Дулоксетин при боли в спине

Химическое название

Химические свойства

Дулоксетин относят к антидепрессантам из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина.

Молекулярная масса химического соединения = 297,4 грамма на моль.

Выпускается в капсулах и таблетках, дозировкой 30 и 60 мг.

Чаще всего находится в препаратах в виде гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство предотвращает обратный захват серотонина и норадреналина, частично – дофамина. Благодаря чему, эти нейромедиаторы накапливаются, и повышается их трансмиссия в центральной нервной системе. Вещество подавляет болевой синдром, повышает порог болевой чувствительности при боли, развившейся вследствие невропатии.

Средство быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в течение двух часов. Параллельный прием пищи удлиняет время достижения максимальной концентрации до 10 часов. Более 90% лекарства связывается с белками плазмы, альбумином и гликопротеином. У пациентов с заболеваниями почек и печени степень связывания с белками плазмы не изменяется.

Дулоксетин подвергается метаболизму, метаболиты не активны. Глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина и сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина выводятся с помощью почек. Метаболизм протекает с участием CYP1A2 и CYP2D6. Период полувыведения лекарства примерно 11-12 часов.

Показания к применению

Лекарство назначают при депрессии, для лечения болевой формы диабетической нейропатии.

Противопоказания

Дулоксетин не назначают:

• при некомпенсированной закрытоугольной глаукоме;
• в сочетании с ингибиторами МАО, ингибиторами CYP1A2;
• при аллергии на данное вещество;
• пациентам с выраженной печеночной недостаточностью;
• при тяжелой почечной недостаточности, пациентам на гемодиализе;
• больным с неконтролируемой артериальной гипертензией;
• в период грудного вскармливания;
• детям до 18 лет.

Побочные действия

Во время лечения данным антидепрессантом часто развиваются:

• головные боли, тремор, сонливость, головокружение, парестезии, бессонница, яркие сновидения, ажитация;
• тревожность, заторможенность, тошнота;
• диарея, рвота, сухость во рту, запоры, несварение желудка;
• повышенное газообразование, боли в области эпигастрия;
• снижение сексуального влечения, отсутствие эрекции, аноргазмия;
• приливы, ощущение сердцебиения, шум в ушах, снижение остроты зрения, зевота;
• мышечные спазмы, скованность, боли в мышцах и костях, аллергические высыпания, потливость, особенно по ночам;
• отсутствие аппетита, похудание, усталость.

Реже могут возникнуть следующие побочные действия:

• нервозность, неспособность сконцентрироваться, дискинезия, апатия, бруксизм;
• стоматит, отрыжка, гепатит, повышение активности ферментов печени;
• анурия, дизурия, никтурия, полиурия, проблемы с мочеиспусканием, снижение сексуальной функции и влечения;
• гастроэнтерит, гастрит, искажение вкуса, реакции повышенной чувствительности;
• обмороки, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, холодные руки и пальцы ног;
• мидриаз, болезненные ощущения в ушах, вертиго, кровь из носа, чувство давления в глотке;
• повышенная чувствительность к свету, подкожные кровоизлияния, крапивница, контактный дерматит, холодный липкий пот, непроизвольные подергивания мышцами;
• гипергликемия (при сахарном диабете), ларингит, увеличение веса, нестойкость походки, жажда, озноб, рост уровня креатинфосфокиназы.

• агрессивное поведение, мании, гнев, судороги, психомоторное возбуждение;
• серотониновый синдром, попытки покончить с жизнью, мысли о самоубийстве, галлюцинации;
• неприятный запах изо рта, примесь крови в кале, желтуха, печеночная недостаточность, изменение запаха мочи и симптомы менопаузы, гипертонический криз;
• фибрилляция предсердий, наджелудочковая аритмия;
• мидриаз, глаукома, тризм, дегидратация;
• гипонатриемия, гиперхолестеринемия, боли в грудине, анафилактоидные реакции.

При резком прекращении приема вещества возникает синдром отмены: головокружение, парестезия, бессонница, яркие сновидения, тревожность, рвота, тремор, повышенная раздражительность, вертиго и потливость.

Дулоксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение начинают с дозировки 60 мг, принимают ее один раз в день. Затем можно постепенно увеличивать дозировку до 0,12 г в сутки (принимают два раза в день).

При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать более 30 мг вещества в день. При печеночной недостаточности начальную дозировку снижают и сокращают кратность приема.

Передозировка

При передозировке пациента рвет, снижается аппетит, возникают клонические судороги и тремор, атаксия.

Лечение направлено на поддержание жизненно важных функций, симптоматическое. Рекомендуется контролировать работу сердца. Антидота нет.

Взаимодействие

При сочетании Дулоксетина с теофилином фармакокинетика последнего препарата значительно не изменяется.

Применение вещества с ингибиторами CYP1A2 может привести к росту плазменной концентрации лекарства. Например, флувоксамин снижает интенсивность плазменного клиренса приблизительно на 75%. Рекомендуется с осторожностью сочетать лекарство с дезипрамином, толтеродином и прочими средствами, в метаболизме которых принимает участие CYP2D6.

Потенциальные ингибиторы CYP2D6 могут вызвать рост концентрации Дулоксетина.

С особой осторожностью сочетают данное лекарственное средство с другими антидепрессантами, в частности Пароксетином. Снижается его клиренс.

Сочетанный прием средства с бензодиазепинами, Фенобарбиталом, антипсихотическими средствами и антигистаминными ЛС, с этанолом не рекомендуется.

С осторожностью сочетают препарат с препаратами, у которых высокая степень связывания с белками плазмы.

Крайне не рекомендуется принимать данное средство совместно с селективными ингибиторами МАО, даже с обратимыми ингибиторами МАО, моклобемидом. Это может привести к развитию гипертермии, миоклонуса, мышечной ригидности, резким колебаниям жизненно важных показателей, коме, вплоть до летального исхода.

Сочетанный прием лекарства с антикоагулянтами и антитромбоцитарными ЛС приводит к развитию кровотечений. При сочетании с Варфарином может повыситься МНО.

Редко развивается серотониновый синдром при применении других СИОЗС в сочетании с лекарством. Необходимо соблюдать осторожность при лечении трициклическими антидепрессантами, Амитриптилином, кломипрамином, Венлафаксином, зверобоем, триптанамом, петидином, Трамадолом и Триптофаном.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от врача.

Условия хранения

Температурный режим от 15 до 30 градусов. Хранят лекарство в недоступном для детей месте.

Срок годности

Препараты Дулоксетина хранят в течение 3 лет.

Особые указания

Не рекомендуется превышать суточную дозировку 0,12 грамм.

Необходима коррекция дозировки во время лечения пациентов с ХПН и печеночной недостаточностью.

Отмена препарата проводится постепенно, существует высокий риск развития синдрома отмены.

После приема лекарства не происходит нарушения психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций, однако часто возникает сонливость. Поэтому водить автомобиль и выполнять потенциально опасные виды деятельность не рекомендуется.

Дулоксетин одобрен в США для терапии пациентов с хроническими скелетно-мышечными болевыми синдромами, а также с хроническими болями в пояснице (Wielage R.C., 2013). В России препараты на основе дулоксетина рекомендованы для терапии депрессии и диабетической нейропатии.

Воскресенская Т.Г. и соавт. опубликовали результаты клинического исследования с участием 32 пациентов с острой стадией хронической боли в спине, в рамках которого проводилась оценка эффективности терапии антидепрессантом дулоксетином в дозе 60 мг в течение 6 недель в комбинации с другими традиционными нефармакологическими методами терапии. Так, лечение антидепрессантом ассоциировалось с достоверным уменьшением боли у 90% пациентов. При этом в 100% случаев отмечалось полное устранение боли, а в 55% - выраженное уменьшение. Устранение/ослабление боли коррелировало с достоверным улучшением эмоционального статуса, качества жизни и нормализацией сна (Воскресенская Т.Г., 2007).

В рандомизированном, двойном слепом 13-недельном клиническом исследовании проводилось сравнение эффективности дулоксетина в дозах 20, 60 и 120 мг в день против плацебо. В исследовании приняли участие 404 пациента с хроническими поясничными болями, из них полностью завершили исследование 267. Так, ни в одной из тестировавшихся доз дулоксетин не вызывал достоверного снижения интенсивности боли в течение 24 ч после приема в течение 1 недели. Дулоксетин в дозе 60 мг вызывал достоверное уменьшение болевого синдрома в сравнении с плацебо на 3-11 недели терапии, но не на 12-13 недели. Прием антидепрессанта в указанной дозе ассоциировалось с существенным улучшением оценок по шкалам Roland-Morris Disability Questionnaire (RMDQ-24), Patient's Global Impressions of Improvement (PGI-I), Brief Pain Inventory (BPI). Значительно больше пациентов, получавших дулоксетин в дозе 120 мг, выбывало из исследования по причине нежелательных явлений (24,1%) в сравнении с плацебо (8,5%) (Skljarevski V., 2009).

Согласно данным Ivanova J.I. и соавт. включение антидепрессанта дулоксетина в терапию пациентов с хроническими болями в пояснице существенно редуцирует частоту назначения других фармакологических методов терапии в сравнении с пациентами, не получающими антидепрессант (контроль), в частности назначения опиоидный анальгетиков (56,2% против 64,9%, р=0,0024) и НПВС (34,9% против 48,5%, р 36 XR и эсциталопрамом в период с июля 2006 по июнь 2007 гг., с целью оценить адгерентность (компалентность) пациентов. Так, адгерентность к терапии дулоксетином была достоверно выше в сравнении с венлафаксином XR (46,03% против 42,94%, р=0,0033) и эсциталопрамом (32,27%, р 37 в терапии хронической поясничной боли в сравнении с другими методами фармакотерапии, в частности опиоидами, селективными ингибиторами ЦОГ2, антидепрессантами СИОНЗС, а также глюкозамина и др. В анализ были включены статьи, найденные с помощью научных электронных баз данных, в которых отражены результаты оценки эффектов антидепрессанта на фоне приема длительностью не менее 8 недель.

Так, согласно результатам первичного анализа данных клинических исследований опиоиды продемонстрировали набольшую эффективность в сравнении с дулоксетином, однако далее в ходе более углубленного статистического анализа достоверных различий между двумя типами терапии выявлено не было. Аналогичные результаты были получены при сравнительном анализе эффектов НПВС и дулоксетина. Все эти данные указывают на то, что дулоксетин может рассматриваться в качестве потенциально альтернативы ЛС, в том числе НПВС (Cawston H, 2013).

Pergolizzi J.V. Jr. И соавт. провели поиск и анализ результатов 32 клинических исследований, проводившиеся за 10-летний период до 2013 г. с целью оценить эффективность и безопасность антидепрессанта дулоксетина в дозе 60 мг/день в терапии пациентов с хроническими болями. Так, 12 их этих клинических исследований были посвящены оценке эффекта дулоксетина в популяции пациентов с диабетической нейропатической болью, 9 – с фибромиалгией, 6 – с хронической поясничной болью и 3 – с остеоартритом. Мета-анализ результатов этих исследований подтвердил, что дулоксетин является эффективной терапевтической опцией в отношении исследовавшихся популяций пациентов (Pergolizzi J.V.Jr., 2013). Подробно ознакомиться с результатами некоторых из этих исследований в популяции пациентов с хронической болью в спине можно по ссылкам (Skljarevski V., 2010) (Skljarevski V.) (Skljarevski V., 2010).

В рамках клинических исследований терапия дулоксетином наиболее часто ассоциировалась с рядом нежелательных явлений, носивших дозозависимый характер. При этом на фоне приема антидепрессанта в дозе 60-120 мг/день часто отмечались тошнота, головные боли, сухость во рту, астения/утомляемость, бессонница и головокружение, а также сонливость/седация, констипация, диарея, снижение аппетита. Следует также обращать внимание на риск развития гемостаза по причине способности дулоксетина индуцировать выброс серотонина из тромбоцитов (McCloskey D., 2008). Кроме того, при сочетанном приеме, вероятно, дулоксетин может потенцировать эффекты НПВС, а также самостоятельно выступать в качестве фактора риска желудочно-кишечных кровотечений (Loke Y., 2008). Антидепрессант может усиливать эффекты антикоагулянтов (Schalekamp T., 2008). Подобно всем антидепрессантам дулоксетин может являться фактором риска суицидального поведения (Gibbons R., 2006) (Juurlink D., 2006).

Brunton S. и соавт. провели анализ результатов 52 рандомизированных, плацебо-контролируемых исследований, проводившихся за период до декабря 2008 г. с участием 17 822 пациентов с симптомами большой депрессии или генерализованными тревожными расстройствами на фоне хронических болевых синдромов, в том числе на фоне диабетической нейропатии, фибромиалгии, остеоартрита, заболеваний мочевыделительной системы, а также хронической боли в пояснице, получавшими терапию дулоксетином (n=10 326) или плацебо. Целью мета-анализа являлось представление детализированной информации относительно спектра нежелательных эффектов терапии дулоксетином, а также оценить их различие в зависимости от демографических факторов. В качестве параметров безопасности/небезопасности оценивали частоту возникших после начала лечения нежелательных явлений (TEAE 38 ) и нежелательных явлений, ставших причиной досрочного выведения пациентов из исследования. Так, общая частота TEAE составила 57,2% в группе плацебо и 72,4% в группах дулоксетина (р≤0,01).

Частота TEAE была наименьшей среди пациентов с остеоартритом (50,2% против 36,7% в группах плацебо, р≤0,01), а среди пациентов с фибромиалгией частота TEAE была максимальной (89,0% против 80,0%, р≤0,001). В качестве TEAE наиболее часто отмечались тошнота (23,4% против 7,2% в группах плацебо, р≤0,001), которая носила умеренный или выраженный характер. Статистически достоверных различий между группами дулоксетина и плацебо не выявлено по другим TEAE. Частота развития сухости во рту и утомляемости на фоне приема дулоксетина была выше среди женщин чем у мужчин (13,1% против 10,4, р=0,004, и 9,4% против 7,6%, р=0,03 соответственно).

Частота развития сухости во рту была выше в группе пациентов европеоидной расы (13,2% против 11,0%, р=0,04). Таким образом, показано, что терапия дулоксетином ассоциируется с достоверно более частым развитием нежелательных явлений в сравнении с плацебо, что зависит также от демографических параметров (Brunton S., 2010).

В ходе некоторых продолжительных клинических исследований по оценке эффективности дулоксетина в терапии пациентов с хроническими болями, в частности на фоне диабетической периферической нейропатии, фибромиалгии, остеоартритом, а также хроническими болями в пояснице, сообщалось о достоверных изменениях массы тела пациентов по прошествии 12-15 мес. приема антидепрессанта. Gaynor P. и соавт. провели анализ 16 плацебо-контролируемых, открытых клинических сообщений и клинических наблюдений, в ходе которых проводилась длительная терапия дулоксетином. В конечном итоге, были проанализированы данные 5 111 пациентов с массой тела 70-97 кг.

Так, в ходе анализа было установлено, что во всех группах пациентов, получавших антидепрессант, происходило достоверное снижение массы тела по завершению исследования (в сравнении с плацебо р≤0,001). В исследованиях продолжительностью более 3 мес. у пациентов с фибромиалгией отмечалось увеличение массы тела в среднем на 1,1 кг. Общее число пациентов с достоверной прибавкой в весе составило 0,4-16%, а пациентов со снижением массы тела 2,5-9,9%. Изменения массы тела у пациентов с фибромиалгией или хронической поясничной болью отмечалось в 10 клинических исследованиях, на фоне 15 мес. приема дулоксетина (Gaynor P., 2011)

Автор материала: Булгакова Яна Сергеевна , кандидат биологических наук , ООО Сайнсфайлз

Новички

1 сообщений

• Пол: Мужчина
• Город: Москва

• Наверх
• Ответить
• Цитата

Активные пользователи

96 сообщений

• Пол: Мужчина
• Город: Moscow

Не верьте психиатрам! Галоперидол не лечит, а реально разрушает канал связи с Космосом, закрывает третий глаз и блокирует чакры .

• Наверх
• Ответить
• Цитата

Активные пользователи

96 сообщений

• Пол: Мужчина
• Город: Moscow

Не верьте психиатрам! Галоперидол не лечит, а реально разрушает канал связи с Космосом, закрывает третий глаз и блокирует чакры .

• Наверх
• Ответить
• Цитата

Users

186 сообщений

• Пол: Мужчина
• Город: В
• Интересы: психиатрия, шизофрения, психозы, психофармакотерапия, аффективные растройства психотического уровня, психотические расстройства, депрессии, панические расстройства

• Наверх
• Ответить
• Цитата

Users

186 сообщений

• Пол: Мужчина
• Город: В
• Интересы: психиатрия, шизофрения, психозы, психофармакотерапия, аффективные растройства психотического уровня, психотические расстройства, депрессии, панические расстройства

поэтому, когда принимаешь симбалту, лучше не курить.

а если все-таки не удается отказаться от курения табака, то в этом случае можно заменить симбалту другим антидепрессантом этой же группы, например, венлафаксином. только здесь нужно точно с дозировкой определиться.

• Наверх
• Ответить
• Цитата

Новички

1 сообщений

• Пол: Женщина
• Город: Минск

• Наверх
• Ответить
• Цитата

Users

186 сообщений

• Пол: Мужчина
• Город: В
• Интересы: психиатрия, шизофрения, психозы, психофармакотерапия, аффективные растройства психотического уровня, психотические расстройства, депрессии, панические расстройства

Врач рекомендовал заменить амитриплилин на дулоксетин.
Проблема в сильных болях в спине. Неврологи, травмотологи и т.п. попросту умыли руки - мы ничем помочь не можем. Из-за боли развилась депрессия, бессонница. Вначале назначили амитриплилин, сказали поможет и от депрессии, и от боли. Но на боль он совсем не повлиял. А от депрессии - просто ходишь как пришибленный. Теперь говорят, что дулоксетин имеет более выраженный противоболевой эффект. Прочитала форум и задумалась.
Амитриплилин - трициклический АД, поможет ли дулоксетин после него? И правда ли, что сильно от боли помогает?

амитриптилин - это старый трициклический антидепрессант, на котором успех приходит лишь в больших дозировках. поэтому очень хорошо, что вам врач порекомендовал перейти на дулоксетин.
дулоксетин действительно показан при различном болевом синдроме. думаю, он вам поможет.
еще хочу вам сказать, что препарат этой же группы венлафаксин также эффективен при болевом синдроме. вот почитайте ссылку.

в вашем случае я не знаю, какой препарат будет эффективнее, - венлафаксин или дулоксетин. обсудите это с врачом.
но то, что вас врач переводит с амитриптилина на более современный антидепрессант, - это большой плюс однозначно.

• Наверх
• Ответить
• Цитата

амитриптилин - это старый трициклический антидепрессант,

• Наверх
• Ответить
• Цитата

Новички

1 сообщений

• Пол: Не определился
• Город: мск

честно скажу, как человек принимавший за свой жизненный срок много чего, включая vicodin, xanex, valium, adderal, hydrocodone, грандаксин, фенозипам, фенотропил и прочий трэш, частично прописываемый, а иногда просто нелегально приобретаемый во время проживания в штатах, а также перепробавовший и грибы, и кокс, и амфетамины, и траву (от шалухи, до медицинской поники и purple haze и прочих), гашиш, и доб, и мдма, и даже спайс. более е****ых и больных на всю голову людей, чем те, кто подсаживается и полагается на аптеку для разрешения всех жизненных проблем и сложностей (пусть даже официально прописываемую) и потом пишет о своих злоключениях на форуме, я еще не встречала.

ребят, вы че, все совсем с дуба рухнули? берите лыжи и ролики в руки, налаживайте свое когнитивное восприятие мира, займитесь самовнушением что ли и восприятием своей самоэффективности, телевизор в мусорку выбросите, купите себе пуэрчика, матэ, чая белого с женьшенем, питайтесь правильно, к диетологу на крайняк обратитесь, проверьте щитовидку, надпочечники, кровообращение мозга, и уматывайте из мегаполисов, займитесь своим каким-нибудь бизнесом, вместо работы на больного, жадного и вечно ненасытного "дядю", займитесь каким-нибудь творчеством, агрофитнесом , повышайте уровень самодостаточности, пошлите в пизду дуализм, и наслаждайтесь каждой лужей. Не жалейте себя, а любите. Самая большая инвестиция, какая у вас когда-либо будет - ваше здоровье, и если вы этого не знали, то в нашем организме все взаимосвязано, даже то какие рефлексы проявляются при определенных обстоятельствах - результат и прошлого жизненного опыта, и знаний/информации (которые нам вбивают в голову, мозолят глаза, чтобы мы все были как стадо овц и все потре***ли по щелчку пальцев), и того что мы съели за ужином/завтраком, и того в каком состоянии находятся почки, печень, итдитп

а то сплошные какие-то помешанные на маниакалке суицидники. ну не можем мы все время быть счастливыми и пахать 300 км/с. Это противоречит гомеостазу. И это фокус, используемый капиталистическими свиньями, для побуждения в каждом когнитивного диссонанса, вечных мук от невозможности достижения рекламируемого (чаще всего никому ненужного изначально, если брать в расчет изначальные потребности = нужды человека) гиперреального стиля жизни.

Да, по жизни у всех есть проблемы, мы не всегда достигаем желаемых результатов в запланированных делах, не все воспринимают нас так как нам хотелось бы. Но опять же, от того, что вы будете принимать таблетки (хоть по пачке в день), ваш ассоциативный ряд и извечное восприятие уникальных ситуаций как повторение чего-то пройденного, негативного, итд не исчезнут, а вы просто превратитесь в протертого до дыр овоща.

п.с. а если уж совсем хреново, самовнушите себе веру в реинкорнацию - хотя бы на банальном религиозном уровне, прогуглите страны где на похоронах закатывают сумасшедшие вечеринки, а тело умершего кремируют и отправляют в плавание по морю в кокосе, и переезжайте туда. все равно дешевле будет и проживете дольше, чем глотать всякую хим.выведенную шнягу =))

• Наверх
• Ответить
• Цитата

I&I, Вы явно ошиблись форумом.

Да и к тому же оффтоп: здесь обсуждается дулоксетин