Сульфасалазин инструкция по применению при ревматоидном артрите аналоги

Состав

Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.

Форма выпуска

Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:

до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
до 5-аминосалициловой кислоты (Месалазина) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназыи липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов, лейкотриенови прочих медиаторов воспаления.

Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.

Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Показания к применению

Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:

при (НЯК) неспецифическом язвенном колите иболезни Крона;
при ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном.

Противопоказания

заболевания крови;
выраженные нарушения работы печени или почек;
порфирия;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
дети младше 5 лет;
III триместр беременности, лактация;
сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты.
С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.

Побочные действия Сульфасалазина

Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:

Периферическая и ЦНС: приступы головной боли, головокружения, галлюцинаций, ощущение шума в ушах, атаксии, судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии.
Мочевыделительная система: нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, развитие гепатита, панкреатита.
Дыхательная система: может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита.
Система кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Репродуктивная система: бесплодие, преходящее явление олигоспермии.
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, возможен анафилактический шок.
Среди прочих: желтушность кожных покровов, контактных линз, мочи.

Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)

Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема. Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема. Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.

Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.

При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.

Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).

Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.

Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:

детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.

Когда оказывается, что лечение НПВП и гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах. Принимают его длительно – 3-6 мес. до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.

Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.

Передозировка

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.

Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимодействие

Одновременный прием Сульфасалазина с Фолиевой кислотой и Дигоксиномснижает уровень их абсорбции.
С антикоагулянтамии производными сульфонилмочевины— происходит усиление их действия.
С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.

Условия продажи

В аптеке следует предъявить рецепт.

Условия хранения

Температурные показатели не должны превышать +25°C.

Хранить рекомендуется в недоступном для детей и домашних животных месте.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Во время терапии пациентам рекомендуется употреблять большое (3-4 л) количество жидкости.

С алкоголем

Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.

Аналоги Сульфасалазина

Аналоги, где совпадает активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:

Отзывы о Сульфасалазине

Отзывы больных – лишь положительные, но в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.

Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его эффективность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы заболевания. Однако, курс достаточно длительный и некоторые отмечают побочные реакции в виде сыпи, волнуются на счет негативного влияния на работу печени и почек.

Цена Сульфасалазина, где купить

Средняя цена Сульфасалазина за упаковку 50 табл. дозировкой 500 мг – 310 руб.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфасалазин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфасалазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфасалазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, язвенного колита и болезни Крона у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сульфасалазин - препарат для лечения болезни Крона и неспецифического язвенного колита (НЯК). Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Состав

Сульфасалазин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Показания

неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
ревматоидный артрит;
ювенильный ревматоидный артрит.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг (ЕН).

Других лекарственных форм, будь-то свечи или раствор, на момент описания препарата в справочнике не существовало.

Инструкция по применению и режим дозирования

При НЯК и болезни Крона взрослым в первый день лечения назначают по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день - по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов заболевания назначают препарат в поддерживающей дозе по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз в сутки.

При ревматоидном артрите взрослым в течение первой недели препарат назначают по 500 мг 1 раз в сутки; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза в сутки; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза в сутки. Терапевтическая суточная доза Сульфасалазина может составлять от 1.5 до 3 г. Курс лечения - 6 месяцев и более.

Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Препарат следует принимать после еды.

Побочное действие

головная боль;
головокружение;
шум в ушах;
судороги;
нарушения сна;
галлюцинации;
периферическая нейропатия;
нарушения функции почек;
интерстициальный нефрит;
тошнота, рвота;
диарея;
боль в животе;
анорексия;
гепатит;
панкреатит;
интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани;
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
олигоспермия;
бесплодие;
кожная сыпь;
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
лихорадка;
анафилактический шок;
окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Противопоказания

порфирия;
анемия;
выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
детский возраст до 5 лет;
период лактации;
повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в 3 триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

В период применения препарата следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении усиливает побочное действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина при язвенном колите, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Аналоги лекарственного препарата Сульфасалазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Сульфасалазин ЕН.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения язвенного колита):

5 АСА;
Азатиоприн;
Альгинатол;
Гидрокортизон;
Дексаметазон;
Дипроспан;
Ирмалакс (пищевые волокна с витамином C и вкусом цитрусовых);
Йогулакт;
Йогулакт форте;
Лактобактерин в порошке;
Лемод;
Мальтофер;
Месакол;
Метилурацил;
Неонутрин;
Пентаса;
Преднизолон;
Реополиглюкин c глюкозой;
Салозинал;
Салофальк;
Триамцинолон;
Урбазон;
Фортекортин;
Фортекортин Моно;
Целестон;
Эглонил;
Энтеросан.

Инструкция по применению

Сульфасалазин указан в списке важнейших медикаментов ВОЗ.

Состав и форма выпуска

Сульфасалазин — активное вещество, относящееся к производным месалазина. Стандартная дозировка составляет 500 миллиграмм. Пленочная оболочка таблетированной формы способствует всасыванию химического соединения в кишечнике.

Изготавливается только в виде таблеток.

Терапевтическое действие

Активное вещество получается путем соединения сульфапиридина с салициловой кислотой. После проникновения препарата в желудочно-кишечный тракт происходит выделение аминосалициловой кислоты, проявляющей противовоспалительные свойства. Также в кишечнике высвобождается сульфапиридин, способный бороться с бактериальной инфекцией. Комбинированный эффект лекарства позволяет проводить медикаментозную терапию разных заболеваний.

Упаковка

Устранение воспалительного процесса. Высвобождающаяся аминосалициловая кислота играет важную роль в лечении воспалительных патологий кишечника и других органов. Главный механизм действия обусловлен нарушением выработки медиаторов воспаления в тканях, вызывающих отечность, покраснение слизистой оболочки и другие неприятные эффекты. Химическое соединение блокирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Также средство проявляет антиоксидантную активность, нейтрализуя опасные формы кислорода.
Снижение активности иммунитета. Такое свойство нужно для устранения аутоиммунных процессов. Высвобождаемый в кишечнике сульфапиридин подавляет работу клеточного звена иммунитета. Этот эффект облегчает течение ревматоидного артрита и других болезней со сходным патогенезом.
Противомикробная активность. Сульфапиридин борется с инфекционными процессами, вызываемыми стрептококком, гонококком и кишечной палочкой. Противомикробное действие имеет вспомогательное значение, поскольку бактериальные патологии провоцируют развитие аутоиммунных реакций.

Противовоспалительное действие препарата выражено лучше других.

Побочные действия

У некоторых пациентов на фоне приема средства возникают негативные эффекты. Типичной побочной реакцией считается чувствительность организма к любому компоненту, входящему в состав таблеток (аллергия). Для снижения риска развития этого осложнения нужно изучить аллергический анамнез и следить за своим состоянием во время терапии.

Другие негативные реакции:

Нервная система: цефалгия, невропатия, головокружение, нарушение слуха, нарушение координации движений, ухудшение сна, галлюцинации, судорожные реакции.
Кроветворная система: дефицит эритроцитов/гемоглобина, понижение уровня лейкоцитов (включая моноциты и гранулоциты) и тромбоцитов.
Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, отсутствие аппетита, жидкий стул, воспаление печеночной ткани, позывы к рвоте.
Половая система: временное снижение уровня мужских половых клеток в эякуляте, бесплодие.
Выделительная система: воспаление стромы и канальцев почек, нарушение работы почечной ткани.
Респираторный тракт: различные формы поражения легочной ткани.
Иммунитет: кожные высыпания, покраснение кожного покрова, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, повышение температуры тела, анафилактический шок.
Дополнительно: желтоватость кожных покровов, мочи и контактных линз на фоне применения.

Возможно формирование опасных аллергических осложнений. При появлении любых побочных реакций нужно обратиться к лечащему врачу.

Усвоение и выведение

Препарат слабо всасывается в кишечнике: в кровоток попадает не более десяти процентов химического соединения. Кишечный микробиом расщепляет действующее вещество, благодаря чему высвобождаются активные компоненты. В печеночной ткани сульфапиридин видоизменяется с выделением неактивных метаболитов. Вещества связываются с белками крови.

Больший объем лекарства выводится почками в течение 72 часов с момента приема таблеток. Незначительное количество вещества выводится кишечником.

Показания к применению Сульфасалазина

Ревматоидный артрит у детей и взрослых. Это патологическое состояние характеризуется поражением суставов. Точная причина развития болезни неизвестна. По мнению большинства специалистов заболевание развивается из-за аутоиммунного процесса, при котором защитная система организма атакует здоровые ткани. Проявления ревматоидного артрита включают изменение формы суставов, болезненность, поражение периферических нервов и уплотнение лимфатических узлов.
Неспецифический язвенный колит. Эта болезнь проявляется воспалением и изъязвлением слизистой оболочки толстой кишки. Факторы риска развития патологии включают отягощенную наследственность и аутоиммунные состояния. Характерные симптомы включают болезненность в области живота и жидкий стул с выделением крови. С помощью лекарства проводится терапия и профилактика обострений.
Обострение легкой или среднетяжелой формы болезни Крона. Болезнь сопровождается воспалением разных отделов желудочно-кишечного тракта. Факторы риска включают отягощенную наследственность, аутоиммунные процессы и инфекции. Проявляется разнообразными симптомами, включая абдоминальные боли, слабость, жидкий стул и уменьшение массы тела.

Лекарство должен назначить врач после обследования и оценки анамнеза пациента. Самолечение запрещено.

Противопоказания

Препарат могут применять не все пациенты. Иногда существует риск развития серьезных осложнений во время лечения. Нужно исключить чувствительность организма к входящим в состав таблетки веществам. Аллергия на любое производное салициловой кислоты также относится к противопоказаниям. Перед назначением врач должен подробно изучить анамнез пациента.

Нужен рецепт врача

Другие противопоказания:

Порфириновая болезнь.
Дефицит гемоглобина/эритроцитов.
Возраст пациента до пяти лет.
Период грудного вскармливания.
Нарушение работы печени.
Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Чувствительность к сульфаниламидам.
Нарушение работы почек.
Третий триместр вынашивания ребенка.
Патологии крови.

Средство ограниченно применяется во время беременности только с разрешения врача. Нужно проводить лечение с осторожностью, если пациент страдает от бронхиальной астмы и аллергических реакций.

Инструкция по использованию Сульфасалазина

Применяется только по назначению врача после диагностики. Специалист подбирает подходящую схему медикаментозной терапии. Таблетку нужно проглатывать целиком после еды и запивать водой. Во время лечения нужно пить больше воды. Также врач должен периодически назначать анализы для контроля уровня печеночных ферментов. При умеренном нарушении работы почек и печени средство следует принимать с осторожностью.

Перечисленные ниже правила указаны в справочных целях. Во время приема таблеток нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у взрослых: в первые сутки пятьсот миллиграмм четырехкратно; во вторые сутки один грамм четырехкратно; в остальные дни нужно принимать полтора или два грамма четырехкратно. Когда обострение проходит, возможен прием пятисот миллиграмм три-четыре раза в сутки на протяжении нескольких месяцев.
Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей в возрасте от пяти до семи лет: от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграмм 3-6 раз в сутки.
Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей старше семи лет: по пятьсот миллиграмм от трех до шести раз в сутки.
Лечение ревматоидного артрита у взрослых: пятьсот миллиграмм раз в день на протяжении первой недели; пятьсот миллиграмм дважды в день на протяжении второй недели; пятьсот миллиграмм трижды в день на протяжении третьей недели; Курс применения — от полугода и больше.
Лечение ревматоидного артрита у детей старше шести лет. Суточная доза рассчитывается следующим образом: от тридцати до пятидесяти миллиграмм на килограмм. Полученная доза делится на 2-4 приема в сутки.
Лечение ревматоидного артрита у детей старше шестнадцати лет: до двух грамм в сутки.

Средство усиливает эффект противоэпилептических медикаментов, гипогликемических лекарств (принимаемых внутрь) и препаратов, разжижающих кровь.
На фоне терапии усиливаются побочные реакции цитостатических медикаментов, иммунодепрессантов и средств, токсично действующих на печень и почки. Усиливается вредное воздействие азатиоприна и меркаптопурина на организм.
Одновременное использование с ампициллином, неомицином или рифампицином ослабляет противовоспалительный эффект из-за угнетения кишечного микробиома.
Уменьшает всасывание фолиевой кислоты, дигоксина и корданума.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги Сульфасалазина

В аптеках можно найти разные медикаменты с таким действующим веществом. Нужно смотреть на дозировку и лекарственную форму.

Аналоги с похожим по фармакологическим свойствам активным компонентом (месалазин):

Асакол в таблетках.
Самезил в таблетках и свечах.
Месакол в таблетках.

Косвенный аналог

Аналог можно применять только с разрешения лечащего врача. Отличаются правила использования.

Отзывы и цены

Препарат был открыт более 40 лет назад, однако врачи продолжают назначать это средство для лечения воспалительных заболеваний. Ценится хорошая переносимость активного вещества и возможность применения в детском возрасте (после пяти лет).

Средняя цена 50 таблеток (по 500 миллиграмм) составляет 220 рублей.

Видео

Сульфасалазин применяется в гастроэнтерологии и ревматологии. Это эффективное противовоспалительное средство, облегчающее симптомы болезней и снижающее риск обострения. Применяется под контролем врача.

Сульфасалазин показан при ревматоидном артрите и других воспалительных недугах аутоиммунного характера, в т.ч. помогает противостоять опасным кишечным заболеваниям. Инструкция по применению Сульфасалазин расскажет подробно о свойствах и правилах приема лекарства.

Каждый год от ревматоидного артрита в мире умирает несколько десятков тысяч человек, в 70% случаев оно приводит к инвалидности. Причем начало заболевания приходит на 40-50 летний возраст. Поэтому лечение этого системного заболевания, поражающего соединительную ткань – актуальная проблема ревматологии. Используется комплексный подход, а первостепенная задача врачей – уменьшить воспаление, облегчить боль, устранить припухлость вокруг пораженных суставов, их скованность. Обычно терапия начинается с подбора лекарственного средства из группы симптоматических препаратов – глюкокортикостероида или противовоспалительного препарата нестероидного ряда. Часто они оказываются недостаточно эффективными. В таких случаях присовокупляют или полностью переходят на лечение Сульфасалазином – это базисный антиревматический препарат. Он не только улучшает состояние больного, но и помогает замедлить развитие заболевания и обеспечить качественную ремиссию.

Фармакологические свойства препарата

Это препарат комплексного действия. Обусловлено оно способностью Сульфасалазина под воздействием микрофлоры кишечника высвобождать активные компоненты: противомикробное вещество сульфапиридин и противовоспалительное – месалазин, производное 5-аминосалициловой кислоты.

В связи с такой уникальной особенностью химической структуры и набором свойств, часто возникает вопрос: сульфасалазин – это антибиотик или нет. Как полноценный аналог антибиотика он использоваться не может, потому что непосредственно само заболевание, вызванное бактериальной микрофлорой, не лечит, а лишь устраняет болевой симптом.

Комбинация действующих соединений, дополняющих друг друга, наделяет Сульфасалазин следующими свойствами:

противовоспалительный эффект

бактериостатическая активность

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Сульфасалазин – группа компаний KRKA, Словения/Россия. Под этим торговым названием выпускается единственная лекарственная форма – покрытые защитной пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид таблеток: круглая, с обеих сторон выпуклая форма, с фаской, цвет таблеток варьируется от светло желтого до коричневатого оттенка. Ядро такого же цвета, имеются небольшие вкрапления. Таблетки запаяны в 10-ти ячейковый блистер. В индивидуальную пачку с инструкцией вкладывают 5 блистерных упаковок. Содержание активного компонента в таблетках Сульфасалазин – 500 мг. Он покрыт водным раствором повидона, замедляющим скорость и степень всасывания состава из ЖКТ.

В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

прежелатинизированный крахмал – наполнитель; магния стеарат – смазывающее вещество; безводный порошок кремния диоксида в виде коллоидных частиц – энтеросорбент.

Состав защитной пленки:

гипромеллоза – наполнитель; пропиленгликоль – растворитель.

Как действует Сульфасалазин

На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии. Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами. Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания; уходят боли, чувство скованности в суставах; после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме; быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей; при псориатическом артрите удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.

Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни. Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида. При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса. Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС. Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

Всасывание:

Распределение:

Метаболизм:

Экскреция:

Показания к приему

Как самостоятельное, единственное средство лечения используется редко, Сульфасалазин – важный базовый элемент комплексной терапии. Инструкция приводит исчерпывающий список заболеваний, при которых целесообразно использовать это лекарство.

Показанием к назначению является:

неспецифический язвенный колит; легкая или среднетяжелая (с минимальной активностью) форма болезни Крона; ревматоидный артрит; системный юношеский ( ювенильный ) артрит.

Инструкция по применению Сульфасалазин

Таблетки предназначены для перорального применения, их принимают внутрь после еды, глотать нужно целиком, не нарушая целостности пленочного покрытия. Схему лечения и дозировку должен подбирать врач индивидуально в каждом конкретном случае. Сульфасалазин – медленнодействующий препарат, предназначен для длительного курсового применения, часто в течение многих лет.

Перед началом терапии рекомендуется предварительно изучить и оценить реакцию организма на введение лекарства, чтобы исключить вероятность развития негативных побочных эффектов. Для этого на начальном этапе лечение проводят маленькими дозами. Если препарат переносится хорошо, переходят на максимальную дозировку, которую снижают после достижения ожидаемого положительного результата. При расчете учитывается вид и течение заболевания, тяжесть симптомов, возраст и масса тела пациента.

Инструкция содержит общие рекомендации по приему:

при ревматоидном артрите: терапевтическая доза – 1,5-3 г, детям не более 2 г (40-50 мг на единицу веса). Курс терапии длится 6 месяцев и дольше. Схема следующая: в первую неделю – по 1 таблетке, во 2-ую – по 2, далее – по 3-4 в сутки через равные интервалы времени. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка: 6-8 лет (вес 20-29 кг) – 1 г, разделенный на 2 приема, 8-12 лет (вес 30-39 кг) – 1-1,5 г в сутки за 2-3 приема, 12-16 лет (40-50 кг) – 1,5-2 г за 2-3 приема (допустимо принять 2 таблетки одновременно). Ослабление клинических симптомов ощущается через 6-10 недель регулярного приема; при заболеваниях кишечника: предельная суточная взрослая доза – 8 г, в возрасте 10-16 лет – 2 г. Ее достигают постепенно, в первый день принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки, во 2-ой – по 2, в 3-ий и последующие, вплоть до стихания болезненных симптомов – по 3-4 таблетки (за сутки – 12-16 таблеток). Максимальная дозировка для детей 10-16 лет (весом 35-50 кг) – 4 таблетки. Когда острая стадия болезни миновала, переходят на поддерживающую терапию, длящуюся обычно несколько месяцев. Поддерживающая доза – 1,5-2 мг сульфасалазина, разделенные на 3-4 приема. Она рекомендуется только для пациентов старше 16 лет с весом от 65 кг.

В ходе длительного лечения необходим регулярный (в первый месяц лечения – еженедельно, далее с частотой 1-2 раза в месяц) контроль состояния организма – сдавать кровь на почечные и печеночные пробы, осуществлять мониторинг показателей анализа крови и мочи.

Рекомендуется употреблять больший объем жидкости.

Сульфасалазин при беременности принимают в минимальной дозировке и только с разрешения и под контролем врача. В последнем триместре применять лекарство запрещено. В группу риска также входят пациенты со склонностью к аллергической реакции, воспалительным поражением кожи, бронхиальной астмой.

По инструкции противопоказанием к применению служит:

непереносимость составляющих лекарства или активных метаболитов; порфириновая болезнь; почечная, печеночная дисфункция; заболевания кровеносной системы, анемия, обусловленная дефицитом фермента г-6-фдг; период грудного вскармливания; детский возраст 0-5 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что помимо лечебного действия, Сульфасалазин способен спровоцировать некоторые нежелательные явления.

В основном они обусловлены сбоями в работе внутренних органов и повышенной плазменной концентрацией сульфапиридина.

Возможные побочные действия:

головная боль, потеря координации движений, звон в ушах, судороги, мышечная слабость, проблемы со сном, нарушение восприятия, галлюциногенный эффект; преходящий дефицит почечной функции, воспалительное поражение интерстициальной ткани (нефрит почек, интерстициальная пневмония), кашель, одышка, другие заболевания легких; изменение картины крови; рвота, потеря аппетита, боли в области живота, диарея, воспаление поджелудочной железы, медикаментозный гепатит; мужское и женское бесплодие; желтушный цвет кожи, пожелтение контактных линз, слез, потовых выделений, необычное окрашивание мочи; аллергическая реакция в виде сыпи на коже, эритемы, лекарственной лихорадки, анафилаксии.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Сульфасалазин только после предъявления рецепта врача. Таблетки должны храниться в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов. При таком хранении годны они остаются в течение 5 лет.

Средняя отпускная цена пачки таблеток (50 шт.) дозировкой 500 мг составляет:

Сульфасалазин, Россия – 220 руб.; Сульфасалазин-ЕН, Словения – 350 руб.

Полных аналогов по действующему веществу не существует. При необходимости замены можно подобрать комбинацию нескольких препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием.

Свечи выпускаются под другими марками, их лечебный эффект основан на присутствии одного из действующих веществ Сульфасалазина.

Аналог обычно включает Месалазин.

Читайте также: