Катадолон при межреберной невралгии

Состав

В одной капсуле препарата содержится малеата флупиртина 100 мг + вспомогательные вещества (желатин, вода, Е172, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, диоксид кремния, стеарат магния, коповидон, дигидрат гидрофосфата кальция).

В одной таблетке Катадолон Форте и Катадолон Ретард: малеата флупиртина 400 мг + вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Описание Катадолона: капсулы в оболочке из желатина, однотонного красного цвета, содержимое-порошок желтого или зелено-желтого оттенков. Картонные пачки по 30,10 и 50 таблеток.

Катадолон Форте – желтые таблетки, двояковыпуклые, могут содержать различные вкрапления, овальной формы, на одной стороне риска. Блистеры по 7, 10 и 14 штук.

Катадолон Ретард – капсулы в оболочке из желатина, красного цвета. Упаковки по 30, 10 и 50 штук.

Фармакологическое действие

Анальгетик, обладающий антиспастическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является неопиоидным анальгетиком. Оказывает центральное действие. Не вызывает привыкания. Воздействует на регуляторный G-белок, изменяя разность потенциалов в кальциевых каналах, тем самым стабилизируя потенциал мембран нейронов.

В дозах не превышающим максимально допустимые, вещество не влияет на М- и Н- холинорецепторы, дофаминовые, опиоидные, серотониновые и альфа1- и альфа2-адренорецепторы.

Миорелаксация происходит за счет блокирования мотто- и промежуточных нейронов.

Препарат обладает свойством защищать нейроны от токсического воздействия. Активизируя кальциевые каналы, средство тем самым снижает содержание губительных ионов кальция в клетке.

При поступлении в ЖКТ 90% препарата полностью усваивается. 75 % от принятой дозы претерпевает процесс метаболизма в печени.

Период полувыведения из организма составляет 7 часов. У Катадолона Форте и Ретард – 15 часов (благодаря медленному ступенчатому высвобождению действующего вещества). До 70% выводится почками, остальное — через кишечник (кал и желчь). У пожилых пациентов и людей с нарушениями в работе почек и печени, период вывода из организма увеличивается.

Показания к применению Катадолона

Показанием к применению препарата служат боли различного генезиса, вызванные спазмами гладкой мускулатуры.

От чего таблетки Катадолон? Послеоперационные и головные боли, в шее и спине, при злокачественных опухолях и новообразованиях и т.п.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется применять при гипоальбуминемии, заболеваниях печени и почек, аллергии на действующее вещество или вспомогательные компоненты, звоне в ушах, при лечении детей и людей пожилого возраста и алкоголиков.

Побочные действия

Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.

Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.

Инструкция по применению Катадолона (Способ и дозировка)

Перорально. Независимо от приема пищи. Длительность лечения и дозировку назначает врач, в зависимости от заболевания и его течения. Максимальное количество флупиртина в сутки – 600 мг.

Взрослым: 3-4 таблетки в сутки, через равные промежутки времени. При очень сильных болях можно увеличить разовую дозу до 200 мг, но не превышая суточную максимальную. Для больных, старше 65, с заболеваниями почек или гипоальбунемии суточная доза лекарства- 300 мг, с заболеваниями печени – 200 мг.

Инструкция на Катадолон Форте и Катадолон Ретард

Препарат назначают по одной таблетке (0,4 г) в день до исчезновения болевого синдрома.

Передозировка

Наблюдается спутанность сознания, тахикардия, тошнота, сухость слизистых оболочек. При передозировке — промывание желудка и лечение, согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие ЛС может усилиться.

Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.

Не рекомендуется сочетать с карбамазепином, парацетамолом и флупиртином. Стоит контролировать протромбиновый индекс при одновременном приеме с кумарином.

Условия продажи

Требуется наличие рецепта.

Условия хранения

В темном прохладном месте (от 15 до 25 градусов). Не допускать попадания в руки детям.

Срок годности

Катадолон – 5 лет.

Катадолон Форте и Ретард – до 2-х лет.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата и управлении механизмами, так как лекарство может снизить скорость реакции и остроту зрения. Флупиртин может окрасить мочу в зеленоватый цвет.

Аналоги Катадолона

Аналогами Катадолона Форте, Катадолона и Катадолона Ретард являются: акупан, милистан, нефопам, синметон. Цена на аналоги, как правило, ниже, чем на оригиналы.

Синонимы

Флугесик.

При беременности и лактации

Отзывы на Катадолон

Катадолон Ретард снимает болевой синдром быстро и надолго. Несмотря на частые проявления побочных эффектов, некоторые наркоманы используют препарат для обезболивания во время абстиненции.

Многие пишут хорошие отзывы на Катадолон форте 400 мг. Препарат эффективно снижает боль, однако часто проявляются головокружения и общей слабости.

Отзывы врачей: Лекарство хорошо и быстро обезболивает, применяется в хирургической практике. Не вызывает зависимости. Однако, является достаточно сильным средством, поэтому принимать препарат без назначения врача не стоит.

Цена на Катадолон, где купить

Цена Катадолона Форте 400 мг – 1150 рублей за 14 штук. Цена таблеток Катадолон Ретард за 7 таблеток составляет 926 рублей. Купить 10 капсул препарата будет стоить 429 рублей.

При этом в некоторых случаях болевой синдром может быть спровоцирован межреберной невралгией. Заболевание возникает из-за того, что защемляется нерв.

Главным признаком выступает острая боль, которая значительно ухудшает самочувствие человека. Для облегчения состояния люди нередко используют мазь при межреберной невралгии. При этом важно знать, какое именно средство позволит улучшить самочувствие.

Характеристика заболевания

Межреберная невралгия – это патология, при которой защемляются, воспаляются либо раздражаются периферические нервы. Они распложены в узком межреберном пространстве. Для патологии характерна резкая боль, от которой сложно избавиться при помощи обычных методов. Человек начинает страдать из-за того, что ухудшается качество жизни, значительно понижается работоспособность, а также возникает чрезмерная раздражительность.

Межреберную невралгию нельзя считать опасным диагнозом, при этом она нередко напоминает по своим проявлениям действительно серьёзные недуги. Из-за этого люди начинают переживать, что у них возникла тяжёлая патология. По этой причине им рекомендуется пройти диагностику, чтобы можно было точно понять, что именно происходит в организме.

Следует отметить, что мазь от невралгии преимущественно требуется пожилым людям, потому как именно они склонны к заболеванию. При этом даже молодые граждане и подростки могут столкнуться с неприятной болезнью, если они ведут малоподвижный образ жизни или профессионально занимаются плаванием.

Если же говорить о детях, то у них крайне редко диагностируют заболевание. Как правило, оно определяются в тех случаях, когда происходит период интенсивного роста.

При появлении первых признаков болезни крайне важно приобрести мазь при невралгии. С её помощью удастся избавиться от негативных проявлений болезни и значительно улучшить своё самочувствие. При этом человеку обязательно рекомендуется проконсультироваться со специалистом для того, чтобы можно было выбрать правильную схему лечения.

Народная терапия в лечении невралгии плечевого сустава

С давних времен для лечения невралгии применяется народная терапия. Важно помнить, что лечение народными средствами должно обязательно выступать в качестве вспомогательной терапии, но никак не основной. Народные методы помогут эффективно избавиться от неприятной боли, но перед началом использования результативных средств, важно проконсультироваться с квалифицированным медиком.

Какие средства от народных знахарей помогут избавиться от неприятных симптомов невралгии руки и плечевого сустава?

• Компресс с пчелиным воском. Небольшое количество пчелиного воска требуется нагреть до умеренно-теплого состояния на водяной бане, затем средство распределить по больному плечу в виде лепешки. Зафиксировать при помощи бинта и оставить на ночь.
• Мазь из сирени. Сухие почки сирени тщательно размять в муку, перемешать полученную смесь с нутряным свиным салом (пропорция 1:4). Полученной мазью требуется смазывать больное плечо дважды за сутки.

Матвеева Мария — Медицинский журналист. Медсестра первой категории в отделении травматологии и ортопедии

Главные причины

К межреберной невралгии приводят многие негативные факторы, и практически всегда раздражение нервных окончаний говорит о наличии патологии в теле. При этом самостоятельно бывает достаточно сложно определить конкретную причину, потому как их немало. Именно поэтому важно обратиться к врачу, чтобы можно было с ним проконсультироваться по поводу своего состояния. Только в этом случае удастся поставить правильный диагноз и вовремя начать лечение.

К наиболее распространённым провоцирующим факторам можно отнести следующее:

• Остеохондроз, межпозвонковая грыжа и другие патологии позвоночника.

• Воспалительные процессы в организме. Они могут затронуть межрёберную область, поэтому важно вовремя от них избавляться.
• Врождённые и приобретённые деформации грудной клетки. Даже незначительные причины могут в итоге привести к тому, что человек будет страдать от защемления нерва.
• Аллергические реакции, в особенности, находящиеся в острой форме.
• Злоупотребление алкоголем. Подобное в целом ухудшает самочувствие человека, при этом может приводить к появлению невралгии.

• Интоксикация организма, вызванная разными причинами. Она может произойти из-за приёма медикаментозных препаратов, из-за контакта с тяжёлыми металлами и другими негативными факторами.
• Перенесённые болезни инфекционного характера. В некоторых случаях человек может отметить, что именно после подобных болезней возникли неприятные ощущения между рёбер. Причём их спровоцировать может даже ОРВИ.
• Проблемы с витаминным обменом. Подобное часто возникает тогда, когда у человека имеются болезни пищеварительного тракта. Именно поэтому важно своевременно заниматься их лечением, а также профилактикой.

• Гормональные сбои. Они могут произойти по разным причинам. В любом случае потребуется наблюдаться у врача, чтобы можно было тщательно проанализировать своё самочувствие. Не стоит ждать, что проблема самостоятельно пройдёт. Важно сразу восстановить нормальный гормональный баланс.
• Новообразования в плевре и лёгких. Злокачественные опухоли могут приводить к тому, что у человека будет защемляться межрёберный нерв.

Это лишь часть причин, которые приводят к возникновению невралгии. В целом можно отметить, что человеку важно вести здоровый образ жизни и по возможности вовремя лечить все болезни.

В такой ситуации будет значительно проще избавиться от патологии. Не стоит ждать, пока тревожный симптом самостоятельно исчезнет. Учитывая тот факт, что он нередко указывает на другие отклонения в организме, важно точно понять, что именно спровоцировало невралгию.

Хондропротекторы

Такая мазь направлена на восстановление хрящевой ткани и замедление процессов, которые её разрушают. Входящие в состав вещества укрепляют хрящи и соединительную ткань, без которых невозможно правильное функционирование позвоночника.

Хондропротекторы часто используют в качестве профилактического средства на ранних этапах развития остеохондроза. Они предупреждают возникновение воспаления, благодаря стимуляции выработки организмом суставной жидкости. Такие мази снижают потерю кальция, восстанавливая естественную прочность костной ткани. А дополнительно они укрепляют суставную сумку и поверхность подвижных частей сустава. При своевременном использовании хондропротекторы замедляют прогрессирование грудного остеохондроза.

К таким препаратам относятся:

• Хондроксид;
• Хондроитин.

Симптомы

Человек не во всех случаях может самостоятельно понять, когда именно требуются мази при невралгии. Объясняется это тем, что не все пациенты могут самостоятельно распознать тревожные признаки и точно понять, что именно происходит с организмом. Следует разобраться, как именно протекает заболевание, чтобы было проще его у себя выявить. Не следует ждать, что патологи исчезнет самостоятельно, потому как во многих случаях она требует лечения.

Главным признаком невралгии выступает болевой синдром. Он имеет острый характер, причём возникает мгновенно. Воспаление нервного окончание может застать человека врасплох, потому как часто проявляется внезапно. При этом пациент сразу ощущает значительный дискомфорт, из-за которого становится тяжело заниматься даже домашними делами.

Боль нередко становится значительно сильнее, когда человек начинает кашлять, эмоционально разговаривает, а также совершает повороты туловищем. При этом даже в состоянии покоя не наступает облегчение, из-за этого пациент сильно страдает.

Следует отметить, что в среднем сильная боль наблюдается в течение 4-7 дней. По этой причине от невралгии рекомендованы мази, потому как они значительно улучшают самочувствие человека.

Другие признаки:

• Потеря чувствительности. В большинстве случаев кожа в области поражения становится менее чувствительной. При этом если начать ощупывать участок, тогда болезненные ощущения будут только усиливаться.
• Бледность кожи. Нередко из-за интенсивной боли и плохого самочувствия человек начинает бледнеть. В некоторых случаях пациент, наоборот, краснеет, и это тоже считается признаком невралгии.
• Непроизвольное сокращение мышц. Наблюдается не во всех случаях, но всё-таки с подобным можно столкнуться.
• Чрезмерная потливость. Она наблюдается не только в жаркую погоду, но и при обычных условиях. Человек может значительно потеть даже в холодное время года.
• Утрата сознания. Некоторые люди, у которых имеется низкий болевой порог, могут упасть в обморок.

Следует отметить, что болевой синдром преимущественно появляется в грудной клетке, а потом начинает распространяться вдоль рёбер. Всё будет зависеть от причины, по которой возникла межреберная невралгия.

В некоторых ситуациях неприятные ощущения уходят за пределы грудной клетки, из-за чего врачу становится тяжелее поставить правильный диагноз. Боль может отдавать в лопатки, в спину, а также в поясницу. При этом человек страдает от вышеописанных симптомов.

Витаминотерапия

Какие же существуют методы физиотерапии рассмотрим ниже.

1. Транскраниальная электроаналгезия (лечение проходит с помощью импульса током с низкой частотой, оказывает эффект обезболивания примерно по 20-40 минут курсом от 5 до 10 дней).
2. Диадинамотерапия (воздействие импульсным током только уже формой полусинусоида для снятия боли, процедура по 20 минут, от 5 до 7 дней).
3. Флюктуоризация (ток снимает боль, и регенерация тканей становится лучше, примерно 6 процедур от 5 до 15 минут).
4. УВЧ-терапия (лечении производится электрическим полем ультравысокой частоты, снижает боль, участвует в питании тканей и восстанавливает защитные силы организма, проводится от 6 до 12 сеансов по 5-20 минут).
5. Ультразвукая терапия (улучшает кровообращение, снимает боль, сеанс 12-15 минут на 6-12 процедур).
6. Дарсонвализация (используется ток малой силы, способствует питанию и кровоснабжению тканей, курс 10-15 дней по 10-15 минут).
7. Магнитотерапия (работает с помощью высококачественного магнитного поля, снимает боль, сеанс по 15-30 минут до 20 процедур).
8. Лазеротерапия (снимает боль, оказывает общее укрепление тканей, лечится за 10 сеансов по 10-15 минут).
9. Электрофарез с анестезирующим и анальгезирующим лекарством.
10. Аппликации парафина, озокерита (улучшают кровоток, обменные процессы, способствует регенерации, курс 10 дней по 20 минут).
11. Лечение с помощью грязей (снимают боль, улучшают регенерацию и способствует питанию тканей, снимает воспаление)
12. Иглоукалывание (улучшение наступает благодаря воздействию на биологически активные зоны, улучшают кровообращение и снимают боль, рассчитывают до 20 процедур).

Использование лекарственных средств – главный способ лечения межреберной невралгии. Для лечения заболевания и причины, вызывавшей его, назначают:

• таблетки;
• инъекции для внутримышечного и внутривенного введения;
• мази, гели или крема.

Таблетки считаются малоэффективным средством лечения межреберной невралгии. Кроме того, они раздражают слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, вызывают побочные реакции. Эрозивный гастрит и язва желудка – возможный вред от бесконтрольного применения таблетированных средств.

Для подавления воспалительных процессов, восполнения витаминов и минералов, укрепления иммунитета необходимо принимать специальные комплексы. Медикаменты с витаминами группы B участвуют в блокировке остро текущих воспалительных процессов, вспыхнувших в нервных тканях. Витаминные комплексы снимают мышечные спазмы, нейтрализуют негативное воздействие используемых медикаментов.

Способы диагностики

Достаточно часто люди не знают, нужно ли им использовать мазь при межреберной невралгии. Безусловно, проблемную область нужно будет обезболивать.

При этом предварительно потребуется поставить точный диагноз, и сделать это можно даже в домашних условиях. Если человек считает, что у него может болеть сердце, тогда рекомендуется принять один из сердечных препаратов.

При этом важно будет следовать инструкции. Рекомендуется использовать Корвалол или Валидол. Если данное средство не помогло, тогда можно будет решить, что приходится иметь дело именно с защемлением нерва.

Мази при межреберной невралгии будут назначены врачом только после того, как он сможет определить точный диагноз. Специалист для этого будет ориентироваться на жалобы человека, а также проведёт пальпацию.

Благодаря ощупыванию проблемного участка можно будет примерно понять, с чем приходится иметь дело, а также удастся начать лечение патологии.

Дополнительно человека могут направить на определённые исследования, чтобы можно было точно понять, с чем именно приходится иметь дело. Непосредственно может потребоваться сделать МРТ позвоночника, потому как данное исследование считается безопасным и при этом информативным.

Дополнительно врач может назначить УЗИ брюшной полости, а также ЭКГ. В некоторых случаях требуется рентгенография грудной клетке, но для неё имеется ряд противопоказаний.

Уже после проведения всех обследований человеку смогут точно определить диагноз. Вполне возможно, что потребуется использовать мази при межреберной невралгии. Всё будет зависеть от того, с чем именно человеку приходится иметь дело.

Неотложная помощь

Прежде всего, необходимо исключить все виды нагрузки на позвоночник. Рекомендуется лежать и спать на ровной твердой поверхности (деревянный щит).

С целью обезболивания назначаются нестероидные противовоспалительные средства внутрь и наружно в виде мазей (анальгин (метамизол натрия), баралгин, реопирин, диклофенак, вольта рен, индометацин, кеторолак, кеторол, дексалгин, кетонал, ксефокам, пироксикам, мелоксикам, мовалис, целебрекс, найз, нимесил), обезболивающие (трамал, трамадол, баралгин, катадолон), а также реланиум (диазепам), компрессы с димексидом, ФТЛ.

Какую мазь назначают

После того как будет определён точный диагноз человеку пропишут мазь при межреберной невралгии. Она нужна для того, чтобы уменьшить болевой синдром, снять воспалительный процесс, а также уменьшить неприятные ощущения. Обязательно потребуется расслабить мышечные волокна для того, чтобы уменьшить нагрузку на грудную клетку и спину.

В некоторых ситуациях мазь при невралгии требуется для того, чтобы согреть поражённую зону, снизить степень сдавления нервных окончаний, а также повысить эластичность воспалённых тканей.

Безусловно, мази при невралгии межреберного типа назначаются в зависимости от состояния человека. Можно выделить наиболее популярные препараты, которые помогают многим пациентам.

Эффективные средства:

• Вальтарен. В его основу входит диклофенак, средство относится к лекарственным средствам против воспаления. Если регулярно использовать гель, тогда достаточно быстро удастся избавиться от боли. При этом важно наносить средство минимум 3 раза в сутки, и продолжать использовать до тех пор, пока состояние не улучшится.

• Випросал. В его основе находится камфара, змеиный яд, а также скипидар. Данная мазь при межреберной невралгии прописывается для того, чтобы согреть проблемную область, обезболить, а также устранить воспалительный процесс. Значительно улучшается кровоток в проблемном месте. При этом восстанавливаются повреждённые нервные окончания.
• Кетонал. С помощью данного средства значительно снижается болевой синдром. Главным действующим веществом выступает кетопрофен. Н устраняет воспалительный процесс, а также снижает боль.

• Финалгон. Мазь согревает, оказывает противовоспалительное действие. В составе ванилилнонамид, а также бутоксиэтиловый спирт.

Также можно порекомендовать использовать Меновазин, Скипидарный гель и Апизатрон. Лечение данными препаратами позволяет значительно улучшить самочувствие и быстрее побороть невралгию. Если негативные симптомы долгое время не проходят, тогда по поводу них обязательно стоит проконсультироваться с врачом

Препараты комплексного действия

К данной группе относят средства, которые обладают сразу несколькими эффектами (уменьшают боль, препятствуют тромбообразованию, убивают болезнетворные бактерии, снимают отек, заживляют поврежденные ткани и повышают местный иммунитет).

Долобене. Одновременно снимает боль, рассасывает гематомы, уменьшает отечность и заживляет ткани. Эффективен при травмах и заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Не следует использовать при беременности, маленьким детям, при грудном вскармливании, патологиях печени, бронхоспазме и гиперчувствительности. Цена: 370-450 руб.

Фитобене. Имеет состав, аналогичный Долобене. Не рекомендуют применять при недугах печени, сердца и почек, беременности, гиперчувствительности, лактации, язвах и инфекционных заболеваниях кожи. Цена: 200 руб.

Матарен плюс. Содержит в своем составе мелоксикам и экстракт стручкового перца. Благодаря составу препарат оказывает обезболивающее, противовоспалительное и согревающее действие. Выпускают в виде крема, который дополнительно смягчает кожный покров. Нельзя применять детям и пациентам с повышенной чувствительность к активным веществам, а также беременным и кормящим матерям. Цена: 260-285 руб.

Как правильно наносить?

Эффективность лечения зависит и от правильности нанесения мази на поражённый остеохондрозом участок. Действие таких препаратов основывается на том, что активные вещества впитываются через кожу и быстро проникают в глубокие ткани, оказывая воздействие на очаг воспаления и окружающие его кровеносные сосуды и капилляры. Поэтому нет смысла втирать слишком много мази, вполне достаточно будет пары крупных капель весом, примерно, в 3-5 мг.

Мазь наносится исключительно чистыми руками на предварительно вымытую кожу. Длительность втирания зависит от разновидности препарата и может колебаться от 2 до 10 минут, подробнее стоит посмотреть в инструкции по применению. Например, мази, применяемые при массаже, могут втираться в кожу на протяжении получаса, постепенно смягчая и расслабляя её.

Действующее вещество:

Содержание

• 3D-изображения
• Состав
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Катадолон

• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка

• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения препарата Катадолон
• Срок годности препарата Катадолон

• Отзывы

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• R52.0 Острая боль
• R52.2 Другая постоянная боль

3D-изображения

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
флупиртина малеат	100 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния стеарат — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг
оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; титана диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг

Описание лекарственной формы

Капсулы: непрозрачные твердые желатиновые (тело и крышечка — красно-коричневого цвета), размер №2.

Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К + -каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К + вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа₁-, альфа₂-, 5-НТ₁- (5-гидрокситриптофан), 5-НТ₂-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгетический эффект

По причине селективного открытия потенциалзависимых К + -каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К + потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Ca 2+ . Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ .

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca 2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется в основном в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ . До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит — М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

T_1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе. У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T_1/2 флупиртина (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и C_max флупиртина в плазме крови соответственно в 2–2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания препарата Катадолон ®

Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;

миастения gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина;

сопутствующие заболевания печени или алкоголизм;

одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;

недавно излеченный или имеющийся звон в ушах, в связи с высоким риском повышения активности печеночных ферментов;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность; гипоальбуминемия; пожилой возраст (пациенты старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон ® нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон ® нельзя применять в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но ЖКТ : часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми ЛС (например ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами ( в т.ч. ацетилсалициловая кислота) нет. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС , содержащих парацетамол и карбамазепин.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон ® можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например банана.

Применяют по 100 мг (1 капс.) 3–4 раза в день, по возможности с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед .

Пожилые пациенты старше 65 лет: в начале лечения применяют по 100 мг (1 капс.) 2 раза в день утром и вечером.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью или гипоальбуминемией: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Пациенты с легкой и умеренной почечной недостаточностью: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови, коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6–12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны ЦНС , а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот препарата неизвестен.

Особые указания

Препарат Катадолон ® следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например НПВС или легкие опиоидные препараты) противопоказано.

У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

Во время лечения препаратом Катадолон ® 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон ® . Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон ® и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При применении препарата Катадолон ® следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов может развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Капсулы, 100 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., Польша.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Катадолон ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Катадолон ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.