Летрозол боли в костях

Здравствуйте, Вера. 1. Я бы отменил фемару - гормонотерапия при 1-2 стадии назначается обычно в течение 5 лет. Не думаю, что дальнейшее продление гормонотерапии улучшит результаты лечения. 2. На мой взгляд, это нецелесообразно. Во-первых, несмотря на разную химическую структуру этих препаратов по своему действию они идентичны, равно как и побочные эффекты, а вот продление гормонотерапии, как я писал выше, на мой взгляд, нецелесообразно.

3. Если продлевать гормонотерапию, то 10 лет. Пролиа оптимально в этот период вводить регулярно, равно как и принимать препараты кальция.

4. На вопрос, выдержите ли гормонотерапию, вряд ли можно ответить заочно, думаю, что выдержите. Статистика говорит, что 5 лет гормонотерапии вполне достаточно. Практика говорит о том, что если у пациента происходит обострения артритов и артрозов, то обычно к концу лечения надо думать о хирургическом лечении (замена суставов). В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Думаю, что вам будет интересна моя книга "Рак молочной железы. Ответы на вопросы", которую можно получить с любым заказом от 3 тысяч рублей в интернет-магазине Бинтофф.Ру (http://www.bintoff.ru), а также в клиниках, где я веду прием (см. расписание приема) или в рабочие дни в Клинике высоких медицинских технологий (Санкт-Петербург, ул. Кораблестроителей, 20, ресепшен). Книгу можно всегда получить в отделении, где я работаю. Для этого необходимо просто прийти в среду после 16 часов, обратиться ко мне и без всяких условий я вам ее подарю.

Здравствуйте, Елена. Если речь шла о 1 -2 стадии рака молочной железы, то лечение можно и завершить. Если речь шла о 3 стадии рака молочной железы и переносите вы лечение хорошо, остеопороза нет (хотя бы рассмотрел вопрос о назначении деносумаба с целью профилактики остеопороза), то можно и продолжить лечение. Наблюдение можно проводить в стандартном режиме (см. ответы на вопросы о наблюдении), денситометрию можно проводить 1 раз в год. Не стоит забывать о приеме Кальция Д3. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Светлана. Головные боли могут быть побочным эффектом анастразола. По поводу назначения анастразола при 2 стадии - да, такое назначение целесообразно, если вы находитесь в менопаузе. Вам надо обратить внимание еще на профилактику остеопороза. Я нередко рекомендую назначение Пролиа (деносумаб) при применении ингибиторов ароматазы. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Елена. Аримидекс - это фирменное название анастразола. Разницы в качестве Анастразол-Тева и Аримидекса я не вижу. Мне нравится анастразол испанского производства - по соотношению цены и качества. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Галина. Речь идет о 1 стадии рака молочной железы. К сожалению, вы не привели данные иммуногистохимического исследования, но судя по назначению ингибиторов ароматазы (анастразол) речь идет о гормонозависимой опухоли молочной железы. Анастразол назначается в дозе 1 мг в сутки. Снижение дозы может привести к снижению эффективности лечения, поэтому дозу обычно не снижают. Если возникают побочные эффекты, которые значительно снижают качество жизни, то анастразол отменяют и назначают тамоксифен. Учитывая ваш возраст, я бы также рекомендовал провести денситометрию - исследование плотности костной ткани, так как у женщин в менопаузе и получающих ингибиторы ароматазы достаточно часто возникает остеопороз - разрежение костной ткани. Обычно в таких ситуациях назначают Пролиа (деносумаб) с целью снижения риска развития остеопороза или его лечения. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Марина. Скорее всего прием ингибиторов ароматазы (летрозол) и тот факт, что вы находитесь в менопаузе (я полагаю так, потому что ингибиторы назначаются женщинам в менопаузе). Метастатического поражения коленных суставов не бывает, во всяком случае в моей практике таких случае не было. Метастазы в бедренную кость, конечно, бывают. Если по данным рентгенографии данных за метастазы нет, то надо лечить артрит или атроз. Компрессы на суставы делать можно, они не провоцируют прогрессирование рака молочной железы. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Ирина. Летрозол и анастразол хоть и разные препараты, но имеют один и тот же механизм действия. В принципе можно заменить аримидекс на летрозол. В плане качества - я бы рекомендовал препараты испанского производства (цены приемлемые, качество высокое). В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Надежда. Если по данным УЗИ подмышечные лимфоузлы не изменены, точнее имеют сохраненную эхоструктуру, то, на мой взгляд, проблемы быть не должно. Учитывая тот факт, что речь изначально шла о 1 стадии рака молочной железы, опухоль гормонозависимая, имеет низкое значение индекса пролиферативной активности вероятность прогрессирования не велика. Я бы остановился на стандартном графике обследования и придерживался бы его. Не думаю, что сейчас надо выполнять ПЭТ КТ.

Что касается вопроса удалили или нет все подмышечные лимфоузлы, то при стандартной мастэктомии удаляются все подмышечные лимфоузлы. Иногда узлы остаются, но если они не поражены, то проблем не должно быть. Если будет подтверждено метастатическое поражение подмышечных лимфоузлов, в чем я очень сомневаюсь, то надо будет проводить лучевую терапию на надподключично-подмышечное поле. 4. Что касается эффективности анастразола, то если данных за прогрессирование нет, то значит препарат работает. Если будет выявлено прогрессирование, значит препарат не работает.

По поводу болей в суставах - надо лечить их, есть противоспалительные средства, есть препараты для местного применения. В принципе, если анастразол вызывает побочные эффекты, которые серьезно нарушают качество жизни, то можно перейти на тамоксифен или фарестон. У этих препаратов также есть побочные эффекты, но на суставы они не влияют. В депрессию впадать не надо (я понимаю, что это легко говорить), надо бороться и жизнь. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Инна. Речь идет о 1 стадии рака молочной железы, по данным иммуногистохимического исследования опухоль чувствительна к гормонотерапии, нечувствительна к таргетной терапии, имеет низкое значение индекса пролиферативной активности. В принципе после выполнения радикальной операции я бы назначил только тамоксифен. Если назначено выключение функции яичников и к тому же назначены ингибиторы ароматазы, то полностью соглашусь с лечащим врачом по поводу назначения только тамоксифена. При назначении тамоксифена надо регулярно выполнять УЗИ малого таза с оценкой толщины эндометрия, так как тамоксифен достаточно часто вызывает гиперплазию и повышает риск развития рака матки. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Елена. Использование данных препаратов после радикального лечения рака молочной железы не противопоказано. В них не содержится женских половых гормонов.

Всем привет! Прошла сцинтиографию - очаговых поражений нет. НО! Кости болят. Или связки. Пальцы рук, ног, нога в стопе продолжает болеть, ей делали рентген тоже ничего не находят. Пошла в бассейн и на пилатес. Все равно болит все. Особенно тяжко с одного положения вставать. Сплю как уж на сковородке, постоянно меняю положение тела. Что делать ? На погоду тоже кости ломит больше.

В общем конечно все равно думаю не зло ли это?

Поблагодарить 0 0

Комментарии к теме (34)

у меня тоже все болит))

Плюс еще недавно добавилась боль в плече с больной стороны, особенно ночью. На рентгене плеча ничего страшного не увидели.

В общем, спасение вижу только в диклофенаке в/м. 5 уколов курсом и можно жить еще какое-то время.

На пилатесы и бассейны я бы походила, но нет времени. Если на спорт упорно ходить, то есть регулярно и долго, то будешь совсем себя другим человеком чувствовать)) Еще в моем случае с шеей-головой хорошо помогает, говорят, массаж шейно-воротниковой зоны. Тоже бы поделала, будь такая возможность

у меня 6 курсов химии было по схеме БЕР (блеомицин, циспластин, карбоплатин)

У меня тоже проблема с ногами, сегодня пол ночи не спала, боли в ногах, но у меня на одной ноге киста небольшая, брали на биопсию онко клеток не нашли, вот сегодня хочу пойти опять сдаваться к хирургу пусть смотрит.

Боюсь до чёртиков , а вдруг опять "оно".

Пока на химии лежала познакомилась с женщиной. Ей как раз ногу и пол копчика отрезали.

А так, написала онко-гинекологу, он тут на онкофоруме отвечает, и вот что мне он ответил: Если боль в ногах по ходу вен, или они извитые, или нарастают отеки - проконсультируйтесь с сосудистым хирургом. Если этих симптомов нет, то скорее всего это связано в вымыванием солей из костной ткани - тогда любой комплекс поливитаминов с микроэлементами (оптимально витрум остеомаг, бюджетный вариант - кальций Д3

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
летрозол (в пересчете на 100% вещество)	2,5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; Opadry желтый 03В82927 (гипромеллоза, титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172, макрогол-400, тальк)

в упаковках контурных безъячейковых 10 или 14 шт.; в пачке картонной 3 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1–5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75–95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменения функции щитовидной железы, изменения липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ , средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени T_max составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение C_max составляет (129±20,3) нмоль/л при приеме натощак и (98,7±18,6) нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около (1,87±0,47) л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2–6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T_1/2 составляет 48 ч. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T_1/2 — на 187%. Однако учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5–10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания препарата Летрозол-Тева

ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии;

ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;

распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);

распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата;

эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;

период кормления грудью;

детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена).

С осторожностью: нет данных о применении летрозола у пациенток с Cl креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Побочные действия

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто — >10%, часто — 1–10%, иногда — 0,1–1%, редко — 0,01–0,1%, очень редко — АД , ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда — артрит.

Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыводящей системы: иногда — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (приливы); часто — повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда — снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Взаимодействие

При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19 ). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым рекомендуемая доза препарата Летрозол-Тева составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол-Тева следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол-Тева не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек ( Cl креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Child-Pugh С) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Передозировка

Симптомы: имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Особые указания

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Во время терапии летрозолом, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периодах следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения препарата Летрозол-Тева

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Летрозол-Тева

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Летрозол/ Letrozolum.

Формула: C17H11N5, химическое название: 4,4'-(1H-1,2,4-триазол-1-илметилен)дибензонитрил.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: противоопухолевое.

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие. Летрозол конкурентно связывается с субъединицей ароматазы (простетическая часть (гем) цитохрома P450) и избирательно ингибирует ароматазу, которая участвует в образовании эстрадиола и эстрона из андрогенов, угнетает тканевой синтез (в тканях опухоли в периферических тканях) эстрогенов и устраняет их стимулирующее действие на опухоль. В постменопаузном периоде у женщин эстрогены образуются в основном с участием фермента ароматазы, превращающего надпочечниковые андрогены (в первую очередь, тестостерон и андростендион) в эстрадиол и эстрон. Прием 0,1 - 5 мг летрозола каждый день приводит к уменьшению содержания эстрона, эстрона сульфата, эстрадиола в сыворотке крови на 75 - 95% от исходной концентрации. Супрессия продукции эстрогенов устанавливается на весь период лечения. При использовании летрозола в дозе от 0,1 до 5 мг не наблюдается нарушений продукции надпочечниковых стероидных гормонов, тест с адренокортикотропным гормоном не выявляет нарушений образования кортизола или альдостерона. Не требуется дополнительного назначения минералокортикоидов и глюкокортикоидов. Блокада образования эстрогенов не ведет к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов. При использовании летрозола изменений уровней фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в сыворотке крови, изменений липидного профиля, изменений функции щитовидной железы, повышения частоты инсультов и инфарктов миокарда не отмечено.
Летрозол при приеме внутрь полностью всасывается. Биодоступность составляет около 100%. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Максимальная концентрация летрозола в крови достигается через 1 час при приеме препарата натощак и составляет 129 ± 20,3 нмоль/л и через 2 часа при приеме с пищей и составляет 98,7 ± 18,6 нмоль/л, но при оценке площади под кривой концентрация - время степень всасывания летрозола не изменяется. Эти результаты не имеют клинического значения, поэтому летрозол можно принимать вне зависимости от приема пищи. Летрозол на 60% связывается с белками (в основном (на 55%) с альбумином), накапливается в эритроцитах (концентрация в эритроцитах составляет примерно 80% от концентрации препарата в сыворотке крови). Равновесная концентрация достигается примерно через 2 – 6 недель при использовании средних терапевтических доз. Объем распределения составляет 1,87 ± 0,47 л/кг. Фармакокинетика летрозола имеет нелинейный характер. Летрозол метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2А6 и CYP3А4 цитохрома Р450, при этом образуются неактивные метаболиты (карбиноловое соединение и другие). Период полувыведения составляет примерно 2 суток. Не кумулирует при длительном приеме. Летрозол выводится в виде метаболитов в основном почками и в меньшей степени кишечником. Параметры фармакокинетики летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности (клиренс креатинина более 10 мл/мин) параметры фармакокинетики летрозола не изменяются. При умеренном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины площади под кривой концентрация - время увеличиваются на 37%, но все же остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц с нормальной функцией печени. При тяжелом нарушении функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) и циррозе печени значение площади под кривой концентрация - время увеличивается на 95 % и период полувыведения возрастает на 187 %. Но, учитывая хорошую переносимость высоких доз летрозола (5 - 10 мг в сутки), в этих случаях в изменении дозы летрозола нет необходимости.
На фоне приема летрозола слабо возрастает частота остеопороза. Но частота переломов костей у больных, которые принимают летрозол, остается такой же, что и у здоровых людей этого же возраста.
Адъювантное лечение летрозолом ранних стадий рака молочной железы увеличивает выживаемость в течение 5 лет без признаков заболевания, снижает риск рецидивов и риск развития вторичных опухолей. Продленное адъювантное лечение летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков болезни в группе пациентов, которые принимали летрозол, было отмечено независимо от вовлеченности в заболевание лимфатических узлов. Смертность пациенток с вовлечением в заболевание лимфатических узлов снижается на 40% при лечении летрозолом.
Летрозол у женщин в постменопаузе считается альтернативой тамоксифену и используется при неэффективности тамоксифена (или торемифена). Снижение содержания эстрогенов в сыворотке крови (примерно на 85% исходной концентрации), вызванное длительным приемом летрозола, при распространенном раке молочной железы у женщин старше 50 лет с достаточным и неизвестным количеством эстрогеновых рецепторов ведет к частичной или полной регрессии опухоли в 23% случаях, снижению числа рецидивов и летальности.

Распространенный гормонозависимый рак молочной железы, главным образом у женщин в постменопаузальном периоде, включая при устойчивости к лечению антиэстрогенами; распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (вызван искусственно или естественный), которые получали предшествующее лечение антиэстрогенами; ранние стадии рака молочной железы, который экспрессирует рецепторы эстрогенов, у женщин в постменопаузе, как адъювантная терапия; ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартного адъювантного лечения тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии.

Летрозол принимается внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки по 2,5 мг каждый день, длительным курсом (5 – 10 лет и дольше). При прогрессировании заболевания прием летрозола прекращают. У больных с метастазирующей опухолью или заболеванием на последней стадии, прием летрозола продолжают пока выражено прогрессирование опухоли. Коррекции летрозола не требуется у пациенток пожилого возраста. Также коррекция дозы не требуется при нарушениях функции печени или почек (клиренс креатинина более 10 мл/мин). Но пациентки с тяжелым нарушением функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
До начала лечения желательно изучить эстрогенрецепторный статус пациента. Целесообразность использования препарата у больных без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются возраст, размер опухоли, степень злокачественности, наличие рецепторов эстрогенов. Пациентки с тяжелым нарушением функционального состояния печени должны быть под постоянным наблюдением. Учитывая возможность наступления беременности, женщинам в раннем постменопаузальном и перименопаузальном периоде при лечении летрозолом следует применять надежные способы контрацепции, пока не установится стабильный постменопаузальный гормональный статус. Во время терапии летрозолом возможны побочные реакции (слабость, головокружение и другие), которые могут влиять на способность выполнения потенциально опасной деятельности, при которой необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций реакции (включая вождения автотранспорта); в этом случае от такой деятельности необходимо отказаться.

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, предменопаузный период, эндокринный статус, который характерен для репродуктивного периода, выраженные нарушения функционального состояния почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), возраст до 18 лет.

Использование летрозола противопоказано при беременности. На время терапии летрозолом необходимо прекратить кормление грудью.

Система пищеварения: тошнота, диспепсия, рвота, запор, боли в животе, диарея, сухость во рту, стоматит, изменение аппетита, повышение активности ферментов печени.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, депрессия, нервозность, тревога, раздражительность, бессонница, сонливость, ухудшение памяти, парестезия, дизестезия, гипестезия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, нарушения вкусового восприятия и ощущений, катаракта, затуманивание зрения, раздражение глаз.
Кровь и система кровообращения: лейкопения, ощущение сердцебиения, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, тахикардия, тромбоэмболия, повышение артериального давления, ишемическая болезнь сердца (стенокардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда), тромбоз артерий, эмболия легочной артерии, инсульт.
Дыхательная система: кашель, одышка.
Кожа и кожные придатки: алопеция, истончение волос, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания), сухость кожи, кожный зуд, крапивница, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Скелетно-мышечная система: артралгия, боли в костях, миалгия, переломы костей, остеопороз, артрит.
Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание, вагинальные кровотечения, сухость влагалища, выделения из влагалища, боль в молочных железах.
Прочие: приступообразные ощущения жара (приливы), астения, повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, периферические отеки, изменение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, жажда, гипертермия (пирексия), генерализованные отеки, сухость слизистых оболочек, боли в опухолевых очагах.

Использование лапатиниба вместе с летрозолом не влияет на параметры фармакокинетики летрозола. При совместном применении летрозола с варфарином не наблюдалось клинически значимых взаимодействий. При совместном применении летрозола с циметидином не наблюдалось клинически значимых взаимодействий. Отсутствует клинический опыт по использованию летрозола вместе с другими противоопухолевыми препаратами. Летрозол in vitro подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 CYP2С19 (умеренно) и CYP2A6. Изофермент CYP2А6 существенной роли в метаболизме препаратов не играет. Летрозол в концентрациях, которые в 100 раз больше равновесных концентраций в плазме, in vitro существенно не подавляет метаболизм диазепама (является субстратом изофермента CYP2C19). Поэтому с изоферментом CYP2С19 клинически значимые взаимодействия будут маловероятными. Однако, необходима осторожность при одновременном использовании летрозола и препаратов, которые метаболизируются преимущественно с участием изоферментов CYP2С19 и CYP2А6 и имеют узкий терапевтический индекс.

Есть только отдельные сообщения о передозировке летрозолом. Не известны какие-либо специфические методы терапии передозировки. При передозировке показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Летрозол выводится при гемодиализе.