Доксициклин при воспалении мягких тканей

Действующее вещество:

Содержание

• 3D-изображения
• Состав и форма выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Доксициклин

• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Особые указания

• Условия хранения препарата Доксициклин
• Срок годности препарата Доксициклин
• Инструкция по медицинскому применению
• Цены в аптеках
• Отзывы

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A21 Туляремия
• A23.9 Бруцеллез неуточненный
• A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A54 Гонококковая инфекция
• A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
• A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
• A75-A79 Риккетсиозы
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• J30 Вазомоторный и аллергический ринит
• J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
• M60.0 Инфекционные миозиты
• M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
• M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
• M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
• M71.1 Другие инфекционные бурситы
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
• N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит доксициклина (в виде гидрохлорида) 100 мг; в блистере 5 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Блокирует синтез белка в клетках микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных кокков (S.aureus), коагулазоотрицательных стафилококков, стрептококков (S.pneumoniae, S.pyogenes — группа А, S.agalactiae — группа B, S.viridans, штаммов A.israelii, B.anthracis, L. monocytogenes), грамотрицательных кокков (N.meningitidis, N.gonorrhoeae, B.catarrhalis), палочек (Bordetella, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter spp., F.tularensis, H.influenzae, H.ducreyi, Legionella, P.multocida, Yersinia spp.), штаммов Vibrionaceae (V.cholerae, V.parahaemolyticus), др. микроорганизмов (Helicobacter pylori, Chlamydia spp., Rickettsia spp., Coxiella spp.), спирохет (Borrelia burgdorferi, Leptospira interrogans, Treponema pallidum), Mycobacterium spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, а также простейших (Plasmodium falciparum, Entamoeba histolytica).

Фармакокинетика

Достаточно хорошо всасывается из ЖКТ . Связывается с белками крови на 80–90%. Хорошо растворяется в жирах и легко проникает в биологические жидкости, в т.ч. водянистую влагу и ткани. T_1/2 — 15–25 ч. Большая часть выводится с фекалиями, около 40% — с мочой.

Показания препарата Доксициклин

Бактериальные инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы, холецистит, тонзиллит, синусит, инфекции кожи и мягких тканей, боррелиоз, гонорея, сифилис; инфекции, вызванные хламидиями, микоплазмами, риккетсиями; бруцеллез, туляремия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, выраженная недостаточность печени, беременность, кормление грудью, возраст до 9 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, глоссит, затрудненное глотание, воспаление или язвы пищевода, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия; вторичные инфекции, вызванные грибами, бластомицетами и резистентными бактериями; аллергические (кожная сыпь, зуд), в т.ч. анафилактические, реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффект производных кумарина и сульфонилмочевины; угнетает — пенициллина, пероральных контрацептивов. Барбитураты, карбамазепин, дифенилгидантоин, примидон, алкоголь ускоряют метаболизм.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды с большим количеством жидкости, взрослым и детям старше 14 лет, в первые сутки — 200 мг однократно с переходом на поддерживающую дозу — 100 мг через 24 ч; при тяжелых инфекциях — по 200 мг/сут в 2 приема.

Детям старше 9 лет: в первые сутки — 4 мг/кг в 1–2 приема, затем — по 2–3 мг/кг 2 раза в сутки однократно (в тяжелых случаях по 2–3 мг/кг каждые 12 ч).

Особые указания

Следует иметь в виду, что применение в III триместре беременности и в первые годы жизни ребенка может стать причиной необратимого изменения цвета и структуры зубов. Раствор доксициклина несовместим с препаратами, имеющими щелочное pH , а также — неустойчивыми в кислой среде (аминофиллин, гидрокортизон, эритромицин).

Избегать солнечного облучения.

Условия хранения препарата Доксициклин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Доксициклин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цены в интернет-аптеках:

Доксициклин – полусинтетический антибиотик (тетрациклин), применяемый при терапии широкого круга опасных инфекционных болезней.

Фармакологическое действие Доксициклина

Активный компонент Доксициклина оказывает бактериостатическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Проникая внутрь клетки, медикамент воздействует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Лекарство проявляет активность в отношении большинства возбудителей серьезных инфекционных заболеваний – туляремийного, чумного и сибиреязвенного микробов, а также бруцелл, легионелл, риккетсий, холерного вибриона и возбудителей сапа. Кроме того, эффективно назначение Доксициклина при уреаплазме и хламидиях.

В отличие от других антибиотиков, Доксициклин, по инструкции, угнетает кишечную флору в меньшей степени, а также характеризуется большей длительностью терапевтического действия.

Форма выпуска

Доксициклин выпускают в виде:

• Капсул по 50, 100 и 200 мг;
• Покрытых оболочкой таблеток по 100 мг;
• Лиофилизата для приготовления раствора для инъекций по 100 мг.

Аналоги Доксициклина

Аналогами Доксициклина по активному компоненту являются медикаменты: Кседоцин, Видокцин и Юнидокс солютаб.

К аналогам Доксициклина по механизму действия относятся Окситетрациклин, Тетрациклин и Минолексин.

Показания к применению Доксициклина

Доксициклин, по инструкции, назначают при лечении многих инфекционно-воспалительных заболеваний:

Также применение Доксициклина эффективно при лечении:

• Сифилиса;
• Инфекционных заболеваний глаз;
• Хламидиоза различной локализации, включая проктит и простатит;
• Фрамбезии;
• Актиномикоза;
• Пятнистой лихорадки Скалистых гор;
• Лихорадки Ку;
• Холеры;
• Тифа, включая сыпной и клещевой;
• Малярии.

В последнее время уреаплазма к Доксициклину нередко проявляет устойчивость, однако в ряде случаев применение медикамента оправдано.

Кроме того, Доксициклин, по инструкции, назначают в составе комбинированной терапии лептоспироза, бруцеллеза, перитонита, трахомы, орнитоза, пситтакоза, коклюша, сепсиса, остеомиелита, подострого септического эндокардита, а также как профилактику послеоперационных гнойных осложнений.

Противопоказания к применению

Применение Доксициклина противопоказано на фоне:

• Гиперчувствительности;
• Тяжелой печеночной недостаточности;
• Порфирии;
• Лейкопении.

Второй и третий триместры беременности, период грудного вскармливания и детский возраст до 8 лет также являются противопоказаниями к применению медикамента.

Доксициклин, по инструкции, в виде внутривенных инъекций не назначают на фоне миастении.

Способ применения и дозировка Доксициклина

Внутривенно Доксициклин вводят при лечении тяжелых форм гнойно-септических заболеваний, а также при затрудненном пероральном приеме лекарства.

В острой стадии воспалительных заболеваний малого таза у женщин Доксициклин вводят по 0,1 г каждые 12 часов, после чего терапию продолжают приемом таблеток в течение двух недель.

Курсовая доза Доксициклина зависит от болезни и ее течения. Как правило, назначают:

При лечении уреаплазмы Доксициклин назначается врачом индивидуально.

В педиатрии Доксициклин обычно назначают в суточной дозе 4 мг на 1 кг массы в первый день терапии, после чего дозу уменьшают в два раза.

На фоне тяжелой печеночной недостаточности следует применять уменьшенные дозы Доксициклина.

Побочные действия Доксициклина

Обычно Доксициклин, по отзывам, при применении в терапевтических дозировках к развитию побочных действий не приводит. Однако в ряде случаев медикамент во всех лекарственных формах может вызывать расстройства со стороны многих систем организма в виде:

• Доброкачественного повышения внутричерепного давления, которое сопровождается снижением аппетита, головной болью, рвотой, отеком диска зрительного нерва (нервная система);
• Нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии, эозинофилии (органы кроветворения);
• Тошноты, запоров или диареи, глоссита, дисфагии, эзофагита (включая эрозивный), гастрита, энтероколита (пищеварительная система).

Чаще всего при применении Доксициклина, по отзывам, развиваются такие аллергические реакции, как кожный зуд, лекарственная красная волчанка, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, гиперемия кожи и анафилактоидные реакции.

Кроме того, в некоторых случаях на фоне терапии Доксициклином, по отзывам, могут наблюдаться:

• Суперинфекция;
• Фотосенсибилизация;
• Воспаление в аногенитальной зоне;
• Устойчивое изменение цвета зубной эмали;
• Кандидоз – глоссит, вагинит, проктит, стоматит;
• Дисбактериоз.

Поскольку Доксициклин может привести к развитию фотосенсибилизации, во время терапии и на протяжении недели после ее окончания следует ограничить время пребывания на свету.

Лекарственное взаимодействие Доксициклина

На фоне применения Доксициклина требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов, что связано с подавлением кишечной микрофлоры.

Терапевтическое действие Доксициклина уменьшается при одновременном применении с карбамазепином, этанолом, рифампицином, барбитуратами, фенитоином и другими стимуляторами микросомального окисления.

Условия и срок хранения

Доксициклин относится к числу антибиотических медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности 5 лет при стандартных условиях хранения.

Доксициклин – препарат антибактериального назначения, который обладает широким спектром действия. Он обладает крайне мощным противомикробным эффектом. В большинстве случаев данное лекарство применяют для купирования воспалительных процессов в мочеполовой системе, органах ЖКТ или дыхания.

Крайне редко Доксициклин используют для лечения детей, так как он негативно сказывается на скорости развития костной ткани. Может использоваться как резервное лекарство при лечении половых инфекций.

Форма выпуска

Доксициклин – мощное лекарственное средство. Действующим веществом во всех формах выпуска является доксициклин – это кристаллы небольшого размера, который имеют легкий желтый цвет. Они отлично растворяются в воде гидрохлорида и не меняют своей формы в моногидрате.

Из-за этого производители выпускают Доксициклин только в 2 лекарственных формах:

1. Как капсулы – в каждой таблетки присутствует 100 мг действующего вещества. А рынок поставляются упаковки с 10 или 20 капсулами в каждой. Каждая таблетка ограничена желатиновой оболочкой для лучшего всасывания;
2. Как лиофилизат – раствора для внутривенного введения. В нем содержится такое же количество действующего вещества. Преимущество лекарства в том, что большее количество полезных элементов всасывается тканями организма. Может упаковываться в пачки по 5 или 10 штук.

Чаще всего в аптеке можно встретить продукцию фирм Белмедпрепараты, Озон, Фармасинтез.

Что такое Доксициклин?

Сегодня в любой аптеке можно найти множество различных противомикробных препаратов. Из-за этого у пациентов возникают вопросы, к какой группе относить то либо иное лекарство. Доксициклин – один из наиболее популярных представителей антибиотиков тетрациклинового ряда.

Впервые он был получен при проведении реакции модификации окситетрациклина. Его принято считать полусинтетическим АБК. На сегодняшний день выпущены его более современные и безопасные аналоги, такие как Астеллас – диспергируемые таблетки.

Благодаря действующему веществу, за счет которого и объясняется высокая эффективность этого лекарства, удается обеспечить такой мощный бактериостатический эффект. С его помощью удается в короткий срок подавить активность чувствительных патогенных микроорганизмов.

Действующие вещества подавляют рост и размножение бактерий, они проникают в их клетки и останавливают выработку необходимых для жизнедеятельности протеинов. Именно за счет этого и происходит подавление бактерии – без белка они не могут долго жить.

Наибольшую эффективность Доксициклин показывает по отношению к следующим возбудителям:

• Грамотрицательным бактериям. К ним относят возбудителей кишечной палочки, сальмонеллеза, шигеллеза и клебсиелл. Кроме того, к этой группе относятся аэробные гонококки, бактерии Enterobacter spp., Bordetella pertussis;
• Грамположительным бактериям. В эту группу включают всех представителей стафилококков, стрептококков, спорообразующие бактерии, анаэробные клостридии;
• Атипических возбудителей сифилиса, микоплазмоза, хламидиоза, риккетсиоза.

Нужно учитывать, что Доксициклин воздействует не на все типы инфекций. Он является абсолютно неэффективным по отношению к протеям, различным штаммам, псевдомонад. Именно по этой причине перед началом использования препарата необходимо проконсультироваться с квалифицированным специалистом.

Фармакокинетика

Доксициклин – препарат, который относится к антибиотикам тетрациклинового ряда. При попадании в организм он стремительно всасывается в кровь, после чего связывается в ее плазме со специфическими белками.

Преимуществом этого лекарственного средства является высокая биодоступность – в кровь поступает все 100% активный действующих веществ. Максимальная концентрация полезных элементов в крови настигает спустя 2 часа после введения. Первые концентрации в тканях обнаруживаются буквально через 40 минут после введения.

Нужно учитывать, что действующие компоненты лекарственного средства быстро проникают через плацентарный барьер. Они могут содержатся в околоплодных водах и грудном молоке.

В подавляющем большинстве случаев длительное применение Доксициклина приводит к функциональной кумуляции. Чаще всего такое последствие возникает у людей, страдающих от нарушений в работе печени. Несмотря на такое действие, на организм не оказывается токсического воздействия.

Единственный недостаток этого антибиотика заключается в том, что он вступает в реакцию с определенным веществом костной ткани. В ходе взаимодействия возникает специфический комплекс, который изменяет цвет зубов и затормаживает развитие костной ткани.

Показания к применению

Исследования показали, что Доксициклин обладает крайне высоким эффектом на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Также с его помощью удается подавить активность анаэробных бактерий.

Производитель заявляет, что данное лекарство способно быстро убить многие патогенные внутриклеточные возбудители. Из-за этого Доксициклин так часто и применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний.

Обычно данный препарат назначают в следующих случаях:

• При инфекционном заражении мочеполовой системы;
• При воспалительном процессе в органах малого таза;
• При хронических и острых патологиях половой сферы у мужчин;
• В качестве профилактики после абортов или хирургически вмешательств в малом тазу;
• При венерических или инфекционных заболеваниях мочеполовой системы;
• В качестве профилактики малярии;
• При инфекционном заражении верхних дыхательных путей;
• При заболевании горла и носа;
• При инфекционном процессе в органах ЖКТ;
• После укуса насекомых;
• При заболеваниях кожного покрова;
• При язвенном кератите;
• При заражении мягких тканей;
• При остеомиелите.

Достаточно часто Доксициклин прописывается при высокой температуре тела. Также лекарство способно быстро избавить человека от коклюша, тифа, лептоспироза и других бактериальных, вирусных и паразитарных заражений.

Высокая эффективность лекарства обусловлена уникальным составом.

Способ применения

Назначать терапию Доксициклином может исключительно лечащий врач. При выборе схемы лечения нужно учитывать, что дозировка этого лекарства значительно отличается от использования других тетрациклиновых антибиотиков.

Если значительно превысить дозировку, значительно повышается риск появления побочных эффектов. Заканчивать использование лекарства категорически запрещено сразу же после исчезновения симптомов. Терапию препаратом нужно продолжить еще несколько дней после исчезновения признаков заражения.

Если вы проводите лечение стрептококковых инфекций, продолжать лечение нужно еще 10 дней. Подобная практика значительно снижает риск возникновения ревматизма и гломерулонефрита.

Врачи придерживаются следующей схемы лечения.

Заболевание	Длительность терапии	Количество действующего вещества	Примечание
Клещевой и вшивый возвратный тип	Однократно	100/200 мг	Для снижения вероятности рецидива принимают 100 мг каждые 12 часов неделю
Неосложненные инфекции	7 дней	100 мг 2 раза в день
Негонококковый уретрит	7 дней	100 мг 2 раза в день
Венерический лимфогранулематоз	3 недели	100 мг 2 раза в день
Неосложненные гонококковые инфекции	1 неделя	100-300 мг 2 раза в день	Принимать лекарство нужно во время еды
Сибирская язва	60 дней	100 мг 2 раза в день	Детям, вес которых меньше 45 кг, назначают половину дозы
Первичный и вторичный сифилис	2 недели	100 мг 2 раза в день
Латентный и третичный сифилис	4 недели	100 мг 2 раза в день	Подходит для беременных женщин
Акне	До 4 недель	100 мг один раз в день
Малярия	12 недель	50 мг один раз в день
Профилактика малярии	1 неделя	100 мг раз в 2 дня	Проводится, если запланирована поездка в опасный регион
Холера	Однократно	300 мг	Может потребоваться повторный прием
Японская речная лихорадка	Однократно	200 мг
Диарея путешественников	21 день	100 мг в день	Не стоит принимать более 3 недель
Лептоспироз	В первый и последний день поездки	100 мг	Запивать обильным количеством воды

Чтобы минимизировать риск раздражения пищевода, принимать Доксициклин рекомендуется с обильным количеством жидкости. Если такое явление все-таки произошло, капсулу можно растворять в молоке или пище. Такая практика не сказывается на всасывании полезных веществ.

Противопоказания

Доксициклин – достаточно безопасное лекарственное средство, если соблюдать все предписания инструкции по применению важно помнить, что принимать препарат при наличии противопоказаний категорически запрещено.

Проводить терапию Доксициклином не рекомендуется при наличии следующих отклонений:

• При индивидуальной непереносимости компонентов препарата или других антибиотиков тетрациклинового ряда;
• При непереносимости лактозы;
• При тяжелой печеночной или почечной недостаточности;
• При дефиците лактазы;
• При системной красной волчанке;
• При глюкозо-шалактозной мальабсорбции;
• При недостатке лейкоцитов в крови;
• При повышенном кровене порфиринов в крови;
• При беременности и во время кормления;
• Детям до 16 лет;
• Людям, масса тела которых меньше 45 килограммов.

Побочные эффекты

Неправильная терапия Доксициклином может легко спровоцировать развитие серьезных осложнений. Чаще всего пациенты сталкиваются со следующими отклонениями:

1. С нарушениями в работе пищеварения: тошнотой, рвотой, болью в области желудка, потерей аппетита, запором или диареей;
2. С нарушениями в работе нервной системы: головной болью, головокружением, снижением концентрации внимания и остроты зрения;
3. Со стороны кровеносной системы: снижением концентрации лейкоцитов, тромбоцитов, повышением уровня эозинофилов. Может развиться гемолитическая анемия;
4. С аллергическими реакциями: зудом, жжением, покраснением, отечностью кожного покрова, анафилактическим шоком или отеком Квинке;
5. С развитием суперинфекций, которые нечувствительны к Доксициклину;
6. С дисбактериозом из-за угнетения полезных бактерий.

Также определенные компоненты лекарства негативно сказываются на развитии костной ткани, из-за чего останавливается рост ребенка.

Передозировка

Употребление слишком большой дозы Доксициклина может привести к появлению передозировки. Распознать ее очень просто, она проявляется как усиление всех признаков побочных эффектов. Чтобы избавить себя от дискомфорта, рекомендуется пить как можно больше чистой воды.

Может проводиться симптоматическая терапия. При необходимости вызовите скорую помощь, после чего вам промоют желудок и проведут очищение крови.

Меры предосторожности

Чтобы минимизировать риск возникновения побочных эффектов, рекомендуется придерживаться всех мер предосторожности. С их помощью вам удастся сохранить безопасность данного лекарственного средства для своего организма.

Не забывайте придерживаться следующих правил:

• Принимать лекарство допустимо только по назначению квалифицированного специалиста;
• Запивать капсулы нужно обильным количеством воды;
• Во время лечения необходимо регулярно сдавать анализ крови и печеночные пробы;
• На время терапии старайтесь проводить как можно меньше времени под открытым солнцем;
• Исключите прием алкогольных напитков;
• Чтобы не допустить развития грибковых инфекций, принимайте Нистатин или Леворин;
• Чтобы минимизировать вероятность развития дисбактериоза, рекомендуется принимать эубиотики.

Лекарственное взаимодействие

Длительное применение Доксициклина приводит к повышению уровня циклоспорина в крови. Из-за этого одновременный прием этих препаратов должен проводиться исключительно под контролем лечащего врача. Категорически запрещено принимать этот препарат с метоксифлураном, так как подобная терапия может стать причиной тяжелой почечной недостаточности.

Не рекомендуется совмещать прием Доксициклина с лекарствами, в составе которых соли кальция, магния, алюминия, ионы любого металла или марганца. Это приводит к образованию большого количества хелатов.

Снизить уровень Доксициклина в крови способы барбитураты, фенитоин и карбамазепин. Нужно учитывать, что антибиотики тетрациклинового ряда подавляют эффективность оральных контрацептивов. Прием этого лекарства повышает риск внутреннеого кровотечения. Именно по этой причине во время лечения нужно следить за скоростью свертываемости крови.

Отзывы

Действующее вещество: доксициклина моногидрат – 104,05 мг в пересчете на доксициклин – 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 35,00 мг, сахарин – 20,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 18,75 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3,75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,63 мг, магния стеарат – 2,00 мг, лактозы моногидрат – 65,82 мг.

Таблетки зеленовато-желтого или серовато-желтого цвета с вкраплениями более темного цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).
Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.
Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата.
Максимальный уровень доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация действующего вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.
После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл.
Распределение
Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо – в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки.
Объем распределения – 1,58 л/кг. Через 30-45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.
При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме. В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови. Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани.
Метаболизм
Метаболизируется незначительная часть доксициклина.
Выведение
Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз – 22-23 ч.
Приблизительно 40% принятого препарата экскретируется почками и 20 – 40% выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
• инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит;
• инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
• инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея "путешественников");
• инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);
• другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. – erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;
• профилактика послеоперационных гнойных осложнений: малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес.) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

• повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или другим компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 8 лет;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• порфирия;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Доксициклин проникает через гемато-плацентарный барьер. Тетрациклины оказывают неблагоприятное воздействие на плод (замедление остеогенеза) и на формирование зубной эмали (необратимое изменение окраски, гипоплазия). Ввиду этого, а также повышенного риска поражения печени у матери, тетрациклины не используются при беременности за исключением случаев, когда препарат является единственным средством для лечения или профилактики особо опасных и тяжёлых инфекций (пятнистая лихорадка скалистых гор, ингаляционное воздействие Bacillus anthracis и др.). До назначения доксициклина женщинам детородного возраста следует предварительно исключить наличие беременности. Доксициклин проникает в грудное молоко. Ввиду неблагоприятного действия на плод доксициклин, как и другие тетрациклины, не используются во время грудного вскармливания. В случае, если назначение тетрациклинов необходимо, грудное вскармливание прекращается.

Внутрь.
Обычно продолжительность лечения составляет 5-10 дней.
Непосредственно перед применением таблетку следует растворить в небольшом количестве воды (не менее 50 мл) и тщательно перемешать до получения суспензии. Полученную суспензию необходимо принять сразу после приготовления. Предпочтительно принимать во время еды.
Принимают полученную суспензию сидя или стоя, задолго до сна, что уменьшает вероятность развития эзофагита и язвы пищевода.
Взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг назначают 200 мг в 1-2 приема в первый день лечения, далее по 100 мг ежедневно. В случаях тяжелых инфекций препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС назначают в дозе 200 мг ежедневно в течение всего лечения.
Детям 8-12 лет с массой тела менее 50 кг средняя суточная доза – 4 мг/кг в первый день, далее – по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). В случаях тяжелой инфекции препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС назначают в дозе 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.
Особенности дозирования при некоторых заболеваниях
При инфекции, вызванной S.pyogenes, препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС принимают не менее 10 суток.
При неосложненной гонорее (за исключением аноректальных инфекций у мужчин): взрослым назначают по 100 мг два раза в сутки до полного излечения (в среднем в течение 7 суток), либо в течение одних суток назначают 600 мг – по 300 мг в 2 приема (второй прием через 1 ч после первого).
При первичном сифилисе назначают по 100 мг два раза в день в течение 14 дней, при вторичном сифилисе – по 100 мг два раза в день в течение 28 дней.
При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealiticum, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 суток.
При угревой сыпи назначают по 100 мг/сут, курс лечения 6-12 недель.
Малярия (профилактика): по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения; детям старше 8 лет по 2 мг/кг 1 раз в сутки. Длительность профилактики не должна превышать 4 мес.
Диарея "путешественников" (профилактика) – 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).
Лечение лептоспироза – по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 суток; профилактика лептоспироза – по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.
С целью профилактики инфекций при медицинском аборте назначают 100 мг за 1 час до и 200 мг после вмешательства.
Максимальные суточные дозы для взрослых – до 300 мг/сут или 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелой гонококковой инфекции. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг – до 200 мг, для детей 8-12 лет с массой тела менее 50 кг – 4 мг/кг ежедневно в течение всего периода лечения.
При наличии почечной (клириенс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея, анальный зуд, эзофагит, язва пищевода, темное окрашивание языка. При длительной терапии может наблюдаться дефицит витаминов группы В в связи с подавлением роста витамин В-продуцирующих бактерий в составе нормальной микрофлоры кишечника.
Со стороны иммунной системы:
обострение системной красной волчанки, синдром, сходный с сывороточной болезнью, многоформная эритема, снижение артериального давления, тахикардия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны кожи и подкожных тканей:
крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, макулопапулезная и эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, пурпура Шёнлейна-Геноха, фотоонихолизис.
Со стороны сердца:
перикардит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
поражение печени, иногда ассоциированное с панкреатитом (при длительном приеме препарата или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью), холестаз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
увеличение остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболическим эффектом препарата, усугубление азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.
Употребление продуктов, содержащих лимонную кислоту, на фоне приема доксициклина может вызывать симптомы, сходные с синдромом Фанкони: альбуминурию, глюкозурию, гипофосфатемию, гипокалиемии) и почечный канальцевый ацидоз.
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение активности протромбина.
Со стороны нервной системы:
доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, шум в ушах, тремор, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость), галлюцинации, нечеткость зрения, скотома, двоение в глазах.
Со стороны щитовидной железы:
у пациентов, длительно получавших антибиотики из группы тетрациклинов, возможно обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы, в большинстве случаев не сопровождающееся нарушением ее функции.
Со стороны зубов и костей:
доксициклин замедляет остеогенез, нарушает нормальное развитие зубов у детей (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).
Со стороны скелетно-мышечной системы:
артралгия, миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
суперинфекция: кандидоз, глоссит, стафилококковый энтероколит, псевдомембранозный колит, аногенитальный кандидоз, стоматит и вагинит.

Симптомы:
Усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени – рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение протромбинового времени.
Лечение:
Сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости – индуцирование рвоты. Принимают активированный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.

Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магний-содержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании доксицилина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстроген-содержащих гормональных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови.
Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими препаратами тетрациклинового ряда.
Тетрациклины могут увеличивать протромбиновое время, назначение тетрациклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться.
Антианаболический эффект тетрациклинов может привести к повышению уровня остаточного азота мочевины в крови. Как правило, это не имеет существенного значения для пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нарастание азотемии. Применение тетрациклинов у пациентов с нарушением функции почек требует врачебного контроля.
При длительном применении препарата требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек.
В связи с возможным развитием фотодерматита необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Длительное применение препарата может вызывать дисбиоз кишечника и, вследствие этого, развитие гиповитаминоза (витаминов группы В).
Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.
Во избежание развития эзофагита или язвы пищевода необходимо принимать препарат с большим количеством воды и избегать применение препарата непосредственно перед сном.

Таблетки диспергируемые, 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту.

ОАО "Фармстандарт-Лексредства",
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1 а/18.