пробенецид:

рвота, анорексия, тошнота, болезненные ощущения в деснах, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит;
головокружение, частое мочеиспускание, головные боли, повышенная температура тела, крапивница и зуд на коже;
анемия, лейкопения, выпадение волос, приливы, обострение подагры;
редко — некроз печени, анафилактические реакции, апластическая анемия, нефротический синдром.

Пробенецид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения хронической подагры назначают по 500 мг препарата в день, распределяя на 2 приема. Такой режим соблюдают в течение 4 недель.

Если эффективность лечения низкая, можно перейти на большие дозировки, увеличивая суточную дозу на 0,5 г в месяц. Максимальная суточная дозировка не должно превышать 2 грамм.

Также суточную дозу можно снижать при благоприятном течении болезни, отсутствии острых приступов и стабильных лабораторных показателях. Коррекцию проводят постепенно, по пол грамма каждые пол года. В итоге пациент принимает минимально эффективную дозировку.

Пробенецид во время лечения антибиотиками цефалоспоринового и пенициллинового ряда назначают по 0,5 г, 4 приема/день. Для детей дозу корректируют, по 25 мг на кг веса ребенка, далее увеличивают до 40 мг на кг веса. Таблетки принимают каждые 6 часов.

Если вес ребенка составляет более 50 кг, то допустим переход на взрослый режим дозирования.

Для лечения гонореи лекарство применяют по 1 грамму за пол часа до инъекционного введения антибиотика.

Передозировка

Прием больших доз средства может привести к сильному возбуждению центральной нервной системы и даже к летальному исходу. В качестве лечения при передозировке рекомендуется промыть желудок и провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Вещество приводит к ускоренному выведению фенолсульфофталеина, аминогиппуровой кислоты, сульфобромфталеина, 5-окси-индолилуксусной кислоты и метаболитов стероидных гормонов.

Также под действием лекарственного средства снижается концентрация пеницилламина и нитрофурантоина в моче, снижается их терапевтический эффект.

Во время лечения средством может потребоваться коррекция дозировки тиопентала.

При сочетании препарата с метотрексатом нужно уменьшить дозировку последнего, чтобы снизить риск развития побочных реакций.

Особые указания

Средство нельзя назначать при вторичной гиперурикемии, возникшей вследствие опухоли или проведения химиотерапии. Лекарство не снижает интенсивность синтеза мочевой кислоты, будет усиливаться риск развития нефропатии.

С особой осторожностью лекарство применяют при наличии язвы желудка в анамнезе, при хронических заболеваниях почек вещество будет неэффективным.

Лечение средством хронической подагры может привести к острому приступу подагры, росту или увеличению камней в почках, к почечным коликам, гематурии.

С осторожностью Пробенецид назначают больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лекарство может вызвать ложно положительную реакцию на глюкозу.

Детям

Для детей проводится коррекция суточной дозировки в зависимости от веса.

При беременности и лактации

Известно, что данное вещество преодолевает плацентарный барьер. В связи с этим его не рекомендуют использовать во время беременности. Лактацию рекомендуется прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Пробенецида)

Аналоги: Probalan, Сантурил, Пробенецид Биоканол.

Отзывы

Отзывов об использовании лекарства мало. Однако большинство из них говорят об относительно хорошей переносимости препарата, изредка возникают побочные реакции со стороны ЖКТ, аллергические реакции.

Цена Пробенецида, где купить

Купить Пробенецид в аптеке достаточно сложно. Стоимость препаратов в Интернете под заказ отличается в зависимости от производителя. Цена Пробенецида составляет порядка 4500 рублей за 30 таблеток по 500 мг.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Фармакологические свойства
Показания к применению
Способ применения
Побочное действие
Противопоказания
Беременность и кормление грудью
Взаимодействие с другими лекарствами
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Пробенецид – препарат, который используют для лечения подагры и способствует подавлению реабсорбции кислоты в моче. Очень важно вовремя начать лечение, ведь при увеличении процесса мочевой экскреции кислота может попадать из тофуса в кровь.

Фармакологические свойства

Пробенецид представляет собой урикозурическое и почечно-канальцевое блокирующее средство. Тормозит трубчатую реабсорбцию урата, таким образом увеличивая экскрецию мочевой кислоты с мочой и уменьшая уровни уратов в сыворотке. Эффективная урикозурия уменьшает смешивающийся пул уратов, замедляет осаждение уратов и способствует рассасыванию уратных отложений. Несмотря на выраженную урикозурическую активность, требуется время для достижения клинических результатов. Острые приступы подагры могут возникнуть на ранней стадии терапии, несмотря на возвращение к нормальному уровню мочевой кислоты в сыворотке крови. Однако при продолжительном использовании в течение нескольких месяцев острая подагра становится менее частой и менее интенсивной. Поскольку уратовые отложения в периартикулярных и суставных структурах реабсорбируются, боль в суставах облегчается, достигается большая подвижность суставов, и можно предотвратить дальнейшее разрушение суставов. По мере того как отрывистые отложения мобилизуются из подагрической почки, почечная функция может улучшаться и дальнейшие разрушительные изменения могут быть предотвращены.

Пробенецид полностью всасывается после приема внутрь. Пиковые уровни в плазме достигаются через два-четыре часа.

От 85 до 95% пробенецида связано с альбумином плазмы; кажущийся объем распределение препарата составляет 11 литров.

Метаболизм включает окисление алкильных боковых цепей и конъюгацию глюкуронида. Главный метаболит, пробенецид ацил глюкуронид, составляет около 50% дозы.

Показания к применению

Гиперурикемия при хронической подагре, гиперурикемия при применении диуретиков.

Способ применения

При хронической подагре лечение начинают с дозы 250 мг 2 раза/сут в течение месяца. Через неделю дозу можно увеличить до 500 мг 2 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать на 500 мг каждый месяц. Максимальная доза 2 г/сут. Если в течение 6 месяцев приема пробенецида у пациента не было острых приступов подагры, а концентрация уратов в плазме крови не превышает допустимого уровня, доза может быть постепенно снижена (на 500 мг каждые 6 месяцев) до минимальной эффективной. Дозы Пробененцида могут быть увеличены у пациентов, получающих диуретики или пиразинамид, повышающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

При антибиотикотерапии препаратами пенициллина и цефалоспоринами доза Пробенецида у взрослых составляет 500 мг 4 раза/сут. У детей в возрасте 2 лет и старше начальная доза составляет 25 мг/кг с последующим увеличением до 40 мг/кг; интервал между приемами - 6 ч. Дозы для взрослых, однако, рекомендуется применять у детей с массой тела более 50 кг.

При лечении гонореи Пробенецид можно применять в дозе 1 г за 30 мин до парентерального введения антибактериального препарата.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, болезненность десен; редко - некроз печени.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания; редко - нефротический синдром.

Дерматологические реакции: дерматит, алопеция, приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: обострение подагры.

Противопоказания

Острый приступ подагры, мочекаменная болезнь (особенно наличие уратных камней), порфирия, нарушения картины периферической крови, беременность, детский возраст до 2 лет, вторичная гиперурикемия, обусловленная опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств; повышенная чувствительность к пробенециду.

Беременность и кормление грудью

Проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли пробенецид с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарствами

Условия хранения

При температуре не выше 25 ° С, в месте недоступном для детей.

Категория отпуска по рецепту.

Форма выпуска

Таблетки, 30 штук в упаковке.

Состав

1 таблетка содержит 500 мг активного вещества Пробенецид.

Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (102), крахмал натрия гликолят, коллоидный безводный кремнезем, стеарат магния, повидон К-30, стеариновая кислота (микронизированная), опадрай желтый YS-1-2063, Опадрай прозрачный YS-1-7006.

Дополнительно

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

При применении Пробенецида для лечения хронической подагры возможно возникновение острого приступа подагры, а также появление или увеличение роста почечных конкрементов и провокация почечной колики с гематурией (или без нее).

У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

На фоне приема пробенецида возможны ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.

Фармакологические свойства
Показания к применению
Способ применения
Побочное действие
Противопоказания
Беременность и кормление грудью
Взаимодействие с другими лекарствами
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Пробенецид – противоподагрическое средство, которое способствует подавлению реабсорбции кислоты в моче.

Фармакологические свойства

Показания к применению

Гиперурикемия при хронической подагре, гиперурикемия при применении диуретиков.

Способ применения

При хронической подагре лечение начинают с дозы 250 мг 2 раза/сут в течение месяца. Через неделю дозу можно увеличить до 500 мг 2 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать на 500 мг каждый месяц. Максимальная доза 2 г/сут. Если в течение 6 месяцев приема пробенецида у пациента не было острых приступов подагры, а концентрация уратов в плазме крови не превышает допустимого уровня, доза может быть постепенно снижена (на 500 мг каждые 6 месяцев) до минимальной эффективной. Дозы Пробененцида могут быть увеличены у пациентов, получающих диуретики или пиразинамид, повышающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, болезненность десен; редко - некроз печени.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания; редко - нефротический синдром.

Дерматологические реакции: дерматит, алопеция, приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: обострение подагры.

Противопоказания

Беременность и кормление грудью

Проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли пробенецид с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарствами

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в месте недоступном для детей.

Категория отпуска по рецепту.

Форма выпуска

Таблетки, 30 штук в упаковке.

Состав

1 таблетка содержит 500 мг активного вещества Пробенецид.

Дополнительно

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

На фоне приема пробенецида возможны ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.

Пробенецид

Пробенецид — урикозурический препарат, используемый для лечения гиперурикемии при хронической подагре , а так же при лечении диуретиками. Кроме этого, применяется он вместе с некоторыми антибактериальными средствами для того, чтобы уменьшить секрецию последних почечными канальцами ( кстати, пробенецид когда-то использовался именно для блокирования экскреции пенициллина почками, а для лечения подагры его стали применять позже ), и для уменьшения нефротоксичности противовирусного препарата цидофовира.

Хотя пробенецид практически нерастворим в воде, он полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация пробенецида в плазме наблюдается через 2–4 часа после приема. Пробенецид усиленно связывается с белками плазмы (85–95%), период полувыведения из плазмы зависит от дозы и может быть несколько короче 5-и часов и продолжительнее 8-и часов. Таким образом, лекарство хорошо подходит для 2-3 кратного приема внутрь.

Пробенецид проникает через плаценту. Метаболизируется печенью и выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. При щелочной реакции мочи доля экскреции неизмененного пробенецида увеличивается.

При хронической подагре и гиперурикемии пробенецид ингибирует реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, увеличивая таким образом экскрецию мочевой кислоты, снижая концентрацию уратов плазмы крови и уменьшая степень депонирования уратов в тканях. Таким образом, его роль особенно велика при гиперурикемии, которая возникает при снижении экскреции мочевой кислоты, а не при увеличении синтеза уратов; при гиперурикемии вследствие рака или химиотерапии рака пробенецид сообще не применяется.

Если пробенецид назначен больному подагрой в адекватной дозировке, то он блокирует активную реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных канальцах, увеличивая таким образом количество выведенных уратов. Низкие дозы пробенецида, напротив, могут, видимо, конкурентно оттеснять мочевую кислоту плазмы крови от анионных транспортных систем проксимальных канальцев, блокируя тем самым их доступ к активной системе выведения. Тем не менее, урикозурическое действие пробенецида оценивается по его способности ингибировать активную реабсорбцию уратов, уже отфильтрованных в плазму крови.

Пробенецид не обладает ни анальгетической, ни противовоспалительной активностью и поэтому назначение его для борьбы с обострением подагры бессмысленно. В самом начале лечения им может наблюдаться увеличение содержания уратов плазмы вследствие растворения отложений их в тканях. Это может вызвать обострение или усилить уже имеющуюся атаку, поэтому нельзя начинать давать пробенецид больному до полного купирования проявлений обострения процесса, а в течение нескольких первых месяцев лечения иному больному надо назначить колхицин или неспецифические противовоспалительные (NSAIDs).

Обычно лечение пробенецидом при подагре начинается с назначения его внутрь в дозе 250 мГ 2 раза в сутки, увеличивая ее через неделю до 500 мГ 2 раза в сутки. Позднее, если терапевтический эффект недостаточно выражен, дозу пробенецида можно увеличивать каждые 4 недели на 500 мГ, но суммарная суточная доза желательно не должна превышать 2 Г (по другим данным — 3 Г).

При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно, если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мЛ/мин.

Для профилактики камнеобразования в почках необходим прием достаточного количества жидкости. Если обострения подагры не беспокоят больного в течение минимум 6-и месяцев, то при приемлемом уровне уратов плазмы крови суточная дозировка пробенецида может постепенно снижаться (примерно на 500 мГ каждые 6 мес.) до наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей требуемое состояние больного в течение неопределенно долгого времени.

Пробенецид можно использовать при лечении гонореи методом однократного приема антибактериального препарата . Для этого пробенецид дается внутрь в количестве 1 Г вместе с пероральным антибактериальным препаратом, либо за 30 мин. до инъекции антибактериального средства.

Детям, достигшим 2-х летнего возраста, и весящим до 50 кГ, рекомендуемая доза пробенецида внутрь составляет 25 мГ/кГ (или 700 мГ/м2) в начале лечения, далее — 40 мГ/кГ (1.2 Г/м2) в сутки, разделенная на 4 приема. Детям, которые весят более 50 кГ, назначают обычные для взрослого человека дозы.

Не следует начинать лечение пробенецидом во время обострения подагры, но если само обострение возникает на фоне приема пробенецида, то пробенецид не отменяется, а обострение подагры лечится отдельно.

Пробенецид неприемлем для лечения вторичной гиперурикемии при раке или химиотерапии рака.

Пробенецид не назначается больным, в анамнезе которых есть указания на мочекаменную болезнь с образованием камней из мочевой кислоты, и больным с заболеваниями крови. С осторожностью его надо применять лицам с язвенной болезнью. При подагре, протекающей на фоне выраженной почечной недостаточности, пробенецид неэффективен; его вообще нельзя использовать в качестве антибактериального дополнения лечения при наличии проблем с почками.

Для снижения риска мочекислого камнеобразования больные подагрой, принимающие пробенецид, должны употреблять достаточное количество жидкости (до 2–3 Л/сутки), и, при необходимости — бикарбонат натрия или калия цитрат для ощелачивания мочи. Последнее особенно актуально во время первых месяцев лечения.

Пробенецид снижает экскрецию с мочой некоторых контрастных йодсодержащих веществ, что может отражаться на результатах некоторых лабораторных проб.

Имеются некоторые основания полагать, что пробенецид может использоваться спортсменами, применяющими анаболические стероиды как допинг, в качестве препарата, который может блокировать выведение продуктов распада стероидов с мочой. Поэтому служба, занимающаяся борьбой с допингом на глобальном уровне (World Anti-Doping Agency), включила пробенецид в список препаратов, запрещенных для спортсменов как во время соревнований, так и в любое другое время.

Принято считать, что прием пробенецида небезопасен для больных порфирией, хотя экспериментальные данные по этому вопросу противоречивы.

Пробенецид способен взаимодействовать со многими препаратами.

Дозировка пробенецида должна быть, как правило, увеличена при совместном его назначении с диуретиками или пиразинамидом, так как эти лекарства способствуют увеличению содержания мочевой кислоты в крови.

Пробенецид нельзя назначать параллельно с салицилатами (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку они являются взаимными антагонистами.

Ингибируя секрецию в почечных канальцах, пробенецид потенциально опасен из-за увеличения токсичности и/или усиления терапевтического действия препаратов, выводящихся из организма соответствующим образом. В некоторых случаях необходимо снижение дозировки пробенецида, чтобы противодействовать увеличению токсичности таких препаратов, как, например, метотрексат, а некоторые комбинации (например, с кеторолаком) вообще нежелательны. Напротив, пробенецид может назначаться вместе с некоторыми противобактериальными препаратами (пенициллины, цефалоспорины) для усиления их эффективности (о недопустимости этого при наличии почечной недостаточности у больного говорилось выше).

Вообще, список лекарств, выведение которых из организма, нарушенное в результате взаимодействия с пробенецидом, может способствовать повышению их концентрации в сыворотке, достаточно велик. Хотя клиническое значение взаимодействий такого рода не всегда полностью ясно, надо всегда помнить о возможной небходимости снижения дозировок в таких случаях. Вот примерный список:

антибактериальные:

аминосалициловая к-та ;
конъюгированные сульфонамиды;
дапсон;
меропенем;
некоторые хинолоны;
рифампицин;

противовирусные:

ацикловир;
ганцикловир;
зальцитабин;
зидовудин;
фамцикловир (предположительно);

бензодиазепины:

адиназолам;
лоразепам;
нитразепам;

ингибиторы АПФ:

каптоприл;
эналаприл;

неспецифические противовоспалительные (NSAIDs):

дифлюнисал;
индометацин;
кетопрофен;
меклофенамат;
напроксен;

парацетамол; сульфонуретики, понижающие уровень сахара крови;

Замечено, что получающим пробенецид больным, требуется меньшее количество тиопентала для достижения желаемого уровня анестезии. Анестезия мидазоламом достигается у таких больных быстрее.

Снижение концентрации некоторых препаратов в моче в результате их взаимодействия с пробенецидом может снизить их активность и эффективность при некоторых заболеваниях (например, эффективность нитрофурантоина или некоторых хинолонов при инфекциях мочевыводящих путей или пеницилламина при цистинурии).

Пробенецид может увеличить клиренс аллопуринола несмотря на усиление гипоурикемического эффекта при совместном использовании этих препаратов.

Пробенецид способен вызвать:

тошноту и рвоту;
потерю аппетита;
головную боль;
воспаление десен;
ощущение приливов крови;
выпадение волос;
головокружение;
анемию;
учащение мочеиспускания;

Возможны так же следующие реакции гиперчувствительности:

лихорадочная реакция;
дерматит;
зуд;
крапивница;

Кроме того, при приеме пробенецида очень редко возникали следующие типы реакций повышенной чувствительности:

анафилаксия;
синдром Стивенса-Джонсона ;

Описаны так же случаи лейкопении, некроза печени, нефротического синдрома, апластической анемии, гемолитической анемии.

При лечении хронической подагры (особенно в течение первых месяцев приема препарата) пробенецид может спровоцировать обострение (острую атаку) подагры. Еще можно ожидать появления почечных камней из мочекислых солей с гематурией или без нее, почечной колики, болей в области позвоночника и ребер.

При массивной передозировке пробенецид вызывает возбуждение ЦНС с судорогами и смерть вследствие дыхательной недостаточности. При подозрении на передозировку производится промывание желудочно-кишечного тракта и симптоматическая терапия.

(создана: 2011-02-16 12:34:24, дополнена: 2013-11-27 22:42:32)

Хроническая тофусная подагра у 74-летней женщины с хронической почечной недостаточностью (фото, рентгенография, история болезни).

Читайте также: