Фуросемид как пить при подагре

Подагра — это суставное заболевание, вызванное увеличением концентрации мочевой кислоты в организме и отложением ее солей в местах сочленения костей. Это серьезная патология, требующая длительной терапии, и нередко сопровождающаяся другими болезнями. Ввиду своей специфики, она является одним из противопоказаний к применению мочегонных препаратов, широко использующихся для лечения артериальной гипертензии и снятия отеков. Диуретики при подагре применяются в ограниченном количестве и только при серьезной необходимости.

Влияние мочегонных средств на организм при подагре

Подагра — это заболевание, при котором в организме наблюдается повышенный уровень мочевой кислоты. Случается это по двум причинам:

• человек употребляет слишком много продуктов, богатых пуринами, при распаде которых выделяется мочевая кислота;
• почки не справляются с выводом излишков мочевой кислоты из организма.

Противоподагрическая терапия направлена на удаление из организма мочевой кислоты, растворение ее солей (уратов) и нормализацию работы почек с помощью урикозурических и урикодепрессивных лекарств.

При хронической форме подагры скопления уратов на пораженном суставе увеличиваются до такого размера, что прорастают в близлежащие ткани и отчетливо видны под кожей. Эти скопления называются тофусами. Если они становятся слишком большими, единственный способ от них избавиться — хирургическая операция.

Проблема с применением диуретиков при подагре заключается в том, что они провоцируют образование тофусов. Противоподагрические препараты расщепляют кристаллы уратов и удаляют их вместе с мочой через почки. При использовании мочегонных вместо этого из организма выводятся не соли, а сами лекарственные средства. В результате уровень мочевой кислоты не понижается, а повышается. Такое состояние называется гиперурикемией. Этот процесс может сопровождаться следующими симптомами:

• мигрень;
• учащенное сердцебиение;
• невозможность полноценно двигать пораженным суставом;
• боль в области живота;
• отсутствие аппетита;
• сильное потоотделение;
• общая слабость и плохое самочувствие.

Состояние гиперурикемии очень опасно для людей, больных подагрическим артритом, поскольку может спровоцировать обострение болезни.

В каких случаях показано употреблять диуретики при недуге

Терапия подагры не предусматривает использования диуретиков, но иногда без их применения не обойтись. Например, во время обострения болезни, если требуется срочно снять отек. Или у больного есть другие заболевания, для лечения которых нужны мочегонные средства.

У многих пациентов, страдающих от подагры, наблюдаются проблемы с сердцем и сосудами. Нарушение работы почек, несбалансированный рацион, гиперурикемия и лишний вес провоцируют не только патологии суставов, но и артериальную гипертензию. Более того, во время обострения этой патологии у человека повышается артериальное давление, что приводит к серьезным осложнениям. Больные подагрой должны контролировать состояние своей кровеносной системы, чтобы не допустить таких страшных осложнений, как сердечная недостаточность.

Если есть возможность, специалисты стараются не прописывать пациентам, страдающим одновременно от подагрического артрита и гипертонии, лекарственные средства, стимулирующие мочеиспускание. Однако если иными способами добиться нормального уровня артериального давления не удается, больному назначается диуретик, прием которого должен осуществляться только под контролем врача, ведь у любого из них есть побочные эффекты, например, лейкопения, тромбоцитопения или аритмия.

Человек, принимающий мочегонные, должен вместе с ними пить Аллопуринол — препарат с гипоурекимическим действием, сокращающий синтез мочевой кислоты и понижающий ее уровень в организме.

Выбор препарата

При подагрическом артрите выбор лекарств с мочегонным эффектом крайне ограничен. Так, полностью противопоказаны тиазидные и петлевые диуретики, допустимы тиазидоподобные и калийсберегающие. Можно пить следующие препараты:

1. Амлодипин. Блокатор кальциевых каналов, предназначенный для лечения гипертонии и стенокардии. К противопоказаниям относятся аллергическая реакция и гипотензия.
2. Арифон. Применяется для лечения артериальной гипертензии и снятия отечности, нельзя использовать при беременности и грудном вскармливании, почечной недостаточности и печеночной энцефалопатии.
3. Верошпирон. Таблетки с калийсберегающими свойствами, назначаются при гипертензии, отеках, гипокалиемии и гипомагниемии. Их запрещено пить при беременности, болезни Аддисона, гиперкалиемии, гипонатриемии, дефиците лактазы.
4. Лозартан. Подходит для лечения повышенного АД, сердечной недостаточности, а также для профилактики инсульта. Почти не имеет противопоказаний, за исключением индивидуальной непереносимости, беременности и периода грудного вскармливания.

При подагре выбирать диуретики самостоятельно нельзя. Мочегонное лекарственное средство и его дозировку подбирает врач исходя из состояния здоровья пациента.

В каких случаях диуретики категорически запрещены

Подагрический артрит уже является причиной отказаться от применения лекарств с мочегонным эффектом, но в некоторых случаях люди, страдающие от этой суставной патологии, вынуждены их использовать. Однако есть ряд противопоказаний, при наличии которых пить диуретики категорически запрещается:

• беременность;
• непереносимость какого-либо из компонентов препарата;
• почечная недостаточность.

Чем заменить мочегонные препараты

Если мочегонные препараты принимать нельзя, можно заменить их БАДами, обладающими подобными свойствами, например, различными фиточаями из трав. С отеками можно справиться с помощью народных средств. Для этой цели подойдут отвары и настои из листьев березы, лопуха или петрушки.

Хотя такие средства безобиднее, чем медикаменты, их употребление тоже нужно согласовать с врачом.

Подагрический артрит — это патологический процесс, существенно ограничивающий не только в рационе, но и в выборе мочегонных препаратов. К счастью, в современном мире существуют диуретики, которые допустимо применять при этом заболевании.

Источником нарушения функции суставов ног может быть подагра. Часто терапевт дает направление к ревматологу, в специализацию которого входит лечение ревматических болезней сердца, соединительной ткани и суставов.

Подагра и артериальная гипертензия

Эти заболевания тесно связаны и возникают вследствие большого количества уратов в организме. Приступы подагры приводят к повышению давления и затрудняют протекание гипертонии. Исключено принимать мочегонные средства при подагре в случае, если необходимо понизить АД, так как действие таких средств влечет за собой подагрическое обострение.

Подагра возникает у людей с высоким уровнем мочевой кислоты (МК) в крови.

Повышенное артериальное давление способствует:

• патологии сердечно-сосудистой системы;
• инфарктам;
• инсультам.

Появлению гипертонии содействует множество факторов:

• дисфункция почек;
• избыток веса;
• сидячая работа;
• нарушение режима приема пищи и неудовлетворительное ее качество;
• курение;
• алкоголь;
• нервные и психические расстройства.

Причиной подагры является задержка мочевой кислоты в организме из-за сбоя процессов обмена. МК синтезируется печенью и поступает в кровь, поэтому не следует путать ее с мочой. Вследствие заболевания происходит отложение солей в суставной и мягкой тканях во всем теле человека, преимущественно там, где нарушено кровообращение.

Болевые ощущения чаще всего усиливаются ночью, когда кристаллы уратов аккумулируются в суставах и воспаляется область вокруг них. Через 3 дня все симптомы проходят, но возвращаются спустя полгода или год. Если не проводить лечение, то повторное проявление болезни может произойти раньше.

Выбор препарата при артериальной гипертензии

При назначении лекарства от данного заболевания следует учитывать тот факт, что неконтролируемое повышение АД приводит к инфаркту миокарда. После приступа человек страдает резкими перепадами давления, из-за чего надо регулярно стабилизировать состояние медицинскими препаратами.

При борьбе с подагрой лечащий врач назначает комплексное лечение, подбирая медикаментозные средства, которые не повышают давление. Назначаются метаболически пассивные лекарственные средства: они не воздействуют на метаболизм и направлены на снижение уровня МК.

Можно ли применять диуретики при подагре

Прием только диуретиков не является гарантированным средством при рассматриваемом заболевании. Такие действия приведут к печальным последствиям. Нейтрализовать МК, вывести соли и избавиться от симптомов помогут соответствующие препараты.

Диуретические лекарства берут на себя функцию мочевой кислоты, которая выделяется почками и выводит из организма продукты распада. В данном случае вымываются другие средства, а количество МК в крови растет, т.е. начинается гиперурикемия, приближающая обострение подагры. Можно сделать вывод, что при данном недуге прием диуретиков опасен для здоровья.

Мочегонные препараты провоцируют обострение подагры, поэтому назначаются пациентам с этим заболеванием крайне редко, под контролем врача, только в тех случаях, когда другими лекарствами не удается адекватно снизить давление. Параллельно обязательно назначают медикаменты, снижающие синтез мочевой кислоты в организме.

Следствием приема диуретиков при данном заболевании являются:

• провокация приступов артритов;
• уплотнения под кожей — тофусы;
• кисты, отображающиеся на рентгене.

Общие рекомендации при подагре

Для устранения патологии необходим длительный курс терапии протяженностью в несколько месяцев.

Благотворное влияние оказывают зеленый чай с жасмином, травы, улучшающие метаболизм (настой цветков ромашки, кукурузные рыльца и т.д.). При обострении симптомов подагры врач назначает курс лечения. Выздоровлению способствует лечебный комплекс упражнений и правильное питание, так как нарушения связаны с обменными процессами.

Характеристика препарата Амлодипин

Распространенное по всему миру средство от гипертонии является антагонистом Ca 3-го поколения. Оно снижает АД, способствует длительному сохранению низкого уровня давления. Побочные эффекты проявляются в легкой форме, что дает возможность сохранения постоянного АД на протяжении 24 часов.

Такое лекарство, как Амлодипин, при подагре нежелательно принимать пациентам в возрасте до 18 лет.

• понижает давление, расширяя сосуды, действует стабильно и предсказуемо;
• достаточно 1 приема в сутки;
• продолжительность действия – 24-36 часов;
• при нарушении режима употребления препарата риск резкого перепада АД отсутствует;
• нейтрален для холестерина и глюкозы;
• сохраняет частоту сердцебиения;
• уменьшает вероятность появления инфаркта и инсульта;
• не конфликтует с другими средствами от давления.

Использование Амлодипина показано людям:

• с нарушением процесса пищеварения;
• с гипертонической болезнью;
• с диабетом;
• в период после менопаузы;
• от 60 лет;
• страдающим ИБС: стабильной и вазоспастической стенокардией.

Препарат противопоказан лицам:

• до 18 лет;
• с тяжелой артериальной гипертензией;
• перенесшим коллапс, кардиогенный шок;
• после инфаркта;
• с повышенной чувствительностью к компонентам препарата;
• страдающим нестабильной стенокардией (кроме стенокардии Принцметала).

Побочными действиями являются отек конечностей, сердцебиение, одышка, прилив крови к лицу, тошнота и т.п.

Аналоги и заменители Амлодипина

Вышеперечисленные средства являются препаратами, воздействующими на АД.

Необходимо учитывать, что любой медикамент обладает рядом противопоказаний и побочных действий. Самостоятельное лечение недопустимо, т.к. любое лекарство оказывает влияние на системы функционирования организма (ЖКТ, ЦНС, органы кроветворения, аллергические реакции, эндокринную, костно-мышечную ткань). При первых признаках патологии необходимо обратиться к лечащему врачу.

Инструкция

• русский
• қазақша

Одна таблетка содержит

активное вещество – фуросемид – 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, магния стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ С03СА01

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч.

Биодоступность – 60-70 %. Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов.

60-70 % выделяется почками, остальная часть – кишечником. Период полувыведения – 0,5-1 ч.

Фармакодинамика

Угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.

При сердечной недостаточности приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

- отеки сердечного или почечного происхождения

- отек печеночного происхождения ( в комбинации с калийсберегающими средствами )

- отек головного мозга

- острая левожелудочковая недостаточность

- гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с другими гипотензивными средствами )

- гипернатриемия, гиперкальциемия, гипермагниемия

- при хронической почечной недостаточности в случае противопоказания к приему тиазидных мочегонных средств ( или клиренс креатинина ниже 30 мл/ мин)

Внутрь, утром до еды, запивая водой. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг в сутки.

Для детей с 6 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная разовая доза для детей 4мг/кг. Курс лечения устанавливает врач.

- артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии

- головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость,

- нарушения зрения и слуха

- анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая

желтуха, обострение панкреатита, печеночная энцефалопатия, повышение

- олигурия, острая задержка мочи (при доброкачественной гиперплазии

предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, импотенция

- пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема,

васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка,

фотосенсибилизация, анафилактический шок

- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия

- гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии),

гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз

- повышение в крови креатинина и мочевины

Метаболические нарушения: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия.

- повышенная чувствительность к фуросемиду

- острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин)

- тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома

- стеноз уретры, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей

- прекоматозные состояния, гипергликемическая кома

- декомпенсированный митральный или аортальный стеноз

- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.),

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, артериальная

- острый инфаркт миокарда

- системная красная волчанка

- нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия)

- первый триместр беременности, период лактации

-детский возраст до 6 лет

Совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Следует избегать подобных комбинаций, так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми. Исключением являются случаи применения данной комбинации по жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особой предосторожности

Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью фуросемида, последний может назначаться в низкой дозировке (до 40 мг) при нормальной функции почек и отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Фуросемид снижает выведение лития, за счет чего усиливается токсическое воздействие лития на сердце и нервную систему. Уровни лития должны мониторироваться у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях – к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов) при первом приеме или повышенных дозах. Необходима отмена фуросемида, либо уменьшение его дозы за 3 дня до применения ингибиторов АПФ или сартанов.

С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рисперидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегидратации.

Значимые взаимодействия фуросемида и иных лекарственных средств

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Может увеличиваться токсический эффект салицилатов.

Возможно снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, карбеноксолона, солодки в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия. Гипокалиемия или гипомагниемия могут повысить чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и лекарственным средствам, приводящим к удлинению интервала QT .

Действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом. Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции, может уменьшать эффективность фуросемида. Фуросемид может приводить к снижению выведения этих лекарственных средств. Возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.

Эффективность гипогликемических средств и сосудосуживающих аминов (эпинефрина/адреналина, норэпинефрина/норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств – усилена.

Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов. У пациентов одновременно получающих лечение фуросемидом и отдельными цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.

При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития нефропатии, при использовании фуросемида совместно с рентгенконтрастными средствами в большей степени подвержены нарушениям функции почек.

При использовании совместно с тиазидами возможно развитие реакций фоточувствительности. В случае неожиданно появившейся реакции фоточувствительности при приеме фуросемида, рекомендовано прекратить терапию. Если необходимо повторное введение, следует избегать облучения ультрафиолетом или солнечной инсоляции.

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), кислотно-основное состояние, содержание остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.

При назначении высоких доз фуросемида во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы). Показан регулярный контроль над содержанием электролитов плазмы.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль над мочеотделением (возможна острая задержка мочи).

Длительный прием может привести к гиповолемии.

В связи с наличием в составе лактозы, это лекарство противопоказано в случае врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и галактозы, дефицита лактазы.

Применение при беременности в период лактации

Во II – III триместрах беременности возможно применение фуросемида по жизненным показаниям.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи, с чем необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алколоз.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной .

По 2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языка помещают в пачку из картона.

Допускается упаковка контурных ячейковых упаковок по 25 таблеток без вложения в пачку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок .

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market @ borimed . com

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Фуросемид
• Фармакологическая группа вещества Фуросемид
• Характеристика вещества Фуросемид
• Фармакология
• Применение вещества Фуросемид

• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Фуросемид
• Взаимодействие
• Передозировка

• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Фуросемид
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Связанные новости
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фуросемид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фуросемид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E83.5.0* Гиперкальциемия
• G93.6 Отек мозга
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I15.0 Реноваскулярная гипертензия
• I50.1 Левожелудочковая недостаточность
• I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
• J81 Легочный отек
• K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
• K74 Фиброз и цирроз печени
• N04 Нефротический синдром
• N17 Острая почечная недостаточность
• N18 Хроническая почечная недостаточность
• O15 Эклампсия
• X49 Случайное отравление и воздействие другими и неуточненными химическими и ядовитыми веществами

Код CAS

Характеристика вещества Фуросемид

Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

Фармакология

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15–20% профильтровавших ионов Na + . Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca 2+ , Mg 2+ , K + , повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60–70%. Связывание с белками плазмы — 91–97%. T_1/2 0,5–1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.

Данные о канцерогенности фуросемида

Фуросемид был исследован на наличие канцерогености при приеме внутрь на одном штамме мышей и крыс. Малое, но статистически значимое, увеличение частоты развития карциномы молочной железы отмечено у самок мышей при дозе в 17,5 раз выше максимально допустимой для применения у человека. Также отмечено незначительное увеличение частоты выявления редких опухолей у самцов крыс при применении фуросемида в дозе 15 мг/кг (незначительно выше максимальной дозы, разрешенной для применения у человека), однако при введении препарата в дозе 30 мг/кг такого эффекта не отмечено.

Данные о мутагенности фуросемида

Данные о мутагенности фуросемида неоднозначны. Ряд исследований сообщает об отсутствии мутагенной активности. Так, имеются данные, свидетельствующие об отсутствии индуцирования обмена сестринскими хроматидами у человеческих клеток in vitro , однако другие исследования хромосомных аббераций дали противоречивые результаты. Исследование на клетках китайских хомячков обнаружило индуцирование развития хромосомных повреждений, при этом полученные положительные данные о наличии обмена сестринскими хроматидами были сомнительны. Результаты изучения индукции хромосомных аббераций у мышей на фоне приема фуросемида оказались неубедительными.

Влияние на фертильность

Показано, что фуросемид не снижает уровень фертильности у крыс обоих полов в дозе 100 мг/кг, которая обеспечивает максимально эффективный диурез у мышей (в 8 раз больше максимально допустимой для применения у человека - 600 мг/сутки).

Применение вещества Фуросемид

Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия.

Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II–III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса ( в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии ( в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме — риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Применение фуросемида при беременности

Категория по FDA – С. Применение фуросемида в течение беременности должно учитывать соотношение потенциального риска и пользы для плода. Применение фуросемида во время беременности обязательно должно сопровождаться контролем за ростом плода.

Достаточных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.

Использование фуросемида при беременности: данные исследований in vivo

Эффекты фуросемида на развитие эмбриона, плода и беременной самки были изучены на мышах, крысах и кроликах. Результаты исследований на мышах и одно из исследований на кроликах свидетельствуют о том, что применение фуросемида у беременных самок приводило к увеличению частоты и тяжести гидронефроза (расширение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточника) у плодов самок, которые получали терапию фуросемидом, в сравнении с плодами контрольной группы беременных животных.

Дополнительная информация о применении фуросемида при беременности

Применение фуросемида у беременных самок кроликов в дозах 25, 50 и 100 мг/кг (соответственно в 2, 4 и 8 раз выше максимально допустимой дозы для человека 600 мг/сутки) приводил к необъяснимой гибели самок и абортам у кроликов. В другом исследовании при введении фуросемида в период с 12 по 17 день гестации в дозе, превышающей максимально допустимую у человека в 4 раза (50мг/кг) также отмечались аборты и гибель самок. Третье исследование показало, что ни одна из самок кроликов не выжила при введении фуросемида в дозе 100 мг/кг.

Побочные действия вещества Фуросемид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Нарушение водно-электролитного баланса у пациентов, принимающих фуросемид

Пациенты, которым назначается фуросемид, должны быть предупреждены о возможном развитии симптомов, связанных с чрезмерной потерей жидкости и/или электролитов. Существует вероятность развития ортостатической артериальной гипотензии. При этом медленное изменение положения тела способно в определенной степени предупреждать снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение. Добавление препаратов калия при терапии фуросемидом и/или соблюдение определенного диетического режима (прием пищи, богатой калием) необходимо для предотвращения развития гипокалиемии.

Дополнения к известным побочным эффектам при приеме фуросемида

Со стороны органов ЖКТ : печеночная энцефалопатия у больных с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, внутрипеченочная холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов; анорексия, раздражение слизистой полости рта и желудка, колики.

Аллергические реакции: системные реакции гиперчувствительности

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, потеря слуха: затуманенное зрение, ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться при приеме алкоголя или наркотиков, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Прочие: буллезный пемфигоид, у недоношенных детей применение фуросемида в первые недели жизни помимо риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза, существует опасность незаращения Боталлова протока.

Взаимодействие

Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ , нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и НПВС

Комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно уменьшают клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Сообщается о случаях увеличения концентрации азота мочевины крови, сывороточного креатинина и калия и увеличение массы тела при одновременном приеме фуросемида и НПВС . У пациентов, получающих фуросемид и салицилаты, могут развится токсические эффекты из-за наличия конкуренции в почечной экскреции и, следовательно, замедления выведения салицилатов.

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и индометацина

Имеются литературные данные, свидетельствующие об ослаблении антигипертензивного и натриуретического эффектов фуросемида при одновременном приеме с индометацином, за счет ингибирования синтеза простагландинов. Индометацин также может изменить уровень ренина плазмы, данные оценки его профиля и экскрецию альдостерона. Пациенты, получающие одновременно индометацин и фуросемид должны быть тщательно обследованы, для оценки достижения антигипертензивного и/или диуретического эффектов фуросемида.

Одновременное применение фуросемида и препаратов, экскретируемых почками

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые как и фуросемид экскретируются почечными канальцами, могут уменьшить эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид способен подавить экскрецию этих препаратов и, таким образом, снизить скорость их элиминации. Применение в больших дозах фуросемида и вышеназванных препаратов может привести к повышению сывороточных концентраций как диуретика, так и конкурентно экскретируемых почечными канальцами лекарственных средств, и, следовательно, к увеличению риска развития токсических эффектов.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии фуросемида

Не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата. Внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к развитию прилива (покраснение), потливости, беспокойства, тошноты, повышению артериального давления и тахикардии.

Возможно потенциирование действия ганглиоблокаторов и адреноблокаторов.

Пациенты, получающие одновременно фуросемид и циклоспорин имеют высокий риск развития подагрического артрита вследствие индуцирования фуросемидом гиперурикемии и угнетения циклосопорином почечной экскреции уратов.

Передозировка

Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, выраженная гипотензия, снижение ОЦК , коллапс, шок, нарушение сердечного ритма и проводимости ( в т.ч. AV-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и КЩС , восполнение ОЦК , симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Фуросемид

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД , уровня электролитов (особенно калия), CO₂, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особенности применения фуросемида у пожилых пациентов

Контролируемых исследований с участием достаточного количества лиц в возрасте старше 65 лет, направленных на выявление особенностей применения фуросемида у данной группы пациентов, не проводилось. При этом имеющийся опыт клинического применения фуросемида до настоящего момента не выявил существенных отличий в реакции на терапию у лиц старшего возраста и молодых пациентов.

Известно, что препарат элиминируется главным образом почками, и это обусловливает высокий риск развития токсических реакций у пациентов со сниженной функцией почек, в частности у пожилых пациентов. В общем случае больным старшего возраста следует назначать малую начальную дозу препарата с возможностью перехода на большие дозы в процессе подбора оптимального режима терапии.

Применение фуросемида у больных с артериальной гипертензией

Пациентам с артериальной гипертензией, принимающих фуросемид, необходимо тщательно подходить к выбору сопутствующей терапии. Следует воздержаться от приема лекарственных средств, способных увеличить артериальное давление, включая отпускаемые без рецепта препараты, снижающие аппетит и облегчающие симптомы простуды.

Применение фуросемида у больных сахарным диабетом

Пациенты с сахарным диабетом должны знать, что фуросемид может увеличить концентрацию глюкозы в крови и таким образом влиять на результаты измерения глюкозы в моче. Следует учитывать, что у некоторых пациентов во время приема фуросемида возможна фотосенсибилизация кожи.