Алендра отзывы больных остеопорозом

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Алендра - средство, влияющее на структуру и минерализацию костей. Препарат кальция и средство для профилактики и лечения остеопороза.
Алендронат натрия принадлежит к группе аминобисфосфонатов. Является синтетическим аналогом натурального пирофосфата. Подавляет преципитацию кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более масштабных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высокой схожестью бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции. Точные механизмы этого процесса пока выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.п., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийснижающее действие препарата, опосредованное за счет угнетения остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.

Фармакокинетика

Алендронат натрия всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2 часа до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (приблизительно на 40%) при приеме алендроната за полчаса-час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительная при его приеме вместе с пищей или на протяжении двух часов после еды. Совместный прием алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но потом быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится, в основном, почками в неизмененном виде на протяжении 72 часов, а остаток накапливается в костной ткани на длительное время, элиминируется очень медленно вследствие связи с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.
Приблизительно 78% алендроната связывается с белками плазмы и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительная (меньше 5 нг/мл) и снижается на 95% на протяжении 6 часов после внутривенной инфузии.
После однократного внутреннего введения 10мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин.

Показания к применению

Препарат Алендра предназначен для лечения и профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предотвращения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов); лечения остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов; лечения и профилактики глюкокортикоидного остеопороза.

Способ применения

Другие напитки, пища или лекарства могут уменьшать всасывание алендроната. Для ослабления раздражающего действия на пищевод не следует ложиться, по крайней мере, на протяжении 30 мин до первого приема пищи. Не принимать препарат перед сном или перед подъемом с кровати, в горизонтальном положении. Невыполнение этих условий может повышать риск побочных реакций со стороны пищевода.
Дополнительно к медикаментозному лечению пациентам с остеопорозом настойчиво рекомендуется изменить образ жизни – отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя, регулярно выполнять физические упражнения, придерживаться диеты, обогащенной кальцием.
Для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и у мужчин рекомендованная доза – 1 таблетка (10мг) в сутки или 1 таблетка (70мг) 1 раз в неделю. Дополнительно назначают препараты кальция внутрь из расчета 0,5г кальция на день. Лечение проводят продолжительно – годами. Для профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе рекомендованная доза – 5мг в сутки. Для лечения и профилактики глюкокортикоидного остеопороза у мужчин и женщин рекомендованная доза – 5мг 1 раз в сутки, кроме женщин в постменопаузе, не применяющих эстрогены, которым рекомендована доза 10мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут появляться изжога, тошнота, рвота, кислая отрыжка, боль в эпигастрии, диспепсия, дисфагия, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея; редко – эзофагит, язва или эрозия пищевода, в единичных случаях наблюдались стеноз и перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
В редких случаях возможны аллергические реакции: сыпь на коже, гиперемия кожи, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница и в единичных случаях – ангионевротический отек.
У некоторых пациентов, принимающих препарат, отмечались асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия, головная боль, миалгия, иногда – увеит, склерит или эписклерит.

Состав
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные реакции
Передозировка
Применение в период беременности и кормления грудью
Дети
Особенности применения
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Фармакологические свойства
Основные физико-химические свойства
Срок годности
Условия хранения
Упаковка
Категория отпуска
Производитель

Состав

действующее вещество: alendronic acid;

1 таблетка содержит натрия алендронат эквивалентно кислоте алендроновой 70 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТС М05В А04.

Показания

Лечение постменопаузального остеопороза. Препарат уменьшает риск вертебральных и бедренных переломов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к натрия алендроната или к любому другому компоненту препарата; патология пищевода (стриктура или ахалазия), которые вызывают задержку эвакуации содержимого пищевода невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата гипокальциемия тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.

Продолжительность лечения определяет врач.

Таблетку следует принимать с водой не менее чем за 30 минут до дня первым приемом пищи, напитков или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и таким образом уменьшить его раздражающее воздействие на слизистую оболочку ротовой полости, глотки и пищевода, необходимо:

принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл) утром после пробуждения
не разжевывая таблетку из-за возможности возникновения язв ротовой полости и глотки;
первый дневной прием пищи - только через 30 мин после приема таблетки;
после приема таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 мин;
препарат нельзя принимать перед сном или в утреннего подъема с кровати.

Интервал между приемом алендроната и других лекарств, предназначенных для внутреннего применения, должен составлять 1:00.

Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. В дальнейшем продолжать прием как обычно - следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Для больных, клиренс креатинина у которых более 35 мл / мин, нет необходимости корректировать дозу.

Действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами, не исследовались.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение вкуса (горький или необычный привкус во рту после приема препарата).

Со стороны органа зрения: увеит, склерит, эписклерит.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе диспепсия запор диарея метеоризм язвы ротовой полости, глотки и пищевода дисфагия; напряжение стенки брюшной полости; изжога; регургитация желудочного содержимого; тошнота рвота гастрит; эзофагит эрозия пищевода стриктуры пищевода перфорация; язва; кровотечение пищеварительного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка) молотый.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница зуд эритема (покраснение) высыпания, усиливаются под воздействием света, отдельные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз выпадение волос (алопеция).

Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, мышцах или суставах; остеонекрозе; переломы бедренной кости отеки суставов.

Метаболические нарушения: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.

Общие расстройства: преходящие симптомы (боль в мышцах, недомогание, лихорадка), которые возникают обычно в начале лечения; астения периферические отеки.

С стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении алендронатом 10 мг / кг в день).

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.

Лечение: для связывания алендроната надо выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациенту также необходимо сохранять вертикальное положение.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не применять детям.

Особенности применения

Препарат может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастрит, дуоденит, язвенной болезнью, а также больным, которые в течение последнего года перенесли тяжелые заболевания пищеварительного тракта (язва желудка, острая желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства в области верхних отделов желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики).

Для пациентов с пищеводом Баррета назначать препарат следует индивидуально при условии преобладания ожидаемой пользы над риском.

Поскольку прием препарата может вызвать эзофагит (воспаление пищевода), язвы или эрозии пищевода, которые в исключительных случаях могут осложняться появлением стриктуры пищевода, необходимо тщательно наблюдать за возникновением каких-либо проявлений такого влияния. При возникновении таких симптомов как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной, изжога (возникновение или усиление проявлений уже существующей изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Больным, у которых существуют факторы риска возникновения остеонекроза челюсти (такими как рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, несоответствующая гигиена полости рта, курение, пародонтоз, остеопороз), необходимо пройти осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологической помощи перед началом лечения бисфосфонатами. Во время лечения таким больным необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У больных, у которых развивается остеонекрозе челюсти во время проведения лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Для больных, которым необходимо стоматологическое вмешательство, нет сведений или сведений о том, что отмена бисфосфонатов могло бы уменьшить риск остеонекроза челюсти.

Перед началом терапии препаратом Алендра ® необходимо откорректировать гипокальциемии. Также необходимо эффективно лечить другие расстройства минерального обмена веществ (например, дефицит витамина D и гипотиреоз / гипофункция щитовидной железы).

В связи с эффектом алендроната увеличивать минерализацию костей может возникнуть уменьшения кальция сыворотки и фосфатов, особенно у больных, принимающих глюкокортикоиды, может снижать всасывание кальция. Оно обычно незначительно и бессимптомным. Вместе с тем сообщается о бессимптомной гипокальциемии, которая иногда имела тяжелую форму и часто возникала у больных со склонностью к ней (например гипотиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция / нарушения всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного приема кальция и витамина D особенно важно для больных, принимающих глюкокортикоиды.

В связи с возможными двусторонними переломами проксимального отдела бедра при длительном приеме препарата (более 18 месяцев) необходимо в случае их возникновения исследовать контралатерально бедренную кость. Также вследствие возможного недостаточного сращения таких переломов рекомендуется прекратить терапию бисфосфонатами к обследованию больного и продлить ее в зависимости от оценки соотношения риск / польза применения для больного.

Этот препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами или работе с механизмами. Однако определенные побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или механизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Всасывания натрия алендроната может нарушаться, если его применять одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Интервал между приемом препарата и других лекарственных средств для внутреннего применения должно быть не менее 1:00.

Комбинированное применение натрия алендроната и гормонозаместительной терапии (эстрогены + прогестерон) приводило к большему росту костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с монотерапией алендронатом натрия.

Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксичну действие алендроната натрия.

При одновременном применении натрия алендроната с ГКС возможно усиление гипокальциемии, поскольку глюкокортикостероиды подавляют активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и активного его выведения.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке крови на длительное время.

При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, которые уменьшают потери кальция с мочой, может ослабить кальцийзнижувальний эффект натрия алендроната.

Каких-либо других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатив. Есть синтетическим аналогом природного пирофосфата. Подавляет преципитации кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием больших кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосередкованои костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийзнижувальна действие препарата, опосредованное за счет угнетения остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.

Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2:00 до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (примерно на 40%) при приеме алендроната за 30 мин - 1:00 до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2:00 после еды. Совместный прием алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг / кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальные накапливается в костной ткани на долгое время, выводится очень медленно вследствие связи с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.

Примерно 78% алендроната связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Концентрация в плазме крови незначительна (менее 5 нг / мл) и снижается на 95% в течение 6:00 после инфузии.

После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл / мин, а системный клиренс не превышал 200 мл / мин.

Основные физико-химические свойства

овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Состав •
Лекарственная форма •
Фармакологическая группа •
Показания •
Противопоказания •
Способ применения и дозы •
Побочные реакции •
Передозировка •
Особенности применения •

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами •
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий •
Фармакологические свойства •
Основные физико-химические свойства •
Срок годности •
Условия хранения •
Упаковка •
Категория отпуска •
Производитель •

Состав

действующее вещество: alendronic acid;

1 таблетка содержит натрия алендронат, эквивалентно алендроновой кислоте 10 мг или 70 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТС М05В А04.

Показания

Лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов).
Лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.
Лечение и профилактика глюкокортикоидного остеопороза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к натрия алендроната или к любому другому компоненту препарата; невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата гипокальциемия поражения пищевода, которое затрудняет перистальтику, например, стриктуры или ахалазия пищевода тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Препарат принимают сразу после утреннего подъема с постели, внутрь, не разжевывая, запивая полным стаканом обычной воды как минимум за полчаса до первого приема пищи, воды или других лекарств. Другие напитки, еда или лекарство может уменьшать всасывание алендроната. Для ослабления раздражающего действия на пищевод не следует ложиться минимум 30 мин и до первого приема пищи. Не принимать препарат перед сном или перед подъемом с постели, в горизонтальном положении. Невыполнение этих условий может повышать риск побочных реакций со стороны пищевода.

Дополнительно к медикаментозному лечению пациентам с остеопорозом настоятельно рекомендуется изменить образ жизни - отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя, регулярно выполнять физические упражнения, соблюдать диету, обогащенной кальцием.

Для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и у мужчин рекомендуемая доза - 1 таблетка (10 мг) в сутки или 1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю. Дополнительно назначают препараты кальция внутрь из расчета 0,5 г кальция в день. Лечение проводят длительно - годами. Для профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе рекомендуемая доза - 5 мг в сутки. Для лечения и профилактики глюкокортикоидного остеопороза у мужчин и женщин рекомендуемая доза - 5 мг 1 раз в сутки, кроме женщин в постменопаузе, не применяют эстрогены, которым рекомендовано дозу 10 мг 1 раз в сутки. Для применения дозы 5 мг следует применять препарат в соответствующей лекарственной форме и дозе.

Побочные реакции

В редких случаях возможны аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница и в единичных случаях - ангионевротический отек.

У некоторых пациентов, принимавших препарат, отмечались асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия, головная боль, миалгия, иногда - увеит, склерит или эписклерит.

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.

Лечение: для связывания алендроната надо выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент также должен сохранять вертикальное положение.

Особенности применения

Принимать препарат сразу после утреннего подъема за 30 мин до еды, сидя или стоя.
Запивать таблетку Алендра® полным стаканом обычной воды, поскольку другие напитки снижают абсорбцию препарата (не запивать минеральной водой).
Не разжевывая но не рассасывать таблетку в связи с возможностью появления язв ротоглотки.
После приема препарата не следует ложиться в течение 30 мин (не следует применять в случае невозможности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Применение перед сном или в горизонтальном положении повышает риск развития эзофагита (воспаление слизистой оболочки пищевода).
Интервал между приемом алендроната и других лекарств, которые принимают внутрь, должен составлять как минимум 1:00.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с обострением заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы) в связи с возможным раздражающим действием Алендра® на слизистую оболочку.
Лечение препаратом следует сочетать с диетой, обогащенной кальцием. Дополнительно пациент должен получать препараты кальция из расчета 0,5 г кальция в сутки, кроме случаев лечения гиперкальциемии (злокачественной или медикаментозной).
Препараты кальция и продукты, их содержащие не следует применять ранее чем через 1 - 2:00 после приема алендроната, поскольку кальций задерживает всасывание алендроната (и других бисфосфонатов) из кишечника.
При применении препарата 1 раз в неделю необходимо выбрать день недели, наиболее удобный для пациента, и принимать средство в один и тот же день недели.
При случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. Не следует принимать сразу 2 таблетки в один день. В дальнейшем продолжать прием как обычно - следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.

При появлении у пациентов симптомов заболевания пищевода (таких как осложнение или боль при глотании, боли за грудиной, появление или усиление изжоги) прекратить прием препарата и провести дополнительные обследования.

Перед началом терапии препаратом Алендра ® больные гипокальциемии и другими нарушениями минерального обмена (такими как дефицит витамина D) должны получить полное соответствующее лечение, поскольку при лечении алендронатом возможно снижение уровня сывороточного кальция и фосфатов.

Прием алендроната можно комбинировать с приемом витамина D.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина от 35 до 60 мл / мин).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных о влиянии приема Алендра ® на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Всасывания натрия алендроната может нарушаться, если он принимается одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Интервал между приемом препарата и других лекарственных средств, которые принимают внутрь, должен быть не менее 1:00.

Комбинированное применение натрия алендроната и гормонозаменяемой терапии (эстрогены + прогестерон) приводило к большему росту костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с отдельным применением первого и второго методов лечения.

Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксичну действие алендроната натрия.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке на длительное время.

Каких-либо других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатив. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Угнетает преципитации кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосередкованои костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения освобождение кальция из костной ткани. Кальцийзнижувальна действие препарата, опосредованное за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1 - 2 дня.

Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2:00 до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (примерно на 40%) при приеме алендроната за полчаса - час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг / кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальные накапливается в костной ткани на долгое время, выводится очень медленно вследствие связи с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.

Примерно 78% алендроната связывается с белками плазмы и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительная (менее 5 нг / мл) и снижается на 95% в течение 6:00 после инфузии.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета (10 мг) или овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета (70 мг).

Читайте также: