От боли в мышцах и суставах диклофенак

Диклофенак мазь – быстрая помощь при отёках и болях. По инструкции – она предназначена для лечения артритов и травм. Диклофенак выпускается в виде растворов, мазей или их аналогов - гелей. Как работает это средство? И можно длительно пользоваться обезболивающим составом?

Диклофенак – нестероидное негормональное лекарство

Главное действующее вещество в составе мази – диклофенак. Это – анаболик (обезболивающее) из разряда так называемых нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Главное, что можно понять из сложной аббревиатуры, диклофенак – это не гормональный препарат. А значит, его использование не имеет так много побочных эффектов, противопоказаний и ограничений к применению, как гормональные мази.

Диклофенак используют тогда, которые формируется боль и воспаление. Он получил широкую популярность в обезболивании суставных воспалений. Артроз, ревматизм, остеохондроз, ишиас, прострелы, люмбаго.

При этом диклофенак не просто снижает чувствительность, а уменьшает воспалительный процесс, который вызвал эту боль. Как он действует? Нестероидное вещество подавляет действие фермента под названием циклооксигеназа. Этим оно останавливает синтез других веществ (гормоноподобных простаглантидов), которые стимулируют развитие воспаления.

На заметку: простаглантиды не только отвечают за уровень воспаления и болевых ощущений. Они также выполняют несколько других функций. К примеру, контролируют синтез желудочной слизи для защиты стенок желудка от соляной кислоты. Поэтому длительное применение внутрь нестероидных средств (к примеру, диклофенака) может привести к гастриту и язве желудка.

На основе диклофенака выпускают несколько форм лекарственных препаратов. Это – таблетки в кишечнорастворимой оболочке, растворы для инъекций, мази и гели для наружного применения, глазные капли и ректальные суппозитории.

Давайте рассмотрим два наружных препарата с диклофенаком – кожную мазь и гель.

Диклофенак мазь: состав

Мазь с диклофенаком пользуется столь большой популярностью, что её выпускают многие фармацевтические компании. Среди российских производителей – есть диклофенак мазь Акри (выпускается комбинатом Акрихин, Россия), и есть диклофенак мазь Акос (фармкомпания Синтез, также Россия). Среди зарубежных аналогов известен израильский вариант мази – диклофенак Тева (мазь-гель).

В диклофенак мази содержится 1% действующего вещества. Кроме НПВС, в состав препаратов входит димексид, янтарная или молочная кислота, консерванты.

Сколько стоит диклофенак мазь, определяется производителем лекарства. Учитывая, что действующее вещество в составе мази – одно и то же, различные виды обезболивающего средства с диклофенаком отличаются только вспомогательными компонентами и странами-производителями.

Почти во всех диклофенак мазях – 5% димексида. Этот компонент также является противовоспалительным. Он активирует метаболизм и этим ускоряет выведение токсинов, которые образуются при воспалении. Он также обладает некоторой противомикробной активностью.

Диклофенак мазь: инструкция по применению

Инструкция по применению диклофенака позиционирует его в качестве симптоматического лекарства. То есть для его использования не обязательно проводить полное обследование. Достаточно того, что имеются симптомы воспаления - боль, покраснение, отёк. Значит, необходима обезболивающая мазь.

От чего помогает диклофенак мазь? Она лечит и снижает болевые ощущения в суставах и мягких тканях. Успешно снимает воспаления при любых опорно-двигательных нарушениях (операциях, травмах, воспалениях по причине дегенерации сустава, неврологических защемлениях). Используется в нескольких областях медицины - ортопедии, неврологии, травматологии. Перечислим, где востребован диклофенак:

• Травмы суставных и околосуставных.
• Суставные боли любого происхождения.
• Опорно-двигательные нарушения (в позвоночнике, руках, ногах, в шее, пальцах и др.).

Также состав стандартно рекомендуют при небольших травмах – ушибах, растяжениях. В качестве мази от ушибов диклофенак гарантирует снижение болевых ощущений. Что особенно необходимо в первые часы после получения травмы (если это ушиб). В случае перенапряжения (крепатуры) применение мази становится необходимым на следующий день после тренировки.

При местном нанесении мази диклофенак концентрируется в суставах. Его количество в суставных тканях в 20 раз выше, чем в крови. Поэтому наружное лечение мазями (кремами, гелями) оказывается весьма эффективным. Оно вводит лекарственные компоненты близко к очагу воспаления. И обеспечивает их концентрацию в воспалённых тканях.

Действие мази

Мазь от боли диклофенак уменьшает отёчность в зоне суставного воспаления. Благодаря этому увеличивается подвижность сустава. Он полнее сгибается и разгибается, лучше поворачивается, при этом движения совершаются с меньшим количеством болевых ощущений.

Состав мази одинаково эффективен на любых суставах человека. Так, мазь диклофенак при шейном остеохондрозе позволяет снизить болевые ощущения при поворотах головы, а также убрать головные боли. При поясничных болях диклофенак возвращает туловищу вертикальное расположение, убирает болезненную скованность в пояснице. Вообще, для спины мазь диклофенак используется при различных болях – при защемлении нерва при остеохондрозе, при поясничных болях радикулита, грыжах позвоночных дисков, прострелах.

Диклофенак мазь при остеохондрозе позволяет уменьшить воспаление, боль и отёк. Однако она не действует на главную причину развития воспаления – сдавливание нервных окончаний солевыми выростами (остеофитами). Поэтому прекращение действия диклофенака может привести к рецидиву воспаления. Таким образом, мазь или таблетки с диклофенаком или любым другим нестероидным противовоспалительным средством – это временная мера симптоматического лечения. Но не основная терапия остеохондроза.

Основное действие диклофенака выражено в снижении отёчности и болезненности, уменьшении воспаления. Вторичным эффектом диклофенака является снижение температуры (жаропонижающий эффект).

Диклофенак: мазь или гель?

На основе диклофенака выпускаются три вида наружных препаратов – мазь, крем и гель. Каждый из них предназначен для определённого применения. Крем – для быстрого впитывания и небольшого обезболивания (при ушибах). Мазь - для длительного действия и для лечения суставов (остеохондрозов, артритов, артрозов, других суставных воспалений).

Гелевая форма отличается увеличенной концентрацией диклофенака. В ней – 5% действующего вещества. Также в составе – лавандовое масло. Гель используют для быстрого и эффективного снятия мышечных болей.

• при любых мышечных болях;
• при растяжении связок;
• при отёках мышц из-за деградации суставов (артриты, артрозы, ишиас, люмбаго).

Мазь диклофенак имеет более широкое применение. Её используют не только при мышечных и суставных болях, а также при мигренях, болях в животе (коликах, проктитах), при воспалениях ЛОР-органов. Таким образом, мазь – более универсальный препарат длительного действия. Гель – более эффективное лечение мышечных болей.

Как применять мазь диклофенак?

Состав мази наносят на зону локализации боли и воспаления (на сустав, щиколотку, стопу, или икроножную мышцу, или на шею, поясницу). В течение дня место боли намазывают 3-4 раза, тонким слоем, слегка втирая в кожу.

Важно: мазь, крем и гель диклофенак можно наносить только на кожу без ран, ссадин, трещин, других повреждений.

Можно ли детям мазь диклофенак наносить на места локализации мышечно-суставной или другой боли? Производитель ограничивает применение мази 6-летним возрастом. Детям младше использовать мазь категорически не рекомендуется. Для тех, кому больше 6 лет, состав мази разрешается наносить на места боли не больше 2 раз в день.

Побочное действие и противопоказания диклофенак мази

• С осторожностью – диклофенак мазь при беременности. Особенно не рекомендуют в последнем триместре.
• При язвенных поражениях пищеварительных органов.
• При нарушениях работы выводящих и фильтрующих органов (печени, почек).
• При склонности к кровотечениям и при гемофилии.

Побочные эффекты при наружном лечении диклофенаком наблюдаются редко. Они возникают, если не выдержаны сроки приёма (если мазь используется достаточно долго, 1 месяц и более). В таком случае может возникнуть зуд, сыпь, покраснение. Других побочных эффектов от наружной мази (геля) – обычно нет.

Диклофенак (наряду со многими НПВС) сгущает кровь и увеличивает её способность образовывать тромбы. А значит, увеличивает вероятность инфаркта, инсульта, других проблем с сосудами. Однако это происходит только на фоне длительного внутреннего лечения (таблетками или инъекциями). В таких случаях, диклофенак может провоцировать язвенные состояния. Что ещё важно знать:

• Нельзя употреблять вместе с НПВС (диклофенаком) алкоголь.
• Лучше принимать диклофенак во время еды. Обязательно запивать его водой (хотя бы половиной стакана).
• Не превышать дозу (даже если нет желаемого эффекта обезболивания).

Во многих европейских странах системное лечение диклофенаком (уколами и таблетками) под запретом. Это объясняется тем, что длительный приём вещества увеличивает вязкость крови и способствует образованию тромбов. Что в результате может привести к инсульту или инфаркту. Риск увеличение сосудистых заболеваний по оценкам зарубежных специалистов составляет около 40%.

В России диклофенак относится к национальному списку препаратов первой необходимости. Он продаётся без врачебного рецепта и цена его – достаточно доступна.

Что ещё важно знать о препарате? Необходимо осторожно относиться к системному лечению. Нельзя бесконтрольно глотать таблетки или ставить свечи с препаратом дольше, чем 2 недели. Что касается мази и геля – то эти средства местного лечения не проникают в общий кровоток и не оказывают системного действия. При правильном нанесении, согласно инструкции, мазь с диклофенаком – практически безвредна (хотя и её не рекомендуют применять дольше 3 недель).

Диклофенак мазь: аналоги

Диклофенак является нестероидным средством, производным уксусной кислоты. Кроме него, есть несколько других нестероидных средств кислотного происхождения. Это – индометацин, кеторолак, ацеклофенак. Все они являются аналогами нестероидного диклофенака.

Ортофен (Швейцария) - мазь, в составе которой содержится тот же самый диклофенак, но без димексида. При этом концентрация диклофенака в ней больше (2% вместо традиционного 1%). Ортофен имеет тот же механизм действия - он угнетает ферменты воспаления. Для чего применяют мазь Ортофен диклофенак? Он имеет те же показания к применению, что и другие нестероидные вещества, также используется для обезболивания и лечения воспаления.

Вольтарен (Швейцария) – гель. Его цена – самая высокая среди различных лекарств с диклофенаком. В его состав диклофенак введен не в натриевой форме, а в виде диэтиламина. В нём нет вазелиновой основы, а есть жидкий парафин. Благодаря чему Вольтарен быстрее впитывается и быстрее проявляет своё действие. Что лучше – отечественный Диклофенак Акри или Вольтарен мазь (гель) из Швейцарии? По скорости обезболивания лучше Вольтарен. Однако это достаточно дорогой препарат. Кроме того, он содержит больше консервантов (аллергенов). Поэтому при скромном бюджете и возможных аллергических реакциях лучше использовать отечественное средство. Кроме того, мазевый состав имеет ещё одно преимущество – длительно всасывание и пролонгированное лечение.

Диклак (Германия) – НПВС от немецких фармацевтов, препараты на его основе более доступны в стоимости, чем Вольтарен.
Кроме диклофенака и кислотных нестероидных средств, есть нестероидные вещества, которые получают другими способами (ибупрофен, напроксен, кетопрофен, нимесулид, мелоксикам). На их основе также выпускаются мази для лечения суставных болей. Самая известная, – ибупрофен мазь, – также является аналогом мази с диклофенаком.

Ибупрофен мазь - назначают при болях и воспалениях в суставах и мышцах. Что выбрать, мазь ибупрофен или диклофенак? Ибупрофен отличается менее выраженным обезболивающим эффектом. Поэтому при сильных болях не стоит заменять лечение ибупрофеном. А вот при обычной крепатуре – вполне возможно.

Отзывы

Мазь – очень дешёвая и достаточно эффективная. Впервые мне выписали её в травмпункте. Пока действует – не болит и не так сильно отекает. Жаль, что нельзя мазать больше 3 раз в день.

С тех пор, как я узнала мазь, перестала применять таблетки. Мажу колено при сильной боли, чувствую себя гораздо лучше прежнего.

Вся информация предоставляется в ознакомительных целях. И не является инструкцией для самостоятельного лечения. При недомогании, обращайтесь к врачу.

Болезненные ощущения в суставах и мышцах способны отравлять жизнь, лишая человека возможности легко и непринужденно двигаться и просто вести активный нормальный образ жизни.

Что собой представляет этот препарат? ↑

Мазь оказывает выраженный противовоспалительный, а так же болеутоляющий и жаропонижающий эффект, так как обладает антипиретическим действием.

Что касается условия хранения, то эта мазь не требует особенных условий – ее достаточно хранить в прохладном сухом месте. Однако рекомендуется, чтобы температура было от 8 до 15°С. Не допускается замораживание.

Мазь имеет большой срок годности, который составляет ровно 2 года.

Состав препарата ↑

Так же мазь содержит в своем составе некоторые вспомогательные вещества, к ним относятся:

• полиэтиленоксид – 1500;
• димексид;
• 1,2-пропиленгликоль;
• полиэтиленоксид – 400.

Мазь имеет белый цвет, характеризуется специфическим, но слабым запахом.

От чего помогает? ↑

Перед тем, как использовать данную мазь, необходимо знать, каковы показания к применению этого медпрепарата.

• анальгетический эффект;
• противовоспалительное действие;
• снимает отеки.

Данное средство при ревматических заболеваниях снижает болевые ощущения в суставах как в спокойном состоянии, так и во время движений.

Кроме того, мазь ликвидирует утреннюю скованность и оберегает суставы от опухлости, что способствует улучшению двигательной функции человека.

Мазь угнетает синтез простагландинов, который играет основную роль в развитии воспаления.

Столь широкий спектр действия мази позволяет врачам назначать ее при многих заболеваниях:

Воспалительные и дегенеративные недуги опорно-двигательной системы

• для лечения суставного синдрома при ревматизме и во время обострения подагры;
• для лечения ревматоидного артрита;
• против псориатического артрита;
• при остеоартрозе, радикулите, воспалительных процессах в связках, сухожилиях;
• для лечения ишиаса, люмбаго.

Посттравматические воспаления опорно-двигательного аппарата, а так же мягких тканей:

• для лечения поврежденных связок;
• при вывихах, ушибах.

Мышечные боли неревматического/ревматического происхождения.

Свойства ↑

Этот лекарственный препарат не зря относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, потому как оказывает явное противовоспалительное действие.

За счет того, что в ее состав входят определенные обезболивающие вещества, она оказывает также быстрое анальгезирующее действие в местах нанесения.

Данный препарат быстро снимает боль, предотвращает припухлость в области больных суставов. Кроме того, применение мази позволяет значительно увеличить их подвижность.

По сравнению с другими средствами, мазь диклофенак обладает целым рядом преимуществ:

• довольно быстро впитывается, и не оставляет никакого жирного блеска/пятен на одежде;
• лекарственный препарат имеет хорошую проникающую способность;
• оказывает трансдермальное воздействие.

Противопоказания ↑

К ним относятся:

• повышенная чувствительность к действующему веществу диклофенаку, а так же ацетилсалициловой кислоте, которая входит в состав данной мази или другим дополнительным противовоспалительным нестероидным средствам;
• бронхиальная астма;
• ринит;
• язва желудка или 12-ти перстной кишки в период обострения;
• беременность, а так же период лактации.
• детский возраст до 6-ти лет.

Испытываете боли в суставах? Возможно, это симптомы отложения солей в суставах.

Страдаете деформирующим спондилезом? Узнайте о заболевании подробнее здесь.

Побочные эффекты ↑

Во время применения данного лекарственного средства возникающие некоторые побочные эффекты напрямую зависят от:

• индивидуальных особенностей человека;
• чувствительности к препарату;
• величины дозы;
• общей продолжительности лечения.

Как правило, побочные эффекты проявляются местными реакциями: возможны аллергические проявления со стороны кожного покрова (сыпь на коже, ощущение жжения, незначительное покраснение).

При слишком длительном применении данной мази и/или при применении в больших дозах, могут возникнуть серьезные побочные системные симптомы:

• cо стороны желудочного и кишечного тракта: ощущение боли в эпигастральной зоне, тошнота, потеря аппетита, метеоризм;
• cо стороны ЦНС: головные боли, чрезмерная сонливость, частое головокружение;
• cо стороны дыхательных органов: анафилактические системные реакции, бронхоспазм, в том числе опасный для жизни человека анафилактический шок.

При возникновении побочных эффектов нужно прекратить применение данной мази и в кратчайшие сроки обратиться к врачу.

Способы применения и дозировка ↑

Наносить мазь следует тонким слоем, аккуратно втирая в кожу в месте очага воспаления.

За одни сутки допускается использовать мазь 2 или 3 раза.

После нанесения данного медпрепарата руки следует тщательно вымыть под проточной водой, если они, конечно, не являются непосредственно областью лечения (например, при артрозах пальцев).

Длительность лечения, как правило, зависит от общих показаний и дальнейшего отмечаемого эффекта.

Мазь не следует использовать дольше, чем 14 дней.

Для усиления эффекта данную мазь применять можно вместе с другими существующими лекарственными формами диклофенака.

Перед тем, как дополнить лечение приемом таблеток после 2-х недельного использования средства в форме мази, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом .

При ушибах. Мазь наносится на механическое закрытое повреждение тканей/органов (по 2 грамма трижды в день).

Она оказывает болеутоляющее и противовоспалительное действие.

При остеохондрозе. Мазь наносится по 2-4 грамма дважды или трижды в сутки.

Препарат способствует улучшению функциональной способности пораженных болезнью суставов, увеличивает диапазон движений.

Препарат оказывает обезболивающее и антисептическое действие, снимает воспаление.

При радикулите. Применение мази: 2 — 4 грамма 2 — 3 раза/сутки.

При растяжениях. Мазь наносится в соответствии со стандартной дозировкой — 2 — 4 грамма 2 — 3 раза/сутки.

Препарат способствует уменьшению болей (как в спокойном состоянии, так и при движении) и снимает припухлость.

Применение и особые указания ↑

Как уже было отмечено, мазь применяется только наружно. А количество самого препарата определяется в зависимости от размера болезненного участка.

Важно отметить, что после наложения мази на больную зону сверху не следует накладывать окклюзионную повязку.

При слишком длительном применении и/или при нанесении препарата на обширные поверхности тела появляется риск развития некоторых побочных системных эффектов, в том числе может возникнуть повышение активности чувствительных печёночных ферментов.

Необходимо избегать попадания этой мази в глаза, на любые слизистые оболочки. Так же недопустимо попадание препарата в какие-либо открытые раны.

Дополнительные указания ↑

Применение при нарушении функции почек и печени. Препарат следует использовать с осторожностью при печеночной порфирии, болезни почек, а так же при тяжелых нарушениях общих функций печени. Использование мази допустимо исключительно поле консультации с лечащим врачом.

Важно отметить, что применение этой мази особенно опасно в третьем триместре беременности по причине возможного досрочного перекрытия боталлового протока, так же есть вероятность подавления у женщины родовых схваток.

Поскольку нет сведений о проникновении препарата в грудное молоко, лекарственное средство применяться в период лактации не должно.

Фото: гель диклофенак

Применение геля позволяет значительно снизить дозу лекарственного препарата, принимаемую непосредственно внутрь, а в некоторых отдельных случаях — даже полностью заменить таблетки.

Также гель нужно с осторожностью применять при любых нарушениях свертываемости крови (в том числе при гемофилии, склонности к кровотечениям).

Гель, как и мазь, разрешен для лечения детей старше 6-ти лет.

Мазь оказывает слабое действие? Возможно, вам помогут уколы вольтарена.

Болят мышцы спины? Узнайте, как можно избавиться от этой проблемы из этой статьи.

Страдаете межреберной невралгией? Много полезной информации о заболевании вы можете получить здесь.

Возможна ли передозировка препарата? ↑

Как известно, при наружном применении данной мази передозировка у человека маловероятна.

Клиническая картина, как правило, определяется нарушениями, которые проявляются со стороны ЦНС.

При передозировке возможна следующая симптоматика:

• головные боли;
• внезапные головокружения;
• повышенная возбудимость;
• симптомы гипервентиляции с несколько повышенной судорожностью;
• у детей довольно часто передозировка проявляется в виде миоклонических судорогах.

Со стороны желудочного и кишечного тракта передозировка проявляется следующими нарушениями:

• болями в животе;
• тошнотой;
• рвотой.

Так же могут начаться кровотечения из желудочного или кишечного тракта и возникнуть нарушение общих функций печени/почек.

При появлении перечисленных симптомов передозировки, необходимо обратиться к доктору и немедленно прекратить использование мази.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами ↑

Но важно отметить, что при одновременном использовании диклофенака и:

При одновременном использовании мази и таблеток, содержащих диклофенак, может возникнуть повышение концентрации лития и дигоксина в плазме крови.

Аналоги и цена ↑

К аналогам можно отнести:

Мазь Ортофен. Она также используется при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата:

• ревматоидном артрите;
• псориатическом, ювенильном, хроническом артрите;
• при ревматическом поражении мягких тканей;
• воспалении связок, мышц и т.д.

Мазь Вольтарен. Она относится к группе противовоспалительных нестероидных препаратов и показана при:

• заболеваниях суставов и опорного/двигательного аппарата (при остеохондрозе, ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, приступах подагры, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе);
• при боли в спине или мышцах.

В зависимости от общего размера болезненной зоны 2-4 грамма мази (соответствует 2- -4-ем сантиметрам выдавливаемой полоски) наносится 3-4 раза в сутки на пораженную зону и аккуратно втирается.

Насколько это более безопасные аналоги, ответить сложно, поскольку каждый лекарственный препарат имеет свои побочные эффекты и противопоказания. Поэтому подбором лекарственной мази должен заниматься исключительно лечащий врач.

Отзывы ↑

Лена, 24 года:

Виктория Сергеевна, 47 лет:

Владлен, 31 год:

Я любитель футбола, но с таким увлечение без травм обойтись трудно. Получил я как-то растяжение мышцы на ноге во время очередной игры. Жена купила мне данную мазь, и я был удивлен – она сняла боль уже после первого нанесения. Через 5 дней я уже не хромал, а спустя 2 недели смог снова играть в команде своих друзей.

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Диклофенак
• Фармакологическая группа вещества Диклофенак
• Характеристика вещества Диклофенак
• Фармакология

• Применение вещества Диклофенак
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Диклофенак

• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Диклофенак
• Взаимодействия с другими действующими веществами

• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Диклофенак

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

• НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G43 Мигрень
• G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
• H10.5 Блефароконъюнктивит
• H10.9 Конъюнктивит неуточненный
• H16.2 Кератоконъюнктивит
• H18.3 Изменения оболочек роговицы
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M10 Подагра
• M15-M19 Артрозы
• M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
• M25.5 Боль в суставе
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M47 Спондилез
• M54.3 Ишиас
• M60 Миозит
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M71 Другие бурсопатии
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• N23 Почечная колика неуточненная
• N70 Сальпингит и оофорит
• N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
• N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
• N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
• R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
• R52.2 Другая постоянная боль
• R60.0 Локализованный отек
• R68.8.0* Синдром воспалительный
• S05 Травма глаза и глазницы
• T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
• T14.9 Травма неуточненная
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE₂, ПГF_2альфа, тромбоксана A₂, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C_max в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C_max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C_max — 0,5–1 мкг/мл, время наступления C_max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C_max в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T_1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C_max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2 , особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2 , чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.