Блоккос для спинальной анестезии

Регистрационный номер ЛСР-010453/09

Торговое название БлоккоС®

Международное непатентованное название: Бупивакаин

Лекарственная форма: Раствор для инъекций

Описание
Прозрачный бесцветный раствор.

Состав
1 ампула (4 мл) содержит:
Активное вещество: бупивакаина гидрохлорида моногидрат в пересчете на сухое вещество 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 32,0 мг, динатрия эдетат 0,4 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М или натрия гидроксида раствор 0,1 М до рН 4,0-6,5, вода для инъекций до 4 мл.

Фармакотерапевтическая группа Местноанастезирующее средство

Код АТХ N01BB01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например, во время родов или после операции.
Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20 °С (что эквивалентно 1000 при 37 °С, сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу.

Фармакокинетика
Показатель рКа бупивакаина равен 8,2; коэффициент разделения - 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буфер рМ 7,4). Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения в месте инъекции. При межреберной блокаде в связи с быстрой абсорбцией максимальная концентрация в плазме составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при подкожных инъекциях в область живота плазменные концентрации ниже. У детей при каудальной блокаде происходит быстрое всасывание, и достигается высокая концентрация в плазме - около 1-1,5 мг/л (при введении 3 мг/кг). Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства, период полувыведения носит двухфазный характер и составляет 7 мин и 6 ч соответственно. Медленная абсорбция лимитирует скорость элиминации бупивакаина, что объясняет более длительный период полувыведения после введения его в эпидуральное пространство, чем при внутривенном введении. Равновесный объем распределения бупивакаина составляет 73 л, коэффициент печеночной экстракции 0,40, общий плазменный клиренс 0,58 л/мин, а период полувыведения из плазмы 2,7 ч. Период полувыведения у новорожденных по сравнению с взрослыми может быть длиннее до 8 ч. У детей старше 3-х месяцев период полувыведения равен таковому взрослых. Связь с белками плазмы составляет 96 %, преимущественно α1-кислым гликопротеином. После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется. Поэтому потенциально токсическая плазменная концентрация хорошо переносится.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-дезалкилирования до пипеколилксилидин, обе реакции катализируются изоферментом CYP3A4. Таким образом, клиренс зависит от печеночного кровотока и активности метаболизирующих ферментов. Бупивакаин проникает через плаценту, концентрация несвязанного бупивакаина у плода равна материнской. Ввиду более низкой связи с белками плазмы у плода общая плазменная концентрация ниже.
При интратекальном введении
Бупивакаин хорошо растворим в липидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5.
Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с периодом полувыведения 50-400 мин. Медленная абсорбция является лимитирующим фактором выведения бупивакаина, что объясняет его более длительный период полувыведения, чем при внутривенном введении. Абсорбция из субарахноидального пространства происходит относительно медленно, что, в сочетании с введением низкой дозы, необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (0,4 мг/мл на 100 мг препарата).

Показания к применению
Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет. Острые боли у взрослых и детей старше 1 года.
Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли. Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано и нежелательно значительное расслабление мышц. Анестезия в акушерстве.
При интратекальном введении
Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на тазобедренном суставе, длящихся 3-4 ч и не требу¬ющих выраженного моторного блока.

Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
Тяжелая артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Детский возраст до 1 года - при всех показаниях к применению, за исключением интратекальной анестезии, при которой препарат допускается вводить с рождения.
Внутривенная регионарная анестезия (блокада по Виру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций). Парацервикальная блокада в акушерстве.
Состояния, являющиеся противопоказаниями к проведению эпидуральной или интратекальной анестезии:

  • Заболевания центральной нервной системы (например, менингит, опухоли, полиомиелит, черепные кровотечения).
  • Гнойные инфекции кожи в месте люмбальной пункции или вблизи от него.
  • Спинальный стеноз, активные заболевания (например, спондилит, опухоли, туберкулез) или травмы (например, перелом) позвоночника.
  • Сепсис, подострая дегенерация спинного мозга, ассоциированная с мегалобластной анемией.
  • Кардиогенный или гиповолемический шок.
  • Нарушение свертывания крови или активная антикоагулянтная терапия.

    С осторожностью

  • AV-блокада II и III степени;
  • пожилой возраст;
  • тяжелые заболевания печени, тяжелая почечная недостаточность;
  • ослабленные пациенты;
  • применение антиаритмических препаратов III-го класса (например, амиодарон);
  • одновременное применение бупивакаина с другими местными анестетиками или препаратами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lb класса (например, лидокаин);
  • нарушение функции сердечно-сосудистой системы (при эпидуральной анестезии);
  • поздние сроки беременности (при интратекальном введении); рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные расстройства (при интратекальном введении).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Способ применения и дозы

    Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение


    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
    • Аналоги
    • Действующее вещество
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическое действие
    • Особые указания
    • Отзывы и консультации

    Показания к применению

    Различные виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, при артроскопии): местная инфильтрационная анестезия (в т.ч. в стоматологии), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, блокада больших и малых нервов), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, ретробульбарная (регионарная) анестезия.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС).

    Не используется при проведении в/в регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций), не применяют для проведения парацервикальной блокады для анестезии при родах (может вызывать гибель плода), детский возраст до 5 лет.

    Общие противопоказания к проведению эпидуральной анестезии: острые заболевания ЦНС, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции.

    Общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии: острые заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС; сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (перелом) позвоночника; сепсис; пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции; выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок); нарушение свертываемости крови или сопутствующая терапия антикоагулянтами.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная - 0.25-0.5%, проводниковая - 0.25-0.5%, ретробульбарная - 0.75%, вагосимпатическая блокада - 0.25%, эпидуральная люмбальная анестезия - 0.1-0.75%, каудальная - 0.25-0.5%.

    При проведении эпидуральной люмбальной анестезии: для получения только чувствительного блока используют 20-40 мл 0.25% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения частичного моторного блока вводят 10-20 мл 0.5% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения полного моторного блока - 10-20 мл 0.75% раствора.

    У детей с массой тела более 10 кг разовая доза для проведения эпидуральной анестезии составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания эпидуральной анестезии используется введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.15%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч.

    Для проведения люмбальной анестезии в акушерстве используется непрерывная инфузия 1-3 мл/ч 0.625% или 5-15 мл/ч 0.125% растворов.

    При проведении каудальной анестезии используется 15-30 мл 0.25% раствора бупивакаина для получения частичного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч, 15-30 мл 0.5% раствора - для получения полного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч.

    Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела более 10 кг разовая доза составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии используют введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. При повторном введении максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч.

    Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела до 10 кг вводят 1-1.25 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии - 0.1-0.2 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.2 мг/кг/ч.

    Для проведения локальной инфильтрационной анестезии применяется одноразовое введение до 70 мл 0.25% раствора. У детей - 0.5-2.5 мг/кг 0.25-0.5% раствора.

    Для получения полного моторного блока при проведении проводниковой анестезии у взрослых пациентов используют 5-70 мл 0.25% раствора или 5-35 мл 0.5% раствора. Введение указанных доз может повторяться каждые 3 ч. У детей для проводниковой анестезии применяют дозы 0.3-2.5 мг/кг в виде 0.25-0.5% раствора.

    Для проведения ретробульбарного (регионарного) блока применяют 2-4 мл 0.75% раствора.

    Для инициации вагосимпатического блока используют от 20 до 50 мл 0.25% раствора с повтором введения каждые 3 ч.

    Для проведения спинальной анестезии используется 0.5% изобарический раствор (на основе 0.9% раствора NaCl) и 0.5% гипербарический раствор (на основе 8% раствора декстрозы).

    Максимальные дозы для взрослых составляют: разовая - 150 мг, суточная - 400 мг.

    Максимальные дозы для детей при использовании бупивакаина для локальной или проводниковой анестезии: разовая - 1 мл/кг в виде 0.25% раствора, при использовании 0.5% раствора бупивакаина - 0.5 мл/кг.

    Фармакологическое действие

    Анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза мощнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. При интракостальной послеоперационная блокаде анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч. После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет 2-5 ч, до 12 ч - при периферической блокаде нерва.

    Раствор препарата, содержащий декстрозу, гипербарический и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в субарахноидальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором.

    Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

    Побочные действия

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: постпункционная головная боль, головокружение, сонливость, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), тремор, диплопия, шум и звон в ушах, параплегия, парез, дизестезия, нейропатия, арахноидит, синдром конского хвоста (паралич нижних конечностей, парестезия), угнетение дыхания, непреднамеренный тотальный спинальный блок, онемение языка, непроизвольное мочеиспускание, непроизвольная дефекация, задержка мочи.

    Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая аритмия, брадикардия, блокада, остановка сердца.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

    Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

    Прочие: мышечная слабость, боль в поясничной области.

    Особые указания

    При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять ЧСС. Аспирацию необходимо проводить до введения основной дозы, которая должна вводиться медленно, под постоянным контролем.

    При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают.

    В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью.

    Препарат более кардиотоксичен, чем др. местноанестезирующие ЛС (возможны AV блокада, желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков и остановка сердца), поэтому при его использовании следует неоднократно выполнять аспирационные пробы.

    Парацервикальная блокада может в большей степени повлиять на плод, чем др. блокады. 0.75% раствор не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток.

    Введение небольших доз для местной анестезии в область головы, шеи, а также в ретробульбарное пространство или область звезчатого ганглия может давать отрицательную реакцию, сходную с системным токсическим эффектом (вплоть до остановки дыхания), в связи с чем необходимо иметь наготове необходимые ЛС и оборудование.

    Эффективность добавления вазоконстриктора доказана лишь для низкоконцентрированных растворов (0.125-0.25%). Такие растворы при достижении анальгезии сохраняют моторную функцию и могут быть рекомендованы для регионарного обезболивания в послеоперационном периоде и в акушерской практике.

    Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС.

    Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск чрезмерного снижения АД.

    Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие низкоконцентрированных (0.125-0.25%) растворов бупивакаина.

    Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС.

    Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

    При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

    При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камсилатом повышается риск выраженного снижения АД и брадикардии.

    Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина.

    Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС.

    С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

    Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

    Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата хлорид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС.

    Вопросы, ответы, отзывы по препарату БлоккоС


    Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

    Международное наименование - bloccoc

    Состав и форма выпуска.

    Раствор для инъекций: в 1 мл содержится бупивакаина гидрохлорид 5 мг, в 1 ампуле - 20 мг.

    Раствор д/инъекц. 20 мг/4 мл: амп. 5 или 10 шт.

    4 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    4 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие.

    Местный анестетик амидного типа . Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин) . Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса . Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании . При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2 . 5 ч . При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде - 3-4 ч; при блокаде мышц живота - 45-60 мин . В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин .

    Фармакокинетика.

    Бупивакаин имеет показатель рКа-8,2, коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде ноктанол/фосфатный буфер pH 7,4). Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 7 минут и 6 часов. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции из эпидурального пространства, что объясняет более длительный период полувыведения (Т½) после эпидурального введения, по сравнению с внутривенным введением. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0, 58 л/мин, объем распределния в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после внутривенного введения.

    Плазменная концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения препарата, васкуляризации в области введения. У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1,5 мг/л, вводимая доха 3 мг/кг) наблюдается при каудальной блокаде. У новорожденных период полувыведения 8,1-14 ч. У детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика препарата сходна с показателями у взрослых. Проникает через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после подкожного введения в область передней брюшной стенки препарат создает наименьшую концентрацию в плазме.

    Бупивакаин, главным образом, связывается с а1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 96%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от ферментативных систем печени, чем от перфузии печени. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРК). Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р450 3А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРК. Концентрация РРК и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата. Повышение концентрации а1-гликопротеина в послеоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится.

    Показания к применению блоккоса.

    Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии - длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

    Режим дозирования и способ применения.

    Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная - 0. 25-0. 5%, проводниковая - 0. 25-0. 5%, ретробульбарная - 0. 75%, вагосимпатическая блокада - 0. 25%, эпидуральная люмбальная анестезия - 0. 1-0. 75%, каудальная - 0. 25-0. 5%. При проведении эпидуральной люмбальной анестезии: для получения только чувствительного блока используют 20-40 мл 0. 25% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения частичного моторного блока вводят 10-20 мл 0. 5% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения полного моторного блока - 10-20 мл 0. 75% раствора. У детей с массой тела более 10 кг разовая доза для проведения эпидуральной анестезии составляет 1-2. 5 мг/кг в виде 0. 125-0. 25% раствора. Для поддержания эпидуральной анестезии используется введение 0. 2-0. 4 мг/кг/ч в виде 0. 15%, 0. 125-0. 25% раствора. Максимальная доза составляет 0. 4 мг/кг/ч. Для проведения люмбальной анестезии в акушерстве используется непрерывная инфузия 1-3 мл/ч 0. 625% или 5-15 мл/ч 0. 125% растворов.

    При проведении каудальной анестезии используется 15-30 мл 0. 25% раствора бупивакаина для получения частичного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч, 15-30 мл 0. 5% раствора - для получения полного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч. Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела более 10 кг разовая доза составляет 1-2. 5 мг/кг в виде 0. 125-0. 25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии используют введение 0. 2-0. 4 мг/кг/ч в виде 0. 1%, 0. 125-0. 25% раствора. При повторном введении максимальная доза составляет 0. 4 мг/кг/ч. Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела до 10 кг вводят 1-1. 25 мг/кг в виде 0. 125-0. 25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии - 0. 1-0. 2 мг/кг/ч в виде 0. 1%, 0. 125-0. 25% раствора. Максимальная доза составляет 0. 2 мг/кг/ч.

    Для проведения локальной инфильтрационной анестезии применяется одноразовое введение до 70 мл 0. 25% раствора. У детей - 0. 5-2. 5 мг/кг 0. 25-0. 5% раствора. Для получения полного моторного блока при проведении проводниковой анестезии у взрослых пациентов используют 5-70 мл 0. 25% раствора или 5-35 мл 0. 5% раствора. Введение указанных доз может повторяться каждые 3 ч. У детей для проводниковой анестезии применяют дозы 0. 3-2. 5 мг/кг в виде 0. 25-0. 5% раствора. Для проведения ретробульбарного (регионарного) блока применяют 2-4 мл 0. 75% раствора. Для инициации вагосимпатического блока используют от 20 до 50 мл 0. 25% раствора с повтором введения каждые 3 ч. Для проведения спинальной анестезии используется 0. 5% изобарический раствор (на основе 0. 9% раствора NaCl) и 0. 5% гипербарический раствор (на основе 8% раствора декстрозы). Максимальные дозы для взрослых составляют: разовая - 150 мг, суточная - 400 мг. Максимальные дозы для детей при использовании бупивакаина для локальной или проводниковой анестезии: разовая - 1 мл/кг в виде 0. 25% раствора, при использовании 0. 5% раствора бупивакаина - 0. 5 мл/кг.

    Побочное действие блоккоса.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

    Со стороны дыхательной системы: апноэ.

    Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

    Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

    Противопоказания к применению блоккоса.

    Повышенная чувствительность к препарату БлоккоС (в т. ч. к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам) или к его компонентам; заболевания центральной нервной системы (как и при эпидуральном введении других местных анестетиков); выраженная артериальная гипотезия (кардиогенный или гиповолемический шок); детский возраст до 2 лет; не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций). С осторожностью: сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (при инфильтрационной анестезии);- дефицит холинэстеразы; почечная недостаточность; пожилой возраст (старше 65 лет); снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); одновременное назначение антиаритмических лекарственных средств (включая бета-адреноблокаторы); необходимость проведения парацервикальной анестезии; общее тяжелое состояние; поздний срок беременности (III триместр); детский возраст до 12 лет; при перидуральном назначении (каудальная и люмбальная анестезия) - предшествующие неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника; бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики и препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).

    Передозировка.

    Острая системная интоксикация . При случайном внутрисосудистом введении токсическая реакция проявляется в течение 1-3 минут, в то время как при передозировке, максимальные концентрации препарата в плазме крови могут достигаться в течение 20-30 минут в зависимости от места инъекции, при этом признаки интоксикации проявляются медленно . Токсические реакции проявляются главным образом со стороны центральной нервной и сердечно - сосудистой системы . На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечнососудистого коллапса и смерти .

    Со стороны центральной нервной системы . Интоксикация проявляется постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции центральной нервной системы с нарастающей степенью тяжести . Начальными проявлениями интоксикации являются: парестезия вокруг рта, головокружение, онемение языка, патологически повышенное восприятие обычных звуков и шум в ушах . Нарушение функции зрения и тремор являются наиболее серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог . Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение . Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут . Вследствие повышенной мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания после начала судорог быстро появляются гипоксия и гиперкапния .

    В тяжелых случаях может развиваться апноэ . Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков . Данные явления проходят за счет перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и метаболизма препарата . Купирование токсических явлений может наступать быстро, если только анестетик не был введен в очень большом количестве .

    Лечение острой интоксикации . При появлении признаков общей интоксикации необходимо немедленно прекратить введение препарата БлоккоС . Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции легких, купирование судорог и поддержание кровообращения . Следует использовать кислород и, при необходимости, проводить искусственную вентиляцию легких (при помощи маски и мешка) . Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15-20 секунд, следует внутривенно ввести противосудорожные препараты . Внутривенное введение 100-150 мг тиопентала натрия быстро купирует судороги, вместо него можно ввести внутривенно 5-10 мг диазепама, хотя он действует более медленно .
    Суксаметоний быстро купирует мышечные судороги, однако, при его использовании требуется интубация трахеи и искусственная вентиляция легких, поэтому этот препарат БлоккоС следует использовать только тем, кто владеет данными методиками . При выраженном угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (снижение АД и брадикардия), необходимо внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, которое при необходимости можно повторить через 2-3 мин .

    При остановке сердца немедленно приступают к сердечно-легочной реанимации . Жизненно важными являются оптимизация оксигенации и вентиляции вместе с коррекцией ацидоза, так как гипоксия и ацидоз будут усиливать системные токсические эффекты бупивакаина . Как можно быстрее следует ввести адреналин (0,1-0,2 мг внутривенно или внутрисердечно), введение которого при необходимости можно повторить . При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия .

    Применение при беременности и кормлении грудью.

    Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

    Особые указания при приеме.

    Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск чрезмерного снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие низкоконцентрированных (0. 125-0. 25%) растворов бупивакаина. Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

    При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камсилатом повышается риск выраженного снижения АД и брадикардии. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном повышает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата хлорид, тиотепа) уменьшают метаболизм местноанестезирующих ЛС.

    Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

    При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

    При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

    Применение препарата блоккос только по назначению врача, инструкция дана для справки!

  • Читайте также:

    Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
    При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.