Ацетилсалициловая кислота при ревматизме доза

Аспирин применяется для профилактики тромбозов и эмболии, профилактики и лечения стенокардии, профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта.

ПРАВИЛА ПРИМЕНЕНИЯ

Аспирин назначают в виде таблеток после еды.

Обычные дозы Аспирина для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при головной боли, лихорадочных состояниях, мигрени, невралгиях) 0,25–0,5–1 г 2–4 раза в день.

Детям Аспирин назначают в зависимости от возраста — от 0,05 г до 0,3 г на приём: разовая доза для детей в возрасте до 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3–4 лет — 0,15–0,2 г; 5–6 лет — 0,25 г, в 7 лет — 0,3 г, в 8–14 лет можно назначать Аспирин в таблетках по 0,3-0,5 г на приём).

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2–3 г (реже 4 г) Аспирина в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки (в возрасте 1 года — 0,2 г, 2 лет — 0,4 г и т. д.).

При остром ревматизме, ревматических эндокардитах, миокардитах — до 4–6 г в сутки с постепенным снижением доз.

Аспирин применяется также для с целью противорецидивного лечения ревматизма у лиц, перенесших в прошлом острый ревматический приступ, у больных митральными и аортальными пороками, во всех случаях, когда возникает опасность обострения ревматизма (ангины, различные воспалительные процессы в верхних дыхательных путях, физические и психические травмы, резкое охлаждение, роды), а также поздней осенью и ранней весной (в течение 3–4 лет после ревматической атаки) у лиц, перенесших в прошлом острый ревматизм. Во всех этих случаях Аспирин принимают в дозах 2 г в сутки в течение 2,5–3 недель.

Для уменьшения раздражающего действия Аспирина на желудочно-кишечный тракт препарат следует принимать только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Кроме того, для уменьшения раздражающего действия на желудок Аспирин можно запивать щелочной минеральной водой или раствором питьевой соды.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

Возможны тошнота, отсутствие аппетита, боли в области желудка. Могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, кожные и другие аллергические реакции. При длительном применении Аспирина возможны такие реакции, как диспепсические явления и желудочные кровотечения, может поражаться слизистая желудка и двенадцатиперстной кишки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и в анамнезе; повышенная склонность к кровоизлияниям; нарушения функций почек и печени; одновременное лечение антикоагулянтами; бронхиальная астма; беременность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Аспирин противопоказан в период беременности ввиду имеющихся экспериментальных данных о тератогенном действии препарата в первом триместре.

В период лактации при приёме Аспирина в средних дозах прерывания кормления грудью, как правило, не требуется. При регулярном приёме высоких доз препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С АЛКОГОЛЕМ

В период приёма Аспирина следует воздерживаться от употребления алкоголя.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время длительной терапии Аспирином рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь (следует учитывать возможность образования язвы желудка).

Детям и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися повышением температуры тела, Аспирин следует назначать только при неэффективности других средств.

У больных с аллергическими заболеваниями, повышенной чувствительностью к обезболивающим и противоаритмическим препаратам любого типа возможно развитие приступов бронхиальной астмы.

Как противоревматическое средство и по противовоспалительному действию аспирин схож с салицилатом натрия, но уступает ему в действии, однако имеет преимущество — меньше раздражает желудочно-кишечный тракт.

СОСТАВ И ФОРМЫ ВЫПУСКА

• Таблетки по 0,25 г, по 10, 20 или 100 таблеток в упаковке.
• Таблетки по 0,5 г, по 10, 20 или 100 таблеток в упаковке. 1 таблетка содержит: ацетилсалициловой кислоты — 500 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза в порошке, кукурузный крахмал.
• Таблетки по 0,1 г, по 20 таблеток в упаковке.
• Таблетки шипучие по 0,35 г, по 10 таблеток в упаковке.

Код АТХ: N02B A01. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

СРОК ГОДНОСТИ И УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом, защищённом от света месте. Отпускается без рецепта.

Срок годности Аспирина: таблетки — 4 года.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ АСПИРИНА

• Цитрамон: аспирин — 0,24 г, фенацетин — 0,18 г, какао в порошке — 0,03 г, кислота лимонная — 0,02 г, сахар в порошке — 0,5 г.
• Аскофен: аспирин — 0,2 г, фенацетин — 0,2 г, кофеин — 0,04 г.
• Асфен: аспирин — 0,25 г, фенацетин — 0,15 г.
• Новоцефальгин: аспирин — 0,3 г, фенацетин — 0,2 г, кофеин — 0,03 г.

Комбинированные препараты Аспирина применяются при головной боли, невралгии, лихорадочных состояниях (по 1 таблетке 2–3 раза в день).

СВОЙСТВА

Аспирин (Aspirin) — ацетилсалициловая кислота — салициловый эфир уксусной кислоты — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок слабокислого запаха и вкуса, мало растворим в воде, легко — в спирте, растворах едкого натра и карбоната натрия.

АНАЛОГИ

Анопирин. Апо-Аса. Аспилайт. Ацесал. Ацетилсалицилат. Ацетисал. Ацилпирин. Истопирин. Кислота ацетилсалициловая. Полопирин.

Салициловые производные - салицилаты (салицилат натрия и аспирин), как анальгезирующие и антипиретические вещества, оказывают благоприятное действие не только при ревматических заболеваниях, но и при других патологических состояниях. Салицилотерапия применяется и в настоящее время для лечения острого ревматического приступа; некоторые авторы приписывают ей специфичность по отношению к острому ревматическому процессу, в то время как другие считают, что она приостанавливает развитие острого ревматического процесса.

Несмотря на то, что кортикотераппя действует активнее, быстрее по сравнению с салицилатом, ее нельзя считать специфической, так как она имеет широкие показания и при других болезнях.

Хотя целый ряд современных исследований пытается доказать превосходство действия кортизонных средств, все же терапевты еще не отказались окончательно от услуг салицилотерапии.

С целью обеспечения эффективной салицилемии можно назначать дозу салицилата в 0,20 г на 1 кг веса тела в сутки, рекомендуя, чтобы салицилемия сохраняла пропорцию 30-40 мг на 100 мл плазмы; например, для взрослого весом в 60 кг необходимо назначать 12 г салицилата натрия в сутки, а для подростка (15-18 лет) - 8 г; для ребенка 10 лет рекомендуется 4 г. Очень важно, чтобы при применении салициловой терапии ударная доза сохранялась до исчезновения лихорадки и ремиссии суставных явлений. Затем следует сокращение дозы на половину и продолжение лечения в течении 3-4 недель, в зависимости от нормализации скорости оседания эритроцитов и фибриногена. Среди путей назначения чаще всего используется пероральный путь.

Совместно с пероральным приемом используется и венозный путь, а также и ректальный, благодаря тому, что через некоторое время появляются явления непереносимости. Венозный путь используется для инъекцирования салицилата натрия 5-10 %, по 2-4 г, избегая слишком сильных концентраций или очень быстрого введения, с целью охранения венозной стенки от склерозирования. Все же с практической точки зрения такой путь может считаться ценным вспомогательным приемом. Что касается ректального пути, имея в виду, что раствор вводится по капле, следует назначать двойные дозы, так как абсорбция неполная. Выведение происходит через почки, в виде салицилата, щелочного салицилурата, еульфосопряжекного и гликуроносопряженного.

Как известно, салицилат сочетается иногда в равных частях с бикарбонатом натрия из-за вторичных желудочных явлений, что может повлечь за собой снижение терапевтической эффективности.

Применение аспирина при остром сосудистом ревматизме

Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Это название было дано фирмой Bayer в 1899 г. и происходит от префикса А (группа ацетил) и корня спир (от спировой кислоты, извлекаемой из цветов растения Spiraea ulmaria). Аспирин впервые применил в терапии Dresser в 1899 г. Эффект салициловой кислоты на ОСР доказали в 1876 г. Riess и Strieker. Тоже в 1899 г. Withauer и Wohlgemuth отметили эффект этого вещества.

В последние годы аспирин заменил салицилаты и пользуется широкой популярностью. Считается, что аспирин является анальгезирующим (болеутоляющим) средством, но механизм его действия остается еще неуясненным. Было высказано мнение, что аспирин вероятно антагонирует естественные вещества, вызывающие боль. Эти вещества считаются пептидами с химической точки зрения, называются также кикинами и появляются в пораженных тканях, как, например, брадиккнин. Некоторые авторы выдвинули мысль о том, что аспирин блокирует действие брадикинина, пресекая раздражение нервных конечностей на уровне внутренностей (посредством которых брадикинин создает болезненные ощущения).

Хорошо известно действие аспирина при таких защитных явлениях организма, как: гипертермия, суставные боли, воспаления вообще. В связи с описанными действиями, хочется подчеркнуть антиплакетирующее (антиаггрегирующее) действие аспирина, его укрепляющая способность в отношении дикумариновых антикоагулянтов; аспирин оказывает также слегка урико-сурическое действие. Конечно, в тех случаях, когда отдельные клиницисты сочетают аспирин с другими антиплакетирующими средствами, как, например, клофибрат или дипиридамол, рекомендуется особенная осторожность.

В организме, путем гидролиза, аспирин превращается в салициловую кислоту в пропорции 90%. Когда назначается количество в 8 г аспирина (по 4 таблетки через каждые 6 часов), получается кривая салицилемии в 36 мг%, что соответствует количеству 12 г салицилата натрия.

Любопытно сравнить эффект аспирина с эффектом кортизона. Аспирин ремиттирует лихорадку и артральгии спустя 3-4 дня, а РОЭ понижается на 7-й день. Преимущество кортизона состоит в очень быстром действии; скорость оседания эритроцитов понижается, под воздействием кортизонного лечения, на 4-7 мм в час, в то время как после аспирина - лишь на 4,1 мм в час.

Отсюда вытекает вывод, что было бы преувеличенным утверждать, будто аспирин может заменить кортизон в острой фазе суставного ревматизма, тем не менее на следующем этапе, лечение аспирином заменяет вполне удовлетворительно кортизон, закрепляя эффект последнего. Кроме того, когда кортикотерапия абсолютно или относительно противопоказана, салицилат и аспирин становятся необходимыми средствами лечения острого приступа.

Профессор Шт. Шуцяну

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота
• Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота
• Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота
• Фармакология
• Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота
• Взаимодействие
• Передозировка

• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Связанные новости
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

• Антиагреганты
• НПВС — Производные салициловой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G43 Мигрень
• G54.3 Поражения грудных корешков, не классифицированные в других рубриках
• I20.0 Нестабильная стенокардия
• I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
• I24.1 Синдром Дресслера
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
• I25.5 Ишемическая кардиомиопатия
• I25.8 Другие формы хронической ишемической болезни сердца
• I26.9 Легочная эмболия без упоминания об остром легочном сердце
• I34.0 Митральная (клапанная) недостаточность
• I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
• I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
• I63 Инфаркт мозга
• I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
• I77.6 Артериит неуточненный
• I80 Флебит и тромбофлебит
• K08.8.0* Боль зубная
• M25.5 Боль в суставе
• M54.4 Люмбаго с ишиасом
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• R50 Лихорадка неясного происхождения
• R51 Головная боль
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA₂, ПГD₂, ПГF_2aльфа, ПГE₁, ПГE₂ и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ₁ ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А₂ в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T_1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C_max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).