Триттико боль в суставах

Аннотация научной статьи по клинической медицине, автор научной работы — Цюрко Б.О., Пелепейченко А.Ю., Раскалей Д.В., Калюжный Г.В., Махиня О.В.

Статья посвящена различным видам вертеброгенных и мышечно-скелетных болевых синдромов. Особое внимание уделяется месту структурно-модифицирующих препаратов в комплексе лечения хронического болевого синдрома у данной категории больных, а также воздействию на психологические компоненты болевого синдрома, включая депрессию и тревогу.

Похожие темы научных работ по клинической медицине , автор научной работы — Цюрко Б.О., Пелепейченко А.Ю., Раскалей Д.В., Калюжный Г.В., Махиня О.В.

COMBINATION THERAPY OF CHRONIC PAIN WITH VERTEBRAL PATHOLOGY: THE FEATURES OF PIASCLEDINE (ASU) AND TRAZODONE

The article deals with the various types of vertebrogenic and musculoskeletal pain syndromes. Special attention is paid to the place of structure-modifying agents in the complex of treatment for chronic pain syndrome in these patients, as well as the impact on the psychological components of pain syndrome , including depression and anxiety.

М1ЖНАРОДНИЙ НЕВРОЛОГ1ЧНИЙ ЖУРНАЛ

INTERNATIONAL NEUROLOGICAL JOURNAL |

МЕЖДУНАРОДНЫЙ НЕВРОЛОГИЧЕСКИЙ ЖУРНАЛ ПРАКТИКУЮЧОМУ НЕВРОЛОГУ /TO PRACTICING NEUROLOGIST/

ЦЮРКО Б.О., ПЕЛЕПЕЙЧЕНКО А.Ю., РАСКАЛЕН A.B., КАЛЮЖНЫЙ Г.В., МАХИНЯ О.В. Клиника неврологии и нейроортопедии, г. Киев, Украина

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ БОЛИ ПРИ ВЕРТЕБРОГЕННОЙ ПАТОЛОГИИ, ВОЗМОЖНОСТИ ПИАСКЛЕДИНА (АБУ) И ТРАЗОДОНА

Резюме. Статья посвящена различным видам вертеброгенных и мышечно-скелетных болевых синдромов. Особое внимание уделяется месту структурно-модифицирующих препаратов в комплексе лечения хронического болевого синдрома у данной категории больных, а также воздействию на психологические компоненты болевого синдрома, включая депрессию и тревогу.

Ключевые слова: болевой синдром, дорсалгии, фибромиалгии, депрессия, структурно-модифицирующие препараты, тразодон.

Дорсалгии — междисциплинарная проблема, так как они могут наблюдаться при неврологических, ортопедических, ревматологических, соматических и других заболеваниях. По происхождению выделяют вертебро-генную (спондилогенную) дорсалгию, связанную с патологией позвоночника, и невертеброгенную, которая вызвана растяжением связок и мышц, соматическими заболеваниями, психогенными факторами и др. [2].

Распространенность боли в нижней части спины и дорсалгий в Западной Европе и США достигает 40— 80 %, хронические боли испытывает 10—20 % населения, при этом 5 % обращаются к врачам общей практики, а 1—2 % получают помощь в стационарах. Значимость синдрома обычно определяется не угрозой для жизни, а снижением ее качества у пациента и его семьи, экономической нагрузкой на общество и нередко отсутствием эффекта от традиционного лечения. Спондилогенная дорсалгия (СД) в 60—90 % случаев обусловлена дегенеративно-дистрофическими процессами в позвоночнике [2], а именно в позвонках, межпозвоночных суставах, дисках, связочном аппарате, лежащими в основе развития спондилеза, спондилоартроза и остеохондроза. Вертеброгенная (механическая) боль в пояснице является одной из наиболее распространенных жалоб пациентов, в Соединенных Штатах на нее приходится более 6 миллионов случаев в год. Примерно две трети взрослых страдают от механической боли в пояснице хотя бы раз в жизни, что является наиболее распространенной

жалобой в амбулаторной медицине и стоит на третьем месте по финансовой составляющей после онкопатоло-гии и сердечно-сосудистых заболеваний [9]. Боль в пояснице является одной из наиболее распространенных жалоб в учреждениях первичного звена медицинской помощи, но патогенез и представление о возникновении люмбалгии патофизиологически многогранны [2, 6, 9].

В структуру патогенеза дорсалгий включены возрастные изменения — остеохондроз, фасеточный синдром с наличием соответствующих биомеханических нарушений, первичные и рефлекторные миофасциаль-ные синдромы, энтезопатии, радикулопатии, травмы и микротравмы в анамнезе. Даже незначительные травмы при декомпенсации межпозвоночного диска, фасеточных суставов могут выступить триггером развития клинической картины [7, 10]. Мы хотим обратить внимание на патогенез болей в спине не с позиции исключительно вертеброгенного фактора, а с учетом центральных механизмов формирования боли.

Основные категории вертеброгенной патологии в неврологической практике следующие.

Радикулопатии в классическом смысле развиваются вследствие патологической компрессии нервного ко-

решка в межпозвоночном отверстии вследствие дегенеративных изменений, нестабильности и/или грыжей межпозвоночного диска. Также радикулопатии возникают вследствие спинального стеноза. Манифестируют болью, снижением и/или отсутствием рефлексов, чувствительными нарушениями. Дискогенные радикулопатии развиваются вследствие дегенерации межпозвоночного диска, которая отчетливо видна к третьей декаде жизни. Удельный вес диск-ассоциированной симптоматики, например, в США не превышает 3 % [5]. Излюбленная локализация межпозвоночных грыж — уровень Ь4-Ь5 и Ь5-81 [6].

Фасеточный синдром имеет локальные и экстра-вертебральные симптомы, ведущие маркеры — боль и миофасциальные нарушения как саногенетическая реакция на блокирование поврежденного позвоноч-но-двигательного сегмента. Дугоотростчатые суставы являются истинными синовиальными суставами, с совместным пространством, гиалиновыми хрящевыми поверхностями, синовиальной жидкостью и фиброзной капсулой. Наличие ноцицептивных и вегетативных нервных волокон в различных тканевых структурах фасеточных суставов предполагает, что эти структуры могут вызывать боль при перегрузке и аномальной нагрузке. Вещество Р представляет собой хорошо известный воспалительный медиатор, который может повышать чувствительность ноцицепторов, что приводит к хронической боли. Простагландины, известные медиаторы воспаления, также высвобождаются из фасеточных суставов [7].

Синдром конского хвоста вызывается массивной медианной экструзией ядерного материала или ростом опухоли в позвоночный канал. Классически манифестирует двусторонним ишиасом или нижним парапарезом с нарушением функции тазовых органов (до 90 % пациентов). Вначале наблюдается задержка мочи с последующим недержанием. Чувствительные расстройства присутствуют в области промежности или перианальной области у 60—80 % больных [7, 8]. При синдроме конского хвоста возможно развитие комплексного регионарного болевого синдрома. Стеноз позвоночного канала — важнейшая неврологическая проблема, являющаяся триггером хронической шейной или поясничной боли. Нет четкой корреляции между симптомами стеноза и расой, профессией, полом, телосложением. Прогрессирующее сужение позвоночного канала может происходить само по себе или в сочетании с острой патологией межпозвоночного диска. Врожденный и/или приобретенный стеноз позвоночного канала является фактором риска возникновения очаговой неврологической симптоматики.

Миофасциальный болевой синдром в чистом виде рассматривается как декомпенсация порочного двигательного стереотипа с наличием триггерных участков в мышцах и нарушением их функции. Локализация болей не связана с зоной ответственности перифе-

рического нерва. Уменьшение боли наблюдается при релаксации мышцы.

По продолжительности болевой синдром может быть острым, подострым и хроническим: острая боль длится до 6 нед., хроническая — свыше 12 нед. Нейрофизиологические реакции и патобиохимические изменения при хроническом болевом синдроме, в свою очередь, приводят к развитию патопсихологических изменений в головном мозге. К таким проявлениям относятся существенные изменения психики, в частности возникновение устойчивости боли к действию лекарственных средств и терапевтических манипуляций, а также возможно развитие витальной депрессии.

Боль в состоянии полностью уничтожить человека как личность. Она причиняет невыносимые страдания пациенту и нередко деформирует его психику. Некупируемая физическая боль и психологические переживания приводят к отчаянию, ощущению бессилия перед обстоятельствами, чувству одиночества и ненужности обществу, зависимости от врачей и ближайшего окружения. Патопсихологические изменения при длительной и мучительной боли могут привести пациента в состояние суицидальной готовности.

При хронической вертеброгенной патологии клиницист имеет несколько зачастую взаимосвязанных проблем:

— локальная (фасеточные суставы с наличием дегенеративных и воспалительных изменений, эн-тезопатия мышц и связок), требующая длительного

использования нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), и как следствие — наличие рисков по гастроинтестинальным событиям;

— проблема хронической боли, нуждающаяся в длительном, если не постоянном применении антидепрессантов.

Согласно унифицированному клиническому, протоколу МЗ Украины № 311 от 25.04.2012 № 311 для контроля хронического болевого синдрома используются нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Фармакотерапия при остеоартрозе основывается на использовании симптом-модифицирущих препаратов быстрого (анальгетики, НПВП, трамадол) и медленного действия (гиалуроновая кислота, диацереин, глюкозамин, хондроитина сульфат, соединение сои/авокадо) [1].

Новым для Украины структурно-модифицирующим препаратом, который входит как в европейские, так и в международные рекомендации по лечению ОА (EULAR, OARSI), является Пиаскледин 300 (ASU). В состав этого препарата входит комплекс неомы-ляемых фитостеролов, полученных методом молекулярной дистилляции из экстрактов масел авокадо и сои. Препарат выпускается только Laboratories Expanscience (Франция) и не имеет аналогов в мире. Одним из основных механизмов действия Пиаскледи-на 300 является его влияние на экспрессию цитокинов [1, 4]. Пиаскледин ингибирует ИЛ-1, предотвращая его повреждающее действие на хондроциты и си-новиоциты, стимулирует синтез коллагена и про-теогликанов. Он угнетает ИЛ-ф-стимулированный синтез металлопротеазы (МП) (коллагеназы и стро-мелизина) хондроцитами, экспрессию ИЛ-6 и ИЛ-8, а также простагландина Е2, что обусловливает как антикатаболическое действие на матрикс хряща, так и ингибицию вторичного воспаления в тканях сустава, а именно: в синовиальной оболочке, энтезах,

Таблица 1. Снижение потребления анельгетиков и НПВП, n (%)

Показатель 300, 600, цебо, Р

потребления 37 38 18

(Д-15 до Д0/Д30 (51) (49) (26)

Примечание: * — плацебо в сравнении с Пиаскле-дином 300 и 600 мг.

субхондральной кости и непосредственно в гиалиновом хряще (рис. 1).

Пиаскледин доказал свою эффективность в многочисленных европейских исследованиях. Выраженная эффективность и уменьшение потребности в НПВП были продемонстрированы в многоцентровом двойном плацебо-контролируемом исследовании, которое продолжалось в течение 3 месяцев у пациентов обоих полов в возрасте от 45 до 80 лет с остеоартрозом коленного сустава. Все параметры эффективности были значительно улучшены (р Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

р Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

11. Maheu E., Mazieres B., Valat J.P., Loyau G., Le LoetX., Bourgeois P., Grouin J.M., Rozenberg S. Symptomatic efficacy ofavocado/soybean unsaponifiables in the treatment of osteoarthritis of the knee and hip: a prospective, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter clinical trial with a six-month treatment period and a two-month followup demonstrating a persistent effect // Arthritis Rheum. — 1998 Jan. — 41 (1). — 81-91.

12. Podolecki T., PodoleckiA., HrycekA. Fibromyalgia:pathogenetic, diagnostic and therapeutic concerns // Pol. Arch. Med. Wewn. — 2009. — 119 (3). — 157-61

Цюрко Б.О., Пелепейченко А.Ю., Раскалей A.B., Калюжний Р.В., Маюня О.В. Клнка неврологи i нейроортопедй, м. Ки!в, Укра'на

KOMBiHOBAHA ТЕРАП1Я ХРОШЧНОГО БОЛЮ ПРИ ВЕРТЕБРОГЕННМ ПАТОЛОГИ", МОЖЛИВОСТ ШАСКЛЕДИНУ (ASU) i ТРАЗОДОНУ

Резюме. Стаття присвячена рiзним видам вертеброгенних категорй хворих, а також впливу на психолопчш компоненти

i м'язово-скелетних больових синдромiв. Особлива увага больового синдрому, включаючи депресш i тривогу.

придияеться мкцю структурно-модифжуючих препарапв Ключовi слова: больовий синдром, дорсалгп, фiбромiалгii,

у комплекс лжування хротчного больового синдрому в дано! депресш, структурно-модифжукш препарати, тразодон.

Tsiurko B.O., Pelepeichenko A. Yu., RaskaleiD.V., KaliuzhnyiH.V., Makhynla O.V. Clinic of Neurology and Neuroorthopedics, Kyiv, Ukraine

COMBINATION THERAPY OF CHRONIC PAIN WITH VERTEBRAL PATHOLOGY: THE FEATURES OF PIASCLEDINE (ASU) AND TRAZODONE

Summary. The article deals with the various types of vertebrogenic psychological components of pain syndrome, including depression and musculoskeletal pain syndromes. Special attention is paid to the and anxiety.

place of structure-modifying agents in the complex of treatment for Key words: pain syndrome, dorsalgia, fibromyalgia, depression, chronic pain syndrome in these patients, as well as the impact on the structure-modifying dmgs, trazodone.

Триттико — антидепрессант нового поколения, обладающий смешанным антагонистическим и агонистическим влиянием на серотониновый обмен. Кроме того, препарат относится к широкой группе серотониновых ингибиторов. Такое воздействие на структуры центральной нервной системы (ЦНС) делает триттико одним из наиболее эффективных средств борьбы с депрессией. Он является препаратом выбора при лечении пациентов молодого возраста.

Форма выпуска

Препарат выпускается исключительно в форме таблеток различной дозировки. Концентрация действующего вещества в препарате может быть 75 или 150 мг. Триттико — торговое запатентованное название средства, выпускаемого итальянской фармацевтической компанией. Международное название вещества — тразодон.

Состав

Действующее вещество препарата — гидрохлорид тразодона. Концентрация его в одной таблетке соответствует указанной на упаковке дозировке медикамента. Вспомогательными веществами являются сахароза, воск, стеарат магния и повидон. Низкая концентрация вспомогательных веществ в каждой таблетке не позволяет им оказывать какое-либо влияние на организм.

Фармакологическая группа

Триттико по основному действующему веществу относится к разделу психотропных препаратов, поскольку оказывает влияние на ЦНС. Препарат относится к группе антидепрессантов. Это обусловлено его влиянием на сниженное настроение и повышенную тревожность.

Фармакологические свойства

Тразодон — лекарственное вещество из группы антидепрессантов, обладающее несколькими механизмами действия на центральную нервную систему. В головном мозге существуют центры, отвечающие за эмоциональную сферу жизни человека. Нейроны этих центров передают друг другу информацию с помощью специальных веществ — моноаминов. От количества этих веществ между нейронами и готовности клеток их воспринимать зависит настроение человека. Восприятие нейронами серотонина осуществляется за счет рецепторов на поверхности этих клеток.

Депрессия ассоциируется со снижением концентрации моноаминов в головном мозге. В большей степени на настроение влияет серотониновый обмен. Механизм основного действующего вещества триттико связан как с увеличением количества серотонина, так и с усилением его влияния на нейроны головного мозга.

Тразодон относится к антагонистам одних серотониновых рецепторов, то есть обладают блокирующим действием по отношению к ним, и агонистом других серотониновых рецепторов, то есть активирует их. Это позволяет сохранить баланс между нормализацией настроения и нежелательными эффектами серотонина. Двойное воздействие на рецепторы позволяет избежать побочных эффектов, которые характерны для других антидепрессантов.

Кроме того, действующее вещество триттико ингибирует обратный захват серотонина. Это означает, что тразодон предотвращает поступление серотонина обратно внутрь клетки, увеличивая тем самым его концентрацию между нейронами. На обмен других моноаминов тразодон практически не влияет, что также уменьшает количество побочных эффектов.

Таким образом, триттико способствует нормализации эмоционального фона путем увеличения концентрации серотонина в головном мозге и направлении влияния этого медиатора на определенные его центры.

Показания

Триттико — препарат, влияющий на эмоционально-волевую сферу психики. Его назначают при различных депрессивных состояниях и любых симптоматических снижениях настроения. Применение средства оправдано в следующих случаях:

• Рекуррентное депрессивное расстройство;
• Единичный депрессивный эпизод легкой и средней степени тяжести;
• Депрессия старческого возраста;
• Снижение настроения вследствие любой соматической патологии;
• Болезнь Альцгеймера или дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающиеся депрессией и повышенной тревогой;
• Тревожные расстройства (в качестве одного из компонентов терапии);
• Хронический болевой синдром;
• Алкогольная зависимость, которая сопровождается депрессией;
• Синдром отмены бензодиазепиновых транквилизаторов;
• Бессонница, в том числе вызванная некоторыми группами психотропных препаратов (трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина);
• Снижение сексуального влечения, в том числе во время депрессии или после лечения психотропными препаратами.

Основным отличием триттико от других препаратов данной группы является возможность его комбинации с большинством антидепрессантов.

Таким образом, побочные эффекты некоторых средств можно лечить с помощью триттико. Кроме того, медикамент, один из немногих в своей группе, способствует повышению сниженной сексуальной активности. Для большинства антидепрессантов снижение либидо — основной и наиболее часто возникающий побочный эффект.

Противопоказания

Противопоказания к назначению препарата подразделяются на абсолютные и относительные. Если у пациента есть хотя бы одно из абсолютных противопоказаний, триттико назначать запрещено. Относительные противопоказания не являются строгими ограничениями, но должны приниматься во внимание во время определения соотношения пользы и вреда средства для организма.

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• Индивидуальная непереносимость триттико;
• Беременность;
• Кормление грудью;
• Возраст до 6 лет;
• Инфаркт в острой фазе;
• Приапизм в анамнезе.

Относительными противопоказаниями являются:

• Атриовентрикулярная блокада второй и более степени;
• Желудочковые аритмии;
• Инфаркт в подострый период;
• Стойкое повышение артериального давления (возможен прием при условии коррекции дозы антигипертензивных средств);
• Недостаточность почек или печени (требуют коррекции дозировки);
• Возраст до 18 лет.

Кроме того, противопоказан одновременный прием алкоголя с триттико. Подробнее об их взаимодействии следует узнать дополнительно.

Побочные эффекты

При применении триттико возможны побочные реакций со стороны головного мозга, сердца, органов кроветворения, пищеварительной системы и половых органов.

Частым побочным эффектом является тремор, у многих пациентов также развивается повышенная утомляемость и сонливость, может быть головная боль. Реже, наоборот, возникает немотивированное возбуждение. К очень редким побочным эффектам со стороны ЦНС относятся дискоординация движений и дезориентация в пространстве.

Триттико часто вызывает снижение давления и стойкую гипотензию, особенно у лиц, склонных к колебаниям цифр артериального давления. Кроме того, возможно возникновение или усугубление наджелудочковых или желудочковых блокад, другие формы бради- и тахиаритмий. Со стороны системы кроветворения часто возникает снижение гемоглобина, эритроцитов и лейкоцитов до нижней границы нормы или легкая степень анемии и лейкопении.

Достаточно редким побочным эффектом, в сравнении с другими антидепрессантами, является снижение аппетита. Еще реже возникают диспепсические расстройства или преходящая горечь во рту. Аллергические реакции на препарат также возникают редко.

Одним из наиболее неблагоприятных побочных эффектов триттико является приапизм. Приапизм — это не связанная с половым возбуждением эрекция, вызывающая болезненные ощущения и требующая немедленного лечения. Данный побочный эффект также является редким.

Передозировка

Применение препарата в дозах, превышающих терапевтические, увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Наиболее частыми симптомами передозировки триттико является тошнота, головная боль и сонливость. Реже возникает артериальная гипотензия, урежение частоты сердечных сокращений или желудочковые тахиаритмии. В тяжелых случаях передозировка сопровождается нарушением сознания вплоть до комы, судорогами и дыхательной недостаточностью центрального генеза.

Специфического антидота триттико не существует. При передозировке рекомендуется выполнять те же процедуры, что и при любом другом отравление. Следует немедленно позвонить на станцию скорой медицинской помощи. Затем — вызвать у больного рвотный рефлекс, сделать клизму или дать слабительного. По возможности, необходимо промыть желудок. В тяжелых случаях требуется госпитализация в отделение реанимации и интенсивной терапии.

Инструкция по применению

Триттико необходимо принимать за полчаса до еды или через два часа после. Суточную дозу можно разделять на несколько приемов, причем основное количество препарата следует пить вечером перед сном.

Средство начинают принимать с минимальных дозировок, а затем постепенно повышают до средних терапевтических. Рекомендуемая стартовая доза 50-100 мг действующего вещества. Через 4 дня ее можно повысить на 50 мг. Таким образом можно увеличивать количество принимаемого препарата на 50 мг каждый 3-4 дня.

Терапевтического эффекта, как правило, удается достичь при применении дозировки до 300 мг. При этом разовое количество поступающего в организм действующего вещества не должно составлять более 150 мг.

Максимальная дозировка, назначаемая для домашнего приема не должна превышать 450 мг в сутки. В стационаре допускается применение 600 мг триттико в сутки. Для пожилых пациентов средней терапевтической является дозировка 100 мг в сутки, максимальной — 300 мг.

Длительность курса устанавливает лечащий врач. Прекращать прием препарата резко не рекомендуется, следует детальнее изучить правильную схему отмены триттико.

Аналоги

Существуют аналоги триттико, имеющие то же действующее вещество, к ним относятся:

• Тразодон;
• Азона.

Кроме того, некоторые медикаменты имеют в своем составе действующее вещество той же фармакологической группы, что и триттико. Эти аналоги похожи по механизму действия, но не идентичны:

• Алвена;
• Велаксин;
• Венлакс;
• Бринтелликс;
• Медофаксин.

Отзывы

Ирина М.: “Я принимала триттико около года назад. На тот момент я находилась в состоянии депрессии средней степени тяжести. Мне ничего не хотелось делать, я похудела практически моментально на два размера, не было аппетита, даже желания принимать пищу не было. Меня мучила бессонница,а редкие случаи сна сопровождались кошмарами. Триттико мне назначил психиатр и покупала я его по рецепту. Эффект заметила примерно через неделю после начала приема. Первыми ко мне вернулись сон и аппетит. Кошмары меня больше не мучили, вес начал приходить в норму. Примерно через месяц применения я заметила значительное улучшение настроения. Для закрепления эффекта принимала препарат еще месяц, а затем постепенно прекратила. До сих пор ощущаю себя полноценным жизнерадостным человеком.”

Денис М.: “Я страдаю рекуррентным депрессивным расстройством и периодически вынужден принимать антидепрессанты. Наихудшим побочным эффектом всех подобных лекарств я считаю снижение либидо. Невозможно принимать их и при этом чувствовать себя полноценным человеком. Я много раз бросал пить антидепрессанты по этой причине, потому врач прописал мне триттико, сказав, что это средство не обладает таким эффектом. К сожалению, он обладает другими нежелательными свойствами. В начале приема через 15 минут после таблетки мне уже хотелось спать, потому мог принимать медикамент только вечером. При этом утром всегда болела голова, но это длилось не так долго. Через пару недель приема эти побочные эффекты исчезли, принимаю препарат уже три месяца и пока доволен эффектом.”

Отзыв врача-психиатра: “Триттико — антидепрессант, которые обладает многогранным воздействием на нейроны головного мозга. С одной стороны, он позволяет бороться с депрессией и тревожностью, с другой — практически не влияет на вегетативную нервную систему. Средство не предназначено для борьбы с тяжелой депрессией, но снижение настроение легкой и средней степени тяжести лечит очень эффективно. К тому же, достаточно быстро убирает тревожный компонент и бессонницу. Мы часто применяем триттико для лечения молодых пациентов, особенно мужчин. Это один из немногих препаратов, который не уменьшает половое влечение, что важно для многих пациентов.”

Состав

Одна таблетка препарата содержит 75 либо 150 мг гидрохлорида тразодона.

Вспомогательные вещества: воск карнаубы, сахароза, поливинилпирролидон, стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки Trittico с контролируемым высвобождением обычно белого или бело-желтого цвета, в форме овала, с двумя параллельными полосами на обоих полюсах.

Формы выпуска для таблеток дозировкой 75 мг:

• 15 таблеток в блистере, 2 таких блистера в бумажной упаковке;
• 30 таблеток в блистере, 1 такой блистер в бумажной упаковке.

Формы выпуска для таблеток дозировкой 150 мг:

• 10 таблеток в блистере, 2 или 6 таких блистеров в бумажной упаковке;
• 20 таблеток в блистере, 1 или 3 таких блистера в бумажной упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат Trittico имеет антидепрессивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Тразодон — производное триазолопиридина, обладает антидепрессивным и слабыми седативным и анксиолитическим эффектами. Не оказывает действия на МАО, в отличие от трициклических антидепрессантов, ингибирующих МАО-ингибиторов.

Быстро действует на психические (раздражительность, бессонница, аффективная напряженность, страх) и соматические симптомы тревоги (головная боль, сердцебиение, мышечные боли, потливость, учащенное мочеиспускание, гипервентиляция).

Препарат также эффективен при нарушениях сна у лиц с депрессией. Увеличивает продолжительность сна, нормализует его физиологическую структуру.

Тразодон оказывает стабилизирующее действие на эмоциональное состояние, уменьшает влечение к алкоголю у лиц с хроническим алкоголизмом, улучшает настроение. Не вызывает привыкания. Способствует усилению либидо и потенции.

Тразодон обладает высокой аффинностью к ряду подтипов серотониновых рецепторов, с которыми он вступает в агонистическое или антагонистическое взаимодействие, а также способен вызывать подавление обратного захвата серотонина.

Фармакокинетика

Степень всасывания препарата из кишечника после приема высокая. Прием во время или после еды тормозит скорость всасывания. Максимальная концентрация препарата в крови наступает через 2 часа после употребления средства.
Проникает сквозь гистогематические барьеры, а также в слюну, желчь, грудное молоко.

Взаимодействие с протеинами плазмы — 90–95%. Препарат трансформируется в печени. Период полувыведения равен 6–9 часам. Выведение осуществляется через почки (до 75%) и с желчью (до 20%).

Показания к применению

• Психогенныедепрессии (в том числе невротические и реактивные депрессии).
• Алкогольные депрессии.
• Тревожно-депрессивные состояния.
• Депрессивные состояния при выраженном болевом синдроме.
• Тревожно-депрессивные состояния в сочетании с органическими поражениями нервной системы (болезнь Альцгеймера, деменция, атеросклероз сосудов мозга).
• Бензодиазепиновая зависимость.
• Нарушения либидо и потенции.

Противопоказания

• Аллергия на таблетки Триттико.
• Период лактации.
• Беременность.
• Возраст менее 6 лет.

С осторожностью назначать лицам с AV блокадой, желудочковой аритмией, инфарктом миокарда, артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также лицам до 18 лет, в связи с риском развития поведения суицидальной направленности (агрессивность, суицидальные планы, злость).

Побочные эффекты

Препарат может вызывать нижеперечисленные побочные эффекты:

• со стороны нервной системы – утомляемость, головокружение, возбуждение, головная боль, миалгия, слабость, парестезии, тремор;
• со стороны систем кровообращения и кроветворения – ортостатическая гипотензия, брадикардия,снижение давления, нарушение проводимости, аритмия; нейтропения и лейкопения;
• со стороны системы пищеварения – тошнота, сухость во рту, диарея;
• прочие – раздражение глаз, аллергические реакции.

Инструкция на Триттико

Инструкция по применению Триттико предписывает применять препарат внутрь, за полчаса до или через 2 часа после приема пищи, не разжевывая и запивая водой.

Начальная доза Trittico — 50–100 мг раз в день перед сном. Через 3 дня можно повысить дозу до 150 мг в день. Дальнейшее повышение на 50 мг в сутки можно производить каждые 3 дня, до наступления нужного эффекта. Дневная доза свыше 150 мг разделяется на 2 приема, меньшая доза употребляется после обеда, а большая — перед сном.

Максимальная дневная доза в стационарных условиях — 600 мг, в амбулаторных — 450 мг.

Детям в возрасте 6-18 лет: начальная доза 1,5 мг на килограмм веса в сутки делится на несколько приемов. Если необходимо, дозу повышают до 6 мг на килограмм веса в сутки.

Пожилым и ослабленным лицам: первоначальная доза до 100 мг в сутки. При необходимости можно повысить дозу до 300 мг в сутки.

Терапия расстройств либидо: суточная доза 50 мг.

Терапия эректильной дисфункции: при монотерапии суточная доза — до 200 мг, при сочетанной терапии — 50 мг.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, гипотензия.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Взаимодействие

Тразодон усиливает действие ряда гипотензивных средств и требует понижение их доз.

Совместный прием с препаратами, угнетающими нервную систему (клонидин, метилодопа), активирует последние.
Антигистаминные препараты и холинолитические средства усиливают антихолинергическое действие тразодона.

Тразодон усиливает антихолинергический и седативный эффекты галоперидола, трициклических антидепрессантов, локсапина, фенотиазина, мапротилина, пимозидана и тиоксантена.

Совместный прием с ингибиторами МАО увеличивает риск возникновения побочных эффектов.

Повышает концентрацию фенитоина и дигоксина в крови при одновременном использовании.

Блокаторы CYP3A4 могут приводить к увеличению содержания тразодона в плазме, увеличивая вероятность побочных явлений.

Карбамазепин снижает содержание тразодона в плазме.

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Поскольку средство обладает адренолитической активностью, при приеме возможно появление брадикардии и снижения давления, поэтому больным с нарушением проводимости, AV блокадой, инфарктом миокарда необходимо соблюдать осторожность.

Препарат обладает седативной активностью, поэтому возможно снижение скорости реакции и внимания. В период лечения следует воздерживаться от занятий требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.