Феназепам от боли в суставах

Феназепам – один из лучших протревожных препаратов по мировым меркам, обладающий также противосудорожным и миорелаксирующим свойствами. Недорогой, но с рядом побочных действий.

Разновидности форм

Феназепам выпускается в виде таблеток и раствора. Таблетированная форма используется чаще, поскольку препарат требует длительного применения и инъекционный путь введения может сопровождаться риском возникновения инфекции. Таблетки крупные белого цвета круглые. Выпускаются в дозировках 0,5, 1 и 2,5 мг.

Раствор пригоден для введения препарата внутривенно и внутримышечно. Выпускается в ампулах по 1 мл, дозировкой 1 мг. Раствор феназепама прозрачный, у некоторых фирм – с желтоватым оттенком.

Состав

Действующим веществом препарата является бромдигидрохлорфенилбензодиазепин в дозировке, соответствующей указанной на упаковке. Вспомогательные вещества в таблетках – лактоза, соединения кальция, крахмал, желатин.

Раствор содержит 1 мг феназепама, растворенный в 1 мл стерильной воды для инъекций. Вспомогательные вещества – глицерол, повидон и соединения натрия.

Фармакологическое действие

Феназепам – один из самых мощных бензодиазепиновых транквилизаторов. Для того, чтобы понять механизм его действия, необходимо знать о двух противодействующих системах головного мозга – возбуждающей и тормозящей.

В каждом отделе мозга есть нейроны, медиаторы которых отвечают за возбуждение этого отдела. Такие нейроны называют возбуждающими. Другие нервные клетки отвечают за угнетение, их называют тормозными. В каждый момент времени преобладает либо возбуждение, либо угнетение.

У пациентов с тревожными расстройствами, различными психическими заболеваниями, синдромом отмены психоактивных веществ, гиперкинезами, выраженным болевым синдромом, бессонницей преобладает влияние возбуждающих нейронов. Такое возбуждение негативно сказывается на состоянии пациентов. Для того, чтобы вернуть мозг в состояние равновесия, необходимо активировать тормозные нейроны.

Механизм действия бензодиазепинов заключается именно в такой активации. Они увеличивают количество гамма-аминомасляной кислоты – основного седативного медиатора головного мозга, и включают структуры, отвечающие за торможение всех процессов ЦНС. Таким образом достигается седативное действие. При каждой конкретной патологии действие транквилизатора направлено на угнетение той структуры головного мозга, гипервозбуждение которой привело к возникновению заболевания. Механизм является универсальным для всех отделов головного мозга, что объясняет большое количество показаний к применению феназепама.

Показания к применению

Феназепам – препарат, который применяется в психиатрии, наркологии, неврологии и анестезиологии. Применение его психиатрами оправдано во многих случаях. Феназепам назначают при тяжелых тревожно-фобических расстройствах, у пациентов с психотическими и психопатоподобными состояниями, сенестопатиями, ипохондрией, бредовым расстройством, бессонницей, неврастенией и другими психическими заболеваниями, требующими седации.

Наркологи применяют это лекарство у пациентов с синдромом отмены. Однако в состоянии алкогольного опьянения препарат использовать нельзя. Взаимодействие феназепама и алкоголя требует более детального рассмотрения.

В неврологии феназепам назначают при эпилепсии, нервных тиках и гиперкинетических расстройствах. Анестезиологи используют его перед подачей наркоза с седативной целью. Иногда препарат назначают врачи других профилей у пациентов с выраженным болевым синдромом, например, в онкологии и травматологии, со снотворной целью.

Противопоказания

Феназепам нельзя назначать в следующих случаях:

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, чувствительность к бензодиазепинам;
Глубокое угнетение сознания, кома;
Повышение внутриглазного давления;
Патологическое снижение артериального давления;
Декомпенсированная недостаточность печени, почек, сердца или легких;
Хронические заболевания бронхолегочной системы;
Беременность, лактация (назначение феназепама беременным имеет ряд особенностей);
Детский возраст (влияние феназепама на детей недостаточно изучено);
Тяжелая депрессия;
Суицидальные попытки в анамнезе;
Миастения.

Побочные действия

Феназепам, как бензодиазепиновый транквилизатор, часто вызывает побочные эффекты. Наиболее распространенными является сонливость, быстрая утомляемость, угнетение центральной нервной системы. Возможно нарушение познавательных функций, шаткая походка, снижение концентрации внимания, расстройства речедвигательного аппарата. Очень редко возникает обратный эффект – возбуждение, приступы агрессии, ажитация, суицидальные попытки.

Такие побочные эффекты, как гипотензия и снижение частоты сердечных сокращений считаются вариантами нормы. Иногда возникают нарушения зрения, двоение в глазах, мелькание мушек. У некоторых больных феназепам угнетает системы кроветворения, приводя к уменьшению содержания всех клеток крови – панцитопении.

Достаточно часто в начале терапии возникают расстройства пищеварительной системы – изжога, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желтуха. У некоторых пациентов наблюдаются расстройства мочеиспускания, практически у всех – снижение либидо.

Режим дозирования

В психиатрической практике лечение феназепамом начинают с дозировки 1 мг, постепенно увеличивая количество препарата. При психотических состояниях терапевтической дозой являются 6 мг. При выраженном тревожном компоненте можно начинать с 3 мг трижды в сутки.

Неврологические заболевания лечат, начиная с 2 мг в сутки. При эпилепсии допустимо использование максимальной дозы – 10 мг. В наркологической практике достаточной является доза в 5 мг. Для анестезиологического пособия используют 0,5 – 1 мг препарата. При лечении бессонницы можно пить по 0,5 мг один раз в сутки за полчаса до сна. Примерное время действия феназепама 18 часов.

С целью безопасности дозу препарата увеличивают медленно каждый 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. В случае, если препарат не оказывает воздействия, через 2 недели допустим переход на другой препарат. Эффективным считается лечение феназепамом на протяжении двух месяцев. Прекращать прием необходимо постепенно уменьшая дозировку. В противном случае возможен синдром отмены феназепама.

Передозировка

При превышении дозы препарата наблюдается глубокое угнетение сознания вплоть до комы. Возможны нарушения речи, удушье, стойкая артериальная гипотензия, снижение частоты сердечных сокращений, нарушение зрения.

Смертельной дозой являются полмиллиграмма на килограмм веса для взрослых и четверть миллиграмма на килограмм у детей. Известны случаи наступления летального исхода при одномоментном употреблении всего содержимого упаковки феназепама. Организация объединенных наций внесла феназепам в список опасных для человека веществ, потому во всех странах он отпускается строго по рецепту.

Инструкция

Таблетированную форму принимают внутрь. В случае назначения более 1 мг, суточную дозировку следует разделить на несколько приемов. При этом большая часть лекарственного вещества должна употребляться вечером, меньшая – утром. Применение дозировки менее 1 мг допустимо один раз в сутки перед сном.

Раствор вводят внутривенно струйно, разводя водой для инъекций до 10 мл или внутримышечно без разведения. В случае необходимости длительного лечения постепенно переходят на прием таблеток внутрь в тех же дозировках.

Аналоги

Феназепам относится к наиболее тяжелым бензодиазепиновым транквилизаторам. Препарат может иметь разные торговые названия:

Фезанеф;
Элзепам;
Фезипам;
Фенорелаксан.

К бензодиазепинам с похожим механизмом действия относятся:

Алпразолам;
Диазепам;
Сибазон;
Реланиум;
Лоразепам;
Медазепам.

Гидазепам;
Тазепам;
Деметрин;
Грандаксин;
Триоксазин.

Отзывы

Состав

Форма выпуска

Седативный препарат представлен только двумя лекарственными формами. Другие варианты состава являются подделкой. Их применение грозит неожиданными результатами, осложнениями, серьезными побочными реакциями.

Медикамент имеет следующие формы выпуска:

Для стационаров предусмотрен дополнительный вариант фасовки ампул с раствором. Это картонные коробки с решетками, содержащие по 50 или 100 ампул препарата.

Фармакологическое действие

Так же он способен снимать мышечное напряжение, вызывать потерю памяти. В медицине его применяют для подавления страха, тревожности, устранения чрезмерной эмоциональности, беспокойства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сложный механизм действия высокоактивного транквилизатора наделяет его рядом особенностей. Все их надо учитывать в процессе проведения терапии, иначе риски развития побочных эффектов или негативной реакции на лечение существенно возрастут. Повышенную осторожность необходимо проявлять не только в ходе применения продукта в составе комплексной терапии, но и при его обособленном использовании.

При регулярном приеме продукта без обязательных перерывов тип его влияния на организм меняется. Сначала лекарство провоцирует появление положительных эмоций, но через какое-то время самым очевидным последствием терапии становится сонливость. Если и на этом фоне продолжать употребление медикамента, благодушное настроение сменяется агрессией, которая подстегивается негативными переживаниями, меняет психику.

После применения лекарства в качестве наркотического средства одного только отказа от него для возвращения к нормальной жизни будет недостаточно. Лучше всего процесс отмены проводить под контролем медработников в условиях стационара. Также допускается амбулаторный вариант терапии, разработанный наркологом. Существует несколько типов подхода, но каждый из них сопровождается массой неприятных ощущений, психоэмоциональным давлением. Даже после успешного прохождения терапии риск рецидива навсегда остается высоким.

Терапевтические свойства препарата обусловлены способностью основного вещества (химическое название – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин) оказывать прямое влияние на отделы ЦНС. Это позволяет рассчитывать на отдельные эффекты или комплексное воздействие в зависимости от особенностей ситуации.

Типы действия лекарства:

психотропное – стимуляция миндалевидного комплекса лимбической системы приводит к снятию напряжения, устранению тревожности, купированию страха и беспокойства. По этому параметру медикамент превосходит большинство аналогов;
седативное – воздействие на отделы в центральных зонах ствола головного мозга успокаивает нервную систему. Это проявляется в снижении яркости реакции на действие раздражителей. Параллельно снижается психомоторная возбудимость, что приводит к замедлению скорости реакции, уменьшению активности, ухудшению внимания:
регулятивное – влияя на работу нервной системы, лекарство снижает зависимость засыпания от психоэмоциональных, внешних, внутренних раздражителей;
снотворное – упрощается процесс засыпания, сон становится более глубоким, продолжительным, продуктивным;
расслабление мышц – торможение спинально-столовых рефлексов приводит к устранению спазма скелетной мускулатуры.

Отдельно специалисты выделяют потенциирующие способности продукта. Угнетающе воздействуя на нервную систему, он усиливает действие наркоза, обезболивающих и седативных средств. По этой причине лекарство не комбинируют с медикаментами из этих групп или проводят терапию под строгим контролем медперсонала.

Способность продукта снимать мышечное напряжение активно используется при лечении судорожной активности. Прием препарата оказывает комплексное воздействие на кору, таламус и висцеральную часть головного мозга. Одновременно с этим запускается ряд химических реакций, усиливающих базовые эффекты изделия.

Перечисленные лечебные свойства одновременно со снижением психомоторного возбуждения могут стать причиной заторможенности действий. Из-за этого средство не назначают людям, безопасность и качество работы которых зависят от скорости реакции, внимательности, четкости ориентации. Иногда прием медикамента приводит к мышечной слабости или вялости, что тоже нужно учитывать, составляя схему терапии.

Данных по химическим и биологическим процессам, протекающим в организме на фоне применения раствора препарата, производителем не предоставлены. После попадания в пищеварительный тракт таблетированной формы медикамент активно всасывается слизистой. Он разрушается в печени и выводится преимущественно почками. Период его полувыведения составляет от 6 до 18 часов, что зависит от скорости обменных процессов организма конкретного человека. На полное выведение метаболитов уходит около недели. Этот показатель может увеличиваться при снижении функциональности почек или печени.

Показатель скорости срабатывания медикамента зависит от типа используемой лекарственной формы и способа доставки активного вещества в головной мозг. При внутривенном введении раствора эффект проявляется уже через 3-5 минут за счет мгновенной транспортировки основного компонента с током крови. Внутримышечное применение препарата приводит к реакции через 10-15 минут. Прием таблеток дает самое медленное развитие терапевтического действия – первые проявления наступают через 20-30 минут, пика они достигают между одним и двумя часами.

Независимо от типа лекарственной формы и способа ее введения терапевтический эффект лекарства сохраняется от 6-8 до 12 часов. Он не держится больше суток. Несмотря на то, что продукты распада химического соединения остаются в организме еще несколько дней, никаких клинических реакций или побочек они вызывать не могут.

В ситуациях, когда продолжительного применения средства не избежать, сроки лечения стараются ограничить 1-2 неделями. Это позволяет достичь стойкого терапевтического эффекта, но не довести до развития зависимости. В редких случаях по рекомендации врача и под его контролем пациентам дают транквилизатор в течение 1-2 месяцев. После этого от препарата нельзя отказываться резко. Выведение из терапии проводится постепенно путем плавного уменьшения дозы, использования специальных медикаментов.

Основным показанием к приему лекарства является необходимость снять чрезмерное возбуждение нервной системы. Это могут быть патологические состояния, результат влияния внешних факторов, физиологические особенности или функциональные сбои. В зависимости от типа диагноза дозировка и график приема средства могут существенно меняться, поэтому назначением препарата должен заниматься врач.

Показания к применению медикамента:

паническая атака, которая сопровождается чувством необъяснимого страха;
тревожные расстройства различной этиологии;
судорожный синдром на фоне эпилепсии, черепно-мозговой травмы, инфекционного заболевания, повышенной температуры тела;
неврозы, как результат нарушения активности определенных отделов головного мозга. Эти состояния могут проявляться агрессивностью, раздражительностью, ощущением тревоги. Препарат применяется в сочетании с другими медикаментами в составе комплексной терапии;

Больше о лечении цефалгии на фоне неврозов и стресса вы узнаете здесь.

Больше о лечении гипертонии и связанных с ней головных болей вы узнаете здесь.

абстинентный синдром на фоне отказа от алкоголя, который проявляется нарушением сна, тремором конечностей, раздражительностью;
фобии различной этиологии, например, страх перед полетом в самолете;
проблемы со сном, обусловленные внешними причинами, эмоциональными сбоями, психическими расстройствами;
проявления ипохондрии, которые сопровождаются тягостными ощущениями, приводят к появлению неадекватных мыслей;
нервный тик – при низкой степени эффективности менее агрессивных препаратов;
подготовка к операции. В этом случае препарат выполняет сразу две функции. Во-первых, он снимает эмоциональное напряжение человека, позволяя ему расслабиться. Во-вторых, он усиливает действие общего наркоза, исключая проблемы во время процедуры. Самостоятельный прием лекарства с такими целями категорически запрещен – все манипуляции должны контролироваться анестезиологом.

Медикамент входит в группу сильнодействующих средств, поэтому обладает множеством запретов и особенностей применения. Его использование приводит к изменению принципа работы отдельных участков головного мозга. Это может спровоцировать осложнения или даже стать причиной летального исхода.

Противопоказания к приему медикамента:

Негативные последствия приема медикамента могут быть связаны не только с его влиянием на нервную систему, но и сбоями в работе других внутренних органов. Чаще всего ситуация ограничивается снижением физической активности, сонливостью, заторможенностью, ощущением постоянной усталости.

Аннотация к препарату указывает на возможность развития таких побочных реакций:

снижение функциональности ЦНС в виде проблем с концентрацией, головокружений, головной боли, угнетения речи, расстройства координации;

О других причинах, которые могут вызвать головную боль вы узнаете из этой статьи.

слабоумие и старческая деменция у людей старше 65 лет;
усиление проявления симптомов, на борьбу с которыми было направлено лечение. Очень редко это приобретает вид бессонницы, галлюцинаций, агрессии, мышечных спазмов;
снижение полового влечения у представителей обоих полов, проблемы с эрекцией у мужчин;
снижение артериального давления до патологических показателей при изначально невысоких цифрах;
ухудшение работы печени и почек из-за токсического воздействия основного компонента на эти органы;
изменение состава крови;
диспепсические расстройства в виде сухости во рту, ухудшения аппетита, запоров, диареи, тошноты;
аллергические реакции разного типа и степени выраженности;
лекарственная зависимость по типу наркотической;
уменьшение массы тела;
нарушения сердечного ритма.

Одни последствия развиваются сразу после приема продукта, другие становятся результатом курсовой терапии. Решение о целесообразности дальнейшего применения средства принимает врач на основе признаков положительной динамики основного лечения, выраженности побочных реакций.

Элементы предназначены для перорального употребления. Их проглатывают, запивая небольшим количеством чистой воды. В зависимости от диагноза в день показан прием 1,5-5 мг активного вещества, разделенного на 2-3 подхода. Разовая доза препарата, принимаемая на ночь, должна быть больше стандартной дневной. Независимо от типа заболевания и целей терапии максимальная суточная доза лекарства составляет 10 мг основного компонента. Чтобы избежать негативного ответа со стороны пищеварительной системы медикамент следует пить через 30-60 минут после еды.

Рекомендации по проведению терапии в зависимости от заболевания:

проблемы со сном – за 30 минут до отхода в постель по 0,25-0,5 мг;
неврозы, психопатии, подобные им состояния – на начальном этапе суточная доза составляет 1,5-3 мг. В течение 2-3 дней ее постепенно повышают до 4-6 мг;
повышенная тревожность, страхи, патологическая моторная активность – изначально суточная доза составляет 3 мг активного вещества. Ее повышают в зависимости от выраженности терапевтического эффекта;
эпилепсия – от 2 до 10 мг в сутки;
абстинентный синдром на фоне алкогольной зависимости – от 2,5 до 5 г в сутки;
повышенный мышечный тонус – от 2 до 6 г в сутки;
ВСД – первые 4-5 дней по 0,5-1 мг в сутки. Если побочных эффектов нет суточный объем увеличивается в 2 раза.

Препарат в виде раствора предназначен для внутримышечного, а также внутривенного капельного или струйного введения. Способ применения подбирается врачом, зависит от состояния пациента, необходимой скорости действия медикамента. Разовая, средняя суточная и максимальная дозы аналогичны тем, что рекомендованы для таблетированной формы.

Универсальные дозировки лекарства при борьбе с различными состояниями:

панические атаки, приступы возбуждения, тревожности – 3-5 мг на начальных стадиях патологии, 7-9 мг при тяжелой клинической картине;
судорожные припадки – стартовая доза составляет 0,5 г, она увеличивается в зависимости от выраженности положительной динамики;
мышечный гипертонус на фоне заболеваний неврологической природы – по 0,5 мг до 2 раз в течение суток;
алкогольная абстиненция – суточный объем подбирается индивидуально и составляет от 2,5 до 5 мг активного вещества;
подготовка пациента к операции под общим наркозом – 3-4 мг компонента очень медленно вводятся внутривенно.

Курс капельной или инъекционной терапии должен составлять не более 2 недель. В крайних случаях его увеличивают в два раза, но только под постоянным контролем медиков. После достижения стойкой положительной динамики пациентов обычно переводят на таблетки.

Значительное превышение допустимой дозы продукта способно привести к летальному исходу. Обычно он становится последствием остановки дыхания или сердца из-за угнетения центров в головном мозге, отвечающих за эти функции. Объем смертельной дозы медикамента индивидуален. Также показатель зависит от метода приема лекарства – внутривенное введение характеризуется повышенными рисками. Вероятность смерти человека повышается при смешивании продукта со спиртными напитками.

Взаимодействие

Результаты сочетания медикамента с другими лекарственными средствами:

С подробной инструкцией Афобазола вы можете ознакомиться в этой статье.

Условия продажи

Препарат внесен в список Б. Его невозможно приобрести в аптеке без рецепта, выписанного лечащим врачом на латыни.

Условия хранения

Продукт нужно держать в недоступном для детей и защищенном от солнечных лучей месте. Температура воздуха не должна превышать 25°С.

Срок годности

Лекарство должно быть использовано в течение 3 лет с момента изготовления. После этого его терапевтическое действие снижается, а токсичность возрастает.

Одновременное употребление лекарства со спиртным опасно для здоровья и жизни человека, независимо от объемов компонентов. Их сочетание повышает токсичность друг друга, увеличивает риски развития побочных реакций, приводит к угнетению деятельности жизненно важных центров ЦНС. Даже в минимальных дозах такой комплекс веществ становится причиной головокружения, усиления страхов, потливости, спутанности сознания. В некоторых случаях у людей появляются галлюцинации, возникает склонность к суициду.

Категорически запрещено использовать препарат для засыпания на фоне алкогольной интоксикации. Лекарственный сон грозит осложнениями в виде захлебывания рвотными массами, ретроградной амнезии, непроизвольного опорожнения мочевого пузыря и кишечника. На таком фоне высок риск остановки дыхания или приступа удушья. Даже в случае своевременного оказания пострадавшему медицинской помощи существует вероятность наступления необратимых изменений в его головном мозге.

Применение продукта для лечения беременных или кормящих женщин возможно только по медицинским показаниям с разрешения врача и при невозможности подобрать менее опасный аналог. Действие на организм плода активного вещества медикамента грозит ребенку пороками развития при его использовании в первом триместре. В последние недели срока агрессивный компонент способен спровоцировать угнетение важных отделов ЦНС в детском мозге. У новорожденного это проявится в виде мышечной слабости, ослабленных рефлексов, гипотермии, проблем с дыханием. Продолжительный прием транквилизатора беременной грозит развитием физической зависимости от препарата у ребенка.

Активный компонент лекарства способен проникать в грудное молоко, поэтому он не совместим с лактацией. Попадая в детский организм, вещество частично распадается, накапливаясь в тканях. Это приводит к развитию выраженного седативного эффекта, провоцирующего у грудничка дефицит массы тела из-за отсутствия аппетита.

Несмотря на многолетнее использование препарата в медицине, его польза и вред до сих пор обсуждаются врачами, учеными, пациентами. Все сходятся на том, что в большинстве случаев продукт справляется с поставленными задачами. Он быстро избавляет от проблем со сном, помогает пережить сложный период после отказа от алкоголя, устраняет признаки неврозов и психотических состояний.

К негативным моментам относят обилие побочных эффектов у сильнодействующего медикамента, внушительный перечень противопоказаний. Его нельзя принимать в течение длительного времени, что не позволяет применять его при борьбе с хроническими проблемами. Отзывы пациентов указывают на быстрое развитие зависимости от продукта и сложность избавления от нее.

Стоимость препарата в виде таблеток составляет от 70 до 200 рублей в зависимости от объема активного вещества. Упаковка 0,1% раствора стоит 130-200 рублей за 10 ампул.

Действующее вещество:

Содержание

3D-изображения
Состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания препарата Феназепам
Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска

Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Феназепам
Срок годности препарата Феназепам
Инструкция по медицинскому применению
Цены в аптеках
Отзывы

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
F29 Неорганический психоз неуточненный
F40 Фобические тревожные расстройства
F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
F41 Другие тревожные расстройства
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
F45 Соматоформные расстройства
F45.2 Ипохондрическое расстройство
F48 Другие невротические расстройства
F48.0 Неврастения
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
F51.0 Бессонница неорганической этиологии
F60.2 Диссоциальное расстройство личности
F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
F95 Тики
G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
G40 Эпилепсия
G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
G40.8 Другие уточненные формы эпилепсии
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
R25.8.0* Гиперкинез
R45.0 Нервозность
R45.4 Раздражительность и озлобление

3D-изображения

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Феназепам)	0,5/1/2,5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кроскармеллоза натрия; кальция стеарат

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской (для дозировок 0,5 и 2,5 мг), с фаской и риской на одной стороне (для дозировки 1 мг).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревога, страх).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает действие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не устраняет возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени — и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , T_max в плазме крови — 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–10–18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания препарата Феназепам ®

невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;

реактивные психозы и ипохондрическо-сенестопатический синдром ( в т.ч. резистентные к действию других транквилизаторов);

вегетативные дисфункции и расстройства сна;

профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;

височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве противосудорожного средства);

лечение гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.

Противопоказания

повышенная чувствительность ( в т.ч. к другим бензодиазепинам);

закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;

тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);

острая дыхательная недостаточность;

тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);

беременность (особенно I триместр);

детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; церебральная и спинальная атаксия; лекарственная зависимость в анамнезе; склонность к злоупотреблению психоактивных ЛС; гиперкинезы; органические заболевания головного мозга; психоз (возможны парадоксальные реакции); гипопротеинемия; ночное апноэ (установленное или предполагаемое); пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети (особенно в младшем возрасте) очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко — острый психоз).

Взаимодействие

При одновременном применении препарат Феназепам ® снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Препарат Феназепам ® может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Способ применения и дозы

Нарушения сна. 0,5 мг за 20–30 мин до сна.

Лечение невpoтических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний. Начальная доза — 0,5–1 мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня с учетом эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 4–6 мг/сут.

Выраженная ажитация, страх, тревога. Лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

Лечение эпилепсии. 2–10 мг/сут.

Лечение алкогольной абстиненции. 2–5 мг/сут.

Средняя суточная доза — 1,5–5 мг, ее разделяют на 2–3 приема, обычно по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2–3 мг 1–2 раза в сут .

Максимальная суточная доза — 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения препарата Феназепам ® составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД , кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Специфический антагонист — флумазенил (в условиях стационара) в/в 0,2 мг, при необходимости — до 1 мг в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида.

Особые указания

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные ЛС , наблюдается терапевтический ответ на применение препарата Феназепам ® в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены ( в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно после длительного приема (8–12 нед). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг. По 10 или 25 табл. в контурной ячейковой упаковке или по 25 табл. в контурной ячейковой упаковке с перфорацией из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 50 табл. в банке полимерной в комплекте с крышкой. Каждую банку, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 2 контурные упаковки по 25 табл. помещают в пачку из картона.

Производитель

Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Феназепам ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Феназепам ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: