Метипред дозировка при межпозвоночной грыже

И все же, используют его в комплексе с другими препаратами и методиками, которые активно воздействуют на организм. При этом лечебный эффект каждого из них значительно возрастает.

Формы выпуска и состав препарата

Таблетки включают в себя:

Метилпреднизолон (основное действующее вещество) 16 или 4 мг соответственно;
Моногидрат лактозы;
Желатин;
Тальк;
Кукурузный крахмал;
Стеарат магния.

Флакон с порошком для инъекций составляют:

Метилпреднизолон как основной действующий элемент, который в данном случае используется в виде 331,5 мг или 1326 мг метилпреднизолона натрия сукцината, что соответствует 250 мг или 1000 мг обычного метилпреднизолона;
Гидрофосфат натрия;
Дигидрофосфат дигидрат натрия;
Гидроксид натрия, который необходим для поддержания кислотно-щелочного баланса.

1 мл суспензии для инъекций включает такие составляющие:

40 мг ацетата метилпреднизолона;
Повидон;
Макрогол 3000;
Хлорид натрия;
Полисорбат 80;
Бензиловый спирт;
Вода для инъекций.

Воздействие на организм

Употребление пациентом препарата приводит к угнетению синтеза части ферментов и белковых соединений, которые разрушительно влияют на состояние суставов. Он также не дает возможности формироваться цитокинам, что положительно сказывается на состоянии организма, поскольку эти формирования активно участвуют в воспалительных процессах, соответственно, негативно влияют на работу иммунной системы.

Кроме того, метилпреднизолон, будучи основным действующим веществом препарата, имеет и другие эффекты, а именно:

Активно воздействует на обмен таких веществ, как кальций, углеводы, белки и липидные соединения;
Продуцирование кортизола эндогенного;
Снижает выработку организмом адренокортикотропного гормона, который называют также адренокортикотропином (часто название просто сокращают до аббревиатуры АКТГ).

В некоторых случаях данное вещество вызывает такие негативные эффекты:

Развитие гипергликемии;
Атрофия коркового вещества надпочечников;
Провоцирует ослабление мышц;
Уменьшает плотность кости.

Данные эффекты могут проявляться при нарушении режима употребления лечебного средства (передозировка) или при чрезмерной длительности курса приема лекарства.

Медик, назначающий препарат, должен помнить о том, что минералокортикоидной активности за средством не замечено.

Воздействие на организм таблетированного препарата происходит достаточно быстро. Попав в желудочно-кишечный тракт, лекарство легко абсорбируется, при этом биодоступность действующего ингредиента равно 80%. Наибольшая концентрация в плазме крови активной составляющей лекарства фиксируется примерно в период от 60 до 120 минут после приема медицинского средства.

Противовоспалительное воздействие средства на организм растянуто на 18036 часов, что значительно больше продолжительности воздействия большинства препаратов с похожими параметрами. Выводится препарат из организма естественным путем, образовывая фармакологически неактивные метаболиты. Двадцатая часть вещества выводится из тела почками. Из организма препарат успевает наполовину вывестись на протяжении 2-3 часов.

Показания к использованию

Болезни ревматической группы;
Недуги, относящиеся к аутоиммунным;
Реакции индивидуальной непереносимости тех или иных веществ, к которым относится и анафилактический шок;
Недуги, поражающие нижние дыхательные пути, в том числе астма;
Отечность тканей мозга, которая образуется вследствие формирования новообразования или другого воздействия, сопровождаемого повышением давления в области внутренней части черепа;
Восстановительный период после трансплантации, чтобы избежать возникновения процесса отторжения новоприобретенных тканей;
При наличии болезни Крона;
При диагностировании неспецифического язвенного колита;
При фиксировании наличия рассеянного склероза;
При наличии заболевания Myasthenia gravis.

Способ применения

Разные формы выпуска препарата требуют и разного подхода к его употреблению.

Таблетку глотают, запивая водой. Дозировку назначает врач, но пить необходимое количество таблеток надо раз в день. Когда нужный эффект достигнут, дозировку снижают постепенно.

Порошок для приготовления инъекционного раствора разбавляют 4 мл воды для инъекций, взбалтывают до растворения твердых частиц, а затем набирают в шприц. Курс полностью контролируется врачом, который и назначает количество используемого за 1 раз лекарства, а также длительность курса.

Депо-суспензия для парентерального применения вводится внутримышечно и внутрисуставно. Ни в коем случае нельзя вводить препарат внутривенно. Использование лекарства для внутримышечных инъекций может быть болезненным в связи с включением в состав бензилового спирта.

Аналоги

К препаратам, имеющим аналогическое воздействие на организм и основные действующие вещества, относятся:

Побочные эффекты

Применение препарата часто приводит к различным побочным эффектам. Они могут проявляться в разных системах организма. В некоторых случаях заметны изменения в работе таких систем:

ЖКТ;
ЦНС;
Опорно-двигательный аппарат;
Сердечно-сосудистая система;
Система обмена веществ и эндокринная;
Кожные покровы;
Иммунная система;
Другие.

Нарушение пищеварения;
Поверхностные дрожжевые поражения гладкой слизистой поверхности кишечника, называемые кандидозом;
Появление язвенных образований на слизистых оболочках ЖКТ;
Тошнота;
Булимия;
Панкреатит;
Очень редко желчный перитонит.

Нарушение работы системы кровеносной системы и органов, вырабатывающих кровь, при побочных действиях средства может привести к:

Резкому значительному повышению показателей артериального давления;
Повышение количества белых кровяных телец, которое называют лейкоцитозом;
Закупорка кровеносного сосуда оторвавшимся от места своего формирования тромба, что приводит к закрытию пути движения крови (называется тромбоэмболией);
Сердечной недостаточности.

Органы чувств и центральная нервная система тоже могут пострадать от побочных эффектов препарата. Зафиксировано такие виды нарушений:

Неустойчивость настроения, резкие его перепады от радости к грусти или даже агрессии, что называется эмоциональной лабильностью;
Нарушения режима дня, которое выражается сменой времени сна и активности человека;
Нарушения в восприятии человеком окружающего мира и выражении его эмоционального состояния, отношения к окружающим его людям, что называется шизофреническим обострением;
Глаукома;
Катаракта;
Повышение давления в сосудах глазного яблока и дна;
Истончение склеры и роговицы;
Изменение в форме и расположении глазного яблока, что приводит к выпучиванию одного или обоих глаз (называется экзофтальмом).

Опорно-двигательная система страдает от побочных эффектов не меньше остальных. Негативное воздействие препарата принимает такие формы:

Активное развитие остеопороза;
Изменения в сухожилиях, которые приводят к снижению их эластичности, что часто становится причиной нарушения целостности данных тканей;
Ярко выраженная слабость мышечных тканей, что может быть диагностировано как проксимальная миопатия.

В такой ситуации ваш лечащий врач может назначить дополнительные препараты, которые относятся к группе биофосфонатов.

В данной группе побочных воздействий на организм фиксируются:

Задержка натрия и натриевых соединений в организме;
Нарушение режима выведения из тела влаги;
Понижение количества наличествующего в крови калия;
Угнетение системы, которая объединяет в себе гипоталамус, гипофиз и надпочечники, что создает дисбаланс в гормональной системе;
Снижение активности роста у детей;
Нарушения менструального цикла, которые могут привести даже к исчезновению месячных, что называется аменореей;
Активный рост темных, длинных и жестких волос у женщин по типу мужского волосяного покрова, что называется гирсутизмом;
Повышение уровня сахара в крови, которое называют гипергликемией;
Изменение массы тела в большую сторону.

Мелкая сыпь на поверхности дермы;
Крапивница;
Ощущение сильного зуда;
Атрофия некоторых участков кожного покрова;
Замедление восстановительного процесса и обновления кожи;
Акне.

Резкому повышению чувствительности организма на раздражители;
Угнетению иммунной системы, что приводит к иммунодепрессии (иначе можно назвать иммуносупрессией);
Изменению реакций тела на пробы, проводимые на коже.

Существует ряд реакций тела на препарат, которые не получится отнести к проблемам лишь одной из систем организма. К таким относят:

Повышение активности туберкулезной палочки, что может привести к развитию туберкулеза;
Синдром Кушинга;
Болевые ощущения и эффект жжения при введении препарата внутримышечно или внутрисуставно;
Усложнение диагностики начального периода заболевания эндокринной системы, которое образуется при чрезмерном продуцировании паратгормонов из-за гиперплазии паращитовидных желез, которое называется гиперпаратиреозом;
Возникновение проблем со своевременной диагностикой болезней, которые поражают ЖКТ.

Последствия резкой отмены лекарства

Резкое изменение состава крови, которое происходит при неправильной отмене употребления средства, приводит к:

Резкому повышению температуры тела;
Возникновению болевых ощущений в мышцах и суставах, поражающему тело со все большей силой;
Нарушение работы надпочечников, которая приведет к развитию недостаточности данных органов.

При длительном употреблении

Использование препарата имеет жестко очерченные рамки. Если их не придерживаться, то можно нанести огромный вред своему организму, поскольку результатом станет развитие вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа.

Противопоказания

Есть аллергия на метилпреднизолон;
Существует индивидуальная непереносимость лактозы;
Диагностировано острые или хронические заболевания, вызванные бактериями;
Наличествует активная или латентная форма туберкулеза;
Не проводилось адекватное исследование организма на наличие вышеперечисленных недугов.

Существует ряд условий, при которых препарат надо назначать с огромной осторожностью, стараясь избегать этого при возможности замены. К таким относится наличие некоторых патологий:

Артериальная гипертензия;
Нарушения психического характера;
Панкреатит;
Недуги, поражающие ЖКТ, формирующие риск развития кровотечения или нарушения целостности тканей пищеварительной системы;
Сердечная недостаточность;
Сахарный диабет;
Возрастные изменения организма у пожилых людей.

Перед назначением лекарства необходимо изучить не только историю болезни, но и семейный анамнез. Осторожность при выборе препаратов должны вызвать:

Наличие родственников, пораженных сахарным диабетом;
Генетическая предрасположенность к глаукоме, остеопорозу, тромбофлебиту и проблемам со свертываемостью крови.

Если у пациента нарушения в работе функционала печени или щитовидная железа вырабатывает недостаточное количество гормонов, то препарат назначается под полную ответственность врача, который обязан держать под контролем таких пациентов.

Препарат при употреблении беременной пациенткой может с легкостью попадать в околоплодные воды и абсорбироваться плодом. Это нередко приводит к нарушениям в формировании органов малыша. Кроме того, активная составляющая средства выделяется из тела вместе с молоком матери, что становится дополнительной опасностью для здоровья грудного ребенка.

В связи с этим, назначать препарат беременным и кормящим матерям рекомендуется исключительно при наличии опасности для жизни, постоянно поддерживая тщательный контроль лечащим врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

Кроме того, особенности препарата могут привести к развитию инфекционного недуга в период прохождения прививок.

Стоимость лекарства

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Метипред – препарат, оказывающий противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Форма выпуска и состав

Метипред выпускается в двух лекарственных формах:

В состав 1 таблетки входит:

Действующее вещество: метилпреднизолон – 4 или 16 мг;
Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, желатин, вода очищенная.

В состав 1 флакона с лиофилизатом входит:

Действующее вещество: метилпреднизолон – 250 мг (в виде сукцината натрия);
Вспомогательный компонент: гидроксид натрия.

Показания к применению

Таблетки:

Воспалительные заболевания суставов (острые и хронические): болезнь Бехтерева, ювенильный артрит, бурсит, артрит (псориатический, подагрический), остеоартрит (включая посттравматический), плечелопаточный периартрит, полиартрит (включая старческий), неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит, синдром Стилла у взрослых;
Системные болезни соединительной ткани: склеродермия, системная красная волчанка, дерматомиозит, узелковый периартериит, ревматоидный артрит;
Ревматический кардит, острый ревматизм, малая хорея;
Астматический статус, бронхиальная астма;
Кожные заболевания: пузырчатка, экзема, псориаз, атопический дерматит, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, контактный дерматит (с большой площадью поражения), себорейный дерматит, токсидермия, синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона;
Аллергические заболевания (хронические и острые), включая аллергические реакции на некоторые пищевые продукты и лекарственные средства, сывороточную болезнь, крапивницу, аллергический ринит, лекарственную экзантему, отек Квинке, поллиноз;
Отек мозга (в том числе связанный с проведением хирургического вмешательства или лучевой терапии, травмой головы либо возникший на фоне опухолей мозга) после предварительного инъекционного введения ГКС (включая Метипред в форме раствора для в/в и в/м введения);
Заболевания глаз аллергического и воспалительного характера: аллергические формы конъюнктивита, симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва, тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты;
Надпочечниковая недостаточность (первичная или вторичная), включая состояния после удаления надпочечников;
Нефротический синдром;
Врожденная гиперплазия надпочечников;
Болезни почек, имеющие аутоиммунный генез, включая острый гломерулонефрит;
Подострый тиреоидит;
Заболевания системы кроветворения и крови: миело- и лимфоидный лейкозы, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, панмиелопатия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, эритроцитарная анемия (эритробластопения), эритроидная (врожденная) гипопластическая анемия;
Туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония (одновременно с проведением специфической химиотерапии);
Интерстициальные болезни легких: фиброз легких, острый альвеолит, саркоидоз II-III стадии;
Рак легкого (одновременно с применением цитостатиков);
Бериллиоз, синдром Леффлера (при неэффективности других методов лечения);
Болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит;
Рассеянный склероз;
Гипогликемические состояния;
Гепатит;
Миеломная болезнь;
Гиперкальциемия, связанная с онкологическими заболеваниями, рвота и тошнота, связанные с проведением цитостатической терапии;
Реакции отторжения трансплантата при пересадке органов (как профилактическое средство).

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора:
Экстренное лечение при состояниях, требующих быстрого увеличения концентрации действующего вещества в организме.

Шоковые состояния (токсический, травматический, ожоговый, операционный, кардиогенный шок) в случаях неэффективности плазмозамещающих и сосудосуживающих препаратов и другой симптоматической терапии;
Гемотрансфузионный шок, аллергические реакции (в острых тяжелых формах), анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
Отек мозга (включая связанный с проведением хирургического вмешательства, лучевой терапии, травмой головы либо возникший на фоне опухоли мозга);
Печеночная кома, острый гепатит;
Бронхиальная астма (в тяжелой форме), астматический статус;
Острая надпочечниковая недостаточность;
Ревматоидный артрит, системная красная волчанка;
Тиреотоксический криз;
Отравление прижигающими жидкостями (для уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Метипреда является единственным противопоказанием для проведения непродолжительной терапии по жизненным показаниям.

У детей в период роста препарат нужно применять только под тщательным наблюдением врача и по абсолютным показаниям.

Метипред следует назначать с осторожностью при наличии следующих заболеваний и/или состояний:

Болезни желудочно-кишечного тракта: эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва (острая или латентная), гастрит, недавно созданный анастомоз кишечника, дивертикулит, неспецифический язвенный колит (при наличии угрозы развития перфорации либо абсцедирования);
Заболевания эндокринной системы: сахарный диабет, гипотиреоз, ожирение (III-IV степени), тиреотоксикоз, болезнь Иценко-Kyшинга;
Инфекционные и паразитарные болезни вирусной, бактериальной или грибковой природы (в настоящее время или перенесенные в недавнем времени, включая контакты с больными): ветряная оспа, герпес простой, виремическая фаза опоясывающего герпеса, корь, амебиаз, системный микоз, стронгилоидоз; латентный и активный туберкулез (при тяжелых инфекционных заболеваниях применение допустимо только на фоне специфического лечения);
Пре- и поствакцинальный период (за 2 месяца до и спустя 14 дней после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ, иммунодефицитные состояния (включая СПИД либо ВИЧ-инфекцию);
Болезни сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия;
Гипоальбуминемия и предрасполагающие к ее развитию состояния;
Нефроуролитиаз, тяжелая хроническая печеночная и/или почечная недостаточность;
Системный остеопороз, острый психоз, миастения гравис, полиомиелит (кроме формы бульбарного энцефалита), глаукома (открыто- и закрытоугольная);
Беременность.

При беременности (в особенности в I триместре) Метипред можно применять только по жизненным показаниям, во время лактации грудное вскармливание нужно прервать.

Способ применения и дозировка

Доза Метипреда и длительность терапии устанавливается индивидуально врачом на основании показаний и тяжести течения болезни.

Таблетки:
Метипред принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее – во время или сразу после еды. Суточную дозу принимают однократно; двойную суточную дозу – через день, учитывая циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикостероидов между 6 и 8 часами утра (высокую суточную дозу делят на 2-4 приема, при этом большую дозу рекомендуется принимать в утренние часы).

В зависимости от характера болезни начальная суточная доза препарата может варьироваться в пределах 4-48 мг. При лечении менее тяжелых заболеваний обычно достаточно применять более низкие дозы, хотя в некоторых случаях могут потребоваться и более высокие дозы.

В высоких суточных дозах Метипред обычно назначают при лечении следующих заболеваний:

Трансплантация органов: до 7 мг/кг;
Отек мозга: 200-1000 мг;
Рассеянный склероз: 200 мг.

Если удовлетворительный клинический эффект не будет получен через достаточный период времени, нужно отменить Метипред и назначить другой вид терапии.

Суточная доза для детей рассчитывается с учетом поверхности тела либо массы (в 3 приема):

Надпочечниковая недостаточность: 3,33 мг/м² либо 0,18 мг/кг;
Другие показания: 12,5-50 мг/м² либо 0,42-1,67 мг/кг.

После продолжительной терапии суточную дозу необходимо уменьшать постепенно (резко прекращать лечение нельзя).

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора:
Метипред вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных струйных инъекций либо внутривенных инфузий.

Для приготовления раствора непосредственно перед использованием растворитель добавляют во флакон с лиофилизатом. В приготовленном растворе содержится 62,5 мг/мл метилпреднизолона.

При угрожающих жизни состояниях 30 мг/кг Метипреда вводят внутривенно на протяжении не менее 30 минут (как дополнительную терапию). Введение такой же дозы можно повторять на протяжении 48 часов каждые 4-6 часов.

Во время проведения пульс-терапии при лечении болезней, при которых эффективны глюкокортикостероиды, обострениях заболеваний и/или неэффективности стандартных методов лечения Метипред назначают следующим образом (внутривенно):

Ревматические заболевания: 1-4 дня по 1000 мг в день либо 6 месяцев по 1000 мг в месяц;
Рассеянный склероз: 3 или 5 дней по 1000 мг в день;
Системная красная волчанка: 3 дня по 1000 мг в день;
Отечные состояния (например, волчаночный нефрит, гломерулонефрит): 4 дня по 30 мг/кг через день либо 3, 5 или 7 дней по 1000 мг в день.

Вышеуказанные дозы нужно вводить на протяжении не менее 30 минут. Если за 7 дней проведения терапии не было достигнуто улучшение, либо если этого требует состояние пациента, введение можно повторить.

При терминальных стадиях онкологических заболеваний для улучшения качества жизни ежедневно вводят внутривенно по 125 мг в день на протяжении 2 месяцев.

Во время проведения химиотерапии, характеризующейся средневыраженным либо незначительным рвотным действием, внутривенно вводят 250 мг Метипреда на протяжении не менее 5 минут. Препарат применяют за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, в начале проведения химиотерапии и после ее окончания. При выраженном рвотном действии, сопровождающем химиотерапию, внутривенно вводят 250 мг в течение не менее 5 минут одновременно с соответствующими дозами бутирофенона или метоклопрамида за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в начале химиотерапии и после ее окончания.

Начальная доза при других показаниях в зависимости от характера заболевания составляет 10-500 мг (внутривенно). Для кратких курсов при острых тяжелых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу до 250 мг нужно вводить на протяжении не менее 5 минут, более высокие дозы – не менее 30 минут. Следующие дозы можно вводить внутривенно либо внутримышечно, длительность интервалов между введениями определяется реакцией больного на лечение и его клиническим состоянием.

Детям назначают более низкие дозы (но не меньше 0,5 мг/кг в день), однако в первую очередь при выборе дозы важно учитывать не массу тела и возраст больного, а тяжесть состояния и реакцию на терапию.

Побочные действия

Выраженность и частота развития побочных действий определяются длительностью терапии, величиной дозы и возможностью соблюдать циркадный ритм применения Метипреда.

В период лечения могут возникать следующие нарушения:

Особые указания

Во время применения Метипреда (особенно длительного) необходимо проходить наблюдение у окулиста, контролировать артериальное давление, состояние водно-электролитного баланса, а также картину периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

Для уменьшения побочных действий можно применять антациды, а также увеличить поступление в организм калия (соблюдение диеты, прием препаратов калия). Пища должна быть богатой витаминами, белками, с ограничением содержания углеводов, жиров и поваренной соли.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метипреда с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

Аналоги

Аналогами Метипреда являются: Ивепред, Медрол, Солу-Медрол, Метилпреднизолон Софарма, Лемод.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25°C.

Срок годности – 5 лет.

Восстановленный раствор следует хранить при температуре 2-8°С в холодильнике в течение 24 часов.

Инструкция

русский
қазақша

Таблетки, 4 мг и 16 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - метилпреднизолон 4 мг или 16 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк.

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне, диаметром от 6.9 до 7.3 мм (для дозировки 4 мг).

Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны). Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Метилпреднизолон.

Код АТХ Н02АВ04

Фармакокинетика

Биодоступность метилпреднизолона при приеме внутрь обычно составляет более 80%, но может быть и ниже при назначении больших доз.

Пик концентрации в сыворотке крови наблюдается через 1–2 часа, средний период полувыведения – 2–3 часа.

Cвязь метилпреднизолона с протеинами плазмы составляет 77%, связь с транскортином несущественна. Объем распределения – 1–1,5 л/кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний клиренс составляет 6,5 мл/кг/мин. Продолжительность противовоспалительного эффекта – 18–36 часов. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.

Фармакодинамика

Эффект Метипреда, как и других глюкокортикоидов, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме. Cтероидрецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. Глюкокортикоиды угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина – ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия глюкокортикоидов, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.

Глюкокортикоиды, включая Метипред, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа ко многим тепловым, механическим, химическим, инфекционным и иммунологическим агентам. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект препарата как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона.

Эндокринные эффекты Метипреда включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении вызывает частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, уменьшение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии. Препарат также способствует повышению артериального давления и модуляции поведения и настроения. Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью.

- ревматоидный артрит, в том числе ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит

- системная красная волчанка, ревматическая болезнь, в том числе острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), узелковый периартериит

- тяжелые, инвалидизирующие аллергические состояния, при которых неэффективна обычная терапия: бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или стойкий аллергический ринит, реакция гиперчувствительности на лекарственные средства

- ирит, иридоциклит, задний увеит и ретробульбарный неврит

- язвенный колит, болезнь Крона

- саркоидоз легких, аспирационный пневмонит

- приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

- лейкемия (острая и лимфатическая), лимфосаркома, лимфома, злокачественная миеломная болезнь

- для подавления реакции отторжения трансплантата

Начальная доза зависит от заболевания и степени его тяжести. Пероральная стартовая доза для взрослых обычно составляет от 8 до 96 мг в день. Доза должна быть уменьшена по достижении положительного клинического ответа. Пероральная поддерживающая доза должна быть минимальной, для взрослых обычно 4–12 мг в сутки один раз в утренние часы. Для детей рекомендуются более низкие дозы. При длительном лечении может быть адекватным прием препарата утром один раз через день.

4 мг метилпреднизолона является эквивалентом 5 мг преднизолона, 4 мг триамцинолона и 0,75 мг дексаметазона.

Показания к применению

Рекомендованная начальная суточная доза

Системная красная волчанка

48 мг до нормализации СОЭ на протяжении 1 недели

До 64 мг за один прием или до 100 мг через сутки

Гематологические заболевания, в т.ч. лейкемия

до 48 мг при обострении

до 3,6 мг/кг/сутки

32-48 мг через день

Детям: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м2 в сутки в 3 приёма, по другим показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 в трех разделенных дозах

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от величины дозы и длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом, на протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен.

- развитие и обострение бактериальных, вирусных и грибковых инфекций, рецидив туберкулеза, иммуносупрессия

- повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов, тромбоцитоз

- угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста, задержка полового развития у детей, нарушения менструального цикла, нарушения выработки половых гормонов (аменорея), синдром Кушинга, гирсутизм,

- повышение аппетита, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах, гиперлипидемия, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемия, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, задержка натрия и жидкости в организме

- головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, лабильное настроение, бессонница, эйфория, депрессия, склонность к суициду, мания, галлюцинации, психическая зависимость, психозы, обострение шизофрении, деменция, судорожные припадки, когнитивная дисфункция (включая амнезию и спутанность сознания), повышение внутричерепного давления

- повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, утончение роговицы и склеры, вирусные и грибковые инфекционные обострения глаз, экзофтальм

- инфаркт миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, желудочковая аритмия, асистолия (в результате быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность

- аллергические реакции, которые включают анафилактический шок с летальным исходом, изменение реакций на кожные пробы

- тошнота, рвота, неприятный привкус во рту, метеоризм, эзофагит, язва пищевода, кандидоз пищевода, язва желудка и двенадцатиперстной кишки с перфорацией и кровотечением, панкреатит, перфорация желчного пузыря, местный илеит, язвенный колит

- повышение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

- замедление регенерации, атрофия кожи, петехии, гематомы, стрии, телеангиэктазия, угревая сыпь, экхимоз, пурпура, гипер- или гипопигментация, постстероидний панникулит, что характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений в течение 2 недель после отмены препарата

- остеопороз, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз, миопатия, мышечная слабость, атрофия мышц, разрыв сухожилий

- повышение риска возникновения уролитов, лейкоцитурия, эритроцитурия, без имеющегося повреждения почек, никтурия

- недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах

- недостаточность коры надпочечников, которая может привести к летальным случаям в стрессовых ситуациях, таких как хирургические вмешательства, травма или инфекция, если доза Метипреда не увеличена

- при резкой отмене препарата возможен синдром отмены. Тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников: головокружение, головная боль, анорексия, тошнота, боль в брюшной полости, слабость, изменения настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, коньюнктивит, болезненный зуд кожи, потеря веса. В более тяжелых случаях – тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть.

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- туберкулез, другие острые и хронические бактериальные или вирусные инфекции (без должной химиотерапевтической защиты)

- системные грибковые инфекции

Антикоагулянты: при совместном применении с глюкокортикоидами может отмечаться усиление и уменьшение действия антикоагулянтов. Парентеральное введение Метипреда строго потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное назначение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность изъязвления слизистой оболочки желудка. Метипред может способствовать уменьшению уровня салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы Метипреда при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: Метипред может частично подавлять гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Индукторы микросомальных ферментов печени: например, барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин увеличивают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшая эффекты метилпреднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4: например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и тролеандомицин увеличивают элиминацию и уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может привести к усилению терапевтических и побочных эффектов Метипреда.

Эстрогены: могут усиливать эффекты Метипреда, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы Метипреда женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, которые могут способствовать не только увеличению периода полувыведения, но и развитию атипичных иммуносупрессивных эффектов Метипреда.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.

Амфотерицин, диуретики и легкие слабительные средства: Метипред может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно эти препараты.

Иммунодепрессанты: Метипред обладает аддитивным иммуносупрессивным действием, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций при приеме совместно с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями.

Глюкокортикоиды, в том числе Метипред улучшают противорвотную эффективность других противорвотных препаратов, используемых параллельно при терапии противораковыми препаратами, вызывающими рвоту.

Глюкокортикоиды, в том числе Метипред могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их совместном применении, при отмене кортикостероидов концентрация такролимуса в плазме повышается.

Иммунизация: препарат может редуцировать иммунизирующую эффективность вакцин и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов совместно с живыми вирусными вакцинами может увеличить риск развития вирусных заболеваний.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение препарата и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость.

Другие: сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пожилых пациентов, получающих доксакариума хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменьшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).

При одновременном применении Метипреда и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно судороги и другие побочные эффекты связаны с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще.

Применение препарата следует прекращать постепенно.

Препарат должен применяться с осторожностью и под врачебным контролем у больных артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, больных сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (пептическая язва, местный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания кишечного тракта или дивертикулиты с повышенным риском кровотечения и перфорации), больных с остеопорозом, миастенией, герпесом глаз, гипотиреоидизмом, кортикостероид-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной и почечной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или другими пиогенными инфекциями, глаукомой, пациентам со склонностью к тромбофлебиту. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда. Глюкокортикоиды могут затруднять диагностику осложнений желудочно-кишечного тракта, так как они вызывают уменьшение болевого синдрома, а также маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма.

Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Пациенты с нарушением свертываемости крови должны находиться под врачебным контролем. При совместном применении Метипреда и антикоагулянтов увеличивается риск желудочного изъязвления и кровотечения. Глюкокортикоиды также могут уменьшать действие антикоагулянтов. Режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем протромбинового времени, а именно: международного нормализованного индекса (МНИ).

Метипред, как и другие глюкокортикоиды, могут способствовать обострению инфекционных заболеваний. Существует риск рецидива туберкулеза, осложнений ветряной оспы и опоясывающего герпеса.

Не следует применять живые вакцины пациентам, которые принимают кортикостероиды для системного применения в больших дозах в течение периода индукции иммуносупрессии. Терапевтическая реакция на другие виды вакцин также может быть ослаблена. С осторожностью применять в течение 8 недель до и после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях, в том числе при СПИДе или ВИЧ-инфицировании.

При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бифосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда, снижая её до самого низкого терапевтического уровня.

Длительный прием глюкокортикоидов подавляет гипофизарно-надпочечниковую систему, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, что может приводить к обострению заболеваний и развитию осложнений при различных условиях, например при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве. Высокие дозы Метипреда значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.

Для минимизации побочных эффектов полную суточную дозу Метипреда нужно принимать утром в соответствии с циркадным ритмом эндогенной выработки кортизола.

Больным с гипотиреозом или тяжелыми заболеваниями печени следует снижать дозу Метипреда.

Пожилым пациентам препарат должен назначаться с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи).

При длительном применении глюкокортикоидов терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель, во избежание синдрома отмены и серьезных осложнений, включая летальность. Долгосрочная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности.

Препарат содержит лактозы моногидрат, что следует учитывать больным с непереносимостью лактозы.

Беременность и период лактации

Препарат проникает через плаценту и выделяется в молоко в период кормления грудью.

Во время беременности необходимо тщательно взвешивать пользу терапии Метипредом для матери и потенциальный риск для плода. Длительное применение во время беременности вызывает нарушение роста плода. Имеется опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Глюкокортикоиды также могут повышать риск мертворождаемости.

Необходимо избегать кормления грудью при продолжительной системной терапии Метипредом.

Использование в педиатрии

При приеме у детей дозу и длительность терапии врач определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести протекания заболевания.

При длительном приеме у детей возможно замедление роста и задержка полового развития.

Особенности влияния лекарственного средства на управление транспортными средствами и механизмами

Учитывая побочные действия препарата (риск возникновения нарушений настроения, психики, судороги, головная боль) при применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Симптомы: препарат не вызывает острой интоксикации. При хронической интоксикации, которая проявляется надпочечниковой супрессией, возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: необходимо постепенно уменьшить дозу, рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Специфического антидота не существует.

По 30 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) белого цвета с завинчивающейся крышкой из ПЭВП, защищенной от случайного вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Хранить при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности

Читайте также: