Прием нимесулида при артрозе

Заболевания суставов различной локализации являются одной из самых частых причин обращения к врачу наряду с артериальной гипертензией. Заболевания суставов являются социально значимыми болезнями.

Во-первых, эти заболевания поражают значительную часть населения. Наиболее распространенным заболеванием суставов является деформирующий остеоартроз (ОА), особенно у лиц старше 65 лет, когда его распространенность достигает 97% населения. Среди хронических воспалительных заболеваний суставов наиболее частым является ревматоидный артрит (РА) — заболевание, практически облигатно приводящее к инвалидизации больных уже через 3–5 лет от дебюта болезни.

Во-вторых, эти заболевания характеризуют развитие стойкого болевого синдрома, который может быть связан с различными причинами. Наиболее частая причина боли при патологии суставов — развитие синовиита. Однако при ОА развитие боли может быть связано и с другими патогенетическими звеньями болезни. В норме болевые окончания имеют все структуры сустава, за исключением хряща. Но при ОА происходит частичная васкуляризация и иннервация хряща. Истончение и повреждение хряща снижает его амортизационные свойства, увеличивается нагрузка на субхондральную кость с развитием ее отека и боли. Кроме того, фибрилляция хряща также индуцирует боль и воспаления.

Данные, полученные при изучении влияния боли на прогноз при ОА, свидетельствуют:

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) обладают анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Поэтому они являются незаменимыми в лечении артрологических заболеваний. Быстрое развитие обезболивающего эффекта и определяет облигатность их применения в лечении суставной патологии. Позитивный лечебный эффект НПВП связан с ингибицией ЦОГ-2. Этот фермент, участвующий в каскаде распада поврежденных при воспалении и других поражениях клеточных мембран, отвечает за выделение провоспалительных простагландинов и других медиаторов воспаления не только в суставах, но и в других органах и тканях, в первую очередь в стенках сосудов. Исходя из вышесказанного, становится ясно, что использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 имеет важное клиническое и социальное значение.

Аналогичные результаты продемонстрированы в исследовании В. И. Мазурова и соавт. [21], сравнивших гемодинамические показатели у больных ОА (n = 40), имеющих (23 пациента) или не имеющих (17 пациентов) сопутствующую артериальную гипертензию (АГ), при назначении Найза или диклофенака на 1 месяц. Пациенты всех подгрупп были сопоставимы по локализации ОА, рентгенологической стадии. Пациенты, имевшие ОА в сочетании с АГ, были примерно на 10 лет старше больных с нормальным уровнем АД. Доза Найза составляла 200 мг/сутки и диклофенака — 100 мг/сутки. Для лечения АГ всем больным второй подгруппы был назначен Ренитек (эналаприл) по 5–10 мг 2 раза в сутки. Всем больным до назначения НПВП и через 1 месяц помимо клинического осмотра и оценки боли (по шкале ВАШ) проводились ЭКГ, суточное мониторирование АД, импедансометрическая кардиография (ИМК), определение уровня десквамированных эндотелиоцитов в периферической крови по методике Hladovec J. и соавт. (1978), определение состояния эндотелий-зависимой и эндотелий-независимой (проба с нитроглицерином) вазодилятации (ЭЗВД, ЭНВД соответственно) плечевой артерии с помощью ультразвука высокого разрешения.

Через один месяц лечения статистически значимых различий в уменьшении боли по ВАШ на фоне приема Найза или диклофенака не отмечено (p > 0,05). Данные средних параметров суточного мониторирования АД представлены в табл. 3 и 4. При назначении Найза больным ОА без АГ (группа 1А) среднее суточное САД и среднее дневное САД и ДАД повышались в пределах нормальных значений без субъективных ощущений. В группе 1Б, получавшей диклофенак, отмечено более значимое увеличение систолического и ДАД, как среднесуточного, так и среднедневного (p

Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор
Г. Р. Имаметдинова
Е. Л. Насонов, доктор медицинских наук, профессор, академик РАМН
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Препарат, который помогает полноценно жить при артрозе, быстро справиться с невралгией. И просто, эффективно снизить боль.💊

Всем привет. Сегодня я вам расскажу о хорошем обезболивающем средстве, при невралгии, остеохондрозе и даже коксартрозе. Ведь, в наше время многие встречались с этими проблемами. И так, речь пойдет об обезболивающем и противовоспалительном средстве - "Нимесулиде".

Действующее вещество и состав

действующее вещество: нимесулид 100 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат - 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, тальк - 1,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения массы таблетки 310,0 мг.

💊Описание и мой способ применения ( по-назначению врача)💊

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе медиаторов воспаления простагландинов в очаге поражения. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено, поэтому нимесулид реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Данное лекарство я принимала по две таблетки в день, не запивая водой, а рассасывая. В период обострения, доза была увеличена до трех таблеток в сутки. Обращу внимание, что данный препарат влияет негативно на желудок и ЖКТ, поэтому принимать его дольше 10 - 14 дней не стоит. Мой врач рекомендовал принимать препарат от 7 до 10 дней, взависимости от моего заболевания.

💊Показания к применению препарата💊

💊Данный препарат впервые я начала принимать при межреберной невралгии, я тогда, думала что умираю, попрощалась с родственниками, но в отделении экстренной хирургии мне выписали это лекарство, и благополучно направили к неврологу на следующий день. После приема уже первой таблетки, жгучая боль отступила, и я смогла нормально передвигаться и дышать.

💊Второе назначение врачом этого препарата, был мой артроз. Это было ужасное состояние в стадии обострения, и произошло все неожиданно, я не могла ходить, думала что сломала себе что-то, но рентген показал обратное, и мне снова прописали данный препарат. И теперь в стадии обострения артроза я принимаю "Нимесулид". Обычно это бывает два-три раза в год. Мне хватает 5 дней, чтоб подлечиться, и снять обострение.

💊Третья моя встреча с препаратом, была очень неожиданной, у меня была болевая форма апоплексии яичника, и мне прописали данный препарат. И уже на третий день боль сильная отступила. Но пропила я в тот раз курс в 10 дней, по 2 таблетки в сутки.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Болевой синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также болевой синдром при травмах опорно-двигательного аппарата;

- суставной синдром при обострении подагры;

- болевой синдром различного происхождения: альгодисменорея, зубная боль, головная боль, люмбоишиалгия.

Данный препарат стоит применять с осторожностью, ведь передозировки им очень опасны. И конечно, препарат рецептурный, и без рецепта вам его не продадут (по крайней мере честные продавцы). Так же у препарата есть побочные действия, поэтому при приеме "Нимесулида" нужно сообщить вашему врачу все ваши хронические заболевания.

Мои впечатления от приема "Нимесулида"

Заболевания позвоночника, суставов часто сопровождаются болевым синдромом, лихорадкой, выраженной припухлостью, резким нарушением функций. Как важный элемент комплексной терапии для снятия симптомов воспаления, особенно в стадии обострения, или для кратковременного лечения приступов острой боли различного происхождения пациентам обычно назначают нестероидные препараты. Наиболее популярным лекарственным средством, внедренным в клиническую практику еще в середине 90-х г., является Нимесулид (инструкция по применению будет описана в статье).

Этот препарат класса нестероидных обладает высокоселективным действием, благодаря чему не вызывает многочисленных побочных явлений, свойственных другим противовоспалительным средствам. О механизме действия Нимесулида, в каких случаях и как правильно его применять подробнее.

Фармакологические свойства препарата

Согласно химической структуре, Нимесулид входит в группу сульфонанилидов – сульфоновые производные анилина.

Обладает всеми свойствами нестероидных противовоспалительных медикаментов.

В соответствии с инструкцией характеризуется следующими эффектами:

Отличительная особенность Нимесулида – меньший риск развития неблагоприятных для организма последствий приема сильнодействующего лекарства группы НПВП. Согласно проведенным исследованиям, его показатель токсичности для печени выше, чем у Диклофенака, но значительно ниже, чем у Ибупрофена и Парацетамола. Побочные реакции со стороны ЖКТ отмечаются реже, чем при приеме Напроксена, Диклофенака, Мелоксикама и Кетопрофена. Наиболее безопасен препарат и для работы сердца, сосудистой системы. Таким свойствам способствует также уникальная для прочих НПВП особенность Нимесулида – его pH (кислотно-щелочной баланс) 6,2-6,5, что мешает активному проникновению действующего вещества в слизистую верхних отделов ЖКТ.

Состав, формы выпуска Нимесулида

Активное действующее вещество, наделяющее препарат лечебными свойствами – Нимесулид. Соединение входит в состав и является ключевым компонентом многих препаратов. Они имеют разные торговые названия и выпускаются в нескольких формах: для орального, ректального и наружного введения. Подбором препарата, инструкцией по применению и дозировкой занимается врач исходя из вида заболевания, выраженности симптомов, состояния и возраста пациента.

Медикамент с наименованием Нимесулид производится в форме таблеток – желтого или светло-желтого цвета с разделительной риской. В картонной пачке может находиться 2 или 3 блистера по 10 таблеток и инструкция к ним. Помимо главного активного компонента – 100 мг Нимесулида, в состав включены вспомогательные ингредиенты:

Для наружного применения выпускают Нимесулид в виде 1% геля желтоватого цвета, обладающего специфическим запахом. Тубу 20 г вместе с инструкцией упаковывают в картонную пачку. В качестве вспомогательных компонентов гель содержит:

Как действует Нимесулид

Высокая избирательность действия препарата заключается в отсутствии влияния на фермент ЦОГ-1, постоянно присутствующий в организме здорового человека и выполняющий физиологически важные функции. Способность Нимесулида не останавливать работу ЦОГ-1, защищающего слизистые желудка, усиливающего кровоток в почках, уменьшающего агрегирование тромбоцит ов , обусловлена особым строением молекулы Нимесулида, наличием выступающей под углом сульфонанилидной части, мешающей ее попаданию в фермент.

Согласно инструкции, лечебный эффект Нимесулида достигается за счет ингибирования ЦОГ-2, начинающего функционировать в определенных ситуациях и запускающего каскад реакций, приводящий к развитию и прогрессированию воспаления.

Существует несколько компонентов механизма действия медикамента. Так, Нимесулид:

При приеме внутрь лекарство полностью и быстро всасывается, начинает действовать сразу – обезболивающий эффект заметен через 25-30 минут. Содержание активного компонента в синовиальной жидкости на этот момент уже 25-80% от максимального уровня, который в крови достигается через 1,5-2,5 часа. Распределяется по всем тканям, легко проникает в очаг воспаления, преодолевает гемато-энцефалический барьер, плаценту, попадает в грудное молоко. По инструкции период полураспада – 2-5 часов. Выводятся метаболиты естественным путем: с калом, а в большей степени с мочой.

Правила приема Нимесулида

Каким способом принять Нимесулид для скорейшего и безопасного устранения болевых симптомов, в какой дозировке применить и на протяжении какого периода устанавливает лечащий врач после диагностирования. Детям препарат назначают с согласия педиатра.

При отсутствии практики лечения НПВП первичный прием следует начинать с минимальной терапевтической дозы. Если организм реагирует на Нимесулид адекватно, то при необходимости для достижения достаточного лечебного эффекта можно постепенно повышать дозу. Назначается суточная дозировка, детям рассчитывается исходя из их веса – обычно 1,5-3 мг/кг.

В соответствии с инструкцией схема приема таблеток следующая:

Лечение наружными средствами более безопасно, применяется гель при суставных болях, утренней скованности, появлении отека. При нанесении важно следовать инструкции врача, указанной им дозировке и правил применения геля:

Главными показаниями к применению Нимесулида являются воспалительные процессы и боли разного генезиса и локализации. В соответствии с инструкцией предназначен для симптоматической терапии, эффективен медикамент при следующих физиологических и патологических состояниях:

Инструкция содержит перечень состояний, при которых запрещено применять Нимесулид, это:

С разрешения врача и под его постоянным контролем применять в педиатрии и в пожилом возрасте, при сахарном диабете, ишемии, повышенном давлении, заболевании периферических сосудов.

Многочисленные исследования выявили, что у 2-7% больных, включающих в схему лечения Нимесулид, наблюдались некоторые побочные явления, основные из них указаны в инструкции, это:

Цена и аналоги

В аптеках представлено несколько препаратов на основе Нимесулида. Они выпускаются в различных лекарственных формах и называются по-разному. Отпускаются только по рецепту врача. Лечебный эффект у лекарств одинаков, но производят их иногда в разных дозировках, что необходимо учитывать при расчете. Цена Нимесулида:

Список и цена медикаментов, у которых главный действующий компонент – Нимесулид:

Препарат назначают в случаях, когда потенциальная польза выше риска побочных эффектов. Нимесулид, как и все НПВП, ингибирует синтез простагландинов по всему организму, чтобы не провоцировать всевозможные побочные явления, важно применять лекарство строго в установленных врачом дозах, не увеличивая и не продлевая курс лечения.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нимесулид. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нимесулида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нимесулида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артроза и артрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Нимесулид - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Состав

Нимесулид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания

ревматоидный артрит;
остеоартроз;
артриты различной этиологии;
артралгии;
миалгии;
послеоперационные и посттравматические боли;
бурсит;
тендинит;
альгодисменорея;
зубная и головная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг.

Гранулы или порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Других форм, будь-то мазь или гель, сироп, уколы в ампулах для инъекций или свечи, не существует.

Инструкция по применению и схема приема

Гранулы для приготовления суспензии

Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет - 200 мг.

Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза в сутки, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза в сутки.

Максимальная доза для детей - 5 мг/кг в сутки в 2-3 приема.

Побочное действие

реакции гиперчувствительности;
анафилактоидные реакции;
головокружение;
ощущение страха;
нервозность;
кошмарные сновидения;
головная боль;
сонливость;
энцефалопатия (синдром Рейе);
зуд;
кожная сыпь;
усиление потоотделения;
дерматит;
крапивница;
ангионевротический отек;
отечность лица;
многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона;
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
отеки;
дизурия;
гематурия;
задержка мочи;
гиперкалиемия;
почечная недостаточность;
интерстициальный нефрит;
диарея;
тошнота, рвота;
запор;
метеоризм;
гастрит;
боли в животе;
стоматит;
дегтеобразный стул;
желудочно-кишечное кровотечение;
язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
желтуха;
анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура;
одышка;
обострение бронхиальной астмы;
бронхоспазм;
нечеткость зрения;
артериальная гипертензия;
тахикардия;
геморрагии;
приливы;
общая слабость;
гипотермия.

Противопоказания

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
алкоголизм;
наркомания;
выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин);
прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
детский возраст до 12 лет;
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Особые указания

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.

При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.

У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.

Нимесулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.

Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины.

Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.

В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.

В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.

Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с глюкокортикостероидами (ГКС), ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Аналоги лекарственного препарата Нимесулид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Актасулид;
Амеолин;
Апонил;
Аулин;
Кокстрал;
Месулид;
Найз;
Немулекс;
Нимегесик;
Нимесил;
Нимесулид Фармаплант;
Нимика;
Нимулид;
Нимфаст;
Новолид;
Пролид;
Сулайдин;
Флолид.

Врачи рекомендуют больным применять НПВП нового поколения при артрозе. Современные лекарственные препараты позволяют сделать лечение более безопасным и комфортным. Заболевание суставов сопровождается болью. На ранних стадиях артроза болевые ощущения возникают периодически. При хронической форме они беспокоят больного постоянно, то усиливаясь, то уменьшаясь. Суставные боли бывают очень сильными и мучительными. Нестероидные противовоспалительные препараты являются спасением для больных артрозом.

Как действуют НПВП

Хотя артроз является дегенеративно — дистрофическим заболеванием, он часто становится причиной появления воспалительных процессов в суставных и околосуставных структурах. Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают:

обезболивающее;
противовоспалительное;
жаропонижающее действие.

Принцип действия НПВП основан на нарушении синтеза медиаторов боли — простагландинов. Медиаторами боли называются химические вещества, которые образуются в ткани при ее повреждении. Выработка простагландинов в человеческом организме контролируется ферментом циклооксигеназой (ЦОГ). Фермент ЦОГ принимает участие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. НПВС угнетают циклооксигеназу, не позволяя ей синтезировать простагландины. Из-за снижения количества простагландинов уменьшается боль, понижается температура тела, затухает воспалительный процесс.

Недостатком медикаментов является их отрицательное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Больные, которые вынуждены часто принимать НПВП, страдают от эрозивно — язвенных поражений гастродуоденальной зоны (гастропатии). На фоне облегчения симптомов артроза возникают отрыжка, изжога, тошнота, рвота и боль в желудке. Под действием НПВП появляется язва желудка или двенадцатиперстной кишки.

Прогрессирование заболевания пищеварительного тракта может привести к:

кровотечениям;
пенетрации (проникновению в близлежащие органы);
перфорации (прорыву в брюшную полость) язв;
стенозированию (сужению) двенадцатиперстной кишки и желудка.

Традиционные НПВС тормозят активность хондробластов и хондроцитов (клеток хрящевой ткани), снижают синтез коллагена и гиалуроновой кислоты, способствуют преждевременной гибели хондроцитов и усиливают дегенерацию хряща. При регулярном их применении артроз прогрессирует.

Побочные эффекты могут вынуждать больных артрозом отказываться от лечения. Гастропатии угрожают не только здоровью, но и жизни пациентов.

Характеристика НПВП нового поколения

При создании НПВП нового поколения особое внимание уделялось снижению вредного влияния на слизистую оболочку гастродуоденальной зоны. Во время исследований были обнаружены изоформы фермента ЦОГ. Действие традиционных НПВС было основано на блокировании изоформ ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2. И если угнетение ЦОГ – 2 оказывало обезболивающий и противовоспалительный эффект, то подавление ЦОГ — 1 вызывало нежелательные явления.

Понимание роли изоформ фермента ЦОГ привело к открытию НПВП нового поколения. Чтобы нивелировать негативные качества НПВП, были созданы лекарственные препараты, избирательно воздействующие только на фермент ЦОГ – 2. Они названы селективными ингибиторами ЦОГ – 2.

Клинические исследования подтвердили низкую гастроинтестинальную токсичность новых лекарств. Хотя риск развития гастропатии не исчез, частота ее появления значительно снизилась.

НПВП нового поколения при шейном остеохондрозе и других его видах подразделяют на преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ – 2 и специфические (высокоселективные). Преимущественно селективные препараты характеризуются высокой избирательностью к ЦОГ – 2 и низкой к ЦОГ – 1. Высокоселективные подавляют только ЦОГ – 2.

Хотя на первый взгляд высокоселективные препараты при остеохондрозе являются более безопасными, данные клинических исследований свидетельствуют об обратном. В развитии болевого синдрома и воспалительной реакции принимают участие обе изоформы. Поэтому преимущественное угнетение ЦОГ – 2 позволяет добиться отличного лечебного результата с незначительными побочными реакциями.

При существенном подавлении только ЦОГ – 2 возникают дополнительные нежелательные последствия. Применяемые высокоселективные нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе негативно влияют на овуляцию и на синтез простациклина (препятствует образованию тромбов).

Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 разделяют на 3 группы препаратов:

Производные сульфонанилидов.
Представители коксибов.
Производные оксикамов.

Достоинства и недостатки НПВП нового поколения

НПВП нового поколения не превосходят эффективностью классические препараты. Однако они более безопасны, особенно для людей, страдающих от болезней желудочно-кишечного тракта.

Современные медикаменты не оказывают антитромбоцитарного действия, как неселективные НПВП, поскольку тромбоциты содержат только фермент ЦОГ – 1. Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 назначают больным, которые одновременно принимают антикоагулянты.

НПВС нового поколения оказывают положительное воздействие на хрящевую ткань, помогая остановить развитие артроза и восстановить функционирование сустава. Они принуждают хондроциты вырабатывать:

межклеточное вещество хряща;
гликозаминогликаны (вещества, образующие матрикс хряща);
коллаген.

Эти вещества необходимы для полноценного функционирования хрящевой ткани.

В то же время селективные НПВП способны повышать риск развития инфаркта миокарда, сердечной недостаточности и инсульта.

Избирательное угнетение ЦОГ – 2 может приводить к задержке жидкости в организме, повышению артериального давления и обострению сердечной недостаточности.

Производные сульфонанилидов

Одним из первых был произведен селективный ингибитор ЦОГ – Ц 2 Нимесулид (Найз, Нимика, Нимулид, Нимесил). Многочисленные исследования и клинический опыт доказали высокую эффективность и хорошую переносимость препарата. За почти 3 десятилетия применения лекарственного средства серьезных анафилактических реакций или осложнений со стороны пищеварительной системы (образование язвы, кровотечения) не было зафиксировано.

Характерной особенностью Нимесулида является способность не только угнетать деятельность ЦОГ – 2, но и блокировать ее выработку.

Нимесулид относится к преимущественно селективным лекарственным средствам. Он на 88% подавляет активность ЦОГ – 2 и на 45% — ЦОГ – 1. При этом воздействие на ЦОГ – 2 длится дольше.

Лекарственное средство часто назначается больным артрозом из-за его способности снижать в синовиальной (суставной) жидкости уровень коллагеназы. Коллагеназа разрушает коллаген и протеогликаны (вещества межклеточного матрикса соединительной ткани), стимулируя прогрессирование артроза.

После применения Нимесулида при шейном остеохондрозе и артрозе:

снижается интенсивность боли;
уменьшается отек;
воспалительный процесс затухает.

Сустав частично или полностью восстанавливает свою подвижность.

Нимесулид выпускается в виде таблеток, гранул для приготовления суспензии и мази для наружного применения. Гранулы разводят в охлажденной кипяченой воде (содержимое 1 пакетика на 100 мл воды). Приготовленная суспензия хранению не подлежит. Таблетки или суспензию принимают внутрь 2 раза в день. Мазь наносят на пораженное место и слегка втирают. Процедуру повторяют 3 — 4 раза в день. После нее снижается боль и уменьшается опухоль. Препарат помогает улучшить двигательную активность пораженного сустава.

Курс лечение составляет 2 — 8 недель. Он определяется врачом на основании стадии и тяжести заболевания.

После случаев развития серьезных осложнений со стороны печени на фоне приема данного лекарственного препарата были проведены дополнительные исследования на предмет гепатотоксичности Нимесулида. Однако связь лекарственного препарата с появлением гепатопатий не была доказана.

Нимесулид противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам.

Представители коксибов

Целекоксиб (Целебрекс) относится к высокоселективным НПВС. Он быстро снижает болевой синдром и уменьшает воспаление. Терапевтические дозы являются безопасными для человека и не вызывают осложнений. Целекоксиб существенно уменьшает риск образования гастродуоденальных язв и других заболеваний пищеварительной системы. Он незначительно увеличивает вероятность тромбоза.

Лекарство быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 2-3 часа. В случае приема жирных продуктов перед употреблением дозы Целекоксиба усваивание замедляется. Максимальная концентрация появится только через 6-7 часов. На этот показатель влияют масса тела и пол пациента. У людей с небольшим весом тела и у женщин концентрация действующего вещества выше, чем у других больных. Таким людям нужно начинать терапию с минимальных доз.

Длительность терапии зависит от состояния больного. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями назначают минимальные дозы и кратковременный курс лечения.

Препарат изготавливается в капсулах. Их принимают дважды в день. Целекоксиб в виде мази не выпускается.

Целекоксиб не назначается больным с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью и при пептической язве во время ее обострения. Противопоказанием являются желудочно — кишечное кровотечение и воспаление кишечника. Нельзя применять Целекоксиб:

людям, страдающим от бронхиальной астмы;
детям до 18 лет;
беременным;
кормящим женщинам.

Вальдекоксиб (Бекстра) быстро всасывается после приема внутрь. В отличие от Целекоксиба, жирная пища не влияет на скорость его усваивания. Максимальная концентрация действующего вещества возникает через 3 часа. Подтверждено негативное влияние Вальдекоксиба на овуляцию. Однако действие является обратимым.

Лекарственный препарат с осторожностью назначают больным с артериальной гипертензией и с сердечной недостаточностью. Не рекомендуется применять Вальдекоксиб пожилым людям, беременным и кормящим женщинам, больным с нарушениями функции печени и почек, кроме того, детям до 18 лет. Запрещается пить Вальдекоксиб при наличии пептической язвы в острой стадии, тяжелой сердечной или почечной недостаточности.

Таблетки пьют 1 раз в день. В первые сутки лечения можно принять препарат дважды. Лекарственной формы препарата в виде мази не существует.

Производные оксикамов

Эффективность и безопасность Мелоксикама (Мовалис, Амелотекс) проверена многократными клиническими исследованиями. Он быстро купирует болевой синдром и снимает воспаление. Среди всех других НПВП нового поколения Мелоксикам чаще всего рекомендуется при артрозе и при шейном остеохондрозе. Достоинством препарата является возможность принимать его длительное время без ущерба для здоровья.

Выпускается лекарственный препарат в виде таблеток, свечей и растворов для внутримышечных инъекций. Таблетки принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Свечи вводят 1–2 раза в сутки. Внутримышечное введение показано только в первые 2–3 дня терапии. Мази Мелоксикам не существует.

Мелоксикам не назначают при почечной и печеночной недостаточности. Он противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также детям до 15 лет.

Лорноксикам (Ксефокам) является мощным обезболивающим средством. По силе воздействия его можно сравнить с Морфином. Терапевтический эффект сохраняется 12 часов. Лекарственное средство не вызывает нарушений со стороны нервной системы и не вызывает привыкания.

При одновременном приеме с пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2 — 3 часов. Препарат выпускается в виде таблеток и порошка для внутримышечных и внутривенных инъекций. Инъекции делают 1 раз в сутки. В первый день лечения может быть назначено 2 введения. Таблетки принимают 2 — 3 раза в день. Лекарственной формы в виде мази не существует.

Противопоказанием является тяжелая форма сердечной, почечной и печеночной недостаточности, желудочно-кишечные или церебрально — сосудистые кровотечения, пептическая язва в острой форме, тромбоцитопения, а также беременность и период кормления грудью.

Читайте также: