Ибандроновая кислота в лечении остеопороза

Остеопороз вызывает озабоченность врачей всех специальностей прежде всего в связи с высоким риском развития патологических переломов, ежегодное количество которых достигает 8,9 млн.

В настоящее время бисфосфонаты являются препаратами первой линии для лечения остеопороза, они доказали свою эффективность в предупреждении патологических переломов, в том числе и повторных. В исследованиях также показано, что лечение ибандронатом положительно влияет на все составляющие прочности кости.

По прогнозам ожидается дальнейшее увеличение количества патологических переломов: в 2020 году 50% женщин в менопаузе будут иметь тот или иной перелом, возникший на фоне остеопороза, в том числе 25% — тел позвонков, 15% — бедренной кости, что во многом связывают со старением популяции.

По данным Международного фонда остеопороза (IOF) в европейских странах к 2025 году частота переломов проксимального отдела бедренной кости и тел позвонков вырастет на 32 и 27% соответственно. Патологические переломы все чаще будут встречаться у мужчин, и к 2050 году их количество увеличится по сравнению с 1990 годом на 310%. В России в течение последующих 25 лет ожидается увеличение числа переломов на 40%.

К сожалению, как в нашей стране, так и за рубежом часть пациентов и врачей не связывают появление первого перелома с остеопорозом и не проводят его лечение, хотя существует довольно обширная линейка препаратов для коррекции нарушенного метаболизма костной ткани.

Лечение может быть эффективным даже в случае его начала уже после случившегося перелома. К настоящему времени опубликовано несколько Кохрановских обзоров, отметивших возможность профилактики повторных переломов в случаях, когда лечение остеопороза начинается только после случившегося перелома. Среди используемых для этой цели препаратов значительное место отводится бисфосфонатам (БФ), появление которых в качестве лекарственных препаратов связано прежде всего с работами Fleish H. и соавт., выполненными еще в 60-х годах прошлого столетия.

Бисфосфонаты — синтетические аналоги пирофосфата (присутствует в плазме в средней концентрации 1,19–5,65 мкмоль и препятствует образованию костной ткани в мягких тканях).

Свойство БФ связываться с гидроксиапатитом стало основанием для создания препаратов, используемых при лечении остеопороза. Замена атома кислорода на атом углерода позволила получить стабильную фосфорно-углеродную связь, которая не разрушается щелочной фосфатазой. БФ активно связываются с участками костной ткани в зонах резорбции, оставшаяся часть в неизмененном виде (не метаболизируется) выводится с мочой.

В настоящее время БФ являются препаратами первой линии для лечения остеопороза, они доказали свою эффективность в предупреждении патологических переломов, в том числе и повторных. В России наибольшее распространение нашли азотсодержащие БФ (алендронат, ибандронат и золендронат). Препараты ингибируют мевалоновый путь в остеокластах, в особенности фарнезил пирофосфат синтазу.

Это приводит к посттрансляционной липиднойю модификации (прениляции) малых трифосфатазных сигнальных протеинов, требуемых для нормальной функции остеокластов и целостности цитоскелета. Оба механизма вызывают снижение функции и апоптоз остеокластов.

Ибандроновая кислота, будучи представителем этого класса препаратов, имеет две формы введения: таблетированную и внутривенную (Виванат), что расширяет возможности ее использования.

Виванат — единственный на сегодняшний день инъекционный препарат ибандроновой кислоты в России. Эффективность ибандроновой кислоты в предупреждении переломов тел позвонков была доказана в 3-летнем рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании.

В этом же исследовании в субпопуляции пациентов с высоким риском переломов (Т-критерием в шейке бедра

В этом и последующих исследованиях показано, что лечение ибандронатом положительно влияет на все составляющие прочности кости и эффективно в предупреждении переломов. Что касается сравнения с другими БФ, то эффективность ибандроната 150 мг 1 раз в месяц и алендроната 70 мг 1 раз в неделю оценивалась в ходе многоцентрового рандомизированного контролируемого исследования MOTION с участием 1760 женщин в постменопаузе с остеопорозом (Т-критерий –2,5).

Оба препарата продемонстрировали значимый прирост МПК (более 5% в позвонках и 3% в бедре за год терапии). Статистически значимых различий между группами не выявлено, но при сопоставимой эффективности препаратов ибандронат имел преимущество: меньшую кратность приема (1 раз в месяц в сравнении с 1 разом в неделю при использовании алендроната).

Возможность использования ибандроновой кислоты при системном остеопорозе для снижения потери костной ткани за счет угнетения резорбции подтверждена результатами оценки маркеров ремоделирования костной ткани.

При сравнении базовых значений маркеров с данными после 1 года лечения выявлено их достоверное снижение. Ранее рядом исследователей показано, что уменьшение потери костной ткани при назначении ибандроновой кислоты обусловлено ее способностью ингибировать функцию остеокластов.

Однако тесная взаимосвязь функции остеокластов и остеобластов, лежащая в основе физиологии костной ткани, неизбежно приводит к снижению интенсивности костеобразования. В исследовании это подтверждено достоверным снижением уровня остеокальцина, который является продуктом деятельности остеобластов. Несмотря на то что интенсивность костеобразования снижалась, масса костной ткани не только сохранялась на прежнем уровне, но и достоверно увеличивалась по сравнению с базовыми (до начала лечения) значениями: в L1-L4 на 3,4% (p

Остеопороз: современная профилактика переломов и лечение

Мероприятия по профилактике повторных остеопорозных переломов костей, которые проводятся у пациентов со сниженными прочностными характеристиками скелета, позволяют разорвать порочный круг каскадных переломов при остеопорозе

Внимание! Все материалы размещенные на странице не являются рекламой,
а есть не что иное как мнение самого автора,
которое может не совпадать с мнением других людей и юридических лиц!

Остеопороз — это прогрессирующее системное заболевание скелета, характеризующееся снижением плотности и нарушением микроархитектоники костной ткани с постоянным увеличением хрупкости костей и риска переломов. Актуальность проблемы остеопороза в современной медицине вызвана прежде всего социальными и экономическими последствиями переломов. При этом проблема остеопороза в перспективе должна приобрести еще более глобальный характер, поскольку в современном обществе наблюдается увеличение продолжительности жизни, всеобщее постарение населения.

Большую часть людей, подверженных остеопорозу, составляют женщины. За первые 5 лет после наступления менопаузы потеря костной массы у женщины может составить до 1/3 от костной массы, утраченной за всю жизнь [7, 11]. В постменопаузе почти у 30% женщин отмечается остеопороз, а примерно у 54 % — остеопения, что предопределяет их уязвимость для развития остеопороза и остеопоротических переломов. Так, для 50-летней женщины риск перелома позвоночника составляет в среднем 15,5%, шейки бедра — 17,5%, костей запястья — 16,0%, а любого из трех участков скелета — 39,7%. Кроме того, 50% женщин старше 50 лет в течение своей последующей жизни переносят остеопоротический перелом [18].

Остеопороз — основная причина переломов шейки бедра, часто встречающихся у женщин старше 65 лет. У лиц пожилого возраста 90% переломов шейки бедра, как показали международные исследования, происходят на фоне остеопороза [7, 11]. К сожалению, наметилась четкая тенденция к увеличению частоты переломов шейки бедра на фоне остеопороза и в возрастной группе 50–60 лет. Последствия переломов шейки бедра катастрофические: 20% больных погибают в течение полугода, у половины выживших после перелома бедра снижается качество жизни, а треть нуждаются в длительном уходе и оказываются в зависимом состоянии [1, 2, 11]. Переломы проксимального отдела бедра считаются наиболее затратными, так как помимо прочего требуют госпитализации. По данным ВОЗ, именно переломы проксимального отдела бедренной кости ставят остеопороз на 4-е место среди всех причин инвалидности и смертности [1, 11, 18].

В настоящее время существуют эффективные программы профилактики и лечения остеопороза, включающие сочетание нефармакологических методов с современными противоостеопоротическими препаратами. Ранняя профилактика и лечение остеопороза позволяют замедлить развитие заболевания, снизить частоту переломов костей и улучшить качество жизни пациента. Основными целями лечения остеопороза являются замедление или прекращение потери костной массы, предотвращение возникновения переломов, уменьшение болевого синдрома и улучшение качества жизни. Среди средств патогенетической фармакотерапии остеопороза, в зависимости от преобладающего механизма действия, выделяют три основные группы: препараты, замедляющие костную резорбцию; препараты, стимулирующие костеобразование; лекарственные средства многопланового действия.

Среди препаратов, подавляющих костную резорбцию, бифосфонаты наиболее широко применяются в терапии остеопороза и другой патологии костей [4, 20, 22]. Это класс лекарственных препаратов, созданных на основе неорганических пирофосфатов, синтетические производные фосфоновых кислот, которые отличаются в своей химической структуре заменой атома кислорода в молекуле пирофосфата на атом углерода — Р-С-Р. Кроме того, в структуре боковых цепей бифосфонатов имеются два радикала, один из которых облегчает физико-химическое связывание бифосфонатов с гидроксиапатитом, а другой — определяет биологическое действие препаратов на костные клетки [2, 7]. Селективное действие бифосфонатов на костную ткань связано с их высоким сродством c кристаллами гидроксиапатита кости. Это свойство определяет их способность откладываться в местах образования новой кости. Бифосфонаты сохраняются в местах нового костеобразования до тех пор, пока не произойдет замена старой кости на новую кость [1, 8]. Основным фармакологическим эффектом бифосфонатов является снижение костного ремоделирования с более выраженным угнетением костной резорбции, чем костеобразования, а также снижение частоты активации ремоделирования. Препараты уменьшают или предупреждают отрицательное влияние на кость практически всех известных стимуляторов резорбции [4, 14]. Проникая в костную ткань, бифосфонаты концентрируются вокруг остеокластов, создавая высокую концентрацию в лакунах резорбции. В исследованиях in vitro было показано, что бифосфонаты влияют на глубину лакун резорбции, уменьшая ее.

Антирезорбционная активность отдельных препаратов из этой группы существенно варьирует, что связано с особенностями химической структуры.

Ниже перечислим бифосфонаты в зависимости от их активности.

1 х — этидронатовая кислота (ксидифон, дидронель);

10 х — клодроновая кислота (бонефос, лодронат, остак), тилудроновая кислота (скелид);

100 х — памидроновая кислота (аредиа, аминомакс);

1000 х — алендроновая кислота (фосамакс, остеотаб);

10000 х — ризедроновая кислота (актонель), ибандроновая кислота (бонвива), золедроновая кислота (зомета, акласта).

Первое поколение бифосфонатов — этидронат, клодронат динатрий и тилудронат, не содержащих в своей структуре атомов азота, метаболизируются остеокластами внутриклеточно до цитотоксичных аналогов аденозин трифосфата. Блокируя синтез фарнезил-дифосфат синтазы, азотсодержащие бифосфонаты снижают образование мевалоната, который необходим для поддержания нормальной цитоархитектоники и жизнедеятельности остеокластов [21, 22]. Последние являются более сильными ингибиторами остеокластической активности и остеолизиса, чем препараты, не содержащие в своей структуре азота [24]. Структурные отличия в азотсодержащей цепочке бифосфонатов также влияют на их эффективность в отношении ингибирования костной резорбции.

Бифосфонаты захватываются остеокластами, где они нарушают формирование цитоскелета, необходимого для прикрепления остеокласта к костной ткани, а также снижают секрецию лизосомальных ферментов. Клеточный механизм действия бифосфонатов заключается в прямом ингибировании активности остеокластов, их подвижности, а также блокировании связывания остеокластов с костной тканью [20, 21]. Присутствие атома азота в боковой цепи объясняет особый механизм действия азотсодержащих бифосфонатов, связанный со способностью ингибировать процесс модификации белков в остеокластах, что ведет к апоптозу зрелых клеток и подтверждается появлением специфических изменений в клетке и структуре ядра [13, 24]. Действие азотсодержащих бифосфонатов, кроме того, ведет к потере клетками-предшественниками остеокластов способности дифференцировки и созревания, что в дальнейшем влечет за собой уменьшение популяции остеокластов. Однако точный молекулярный механизм действия бифосфонатов до сих пор не выяснен.

Наряду с антирезорбционными эффектами, бифосфонаты обладают тормозящим влиянием на процессы минерализации тканей скелета и мягких тканей [2, 21]. Остеобласты также являются потенциальными мишенями для бифосфонатов, поскольку влияют на функциональную активность остеокластов. Данные in vitro свидетельствуют о том, что под влиянием бифосфонатов остеобласты снижают секрецию остеокластстимулирующего фактора [1, 13, 14].

Помимо антирезорбционного действия, бифосфонаты обладают рядом анаболических эффектов, поскольку блокируют апоптоз остеобластов и остеоцитов и стимулируют образование новой кости [19, 21]. Важно отметить положительное влияние бифосфонатов на механическую прочность кости. Длительное применение бифосфонатов сопровождается положительными изменениями микроархитектоники кости, увеличением толщины трабекул. Так, гистоморфометрическое исследование костных биоптатов показало, что микроархитектоника кости у женщин, получавших лечение бифосфонатами в течение 5–10 лет, соответствует микроархитектонике пременопаузальных женщин [19]. Всасывание препаратов происходит частично в желудке, и в основном — в тонком кишечнике [2, 6]. При пероральном приеме бифосфонатов всасывается 1–10% препарата, однако от 20 до 50% всосавшегося препарата депонируется в костях. Процесс всасывания снижается при их приеме одновременно с пищей, а также в присутствии солей кальция и железа. Также абсорбционный процесс уменьшают средства антацидного ряда. В костной ткани они сохраняются в течение очень длительного времени, практически всю оставшуюся часть жизни индивидуума [1, 2, 20]. Бифосфонаты не метаболизируются в организме и выводятся с мочой в неизмененном виде.

К числу побочных эффектов бифосфонатов при пероральном использовании относятся прежде всего нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (6–30% случаев): тошнота, рвота, диспепсические явления, абдоминальные боли, изъязвления слизистой оболочки пищевода и желудка [6, 10, 15]. Риск побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта повышается при одновременном назначении вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами. Редко наблюдаются мышечные и головные боли, кожные аллергические реакции и транзиторное повышение температуры. При внутривенном введении, особенно при несоблюдении правила медленной инфузии раствора, могут наблюдаться повреждения почек. Поскольку препараты этой группы проникают через плаценту и способны отрицательно влиять на плод, их не следует применять во время беременности.

Одним из условий эффективного лечения остеопороза бифосфонатами при наличии у больного гипокальциемии является обязательная ее коррекция до начала терапии. Длительная терапия бифосфонатами эффективна при дополнительном приеме солей кальция (1–1,5 г/сут) и 500 МЕ витамина D [6, 8, 17]. Интервал между приемом бифосфонатов и других лекарственных препаратов должен составлять как минимум 1 ч.

В клинической практике бифосфонаты эффективно используются для лечения практически всех форм остеопороза, а также терапии гиперкальциемии, остеолитических состояний при злокачественных опухолях и метастазировании в кости [4, 21, 23].

До настоящего времени при остеопорозе на практике в основном использовались этидроновая и алендроновая кислоты как наиболее изученные препараты. Наибольший опыт лечения больных остеопорозом накоплен в отношении препаратов первого поколения (этидроновая кислота). Алендроновую кислоту, представителя группы аминобифосфонатов, при остеопорозе назначают по 70 мг 1 раз в неделю или по 10 мг ежедневно. Препарат, как и другие бифосфонаты, следует применять за 60 мин до приема пищи. Необходимо сохранять вертикальное положение тела в течение часа после приема.

Терапия остеопороза, являющегося тяжелым хроническим заболеванием, должна проводиться в течение длительного времени. В связи с этим нередко на практике возникает проблема приверженности больных к лечению, тесным образом связанная с эффективностью терапии. Широкие клинические перспективы имеет бифосфонат нового поколения бонвива (ибандроновая кислота), основное преимущество которого состоит не только в большей антирезорбтивной активности, но и в возможности применения 1 таблетки 1 раз в месяц при терапии больных остеопорозом [15, 16, 23]. Так, при изучении возможности ибандроновой кислоты вызывать угнетение костной резорбции на модели ретиноид-индуцированной костной резорбции было показано ее значительное преимущество по отношению к памидроновой и алендроновой кислотам [21].

Бонвива (ибандроновая кислота) относится к азотсодержащим бифосфонатам третьего поколения и используется в терапии остеопороза перорально по 150 мг 1 раз в месяц [16, 22, 24]. После всасывания бонвива быстро распределяется, и 40–50% дозы препарата, находящегося в системной циркуляции, связывается с костной тканью и накапливается в ней, что соответствует концепции о высоком сродстве препарата с гидроксиапатитом кости. После связывания с минералами кости высвобождение препарата осуществляется чрезвычайно медленно. Биодоступность не снижается, если принимать пищу не ранее чем через 1 ч после приема препарата. Как и другие бифосфонаты, бонвива не метаболизируется в организме и в неизмененном виде экскретируется с мочой. Клиренс ибандроновой кислоты зависит от функции почек. Часть препарата, связавшаяся с костной тканью, не элиминируется из организма до тех пор, пока в этом участке кости не завершится процесс костного ремоделирования. Согласно данным экспериментальных исследований, период полувыведения бонвивы из костей составляет около 1 года.

В рамках исследования BONE проводились гистологические и гистоморфометрические анализы костных биоптатов в подгруппе пациенток, участвовавших в программе по оценке влияния интермиттирующего и ежедневного приема ибандроновой кислоты на качество и микроархитектонику костной ткани [6]. Полученные результаты показали, что как интермиттирующий, так и ежедневный прием бонвивы перорально ассоциировался с формированием новой кости без признаков нарушения минерализации костного матрикса, при этом отмечались признаки улучшения ее микроархитектоники.

Как было отмечено выше, эффективность терапии любого хронического заболевания тесно связана с приверженностью пациента лечению. Результаты многоцентрового исследования BALTO, посвященного сравнительной оценке приверженности пациентов лечению, показали, что 66,1% женщин с постменопаузальным остеопорозом предпочитают ежемесячный прием 150 мг бонвивы еженедельному приему 70 мг алендроновой кислоты [9].

Результаты приведенных и ряда других исследований также свидетельствовали о том, что относительно большая доза, которая была необходима для приема препарата в режиме 1 раз в месяц, не оказывала существенного влияния на переносимость бонвивы. Кроме того, прием бонвивы не ассоциировался с повышенным риском развития побочных эффектов со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта [16, 22, 24].

В заключение следует отметить, что бонвива является эффективным средством терапии остеопороза. Длительное его применение в комплексном лечении различных форм остеопороза приводит не только к прогрессивному увеличению МПК в поясничном отделе позвоночника и проксимальном отделе бедренной кости, но и снижает риск переломов позвонков.

Риггз Б. Л., Мелтон Л. Д. Остеопороз. Этиология, диагностика, лечение. М.: Бином, 2000.
Щварц Г. Я. Фармакотерапия остеопороза. М.: Медицинское информационное агентство, 2002.
Amin S., Felson D. P. Osteoporosis in men// Rheumatic disease clinics of North America. 2001; 27(1): 19–47.
Boivin G. Y., Chavassieux P. M., Santora A. C., Yates J., Meunier P. J. Alendronate increases bone strength by increasing the mean degree of mineralization of bone tissue in osteoporotic women// Bone. 2000; 27(5): 687–694.
Bone H. G., Hosking D., Devogelaer J. P. et al. Alendronate Phase III Osteoporosis Treatment Study Group. Ten years’ experience with alendronate for osteoporosis in postmenopausal women// N. Engl. J. Med. 2004; 350(12): 1189–99.
Chesnut C. H., Skag A., Christiansen C. et al. Effects of oral ibandronate administered daily or intermittently on fracture risk in postmenopausal osteoporosis// J. Bone Miner. Res. 2004; 19(8): 1241-1249.
Davidson M. R. Pharmacotherapeutics for osteoporosis prevention and treatment// J. Midwifery Womens Health. 2003; 48: 39–52.
Eastell R. Treatment of Postmenopausal Osteoporosis. N. Engl. Med. J. 1998; 338(11): 736–746.
Emkey R., Koltun W., Beusterien K. et al. Patient preference for once-monthly ibandronate versus once-weekly alendronate in a randomized, open-label, cross-over trial: the Boniva Alendronate Trial in Osteoporosis (BALTO)// Curr Med Res Opin. 2005; 21(12): 1895–1903.
Ensrud K. E., Barrett-Connor E. L., Schwartz A. et al. Fracture Intervention Trial Long-Term Extension Research Group. Randomized trial of effect of alendronate continuation versus discontinuation in women with low BMD: results from the Fracture Intervention Trial long-term extension//J. Bone Miner Res. 2004; 19(8): 1259–69.
Heaney R. P. Advances in therapy for osteoporosis// Clin. Med. Res. 2003; 1(2): 93–99.
Hodsman B., Hanley D. A., Josse R. Effects of oral ibandronate administered daily or intermittently on fracture risk in postmenopausal osteoporosis// J. Bone Miner Res. 2004; 19(8): 1241–1249.
Hughes D. E., Wright K. R., Uy H. L. et al. Bisphosphonates promote apoptosis in murine osteoclasts in vitro and in vivo// J. Bone Miner Res. 1995; 10: 1478–1487.
Mashiba T., Turner C. H., Hirano T. et al. Effects of suppressed bone turnover by bisphosphonates on microdamage accumulation and biomechanical properties in clinically relevant skeletal sites in beagles// Bone. 2001; 28(5): 524–31.
Mellstrom D. D., Sorensen O. H., Goemaere S. et al. Seven Years of Treatment with Risedronate in Women with Postmenopausal Osteoporosis// Calcif Tissue Int. 2004; 75(6): 462–468.
Miller P. D., McClung M., Macovei I. et al. Monthly oral ibandronate therapy in postmenopausal osteoporosis: 1-year results from the MOBILE study// J. Bone Miner. Res. 2005; 20: 1315–1322.
Monier-Faugere M. C., Geng Z., Paschalis E. P. et al. Intermittent and continuous administration of the bisphosphonate ibandronate in ovariectomized beagle dogs: effects on bone morthometry and mineral properties// J. Bone Miner. Res. 1999; 14: 1768–1778.
Nguyen T. V., Center J. R., Eisman J. A. Osteoporosis: underdiagnosed and undertreated. Med. J. Aust. 2004; 180(5): 18–22.
Recker R., Ensrud K., Diem S. et al. Normal bone histomorphometry and 3D microarchitecture after 10 years alendronate treatment of postmenopausal women// J. Bone Miner. Res. 2004; 19:45.
Rodan G., Reszka A., Golub E., Rizzoli R. Bone safety of long-term bisphosphonate treatment// Curr. Med. Res. Opin. 2004; 20(8): 1291–1300.
Rogers M. J. New insights into molecular mechanisms of action of bisphosphonates// Curr. Pham. Des. 2003; 9: 2643–58.
Papapoulos S. E. Ibandronate: a potent new bisphosphonate in the management of postmenopausl osteoporosis//IJCP. 2003; 57: 417–422.
Pecherstorfer M., Steinhauer E. U., Rizzoli R. et al. Efficacy and safety of ibandronate in the treatment of hypercalcemia of malignancy: a randomized multicentric comparison to pamidronate// Support Care Cancer. 2003; 11(8): 539-47.
Pyon E. Y. Once-monthly ibandronate for postmenopausal osteoporosis: review of a new dosing regimen// Clin Ther. 2006; 28(4): 475–490.

А. М. Мкртумян, доктор медицинских наук, профессор
Е. В. Бирюкова
МГМСУ, Москва

Для лечения остеопороза и прочих патологий, связанных с высокой хрупкостью костей, успешно применяются лекарственные средства группы бисфосфонатов. За последние 10–15 лет назначение бисфосфонатов при остеопорозе радикально расширилось.

Препараты сейчас включены в качестве средств первой помощи во все медицинские мировые протоколы и руководства. Но действительно ли их польза намного превышает риск при лечении такой патологии? Далее будут рассмотрены и даны самые популярные названия медицинских препаратов для лечения заболевания.

Что такое бисфосфонаты

Остеопороз — это хроническое заболевание костей скелета, которое выражается в увеличении их хрупкости из-за повышенного разрушения костной ткани и медленного ее образования, снижении прочности кости и увеличением риска опасных переломов.

Бисфосфонаты – группа химических веществ со способностью замедлить разрушение костей. Свое название данный вид лекарственных средств получил благодаря строению молекулы, состоящей из двух фосфорсодержащих органических соединений — фосфонатов.

В деятельности образования костей и их разрушения участвуют 2 типа клеток: остеобласты и остеокласты. Остеобласты формируют новый костный материал, а остеокласты, наоборот, разрушают кости в организме. В норме эти действия взаимосвязаны — происходит замещение изжившей себя костной ткани на новую.

Но при остеопорозе уничтожение костей остеокластами идет стремительнее их восстановления остеобластами – кости не поспевают восстановиться, истончаются и становятся хрупкими.

Когда в костный материал пристраиваются бисфосфонаты, то они понижают подвижность остеокластов, тормозят их рост, активизируют уничтожение остеокластов, подавляют нервные импульсы, запускающие их разрушительное действие. Таким образом, совершается терапия остеопороза: кости не становятся тоньше и вовремя регенерируют.

Химически бисфосфонаты подразделяют на две категории согласно наличию в них азотного остатка.

Препараты

Показание к применению. Остеопороз после менопаузы для предотвращения опасных переломов.

Механизм действия. Снижает разрушение костного материала.

У женщин в климактерическом возрасте влечет к стремительному уплотнению массы костей, понижению интенсивности распада коллагена костей. Ибандроновая кислота останавливает распад трубчатых и плоских костей, стимулированный блокадой функции гонад, новообразованиями и их токсинами.

Инструкция к применению. В пилюлях: пероз по 1 таблетке 1 раз в 30 дней (желательно, конкретный день каждого следующего месяца), за 60 мин до завтрака, употребления жидкости (кроме воды), других лечебных средств и добавок к пище. Таблетки нужно проглатывать целыми, запивать стаканом очищенной воды, в состоянии сидя или на ногах.

Необходимо не лежать в течение 60 мин после принятия лечебного средства. Капсулы противопоказано прожевывать и стремиться рассосать из-за вероятного образования язв в пищеводе, полости рта и желудке. Запрещается пить минеральную воду с повышенным объемом солей.

Раствор: рассчитан исключительно с целью внутривенного введения. Препарат должен быть введен только специалистом. Препарат вводят медленно в количестве 3 мг в течение 15–30 секунд 1 раз в месяц. В дополнение необходимо принимать вещества кальция и витамина D3.

Применяется при остеопорозе у женщин после 45 лет и в любом возрасте у мужчин.

Механизм действия. Снижает разрушение кости остеокластами и способствует более быстрому образованию костей остеобластами.

Способ применения и дозировки. Принимать нужно за полчаса до еды, питья и любого другого лекарства или пищевой добавки, запить полным стаканом минеральной воды без газа. Ежедневная дозировка: 10 мг/день.

Показания к применению:

постменопаузальный остеопороз;
недопущение дополнительных переломов у больных с переломами проксимальной части кости бедра;
остеопороз у мужчин;
предотвращение постменопаузального остеопороза;
вторичный остеопороз.

Механизм действия. Снижает разрушение костного материала.

Плюсы и минусы

Достоинства препаратов:

хорошо переносятся;
имеют мало побочных эффектов;
замедляют разрушение костей скелета;
способствуют усиленному образованию костей.

Недостатки:

Маленькая биодоступность – из принятого лекарства, к костям проникает очень малая часть.

Побочные эффекты:

эрозии в пищеводе ближе к желудку;
язвы в слизистой желудка, гастрит;
кровоизлияние органов пищеварения;
боль в брюшной области;
тошнота;
изжога;
высокое газообразование в кишечнике;
жидкий или твердый стул.

В процессе лечения могут появиться боли в голове, в костях и мышечной ткани. Возможное появление сыпи или другие виды аллергических реакций.

Слишком долгий прием таких препаратов может повлечь за собой гипокальциемию, поэтому бисфосфонаты нуждаются в сочетании с кальцием или витамином D (промежуток между приемом витамина D и кальция должен быть длительнее чем 2 часа).

Полезное видео

В видео рассказывается как правильно принимать лекарства: бисфосфонаты.

Заключение

Учитывая все вышеизложенное, прием бисфосфонатов в действительности является золотым стандартом лечения остеопороза, так как останавливает процесс разрушения костей.

Читайте также: